ROGLIT

活性物質: 羅格列酮
當ATH: A10BG02
CCF: 口服降糖藥
ICD-10編碼 (證詞): E11
當CSF: 15.02.03
生產廠家: 里克特GEDEON有限公司. (匈牙利)

製藥 FORM, 組成和包裝

丸, 塗 白色或接近白色, 圓, 透鏡狀, 刻有銘文 “甲03” 在一邊.

輔料: 硬脂酸鎂, 聚維酮, 羧甲基鈉, 微晶纖維素, 一水乳糖.

殼的組合物: 歐巴代 II 85F28751 白色, 滑石, 二氧化鈦 C.I.77891 (E171), 聚乙二醇 3000, 聚乙烯醇.

10 個人計算機. – 水泡 (6) – 紙板包裝.

丸, 塗 白色或接近白色, 圓, 透鏡狀, 刻有銘文 “一個04” 在一邊.

輔料: 硬脂酸鎂, 聚維酮, 羧甲基鈉, 微晶纖維素, 一水乳糖.

殼的組合物: 歐巴代 II 85F28751 白色, 滑石, 二氧化鈦 C.I.77891 (E171), 聚乙二醇 3000, 聚乙烯醇.

10 個人計算機. – 水泡 (3) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 水泡 (6) – 紙板包裝.

丸, 塗 白色或接近白色, 圓, 透鏡狀, 刻有銘文 “一個05” 在一邊.

輔料: 硬脂酸鎂, 聚維酮, 羧甲基鈉, 微晶纖維素, 一水乳糖.

殼的組合物: 歐巴代 II 85F28751 白色, 滑石, 二氧化鈦 C.I.77891 (E171), 聚乙二醇 3000, 聚乙烯醇.

10 個人計算機. – 水泡 (3) – 紙板包裝.

* 國際非專有名稱, 世界衛生組織推薦的 – 羅格列酮.

藥理作用

噻唑烷二酮類口服降糖藥. 它是一種選擇性 PPARγ 核受體激動劑。 (過氧化物酶體增殖物激活γ). 通過降低脂肪組織中的胰島素抵抗來降低血糖水平, 骨骼肌和肝組織.

對胰腺β細胞功能有保護作用: 胰島細胞質量和胰島素含量增加. 防止嚴重高血糖的發生. 不刺激胰腺胰島素分泌，不引起低血糖.

主要代謝產物 (對羥基硫酸鹽) 對可溶性人 PPARγ 具有相對較高的親和力, 然而，這種現象的臨床意義尚不清楚.

降糖作用逐漸顯現: 觀察到空腹血糖的最大下降 8 週的治療. 治療伴隨著體重增加.

羅格列酮, 與磺酰脲類或二甲雙胍聯合使用, 降低胰島素抵抗並改善胰腺 β 細胞功能. 這顯著降低了游離脂肪酸的濃度. 由於各種, 但同時，作用機制是相互補充的；羅格列酮與磺酰脲衍生物或二甲雙胍聯合治療可產生累加效應，為 2 型糖尿病患者提供血糖控制 2: 空腹血糖和糖化血紅蛋白降低 (糖化血紅蛋白). 對於超重患者，降血糖作用更為明顯.

目前還沒有關於長期聯合治療的有益降血糖作用和可能的心血管作用的數據。.

藥代動力學

吸收

口服給藥後 4 毫克或 8 羅格列酮的毫克生物利用度約為 99%. C_最大 血漿中的羅格列酮在 1 沒有. 在治療劑量範圍內，血漿濃度與劑量成正比. 與食物一起服用藥物不會引起 AUC 值的變化, 雖然C略有下降_最大 (約 20-28%) 並增加到達它的時間 1.75 h 與禁食相比. 這些微小的變化在臨床上並不顯著。. 羅格列酮的吸收不會因胃分泌物 pH 值的升高而受損。.

分配

高血蛋白結合 (大約 99.8%) 並且不取決於血漿中羅格列酮的濃度或患者的年齡. 主要代謝物的蛋白質結合程度 (對羥基硫酸鹽) 非常高 (>99.99%).

V_D 約 14 升.

代謝

羅格列酮被廣泛代謝，主要通過 N-去甲基化和羥基化，然後與硫酸鹽和葡萄醣醛酸結合. 羅格列酮主要代謝物在降糖作用表現中的作用尚不完全清楚, 這是可能的, 它也具有降血糖活性.

