度洛西汀

當ATH:
N06AX21

藥理作用

抗抑鬱劑, 再攝取抑製劑和去甲腎上腺素 (去甲腎上腺素). 弱抑制多巴胺吸收, 它沒有顯著的親和力 組胺, 多巴胺, 膽鹼能和腎上腺素能受體. 度洛西汀的作用機制是抑制血清素和去甲腎上腺素再攝取 (去甲腎上腺素). 度洛西汀具有中心機制，用於抑制疼痛, 這主要是由增加的敏感性表現疼痛在神經性疼痛綜合徵的病因.

藥代動力學

後口服度洛西汀是公從胃腸道吸收, 吸收開始 2 行政h後, C_最大 通過實現 6 行政h後. 錄取在同一時間與食物增加了到達C時間_最大 至 10 沒有, 這減少了吸收的程度 (約 10%), 但對C沒有影響_最大.

血漿蛋白結合高 (多 90%), 主要是白蛋白和α₁-球蛋白. 肝臟或腎臟的蛋白沒有影響結合的障礙. 度洛西汀積極biotransformiruetsya與uchastiem izofermentov CYP2D6和CYP1A2, 其催化兩種主要代謝物的形成 (葡萄糖醛酸結合物4 gidroksiduloksetina, 5-羥基硫酸鹽共軛,6-metoksiduloksetina). 循環代謝物不具有藥理活性. Ť_1/2 是 12 沒有. 度洛西汀的平均清關 101 L /. 排泄在尿中作為代謝物.

患者的終末期腎臟病, 血液透析, C值_最大 和AUC的增加度洛西汀 2 時. 在這方面，應考慮與臨床上嚴重腎功能受損減少劑量的患者.

在肝衰竭患者的臨床症狀可發生減慢代謝和排泄的度洛西汀. 接收度洛西汀的單劑量後 20 毫克 6 肝硬化患者和輕度肝損害 (B類為Child-Pugh分級) 的持續時間T_1/2 度洛西汀約 15% 更高, 比在相應的年齡和性別的具有增加五倍的平均AUC值健康個體. 儘管, 將c_最大 肝硬化患者有, 如在健康人, Ť_1/2 大約 3 時.

證詞

蕭條, 糖尿病神經病變的痛苦形式.

給藥方案

推薦的起始劑量為 60 毫克 1 時間/天.

如果必要的話，每日劑量可以增加到 60 毫克至最大 120 毫克/天 2 入場.

重症患者腎功能​​不全 (CC<30 毫升/分鐘) 起始劑量應 30 毫克 1 時間/天. 受損的患者的肝功能應該是降低了藥物的初始劑量或以減少接收的多重性.

副作用

CNS: 常 – 頭暈 (此外眩暈), 睡眠障礙 (嗜睡或失眠), 頭痛 (頭痛觀察較少, 比接受安慰劑的患者); 有時 – 震, 弱點, 模糊的視野, 昏睡, 報警, zevota; 很少 – 青光眼, midriaz, 視覺障礙, 激勵, 迷失方向.

從消化系統: 常 – 口乾, 噁心, 便秘; 有時 – 腹瀉, 嘔吐, 食慾下降, 味覺出現變化, 侵犯肝功能試驗的; 很少 – 肝炎, 黃疸, 鹼性磷酸酶的增加的活性, GOLD, AST和膽紅素; 噯氣, 胃腸炎, 口腔炎.

在肌肉骨骼系統的一部分: 有時 – 肌張力和/或抽搐; 很少 – 磨牙症.

心血管系統: 有時 – 心跳; 很少 – 體位性低血壓, 昏厥 (治療特別是早期), 心動過速, 血壓升高, 肢冷.

對生殖系統的一部分: 有時 – anorgazmija, 性慾下降, 延遲和射精異常, 勃起功能障礙.

從泌尿系統: 有時 – 急促mocheispuskannie; 很少 – 夜尿.

其他: 有時 – 減肥, 排汗增多, 潮汐, 盜汗; 很少 – 過敏反應, 口渴, giponatriemiya, 畏寒, 血管性水腫, 皮疹, Stevens-Johnson綜合徵, 麻疹, 不祥的預感, 感覺熱和/或冷, 體重增加, degidratatsiya, 光敏性. 如果取消經常出現頭暈, 噁心, 頭痛. 患者疼痛性糖尿病性神經病，形式可以是在空腹血糖略有增加.

