SIMBALTA

580 8 分鐘閱讀

活性物質: 度洛西汀
當ATH: N06AX21
CCF: 抗抑鬱劑
ICD-10編碼 (證詞): F31, F32, F33, F41.2, G63.2
當CSF: 02.02.06
生產廠家: ELI LILLY 東方 S.A.. (瑞士)

製藥 FORM, 組成和包裝

膠囊硬明膠, 大小№3, 不透明, 藍/白, с нанесенной зелеными чернилами дозировкой “30 毫克” 和識別碼 “9543”; 膠囊的內容 – пеллеты от белого до серовато-белого цвета.

	1 帽.
度洛西汀 (鹽酸)	30 毫克

輔料: 蔗糖, gipromelloza, сахар гранулированный (不再 92% 蔗糖, 澱粉), 滑石, гипромеллозы ацетата сукцинат, triэtiltsitrat, 染白 (二氧化鈦, gipromelloza).

殼的組合物: indigokarmin, 二氧化鈦, 十二烷基硫酸鈉, 明膠.

7 個人計算機. – 水泡 (1) – 紙板包裝.
7 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.
7 個人計算機. – 水泡 (4) – 紙板包裝.
14 個人計算機. – 水泡 (1) – 紙板包裝.
14 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.
14 個人計算機. – 水泡 (6) – 紙板包裝.

膠囊硬明膠, 大小№1, 不透明, синие/зеленые, с нанесенной белыми чернилами дозировкой “60 毫克” 和識別碼 “9542”; 膠囊的內容 – пеллеты от белого до серовато-белого цвета.

	1 帽.
度洛西汀 (鹽酸)	60 毫克

殼的組合物: indigokarmin, 二氧化鈦, 十二烷基硫酸鈉, 明膠, 染料氧化鐵黃.

藥理作用

抗抑鬱劑, 再攝取抑製劑和去甲腎上腺素 (去甲腎上腺素). 弱抑制多巴胺吸收, не обладает значимым сродством к гистаминовым, 多巴胺, холино- и адренорецепторам. 度洛西汀的作用機制是抑制血清素和去甲腎上腺素再攝取 (去甲腎上腺素), в результате этого повышается серотонинергическая и норадренергическая нейротрансмиссия в ЦНС.

度洛西汀具有中心機制，用於抑制疼痛, 這主要是由增加的敏感性表現疼痛在神經性疼痛綜合徵的病因.

藥代動力學

吸收

後口服度洛西汀是公從胃腸道吸收, 吸收開始 2 行政h後, C_最大通過實現 6 行政h後. 錄取在同一時間與食物增加了到達C時間_最大至 10 沒有, 這減少了吸收的程度 (約 11%), 但對C沒有影響_最大.

分配

血漿蛋白結合高 (多 90%), 主要是白蛋白和α₁-球蛋白. 肝臟或腎臟的蛋白沒有影響結合的障礙.

代謝

度洛西汀積極biotransformiruetsya與uchastiem izofermentov CYP2D6和CYP1A2, 其催化兩種主要代謝物的形成 (葡萄糖醛酸結合物4 gidroksiduloksetina, 5-羥基硫酸鹽共軛,6-metoksiduloksetina). 循環代謝物不具有藥理活性.

扣除

Ť_1/2 是 12 沒有. 度洛西汀的平均清關 101 L /. 排泄在尿中作為代謝物.

在特殊臨床情況下的藥代動力學

При проведении исследований установлены некоторые различия между фармакокинетическими процессами у мужчин и женщин (средний клиренс дулоксетина ниже у женщин), но необходимости в коррекции дозы в зависимости от пола нет.

При проведении исследований установлены некоторые различия между фармакокинетическими процессами между пациентами среднего и пожилого возраста (AUC и T_1/2 больше у пожилых), но необходимости в коррекции дозы в зависимости только от возраста пациентов нет.

患者的終末期腎臟病, 血液透析, C值_最大和AUC的增加度洛西汀 2 時. 在這方面，應考慮與臨床上嚴重腎功能受損減少劑量的患者.

У пациентов с клиническими признаками печеночной недостаточности возможно замедление метаболизма и выведения дулоксетина. 接收度洛西汀的單劑量後 20 毫克 6 肝硬化患者和輕度肝損害 (B類為Child-Pugh分級) 的持續時間T_1/2 度洛西汀約 15% 更高, 比在相應的年齡和性別的具有增加五倍的平均AUC值健康個體. 儘管, 將c_最大肝硬化患者有, 如在健康人, Ť_1/2 大約 3 時.

證詞

- 抑鬱症;

— болевая форма диабетической невропатии.

給藥方案

該藥物內服或與食物同.

推薦的起始劑量為 60 毫克 1 時間/天. 如果必要的話，每日劑量可以增加到 60 毫克 1 раз/сут до максимальной дозы 120 毫克/天 2 入場. Систематическая оценка безопасности применения препарата в дозе более 120 мг не проводилась.

