РИЛЕПТИД
活性物質: 利培酮
當ATH: N05AX08
CCF: 抗精神病藥物 (抗焦慮)
ICD-10編碼 (證詞): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31, F79
當CSF: 02.01.02.03
生產廠家: EGIS製藥Plc的 (匈牙利)
劑型, 成分和包裝
丸, 塗 蔥綠, 橢圓形, 透鏡狀, 刻 “E752” 在一側，並與安定 – 另一, 很少或沒有氣味.
| 1 標籤. | |
| 利培酮 | 2 毫克 |
輔料: 一水乳糖, 玉米澱粉, 微晶纖維素, 硬脂酸鎂, 膠體無水二氧化矽, 十二烷基硫酸鈉.
殼的組合物: 歐巴代綠染料 (gipromelloza, 二氧化鈦, 聚乙二醇 400, ariavit 靛藍胭脂紅鋁清漆, ariavit 喹啉黃鋁清漆).
10 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.
丸, 塗 綠色, 橢圓形, 透鏡狀, 刻 “Е754” 在一側，並與安定 – 另一, 很少或沒有氣味.
| 1 標籤. | |
| 利培酮 | 4 毫克 |
輔料: 一水乳糖, 玉米澱粉, 微晶纖維素, 硬脂酸鎂, 膠體無水二氧化矽, 十二烷基硫酸鈉.
殼的組合物: 歐巴代綠染料 (gipromelloza, 二氧化鈦, 聚乙二醇 400, ariavit 靛藍胭脂紅鋁清漆, ariavit 喹啉黃鋁清漆).
10 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.
藥理作用
抗精神病藥物, 異噁唑衍生. 它也有鎮靜, 止吐和低溫的影響.
利培酮 – 選擇性單胺能拮抗劑, 對血清素 5-HT 具有高親和力2-受體和多巴胺 D2-接收器. 綁定到 α1-腎上腺素能受體稍弱 – 與組胺 H1-рецепторамии一個2-腎上腺素受體. 對膽鹼能受體沒有嗜性.
由於多巴胺d的封鎖抗精神病作用2-受體和中腦邊緣系統腦皮質. 鎮靜作用是由於腦幹網狀結構的腎上腺素能受體的阻斷; 止吐作用 - 阻斷多巴胺 D2-嘔吐中樞觸發區的感受器; 低溫作用 - 阻斷下丘腦的多巴胺受體.
利肽® 減少精神分裂症的症狀 (譫妄, 幻覺), 自動化, 在較小程度上引起運動活動抑制，在較小程度上引起僵住症, 比經典的抗精神病藥. 平衡的中樞血清素和多巴胺拮抗作用可能會降低錐體外系副作用的傾向.
利培酮可能導致血漿催乳素濃度呈劑量依賴性增加.
藥代動力學
吸收
口服後，利培酮從胃腸道完全吸收, 不管飯. C最大 血漿通過實現 1-2 沒有.
分配
利培酮在體內迅速分佈. VD 是 1-2 L /公斤. 利培酮 88% 與血漿蛋白結合, 9-羥基利培酮 – 上 77% (主要是白蛋白和酸性α1-糖蛋白).
CSS 大多數患者體內的利培酮是在體內達到的 1 天.
CSS 9-羥基利培酮是在 3-4 天. 利培酮血漿濃度成比例的藥物劑量 (治療劑量內).
代謝
利培酮在同工酶 CYP2D6 的參與下在肝臟中代謝形成 9-羥基利培酮, 其藥理作用類似於利培酮. 利培酮和 9-羥基利培酮構成活性抗精神病部分. 利培酮的另一個代謝途徑是 N-脫烷基化.
扣除
一旦經t內1/2 血漿中的利培酮是 3 沒有. Ť1/2 9-羥基利培酮和活性抗精神病成分是 24 沒有.
70% 劑量 (從他們 35-45% 作為 9-羥基利培酮) 在尿中排泄, 14% – 糞便.
在特殊臨床情況下的藥代動力學
在老年患者和腎功能不全患者中，單次口服本品後，觀察到利培酮血藥濃度升高，排泄減慢.
證詞
- 急性和慢性精神分裂症和其他具有生產性和/或陰性症狀的精神障礙;
- 情感障礙中的各種精神障礙的;
- 行為障礙的癡呆患者的症狀持續的侵略 (憤怒的爆發, 身體暴力), 精神錯亂 (激勵, 譫妄) 或者精神病症狀;
- 作為治療雙相情感障礙躁狂症的輔助療法;
- 作為青少年行為障礙的輔助治療 15 年和智力水平下降或智力低下的成年患者, 如果破壞性行為 (侵略性, 衝動, 自我攻擊) 在該疾病的臨床表現中處於領先地位.
