希愛力

活性物質: 他達拉非
當ATH: G04BE08
CCF: 該藥用於治療勃起功能障礙. PDE-5抑製劑
ICD-10編碼 (證詞): F52.2, N48.4
當CSF: 28.08.01.01.01
生產廠家: 禮來 東方股份公司. (瑞士)

劑型, 成分和包裝

丸, 薄膜包衣 黃色, 杏仁狀, 刻有銘文 “從20” 在一邊.

輔料: 一水乳糖, giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), 羧甲基纖維素鈉, 微晶纖維素, 硬脂酸鎂, 十二烷基硫酸鈉.

塗膜的組合物: 歐巴代II黃 – 一水乳糖, gipromelloza, 二氧化鈦, 三醋酸甘油酯, 染料氧化鐵黃.

1 個人計算機. – 水泡 (1) – 紙板包裝.
2 個人計算機. – 水泡 (1) – 紙板包裝.
2 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.
2 個人計算機. – 水泡 (4) – 紙板包裝.

藥理作用

該藥用於治療勃起功能障礙. 它是特異性磷酸型可逆選擇性抑製劑 5 (PDE5) cGMP的. 當性刺激導致一氧化氮局部釋放, 抑制PDE5他達拉非導致的cGMP水平增加在陰莖的海綿體. 其結果是血管平滑肌鬆弛和血液流動到陰莖的組織, 導致勃起. 他達拉非在沒有性刺激沒有影響.

已研究的體外圖示, 他達拉非是PDE5的選擇性抑製劑. PDE5 – 酶, 在陰莖海綿體的平滑肌發現, 在血管平滑肌內臟, 骨骼肌, 血小板, 腎, 光, 小腦.

他達拉非的影響對PDE5更加活躍, 比其他磷酸二酯酶. 他達拉非 10 000 倍更有效的PDE5, 比FDE1, FDE2, PDE4, FDE7, 分別位於靠近, 大腦, 血管, 肝, 白細胞, 骨骼肌肉和其他器官. 他達拉非 10 000 倍以上的活動塊的PDE5, 比FDE3 – 酶, 這是在心臟和血管中. 這種選擇性的PDE5相比PDE3重要, 因為PDE3是酶, 參與心臟肌肉的還原. 除了, 他達拉非在priblizitelyno 700 倍更有效的PDE5, 比PDE6, 發現在視網膜和負責fotoperedachu.

力士也呈現在操作 9000 倍更有效對PDE5, 其對FDE8效果比較, 在 9 和 10 而在 14 倍更有效對PDE5, 與FDE11比較. 組織分佈和抑制FDE8-FDE11的生理作用至今尚未闡明.

他達拉非改善勃起和性交成功的可能性.

在藥物的作用 36 沒有. 效果中表現 16 接受該藥物在性興奮的存在分鐘後.

他達拉非在健康個體不引起收縮壓和舒張壓顯著變化, 與安慰劑相比, 在仰臥位 (意味著最大限度的降低血壓 1.6/0.8 毫米汞柱. 分別) 和地位 (意味著最大限度的降低血壓 0.2/4.6 毫米汞柱. 分別). 他達拉非不引起心臟速率顯著變化.

他達拉非不會引起顏色變化的識別 (藍綠), 這也解釋了其對FDE6低親和力. 除了, 他達拉非對視力無影響, 電圖, 眼壓和瞳孔大小.

為了評估在tadalfila精子每天攝入的效果已經幾項研究. 沒有研究，沒有觀察到精子形態和運動的不良影響. 在一項研究中表明在精子濃度相對於安慰劑平均減少. 精子減少濃度以射精的較高頻率相關聯. 除了, 他達拉非不會導致睾酮不利變化, LH和FSH的血漿中, 與安慰劑相比.

藥代動力學

吸收

他達拉非後口服吸收迅速. C_最大 它達到了平均 2 沒有. 率和吸收程度是獨立的食物攝取的. 藥物的時間 (早晨或傍晚) 對速度和吸收程度沒有臨床顯著效果.

在健康個體中的他達拉非的藥代動力學是線性的相對於時間和劑量. 劑量範圍 2.5 至 20 AUC毫克按比例增加劑量. C_SS 血漿內到達 5 天，而服藥 1 時間/天.

他達拉非在勃起功能障礙患者的藥物動力學是相似的藥物的患者中的藥代動力學沒有勃起功能障礙.

分配

平均V_D 是關於 63 升, 這表明, 他達拉非分佈於全身組織. 在治療濃度， 94% 他達拉非與血漿蛋白結合. 在健康人少 0.0005% 給藥劑量被發現精液中.

代謝

這是代謝主要涉及CYP3A4酶同工酶. 主要的循環代謝物metilkateholglyukuronid. 他是在 13 000 次對陣PDE5不活躍, 傑姆他達拉非. 故, 該代謝物不太可能是臨床上顯著.

