SERDOLEKT

活性物質: 舍吲哚
當ATH: N05AE03
CCF: 抗精神病藥物 (抗焦慮)
ICD-10編碼 (證詞): F20, F21, F22, F25
當CSF: 02.01.02.05
生產廠家: H.LUNDBECK A / S (丹麥)

製藥 FORM, 組成和包裝

丸, 塗 淡黃色, 橢圓形, 透鏡狀, Çсимволом “S4” 在一邊.

輔料: 玉米澱粉, 一水乳糖, 微晶纖維素, giproloza, 硬脂酸鎂, 羧甲基纖維素鈉.

殼的組合物: gipromelloza, 聚乙二醇 400, 二氧化鈦 (E171), 氧化鐵黃 (E172).

10 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 水泡 (3) – 紙板包裝.

丸, 塗 淺黃色棕色, 橢圓形, 透鏡狀, Çсимволом “S12” 在一邊.

輔料: 玉米澱粉, 一水乳糖, 微晶纖維素, giproloza, 硬脂酸鎂, 羧甲基纖維素鈉.

殼的組合物: gipromelloza, 聚乙二醇 400, 二氧化鈦 (E171), 氧化鐵黃 (E172), 氧化鐵紅 (E172).

14 個人計算機. – 水泡 (1) – 紙板包裝.
14 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.
14 個人計算機. – 水泡 (4) – 紙板包裝.

丸, 塗 棕粉色, 橢圓形, 透鏡狀, 符號 “S16” 在一邊.

輔料: 玉米澱粉, 一水乳糖, 微晶纖維素, giproloza, 硬脂酸鎂, 羧甲基纖維素鈉.

殼的組合物: gipromelloza, 聚乙二醇 400, 二氧化鈦 (E171), 氧化鐵紅 (E172).

14 個人計算機. – 水泡 (1) – 紙板包裝.
14 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.
14 個人計算機. – 水泡 (4) – 紙板包裝.

丸, 塗 淺粉色, 橢圓形, 透鏡狀, 符號 “S20” 在一邊.

輔料: 玉米澱粉, 一水乳糖, 微晶纖維素, giproloza, 硬脂酸鎂, 羧甲基纖維素鈉.

殼的組合物: gipromelloza, 聚乙二醇 400, 二氧化鈦 (E171), 氧化鐵黃 (E172), 氧化鐵紅 (E172), 鐵黑 (E172).

14 個人計算機. – 水泡 (1) – 紙板包裝.
14 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.
14 個人計算機. – 水泡 (4) – 紙板包裝.

藥理作用

非典型抗精神病藥物, 苯基衍生. 選擇性地影響了邊緣結構. 它具有抗精神病作用. 舍吲哚因中腦邊緣多巴胺能神經元和上中央多巴胺D2均衡抑製作用的選擇性阻斷神經藥理學信息₂-受體和血清素5-HT的₂-受體, 以及α₁-adrenoreceptory.

抗精神病藥物增加多巴胺受體的阻斷的血清催乳素水平. 病人, 在短期治療，並在長期治療Serdolekt主機 (1 年), 催乳素水平保持在正常範圍內.

舍吲哚對毒蕈鹼和組胺H無影響₁-受體, 就證明沒有抗膽鹼能和鎮靜作用, 在暴露於這些受體相關的.

藥代動力學

吸收

口服後舍吲哚是公從腸道吸收, 其中，C_最大 通過實現 10 沒有. 與食物同時接收對吸收過程沒有影響.

分配

血漿蛋白結合是 99.5%. 在Кажущийся_D – 大約 20 L /公斤. 滲入GEB和胎盤屏障.

代謝

它被代謝與參與肝臟同工酶CYP2D6和CYP3A. 藥物的代謝物沒有精神抑制活性.

扣除

Ť_1/2 是關於 3 天. 舍吲哚及其代謝產物主要排泄的糞便和尿的部分.

證詞

- 精神分裂症.

不指定緊急救濟急性精神病性障礙.

給藥方案

該藥物內服 1 時間/天, 不管飯.

初始劑量是 4 毫克/天. 每日劑量增加 4 每毫克 4-5 天，直到在範圍內的最佳劑量 12 毫克/天至 20 毫克/天. 在特殊情況下， (由於QT延長的隨劑量的增加的危險) 可能使用的製劑最高劑量 – 24 毫克/天.

老年患者 直到任命Serdolekta必要進行心血管系統的徹底檢查. 增加劑量應緩慢, 使用較低劑量.

在 腎功能不全患者 不需要校正給藥方案. 血液透析不影響藥物的藥代動力學.

在 患者有輕度或中度肝功能不全 應增加劑量更慢，並使用該藥物在較低劑量.