禁忌

Nekompensirovannayazakrыtougolynaya青光眼, 與MAO抑製劑合用, 過敏度洛西汀.

孕期和哺乳期

在懷孕期間使用藥物是可能只有在情況下，, 當預期利益到母超過了潛在的風險對胎兒, TK. 臨床經驗與懷孕期間度洛西汀是不夠的.

如果有必要，在哺乳期間使用應終止決定母乳喂養的問題 (由於缺乏有經驗).

患者應該被警告, 該事件或在使用度洛西汀期間計劃懷孕，他們需要告知你的醫生.

注意事項

躁狂/輕躁狂發作時要小心, 癲癇發作, midriaze, 肝功能異常或腎, 患者的一個愛好為自殺未遂.

在五羥色胺再攝取抑製劑與MAO聯合任命抑製劑嚴重反應的有過案例, 有時致命的後果 (過高熱, 剛性, 肌陣攣, 各種侵犯與體內的生命體徵和精神狀態的變化可能大幅波動, 包括表達興奮過渡到譫妄和誰). 這樣的反應也是可能的情況下, 當血清素再攝取抑製劑MAO抑製劑的任命前不久被取消 (可能出現症狀, 包括. 抗精神病藥物惡性症候群的特徵).

度洛西汀和單胺氧化抑製劑的組合使用的效果還沒有在人類中被評估或, 也不在動物. 使用度洛西汀的同時MAO抑製劑或之前 14 不建議他們停藥後幾天, TK. 度洛西汀是一種血清素再攝取抑製劑, 和去甲腎上腺素 (去甲腎上腺素). MAO抑製劑不應規定最少 5 度洛西汀停藥後幾天.

適用患者慎用躁狂發作史, 並與驚厥史.

抑鬱狀態都伴隨著對自殺行為的高風險. 因此，患者在確診為抑鬱症, prinimayushtie度洛西汀, 你必須告知醫生有關的任何令人不安的想法和感受.

打擊毒品的背景可能發展瞳孔散大, 應謹慎度洛西汀的任命行使患者的眼內壓增加，或者那些在急性閉角型青光眼的風險.

高血壓患者和/或心血管系統的其他疾病，建議控制血壓.

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

病人, prinimayushtie度洛西汀, 你必須佔領潛在危險的活動中要小心 (因為嗜睡的可能發生).

藥物相互作用

同時使用的度洛西汀 (劑量 60 毫克 2 次/天) 這對茶鹼的藥代動力學沒有顯著影響, метаболизирующегосяCYP1A2. 對其它藥物代謝的度洛西汀難以臨床顯著效果 – субстратовCYP1A2.

度洛西汀與CYP1A2的強效抑製劑同時給藥 (例如：, ftorkhinolony) 可能導致洛西汀的濃度增加, TK. CYP1A2參與度洛西汀代謝 (這樣的組合的任命需要謹慎，減少劑量的度洛西汀).

強CYP1A2抑製劑氟伏沙明 (在接收到的劑量 100 毫克 1 時間/天) 大約減少了度洛西汀平均血漿清除率 77%.

在度洛西汀藥物的任命, 被CYP2D6代謝並具有窄的治療指數, 應謹慎行事 (TK. 度洛西汀是CYP2D6的一個中等抑製劑). 雖然使用度洛西汀 60 毫克 2 地昔帕明次/天的AUC (субстратаCYP2D6) 增加 3 時. 同時使用度洛西汀 (劑量 40 毫克 2 次/天) 增加托特羅定的AUC的穩定性 (它被應用在一個劑量 2 毫克 2 次/天) 上 71%, 但對5-羥基代謝物的藥代動力學沒有影響. 同時使用度洛西汀與CYP2D6的抑製劑可導致洛西汀的濃度增加. 帕羅西汀 (在施用率 20 毫克 1 時間/天) 大約減少了度洛西汀的平均清關 37%. 使用時與度洛西汀CYP2D6抑製劑 (例如：, 選擇性血清素再攝取抑製劑) 應謹慎行事.

與同時使用度洛西汀和其他藥物, 影響中樞神經系統和有作用的類似的機制 (包括乙醇和藥物etanolsoderzhaschie), 可能相互加強的影響 (這個組合需要謹慎).

度洛西汀在很大程度上與血漿蛋白結合, 與其他藥物同時因此使用, 高度與血漿蛋白結合, 可能導致兩種藥物的游離分數濃度增加.