扣除

的他達拉非攝取的健康個體的平均清除 2.5 L /, 並且平均Ť_1/2 – 17.5 沒有. 希愛力主要源自為無活性代謝物, 主要是與糞便 (大約 61%) 並在尿在較小程​​度上 (大約 36%).

在特殊臨床情況下的藥代動力學

在健康老人 (65 年或更) 它是由他達拉非的下部間隙確定, 從而獲得更高的AUC 25% 與老年健康人相比， 19 至 45 歲月. 這種差異沒有臨床顯著並且不需要調整劑量.

在腎功能不全患者, 包括病人, 血液透析, AUC更多, 比在健康個體. 蛋白結合不與腎功能受損改變.

他達拉非患者有輕度或中度肝損傷的藥代動力學相媲美，在健康人. 對於嚴重肝功能衰竭 (的Child-Pugh分級C級) 數據不詳.

在治療期間，他達拉非的AUC糖尿病患者是低約 19%, 比在健康個體. 這種區別是不是不需要改變劑量.

證詞

- 勃起功能障礙.

給藥方案

該藥物內服, 不管飯.

力士的推薦劑量最高^® 是 20 毫克. 錄取的最高頻率推薦 – 1 時間/天.

希愛力^® 至少服用 16 預期性活動前分鐘.

患者可攜帶嘗試性交時期間的任意時間 36 藥品監督管理局小時後, 建立最佳響應時間來接受藥物.

副作用

頻繁: 頭痛 (11%), 消化不良 (7%).

副作用通常是輕度或中度的, 瞬態和減小隨著持續用藥.

有可能: 腰痛, 肌痛, 頭暈, 鼻塞, 沖洗.

很少: 眼瞼腫脹, 眼痛, 結膜充血.

很少: 過敏反應 (其中包括皮疹, 蕁麻疹，腫脹的臉, 史蒂文斯 - 約翰遜綜合徵和皮炎éksfoliativnyj); 低血壓 (病人, 誰已經採取了降壓藥), 高血壓，暈厥; 腹痛和胃食管反流病; 多汗症 (出汗增多); 陰莖異常勃起及勃起延遲; 模糊的視野, nearterialnaya前部缺血性視神經病, 視網膜靜脈阻塞, 違反了視野的, 偏頭痛, 鼻出血.

患者的心血管危險因素: 心肌梗死, 心臟性猝死, 行程, 胸痛, 心悸, 心動過速. 然而，這是不可能用這些危險因素查明是否這些現象直接, 他達拉非具有, 與性喚起, 或這些或其他因素的組合.

禁忌

- 伴隨使用藥物, 任何含有有機硝酸酯;

- 對人的年齡下的應用 18 歲月;

- 過敏的藥物.

孕期和哺乳期

該製劑不適用於在婦女使用.

注意事項

注意事項應遵醫囑給患者帶來嚴重的肝功能不全 (的Child-Pugh分級C級), 因為對藥物力士的安全性和有效性，這些對照的臨床研究^® 在這些患者中沒有.

護理應給予藥物希愛力時，應考慮^® 病人, принимающим一個₁-adrenoblokatorы, 例如：, doksazozin, 在一些情況下同時執行可導致症狀性低血壓. 在臨床藥理學的研究 18 健康志願者, 服用他達拉非的單一劑量, 沒有症狀性低血壓而引進的α₁-adrenoblokatora坦索羅辛.

性生活是治療心血管疾病的潛在危險. 因此，治療勃起功能障礙, 包括. 與使用力士^®, 不應將男性與心臟疾病, 在其中性活動，不推薦.

它應該考慮到性活動並發症的潛在風險的患者的心血管系統疾病: 內的最後心肌梗塞 90 天; 不穩定型心絞痛或心絞痛, 在性交過程中發生的; 充血性心臟衰竭 (II級功能和更高的NYHA分級), 演變在過去 6 個月; 不受控制的心律失常; 低血壓 (BP少 90/50 毫米汞柱。) 或者未控制的高血壓; 行程, 傳送過去 6 個月.

注意應使用希愛力^® 患者嚴重腎功能不全 (CC小於 30 毫升/分鐘), 在中等程度的腎功能衰竭 (從KK 31 至 50 毫升/分鐘), 患者易患陰莖異常勃起 (例如：, 當鐮狀細胞性貧血, 多發性骨髓瘤，或白血病) 或患者的陰莖解剖變形 (例如：, 當角, 海綿體纖維化或陰莖硬結症).

有發生陰莖異常勃起的PDE5抑製劑的報告, 包括tadalfil. 患者應被告知需要立即治療，在醫生的勃起事件, 不斷的 4 h以上. 在治療異常勃起的延誤導致陰莖組織損傷, 作為結果，可能會​​發生長期損失效力的.

安全和希愛力的組合效果^® 與其他治療勃起功能障礙的還沒有被研究. 因此，使用這樣的組合，不推薦.