在 пациентов с хронической почечной недостаточностью в терминальной стадии (CC<30 毫升/分鐘) 初始劑量是 30 毫克 1 時間/天.

在 患者肝功能受損 следует снизить начальную дозу препарата или уменьшить кратность приема.

Клинического опыта применения препарата у пациентов в возрасте до 18 歲月 沒有.

膠囊應整粒吞服, не разжевывая и не раздавливая. Нельзя добавлять препарат в пищу или смешивать его с жидкостями, TK. это может повредить кишечнорастворимую оболочку пеллет. 該藥物可以在有或沒有食物的情況下服用。.

副作用

CNS: ≥10％ – 頭暈 (此外眩暈), 睡眠障礙 (嗜睡或失眠), 頭痛 (頭痛觀察較少, 比接受安慰劑的患者); ≥ 1%至 <10% – 震, 弱點, 昏睡, 報警, zevota; ≤1％ – 激勵, 迷失方向.

從消化系統: ≥10％ – 口乾, 噁心, 便秘; ≥ 1%至 <10% – 腹瀉, 嘔吐, 食慾下降, 減肥, нарушение лабораторных тестов печени, 味覺出現變化; ≤1％ – 肝炎, 黃疸, 鹼性磷酸酶的增加的活性, GOLD, AST和膽紅素, 噯氣, 胃腸炎, 口腔炎.

在肌肉骨骼系統的一部分: ≥ 1%至 <10% – 肌張力和/或抽搐; ≤1％ – 磨牙症.

心血管系統: ≥ 1%至 <10% – 心跳; ≤1％ – 體位性低血壓, 昏厥 (治療特別是早期), 心動過速, 血壓升高, 肢冷.

對生殖系統的一部分: ≥ 1%至 <10% – anorgazmija, 性慾下降, 延遲和射精異常, 勃起功能障礙.

從泌尿系統: ≥ 1%至 <10% – 急促mocheispuskannie; ≤1％ – 夜尿.

代謝: ≥ 1%至 <10% – 減肥, 排汗增多, 潮汐, 盜汗; ≤1％ – giponatriemiya, 口渴, 體重增加, degidratatsiya.

從感官: ≥ 1%至 <10% – 模糊的視野, 味覺出現變化; ≤1％ – 青光眼, 青光眼, midriaz, 視覺障礙.

過敏反應: ≤1％ – 過敏反應, 畏寒, 血管性水腫, 皮疹, Stevens-Johnson綜合徵, 麻疹.

其他: ≤1％ – 畏寒, 不祥的預感, 感覺熱和/或冷, 光敏性. При отмене препарата часто отмечались головокружение, 噁心, 頭痛. 患者疼痛性糖尿病性神經病，形式可以是在空腹血糖略有增加.

В ходе клинических испытаний у пациентов с болевой формой диабетической невропатии были выявлены следующие данные о возможном влиянии дулоксетина на концентрацию глюкозы. При кратковременном приеме (至 12 太陽) возможно незначительное увеличение глюкозы в крови натощак на фоне сохранения стабильного уровня гликированного гемоглобина. На фоне длительной терапии (至 52 太陽) было отмечено некоторое увеличение уровня гликированного гемоглобина, которое на 0.3% превосходило увеличение соответствующего показателя у пациентов, получавших другое лечение; наблюдалось также небольшое увеличение концентрации глюкозы натощак и общего холестерина в крови.

Постмаркетинговые сообщения

對內分泌系統的一部分: < 0.01% – 違反ADH分泌.

CNS: < 0.01% – 錐體外系綜合徵, 血清素綜合徵; 0 .01%-0.1% – 幻覺.

從泌尿系統: 0.01%-0.1% – 尿瀦留.

禁忌

— одновременное применение с ингибиторами МАО;

— некомпенсированная закрытоугольная глаукома;

- 過敏的藥物.

FROM 慎重 применяют при обострении маниакального/гипоманиакального состояния, 癲癇發作, midriaze, нарушениях функций печени или почек, при вероятности суицидальных попыток.

孕期和哺乳期

在懷孕期間使用藥物是可能只有在情況下，, 當預期利益到母超過了潛在的風險對胎兒, TK. 臨床經驗與懷孕期間度洛西汀是不夠的.

育齡婦女 должны быть предупреждены о том, что в случае наступления или планирования беременности в период применения препарата Симбалта^® им необходимо сообщить об этом своему лечащему врачу.

如果有必要，在哺乳期間使用應終止決定母乳喂養的問題 (由於缺乏有經驗).

注意事項

在五羥色胺再攝取抑製劑與MAO聯合任命抑製劑嚴重反應的有過案例, 有時致命的後果 (過高熱, 剛性, 肌陣攣, 各種侵犯與體內的生命體徵和精神狀態的變化可能大幅波動, 包括表達興奮過渡到譫妄和誰). 這樣的反應也是可能的情況下, 當血清素再攝取抑製劑MAO抑製劑的任命前不久被取消. В некоторых случаях наблюдались симптомы, характерные для ЗНС.

