RELPAKS

活性物質: 坦
當ATH: N02CC06
CCF: Serotoninovыh激動劑5-HT₁-受體. Protivomigrenoznoy藥物與活動
ICD-10編碼 (證詞): G43
當CSF: 02.16.05.01
生產廠家: 輝瑞 (德國)

劑型, 成分和包裝

丸, 塗 橙, 圓, 透鏡狀, 刻 “REP 40” 在一側和 “輝瑞公司” – 另一.

輔料: 微晶纖維素, 一水乳糖, 羧甲基纖維素鈉, 硬脂酸鎂, пленочнаяоболочка歐巴代橙OY-LS-23016и歐巴代清除YS-2-19114-A.

2 個人計算機. – 水泡 (1) – 紙板包裝.

藥理作用

Protivomigrenozny藥物. 坦是一組有代表性的血管的5-HT選擇性血清素激動劑_1乙– nejronal'nyh和5-NT的_1丁-受體. 坦還具有高親和力，以血清素5-HT的_1F-接收器, 那可能與動作protivomigrenoznomu其機理, 並且對血清素5-HT的中等效果_1一個-, 5-新台幣_2乙-, 5-新台幣_1IS– 和5-NT的₇-受體.

與較舒馬曲坦, 坦表現出顯著更大的選擇性5-羥色胺受體, 位於頸動脈, 比在冠狀動脈和股動脈. 能力坦縮小顱內血管, 以及其對神經原性炎症的抑製作用可以調節其protivomigrenoznuyu活動.

藥代動力學

吸收

後口服依來曲坦快速和充分地從胃腸道吸收 (吸收sostavlyaet約 81%). 男人和女人有絕對的口服生物利用度是關於 50%. Ť_最大 攝入後平均血漿 1.5 沒有. 治療劑量的範圍 (20-80 毫克) 依來曲坦的藥代動力學的特徵是線性相關.

C_最大 依來曲坦在血漿和AUC增加了約 20-30% 服藥期間食用高脂肪食品後，. 當偏頭痛發作時的AUC給予減少約 30%, Ť_最大 血漿中升高至 2.8 沒有.

經常使用 (由 20 毫克 3 次/天) 中 5-7 坦的藥代動力學天線性保持可預測累積. 當高劑量給藥 (40 毫克 3 次/日和 80 毫克 2 次/天) 中 7 天超過依來曲坦的預期累積 (大約 40%).

分配

V_D 如果坦/中引入 138 升, 指示組織分佈良好. 坦適度與營養不良有關 (大約 85%).

代謝

體外研究表明, 該初級代謝普坦同工酶CYP3A4在肝臟的作用下發生. 這一事實是通過增加普坦的濃度在血漿中，而使用紅黴素的確認, 這是CYP3A4的強效選擇性抑製劑. 體外研究還表明在CYP2D6坦的代謝一小部分, 雖然臨床研究中未發現對坦的藥代動力學參數的酶基因多態性的臨床效果.

確定了兩個主要的循環代謝產物, 佔血漿總放射性坦給藥後一顯著部, 標 ¹⁴FROM. 代謝產物, 由N-氧化所得, 他沒有活動在動物體外. 代謝產物, 由N-去甲基化所得, 活性是可比在體外動物研究來eletriptanom. 放射性等離子體的第三組分是沒有確定, 相信, 它是羥基化的代謝產物的混合物, 其也排泄在尿液和糞便.

血漿中的N-去甲基化活性代謝物的濃度是僅僅 10-20% 坦的濃度並相應地不顯著到其治療效果有助於.

扣除

從血漿中坦的/在平均後的總清除率 36 L /, аŤ_1/2 – 大約 4 沒有. 口服給藥後的平均腎清除是約 3.9 L /. 腎外間隙的份額大約 90% 總清除; 這表明, 那坦輸出, 主要, 在尿和糞便的代謝物的形式.

在特殊臨床情況下的藥代動力學

保羅

薈萃分析的臨床和藥理研究和群體藥代動力學分析表明的結果, 該地板具有普坦的血漿中的濃度沒有臨床顯著影響.