給藥方案
在 精神分裂症 成人和兒童在 15 歲月 利肽® 任命 1 要么 2 次/天. 初始劑量 - 2 毫克/天. 第二天，劑量應增加至 4 毫克/天. 從這一點開始，劑量可以保持在同一水平。, 或根據需要單獨調整. 通常最佳劑量是 4-6 毫克/天. 在某些情況下，較慢的劑量增加和較低的初始和維持劑量可能是合理的。.
上述劑量 10 毫克/天表現出較高的效率較低劑量相比，可能引起錐體外系症狀. 因為, 劑量的安全性更高 16 毫克/天 尚未研究, 不應使用高於此水平的劑量.
利樂肽的使用信息® 用於治療精神分裂症 以下兒童 15 歲月 沒有.
老年患者 該藥物的初始劑量為 500 G 2 次/天. 劑量可以單獨增加 500 G 2 次/天至 1-2 毫克 2 次/天.
在 人類肝臟和腎臟 初始劑量是在 500 G 2 次/天. 此劑量可逐漸增加至 1-2 毫克 2 次/天.
在 藥物濫用或藥物依賴 該藥物的推薦日劑量是 2-4 毫克.
當治療 癡呆症患者的行為障礙 推薦的起始劑量是 250 G 2 次/天. 如有必要，劑量可以單獨增加 250 G 2 次/天 不經常, 比一天. 對於大多數患者，最佳劑量是 500 G 2 次/天. 然而，一些患者被證明服用 1 毫克 2 次/天.
當達到最佳劑量時，可能會推薦服用該藥物。 1 時間/天.
在 雙相情感障礙伴躁狂 推薦的起始劑量為 2 毫克/天 1 招待會. 如有必要，該劑量可增加 2 毫克/天, 不再, 比一天. 對於大多數患者，最佳劑量是 2-6 毫克/天.
在 精神發育遲滯患者的行為障礙 至 病人 體重 50 kg以上 推薦的起始劑量為 500 G 1 時間/天. 如有必要，該劑量可增加 500 mcg / 天不經常, 比一天. 對於大多數患者，最佳劑量是 1 毫克/天. 對於某些患者，最好服用 500 毫克/天, 而有些需要增加劑量 1.5 毫克/天.
至 病人 重量小於 50 公斤 推薦的起始劑量為 250 G 1 時間/天. 如有必要，該劑量可增加 250 mcg / 天不經常, 比一天. 對於大多數患者，最佳劑量是 500 毫克/天. 對於某些患者，最好服用 250 毫克/天, 而有些需要增加劑量 750 毫克/天.
長期使用該藥物在 青少年 必須在醫生的監督下進行.
副作用
CNS: 失眠, ažitaciâ, 報警, 頭痛; 有時 – 睡意, 疲憊狀況, 頭暈, 注意力不集中, 模糊的視野; 很少 – 錐體外系症狀 (震, 剛性, hyperptyalism, bradikineziâ, 靜坐不能, 急性肌張力障礙). 可能的躁狂或輕躁狂, 行程 (有誘發因素的老年患者), gipervolemia (要么是由於煩渴, 要么是由於 ADH 分泌不當的綜合徵), pozdnyaya運動障礙 (主要是舌頭和/或面部的不自主有節奏的運動), 抗精神病藥物惡性症候群 (過高熱, 肌強直, 自主功能的不穩定性, 意識障礙和 CPK 水平升高), 體溫調節障礙和癲癇發作.
從消化系統: 便秘, 消化不良, 噁心, 嘔吐, 腹痛, 肝酶升高, 口乾, 海波- 或涎, 厭食, 食慾增加, 增加或減少體重.
心血管系統: 體位性低血壓和反射性心動過速, 血壓升高.
從造血系統: 中性粒細胞減少, 血小板減少.
對內分泌系統的一部分: 可能有溢乳, 男性乳房發育症, 月經不正常, 閉經, 出現高血糖或糖尿病病程惡化.
對生殖系統的一部分: 陰莖異常勃起, 勃起功能障礙, 射精異常, anorgazmija.
過敏反應: 鼻炎, 皮疹, 血管性水腫.
皮膚病反應: 乾燥症, giperpigmentatsiya, 癢, 皮脂溢出, 光敏性.
其他: 關節痛, 尿失禁.
禁忌
- 哺乳期 (哺乳);
- 過敏的藥物.