在體外研究中顯示, 羅格列酮主要在CYP2C8同工酶的參與下代謝，, 在很小的程度上, 在CYP2C9的參與下.

不顯著抑制 CYP1A2 同工酶, 2A6, 2C19, 2D6, 2E1, 3A 或 4A. 中度抑制 CYP2C8 同工酶 (我知道了₅₀ 18 毫摩爾) 對 CYP2C9 幾乎沒有影響 (我知道了₅₀ 50 毫摩爾). 不與 CYP2C9 底物相互作用.

扣除

在最終t_1/2 是關於 3-4 沒有. 總血漿清除 – 大約 3 L /. 服用藥物後 1-2 次/天羅格列酮不累積. 重複劑量的藥物預計會在血清中累積代謝物, 主要代謝物積累程度更大 (對羥基硫酸鹽), 預計濃度會增加 8 倍.

作為代謝物排出體外, 主要通過尿液 – 大約 2/3 劑量, 糞便 – 大約 25%.

代謝物的消除非常緩慢: 終端T_1/2 是關於 130 沒有.

在特殊臨床情況下的藥代動力學

性別差異和年齡對羅格列酮的藥代動力學沒有顯著影響.

中度患者肝損害 (B類為Child-Pugh分級) FROM_最大 血漿中的藥物和 AUC 增加 2-3 時. 個體差異顯著: 游離藥物的 AUC 差異可達 7 倍.

終末期腎病或腎功能衰竭患者的藥物藥代動力學有臨床顯著差異, 血液透析, 沒有.

證詞

型糖尿病 2:

- 如果飲食療法無效，則作為單一療法;

- 與二甲雙胍聯合用於超重患者;

- 與磺酰脲類衍生物聯合用於患者, 未轉移甲福明, 或二甲雙胍禁忌的人;

- 在與胰島素相結合.

給藥方案

該藥物內服, 進餐期間或與進餐無關, 1-2 次/天.

初始劑量是 4 毫克.

與二甲雙胍聯合使用: 初始劑量 4 毫克/天, 如果需要的話通過 8 治療數週，劑量可增至 8 毫克/天.

與磺酰脲衍生物組合: 用藥經驗, 超額 4 毫克/天, 失踪.

與胰島素聯合使用: 初始劑量 4 毫克/天, 如果必要的話，它可以提高到 8 毫克/天.

至 老年患者 不需要調整劑量.

在 腎功能衰竭 輕度至中度嚴重程度，無需調整劑量, 羅格利不適用於嚴重腎功能衰竭.

副作用

不良反應頻率的確定: 常 (≥1％, <10%), 很少 (≥0.1％, < 1%), 很少 (≥0.01％, <0.1%), 在少數情況下 (<0.01%).

與二甲雙胍聯合使用時:

從造血系統: 常 – 貧血.

代謝: 常 – gipoglikemiâ, 有時 – 高脂血症, 糖尿病惡化, 高膽固醇血症 (2.1%), 體重增加 (3.7%); 在少數情況下 – 體重快速顯著增加.

CNS: 常 – 頭痛.

心血管系統: 很少 – 心力衰竭和肺水腫, 外週水腫.

從消化系統: 常 – 脹氣, 噁心, 腹痛, 消化不良; 有時 – 嘔吐, 厭食, 便秘; 很少 – 肝酶升高 (在少數情況下 – 致命, 但尚未建立因果關係).

過敏反應: 在少數情況下 – 麻疹, 血管性水腫.

與磺酰脲衍生物聯合使用時:

從造血系統: 有時 – 貧血.

代謝: 常 – gipoglikemiâ, 體重增加 (6.3%); 有時 – 高脂血症, 高膽固醇血症 (3.6%), 高甘油三酯血症; 在少數情況下 – 體重快速顯著增加.

從中樞和外週神經系統: 有時 – 睡眠過多, 頭暈, 感覺異常.

心血管系統: 很少 – 心力衰竭和肺水腫.

呼吸系統: 不常 – 呼吸困難.

從消化系統: 不常 – 脹氣, 噁心, 腹痛, 食慾增加; 很少 – 肝酶升高 (在少數情況下 – 致命, 但尚未建立因果關係).

皮膚病反應: 有時 – 脫髮, 皮疹.