如果 當重新任命 停藥後Serdolekta過去了不到一個星期, 劑量逐漸增加不是必要 (在相同的劑量可能使用的藥物). 在其他情況下，增加劑量至最佳應循序漸進, 滴定, 在滴定之前，同時，需要進行心電圖研究.

在 從另一個口服抗精神病藥切換 Serdolektom治療可與推薦的劑量的同時逐漸增加與前一製劑的廢除開始. 在 переходе на прием Сердолекта после применения нейролептиков в депо-форме первый прием Сердолекта назначают вместо следующей инъекции депо-формы.

副作用

呼吸系統: 鼻炎, 阻塞鼻呼吸, 呼吸困難.

CNS: 頭暈, 感覺異常; 很少 – 昏厥, 抽搐, 運動障礙 (包括遲發性運動障礙); 在某些情況下 – 抗精神病藥物惡性症候群. Экстрапирамидные расстройства на фоне приема сертиндола возникают с той же частотой, что и при использовании плацебо.

心血管系統: 體位性低血壓 (носит транзиторный характер и возникает в начале терапии), 外週水腫, QT間期延長; 很少 – 陣發性室性心動過速 ( 包括. 不規則的類型 “迴旋”).

從泌尿系統: 有時 – leucocyturia, 血尿.

其他: 有時 – 口乾, 體重增加, 減小射精的量; 很少 – giperglikemiâ.

禁忌

— некорректируемые гипокалиемия или гипомагниемия;

— выраженные сердечно-сосудистые заболевания (包括. 歷史);

— застойная сердечная недостаточность;

— гипертрофия миокарда;

- 心律失常;

- 心動過緩 (減 50 ü/分鐘);

— врожденный синдром удлиненного интервала QT (包括. 家史);

— приобретенный удлиненный интервал QT (多 450 男性MS和 470 毫秒女性);

— одновременное применение препаратов, удлиняющихинтервалQT, включая антиаритмики класса IA и III (奎尼丁, 索他洛爾, 胺碘酮, dofetilid), некоторые антипсихотики (tioridazin), некоторые антибиотики из группы макролидов (紅黴素), некоторые антибиотики хинолонового ряда (加替沙星), некоторые антигистаминные средства (特非那定, astemizol), а также цизаприд, 鋰製劑;

— одновременное применение препаратов, ингибирующих изоферменты CYP3А, включая противогрибковые средства из группы азолов (伊曲康唑, 酮康唑), некоторые антибиотики из группы макролидов (紅黴素, 克拉黴素), HIV蛋白酶抑製劑 (茚地那韋), некоторые блокаторы кальциевых каналов (維拉帕米, 地爾硫卓), 西咪替丁;

- 嚴重肝損傷;

- 懷孕;

- 哺乳期 (哺乳);

- 兒童和青少年達 18 歲月 (安全性和有效性尚未確定);

- 過敏的藥物.

孕期和哺乳期

Безопасность применения Сердолекта при беременности и в период лактации не изучена.

Назначение при беременности противопоказано.

При необходимости применения Сердолекта в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

注意事項

Вследствие мер предосторожности, связанных с увеличением QT интервала и мониторингом ЭКГ Сердолект следует назначать только в случаях, когда уже имеется непереносимость по крайней мере одного другого антипсихотика.

Опасность удлинения интервала QT возрастает при приеме сертиндола в более высоких дозах (20-24 毫克/天). QT間隔延長, возникающее при применении ряда препаратов, может приводить к развитию пароксизмальной желудочковой тахикардии и внезапной смерти.

Контроль АД необходим в период подбора дозы и в начале периода поддерживающей терапии.

Мониторирование ЭКГ следует проводить до начала лечения и в процессе терапии: при достижении равновесного состояния (約 3 治療開始後幾週) или суточной дозы 16 毫克, 並通過 3 治療開始後的幾個月. В течение поддерживающей терапии ЭКГ исследование необходимо проводить каждые 3 個月. ЭКГ исследование следует проводить до и после повышения дозы сертиндола или при присоединении/повышении дозы препарата, который может вызвать повышение концентрации сертиндола в плазме крови.

При удлинении интервала QT свыше 500 мсек сертиндол необходимо отменить. При появлении у пациента сердцебиения, 癲癇發作, обмороков или других симптомов, указывающих на возможность развития аритмии, необходимо немедленно обследовать пациента (包括心電圖). ЭКГ исследование предпочтительно проводить в утреннее время.

У пациентов с повышенным риском развития электролитных нарушений перед началом терапии Сердолектом следует определить концентрацию калия и магния в сыворотке крови. Гипокалиемию и гипомагниемию следует скорректировать до начала применения сертиндола. Рекомендуют проведение регулярного контроля концентрации калия в сыворотке крови у пациентов с рвотой и диареей, при применении калийвыводящих диуретиков и при других электролитных нарушениях.