FROM 慎重 該藥物應用於患有心血管系統疾病的患者 (包括. 慢性心臟衰竭, 延遲性心肌梗塞, 傳導障礙), 脫水, gipovolemii, 侵犯腦循環, 帕金森病, 抽搐 (包括. 歷史), 嚴重的腎或肝損害, 濫用藥物或藥物依賴, 條件下，, 易患心動過速型 “迴旋” (心動過緩, 電解質紊亂, 伴隨用藥, удлиняющихинтервалQT), 患有腦腫瘤, 腸梗阻, 在急性藥物過量的情況下, 雷氏綜合症 (TK. 利培酮的止吐作用可能會掩蓋這些病症的症狀), 懷孕, 歲以下患者 15 歲月 (TK. 該藥物的安全性和有效性尚未確定).
孕期和哺乳期
尚未研究懷孕期間使用利培酮的安全性。. 利肽的應用® 妊娠可能只, 如果預期收益大於潛在風險.
由於利培酮和9-羥基利培酮在母乳中排泄, 如有必要，在哺乳期間使用該藥物應停止母乳喂養.
注意事項
用於 Rileptid 治療初期的精神分裂症® 建議逐漸取消之前的治療, 如果臨床上合理. 此外，如果患者從使用抗精神病藥物形式的長效治療轉移, 那麼建議開始 Rileptid 治療而不是下一次預定的注射. 應定期評估是否需要繼續當前的抗帕金森病治療.
由於 Rileptide 的 α-腎上腺素能阻斷作用® 可能會出現體位性低血壓, 特別是在初始劑量選擇期間. 如果發生動脈低血壓，應考慮減少劑量. 在患者的心血管系統的疾病, 以及脫水, 血容量不足或腦血管疾病, 劑量應逐漸增加.
應當考慮, 錐體外系症狀的發生是發生遲發性運動障礙的危險因素. 如果出現遲發性運動障礙的體徵和症狀, 應考慮停用所有抗精神病藥物.
如果出現抗精神病藥惡性綜合徵, 特點是熱療, 肌強直, 植物功能不穩定, 意識障礙和 CPK 水平升高, 必須停用所有抗精神病藥物, 包括利肽®.
精神分裂症患者會增加自殺未遂的風險, 因此，對此類患者的治療應在嚴格的醫療監督下進行。.
隨著卡馬西平和其他肝酶誘導劑的取消，利來肽的劑量® 它必須降低.
給 Rileptid 治療期間的患者® 由於體重增加的可能性，應建議不要暴飲暴食.
在使用 Rileptid 治療期間® 應避免飲酒.
使用在兒科
Rileptide 的安全性和有效性數據® 在 以下兒童 15 歲月 沒有, 因此，不建議為此類患者指定藥物.
對影響的能力來驅動車輛和管理機制
在治療期間，患者應避免從事有潛在危險的活動。, 需要高濃度和精神運動速度反應.
過量
症狀: 睡意, 鎮靜作用的表現, 意識抑鬱症, 心動過速, 低血壓, 錐體外系症狀, 很少 – QT間期延長.
治療: 應保持呼吸道通暢，以確保充足的氧合和通氣. 查看洗胃 (插管後, 如果患者失去知覺) 並任命活性炭與瀉藥結合使用. 應立即開始心電圖監測以發現可能的心律失常。. 具體的解毒劑不存在. 對症治療. 持續的醫療監督和監測應持續到中毒症狀消失。.
藥物相互作用
鑑於, 什麼利肽® 主要影響中樞神經系統, 與其他中樞性藥物和酒精合用時應謹慎.
利肽® 降低左旋多巴和其他多巴胺激動劑的有效性.
氯氮平降低利培酮的清除率.
同時使用 Rileptida® 和卡馬西平，利培酮的活性抗精神病部分在血漿中的濃度降低. 使用其他肝酶誘導劑也可以觀察到類似的效果。.
與 Rileptid 同時使用® fenotiazinы, 三環類抗抑鬱藥和一些β受體阻滯劑可增加利培酮的血漿濃度, 然而，這並不影響活性抗精神病藥部分的濃度.
與 Rileptid 同時使用® 氟西汀可能會增加利培酮的血漿濃度, 在較小程度上，活性抗精神病部分的濃度.
使用利肽時® 與其他藥物一起使用, 高度與血漿蛋白結合, 沒有觀察到任何藥物從血漿蛋白部分的臨床顯著置換.
服用利肽時，抗高血壓藥物會增加血壓降低的嚴重程度®.
供應藥店的條件
該藥物是處方下發布.
條件和條款
藥物應存放在兒童接觸不到的地方達到或超過25℃. 保質期 – 3 年.