過敏反應: 在少數情況下 – 麻疹, 血管性水腫.

其他: 有時 – 上升乏力, 乏力.

羅格列酮與二甲雙胍合用時更常發生外周水腫 (4.4%). 高膽固醇血症伴隨著低密度脂蛋白（LDL）和高密度脂蛋白（HDL）的增加, 總膽固醇與高密度脂蛋白的比率保持不變. 一般來說，這些變化的嚴重程度為輕度或中度，並且, 平時, 不需要停止治療.

禁忌

- 根據 NYHA 分類的功能性 I-IV 級心力衰竭 (包括. 歷史);

- 肝病;

- 嚴重腎功能不全;

- 懷孕;

- 哺乳期 (哺乳);

- 對羅格列酮和其他藥物成分過敏.

孕期和哺乳期

沒有關於在懷孕和哺乳期間使用羅格利特藥物的數據。, 因此它的使用是禁忌的。.

無排卵女性的胰島素敏感性增加, 胰島素抵抗引起的, 有可能恢復排卵. 應警告此類患者可能受孕。, 如果患者希望繼續妊娠，應停止羅格列酮治療.

注意事項

服用 Roglit 可能會導致液體瀦留, 這可能導致心力衰竭的發展或使現有心力衰竭的病程惡化. 在Roglit治療期間，有必要監測體重並觀察體徵, 指示液體瀦留. 針對每個個體的情況，有必要找出體重增加的原因以及體液瀦留在此過程中的作用。. 體重快速顯著增加, 由體內液體瀦留引起, 罕見. 如果心臟儲備能力降低，監測心力衰竭的跡象尤其重要。. 如果有任何心臟狀況惡化的跡象，應停止羅格利治療。.

使用 Roglit 時應監測肝功能。. 在開始治療之前，應測定基線肝酶活性。. 當他們的活動增加時 (ALT 活性 2.5 倍ULN) 或出現其他肝功能障礙體徵，則不能進行 Roglitom 治療. 在羅格列酮治療的第一年，應每天監測肝功能 2 個月, 稍後可以使用不同的頻率. 如果 ALT 活性在治療期間增加 3 倍ULN, 應立即進行監測，如果症狀進展，應停止羅格利治療.

如果出現任何症狀, 表明有肝病 (包括. 不明原因的噁心, 嘔吐, 腹痛, 疲勞, 厭食和/或深色尿液) 應重新評估肝酶水平. 繼續用羅格列酮治療的可能性取決於實驗室參數。. 黃疸是停止治療的指徵.

羅格利特治療可能伴隨血紅蛋白水平下降. 如果您的血紅蛋白水平最初較低，您更有可能患貧血.

聯合使用紫杉醇需謹慎.

如果有乳糖不耐症，請注意：, 什麼丸 2 毫克, 4 毫克 8 分別含有毫克羅格列酮 54.403 毫克, 108.806 毫克 217.612 乳糖毫克.

使用在兒科

該藥物的有效性和安全性 歲以下的兒童和青少年 18 歲月 沒有設置, 因此，不建議此類患者使用羅格利特.

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

使用 Roglit 不會影響駕駛車輛或操作其他機械的能力。.

過量

關於藥物過量的數據是有限的。. 單劑量 20 毫克羅格列酮不伴有任何症狀.

治療: 在過量的情況下，進行對症治療. 羅格列酮與蛋白質高度結合，因此不會被血液透析消除。.

藥物相互作用

羅格列酮主要由 CYP2C8 代謝, CYP2C9 的作用不太重要, 羅格列酮與後者的底物和抑製劑的相互作用沒有臨床意義.

與西立伐他汀相互作用的可能性很低.

紫杉醇阻斷羅格列酮的代謝, 同時使用藥物需謹慎.

與其他口服降糖藥的相互作用 (二甲雙胍, 格列本脲, akarʙoza) 無臨床意義.

適量飲酒不會影響血糖控制.

與地高辛有臨床意義的相互作用, 華法林 (CYP2C9 底物), 硝苯地平 (CYP3 A4 底物), 未觀察到乙炔雌二醇和炔諾酮.

與羅格列酮同時服用時，非甾體抗炎藥會促進體內液體瀦留.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

藥物應存放在出溫度兒童接觸從15°到30℃. 保質期 – 2 年.