度洛西汀和單胺氧化抑製劑的組合使用的效果還沒有在人類中被評估或, 也不在動物. Применение Симбалты^® одновременно с ингибиторами МАО или в период до 14 不建議他們停藥後幾天, TK. 度洛西汀是一種血清素再攝取抑製劑, 和去甲腎上腺素 (去甲腎上腺素). Основываясь на продолжительности T_1/2 дулоксетина ингибиторы МАО не следует назначать в течение как минимум 5 度洛西汀停藥後幾天.

Как и другие препараты, оказывающие аналогичное воздействие на ЦНС, Симбалту^® следует с осторожностью применять у пациентов с маниакальными эпизодами в анамнезе, 並與驚厥史.

Депрессивные состояния сопровождаются высоким риском развития суицидального мышления и поведения. 因此，患者在確診為抑鬱症, prinimayushtie度洛西汀, 你必須告知醫生有關的任何令人不安的想法和感受.

打擊毒品的背景可能發展瞳孔散大, поэтому следует проявлять осторожность при назначении дулоксетина пациентам с повышенным внутриглазным давлением или у лиц с риском развития острой закрытоугольной глаукомы.

重症患者腎功能不全 (CC< 30 毫升/分鐘) или тяжелой печеночной недостаточностью наблюдается повышение концентрации дулоксетина в плазме. Если у таких пациентов прием дулоксетина клинически обоснован, следует применять препарат в более низких начальных дозах.

У пациентов с артериальной гипертензией и/или иными заболеваниями сердечно-сосудистой системы рекомендовано проводить контроль АД.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с хроническим алкоголизмом.

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

На фоне приема Симбалты^® возможно развитие седативного эффекта и сонливости, поэтому в период лечения пациенты должны соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и других потенциально опасных видах деятельности.

過量

Известно о случаях передозировки при одномоментном приеме внутрь до 2000 мг дулоксетина как одного, так и в сочетании с другими препаратами.

症狀 (преимущественно в случаях сочетанной передозировки): 血清素綜合徵, 睡意, 嘔吐, клонические судороги. Крайне редко и также преимущественно в случаях сочетанной передозировки сообщалось о летальных последствиях.

治療: рекомендуют контроль состояния сердечно-сосудистой системы и других основных показателей жизнедеятельности; 如果有必要，對症和支持療法. В случае развития серотонинового синдрома возможно лечение ципрогептадином и применение методов нормализации температуры тела. 無特殊解毒劑.

藥物相互作用

同時使用的度洛西汀 (60 毫克 2 次/天) 這對茶鹼的藥代動力學沒有顯著影響, метаболизирующегосяCYP1A2. Клинически значимое влияние дулоксетина на метаболизм субстратов CYP1A2 маловероятно.

При одновременном приеме препарата Симбалта^® с потенциальными ингибиторами CYP1A2 (例如：, некоторые антибиотики производные хинолона) возможно повышение концентрации дулоксетина в плазме крови, TK. CYP1A2參與度洛西汀代謝 (такие комбинации следует применять с осторожностью, при этом дулоксетин следует назначать в низких дозах). 強CYP1A2抑製劑氟伏沙明 (在接收到的劑量 100 毫克 1 時間/天) 大約減少了度洛西汀平均血漿清除率 77%.

Дулоксетин является умеренным ингибитором CYP2D6, поэтому при одновременном применении дулоксетина в дозе 60 毫克 2 地昔帕明次/天的AUC (субстратаCYP2D6) 增加 3 時. При одновременном применении дулоксетина (劑量 40 毫克 2 次/天) происходило увеличение стабильной части AUC тольтеродина (它被應用在一個劑量 2 毫克 2 次/天) 上 71%, при этом фармакокинетика 5-гидроксил метаболита не менялась. С осторожностью следует применять препарат Симбалта^® 用藥物, которые метаболизируются изоферментом CYP2D6 и имеют узкий терапевтический индекс.

Одновременное применение дулоксетина с потенциальными ингибиторами CYP2D6 может привести к повышению концентраций дулоксетина в плазме крови. 帕羅西汀 (在施用率 20 毫克 1 時間/天) 大約減少了度洛西汀的平均清關 37%. 使用時與度洛西汀CYP2D6抑製劑 (例如：, 選擇性血清素再攝取抑製劑) 應謹慎行事.

與同時使用度洛西汀和其他藥物, 影響中樞神經系統和有作用的類似的機制 (包括乙醇和藥物etanolsoderzhaschie), 可能相互加強的影響 (這個組合需要謹慎).

度洛西汀在很大程度上與血漿蛋白結合, 與其他藥物同時因此使用, 高度與血漿蛋白結合, 可能導致兩種藥物的游離分數濃度增加.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

B名單. 藥物應存放在出溫度兒童接觸從15°到30℃. 保質期 - 3 年.

弗拉基米爾·安德烈耶維奇·迪登科

580 8 分鐘閱讀