Антипсихотические средства могут ингибировать эффекты допаминовых агонистов. Сердолект следует с осторожностью применять у пациентов с болезнью Паркинсона.

При незначительной или умеренной степени нарушения функции печени необходимо тщательное наблюдение за состоянием больного; рекомендуется более медленное увеличение дозы и меньшая поддерживающая доза.

С осторожностью следует назначать Сердолект пациентам с судорожными припадками в анамнезе.

Длительное применение антипсихотических средств (特別是在高劑量) повышает риск развития поздней дискинезии. При появлении симптомов поздней дискинезии на фоне применения Сердолекта следует снизить дозу препарата или совсем отменить его.

При развитии ЗНС необходима немедленная отмена препарата.

При резкой отмене антипсихотиков могут возникать тошнота, 嘔吐, 排汗增多, 失眠. Также возможно возвращение психотических симптомов и появление непроизвольных двигательных расстройств (靜坐不能, 張力障礙, 運動障礙). Необходима постепенная отмена препарата.

Таблетки содержат моногидрат лактозы. Не следует назначать препарат пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, недостатком лактазы или нарушением абсорбции глюкозы и галактозы.

使用在兒科

藥物中的安全性和有效性 歲以下的兒童和青少年 18 歲月 我們還沒有被研究, назначение Сердолекта этой категории пациентов противопоказано.

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

Хотя Сердолект не обладает седативным действием, пациентам не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, 需要注意的, 直到, пока не будет установлена индивидуальная реакция на препарат.

過量

症狀: 睡意, 胡言亂語, 心動過速, 降低血壓, транзиторное удлинение интервала QТ. Возможно развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии (心律失常的類型 “迴旋”), особенно при совместном применении сертиндола с препаратами, которые могут вызывать этот вид побочного действия.

治療: 應該停藥, установить в/в катетер, провести промывание желудка, 活性炭和瀉藥的管理; необходимо принять меры для поддержания проходимости дыхательных путей и адекватной оксигенации. Специфического антидота нет и препарат не может быть выведен путем диализа. Поэтому должна быть назначена поддерживающая терапия. Необходимо немедленно начать мониторирование ЭКГ и контроль основных соматических показателей. При удлинении интервала QT контроль ЭКГ проводится до нормализации этого показателя, при этом следует учесть T_1/2 сертиндола (從 2 至 4 天).

При коррекции снижения АД и проявлений сосудистого коллапса в/в введение растворов допамина или эпинефрина следует проводить с осторожностью, TK. стимуляция β-адренорецепторов с одновременным антагонистическим влиянием сертиндола на α₁-адренорецепторы может привести к выраженному снижению АД. При применении антиаритмиков следует учитывать, что хинидин, prokaynamyd, дизопирамид могут вызывать удлинение интервала QT.

При развитии тяжелых экстрапирамидных нарушений следует назначать антихолинергические препараты.

Пациент должен находиться под постоянным медицинским наблюдением до полного выздоровления.

藥物相互作用

Риск удлинения интервала QT увеличивается при сопутствующем применении препаратов, удлиняющих интервал QT или ингибирующих метаболизм сертиндола (這些組合是禁忌的).

При совместном применении сертиндола с лекарственными средствами, ингибирующими CYP2D6 (氟西汀, 帕羅西汀, 奎尼丁), 可能會增加舍吲哚在血漿中的濃度 (может потребоваться снижение его дозы, а также проведение ЭКГ-обследования до и после изменения дозы этих препаратов).

Сертиндол и его метаболиты могут оказывать слабое ингибирующее действие на CYP2D6, который участвует в метаболизме бета-адреноблокаторов, антиаритмиков, некоторых антигипертензивных средств, многих антипсихотических средств и антидепрессантов.

Одновременное применение сертиндола и антибиотиков группы макролидов (紅黴素) и блокаторов кальциевых каналов (地爾硫卓, 維拉帕米) может привести к незначительному увеличению (<25%) концентрации сертиндола в плазме. Степень увеличения может быть выше у пациентов со слабой активностью CYP2D6. Так как установить в плановом порядке этих пациентов достаточно сложно, одновременное применение сертиндола и препаратов, ингибирующих CYP3А противопоказано, TK. это может привести к значительному повышению концентрации сертиндола в плазме крови.

在與卡馬西平的應用, 苯妥英鈉, фенобарбиталом и рифампицином возможно значительное усиление метаболизма сертиндола, что приводит к существенному снижению концентрации нейролептика в плазме крови. 在這種情況下，舍吲哚的降低抗精神病活性，可能需要增加劑量.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

B名單. 藥物應貯存在黑暗, 無法進入到下孩子不超過25℃. 保質期 – 5 歲月.