與其他PDE5抑製劑, 他達拉非系統性血管舒張性質, 這可能會導致瞬時降低血壓. 力士的前任命^® 醫師應慎重考慮 – 不在於是否因這些血管擴張作用的患者與他們現有的心血管疾病受到不良影響.

Nearterialnaya前部缺血性視神經病 (寫) 視力障礙的病因, 包括視力完全喪失. 有NAPION病例罕見上市後報告, 與服用PDE5抑製劑相關聯的時間. 在目前是不可能的，以確定, 是否有發展和接收NAPION PDE5抑製劑或其它因素之間的直接聯繫. 醫生應建議患者視力突然喪失的情況下，停止服用tadalfila和就醫. 患者應該被警告, 人們, 正在接受NAPION, 復發病症的增加的風險.

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

儘管, 頭暈的安慰劑的發生率和相同的tadalfila, 在治療過程中，患者應推動和職業等有潛在危險的活動時要小心, 需要高濃度和精神運動速度反應.

過量

以劑量預約單健康志願者 500 毫克/天，患者的勃起功能障礙 – 反复 100 毫克/天, 不希望的影響是相同的, 作為與藥物在較低劑量.

治療: 標準進行對症治療. 與他達拉非透析幾乎輸出.

藥物相互作用

其他藥物對他達拉非的影響

他達拉非主要代謝的酶CYP3A4. CYP3A4，酮康唑在一定劑量的選擇性抑製劑 400 毫克/天，在增加他達拉非的AUC以單劑量 312%, аÇ_最大 – 上 22%, 和酮康唑的劑量 200 毫克/天增加他達拉非的影響, 以單劑量接收 107% иÇ_最大 – 上 25%, 對於AUC和C值_最大 只有他達拉非.

利托那韋 (200 毫克 2 次/天), ингибиторCYP3A4, 2C9, 2A19和2D6, 增加的AUC tadalfila在單次劑量 524% 在不改變Ç_最大. 儘管, 該特異性相互作用還沒有被研究, 我們可以假設, 其他HIV蛋白酶抑製劑, 例如：, 沙奎那韋, 以及CYP3A4的抑製劑, 如紅黴素和伊曲康唑, 增加他達拉非的活性.

СелективныйиндукторCYP3A4рифампин (利福平, 600/毫克/天), AUC降低他達拉非在單劑量 88% иÇ_最大 上 46%, 對於AUC和C值_最大 只有他達拉非. 預期, 即CYP3A4的其它誘導物同時給藥也應減少他達拉非在血漿中的濃度.

同時服用抗酸劑 (氫氧化鎂/氫氧化鋁) 與他達拉非還原後者的吸收率，而不改變AUC.

增加胃液pH值接收阻斷組胺H的結果₂-受體尼札替丁在他達拉非的藥物動力學無影響.

他達拉非對其他藥物的影響

希愛力增強硝酸鹽的降壓效果. 這是由於硝酸鹽的一氧化氮和cGMP代謝的加性效應和他達拉非. 因此，希愛力的任命^® 與硝酸鹽治療期間禁忌.

他達拉非對藥物清除無臨床顯著影響, 其中發生與細胞色素P450同工酶的參與的代謝. 研究已證實, 他達拉非不抑制或誘導CYP3A4同工酶, CYP1-2, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C9, CYP2C19.

他達拉非在S-和R-華法林的藥物動力學沒有臨床顯著效果. 他達拉非並沒有影響華法林的凝血酶原時間的作用.

他達拉非不增加對乙酰水楊酸的背景出血的持續時間.

希愛力的全身血管擴張性質和可能加劇的降壓藥物的效果, 旨在血壓的降低. 另外, 病人, 採取幾種降壓藥, 其高血壓控制不佳, 觀察幾個大降血壓. 這些減少患者絕大多數沒有與低血壓症狀. 病人, 接受治療的藥物antngipertenzivnymi和接受他達拉非, 他們應給予適當的臨床指南.

沒有顯著降低血壓結合他達拉非選擇性α一起使用時_1一個-阻滯劑坦索羅辛.

當使用他達拉非在健康志願者, 接受阿爾法₁-adrenoblokator多沙唑嗪 (8 毫克/天), 增加了多沙唑嗪的降壓作用. 有些患者出現頭暈. 未觀察到暈厥病例. 低劑量的多沙唑嗪沒有研究.

他達拉非並沒有影響乙醇濃度, 以及乙醇不會影響他達拉非的濃度. 在高劑量的乙醇 (0.7 克/公斤) 他達拉非沒有引起平均血壓值在統計學上顯著下降. 部分患者表現為體位眩暈和體位性低血壓. 隨著引進他達拉非的組合與較低劑量的乙醇 (0.6 克/公斤) 低血壓，沒有觀察到, 和發生同頻頭暈, 只有一個醇的入場.

他達拉非的藥代動力學和茶鹼的藥效沒有臨床顯著影響.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

藥物應存放在兒童接觸不到的地方, 在其原包裝在低於30℃的溫度下. 保質期 – 3 年.