老年患者 (前輩 65 歲月)

老人 (65-93 年) 發現小和統計非顯著下降 (上 16%) 坦的清除和t中的統計學顯著增加_1/2 (約 4.4 至 5.7 沒有) 相比那些年輕人. 相比於年輕患者坦對血壓的影響老年人可能會更加明顯.

青少年 12-17 歲月

藥代動力學эletriptana (40 毫克 80 毫克) 在歲的青少年 12-17 多年的偏頭痛, 服用這種藥物在間歇期, 它是類似於在健康成人.

孩子們 7-11 歲月

在兒童 7-11 s間隙坦是沒有從青少年的不同, 而他們低於V_D. 藥物在血漿水平更高的濃度服用普坦相同劑量成人後比預期它.

肝功能異常

患者的肝功能受損 (A和B級的Child-Pugh分級) 在AUC具有統計學顯著增加 (上 34%) и牛逼_1/2, 以及在C中略有增加_最大 (上 18%), 然而，這些小的變化不被視為臨床微不足道.

腎功能受損

例輕 (CC 61-89 毫升/分鐘), 溫和 (CC 31-60 毫升/分鐘) 並表示 (CC<30 毫升/分鐘) 腎功能受損表明在依來曲坦的藥代動力學或無顯著改變其血漿蛋白結合.

證詞

- 偏頭痛先兆和無先兆救濟.

給藥方案

這種藥物裡面規定. 片劑應整粒吞服, 飲用水.

當偏頭痛Relpaks^® 應當儘早採取偏頭痛開始後, 然而，該藥物是有效的，在偏頭痛發作的稍後階段.

至 成年患者 (老 18-65 歲月) 推薦的起始劑量為 40 毫克.

如果偏頭痛對接, 但隨後恢復中 24 沒有, 在Relpaks^® 可以反复在同一劑量分配. 如果你需要第二劑, 它應採取不早於, 比 2 第一劑後的小時.

如果第一劑量Relpaksa^® 它不會導致期間頭痛的減少 2 沒有, 對於相同的攻擊的救濟不應該採取第二次劑量, TK. 在臨床研究中，這種治療的效果尚未得到證明. 因此，患者, 誰沒有停止攻擊, 可提供的下一次攻擊的有效的臨床反應.

如果藥物以一個劑量 40 毫克不允許充分的效果, 然後在隨後的偏頭痛發作可以是有效劑量 80 毫克.

每日劑量不應超過 160 毫克.

副作用

病人, 服用Relpaks^® 在治療劑量, 以下的不良反應已觀察 (頻率≥1％與安慰劑相比).

從主體作為一個整體: 乏力, 腰痛, 疼痛和胸悶, 畏寒.

心血管系統: 熱或潮熱感的面部, 心悸, 心動過速, 心絞痛, 血壓升高.

從中樞和外週神經系統: 睡意, 頭暈, 感覺異常, 頭痛, gipesteziya, 出汗, 感覺 “昏迷” 在喉, 昏厥 (很少).

從消化系統: 腹痛, 口乾, 噁心, 消化不良, ishemicheskiy結腸炎 (很少).

在肌肉骨骼系統的一部分: 重症肌無力, 肌痛.

呼吸系統: 咽炎.

對免疫系統的一部分: 過敏反應 (其中一些可能是嚴重的), 包括. 皮疹, 癢, 麻疹.

常見的副作用, 在治療Relpaksom註冊^®, 它們是典型的整個類血清素激動劑5-HT的₁-受體.

總體Relpaks^® 耐受性良好. 通常情況下，副作用是暫時性的, 輕中度表達和獨立測試，無需額外處理. 的頻率和患者的不良反應的嚴重程度, 服藥 2 在一個時間和相同劑量為拔罐, 類似病人, 服藥一次.

禁忌

- 嚴重肝;

- 未控制的高血壓;

- 冠心病 (心絞痛, 變異型心絞痛, 心肌梗死, 確認無症狀性心肌缺血) 或懷疑，;

- 閉塞周圍血管疾病;

- 腦血管意外或歷史短暫性腦缺血發作;

- 在 24 小時前或服用後Relpaksa^® 不能使用麥角胺或麥角胺的衍生物 (包括. 麥角新鹼);

- 同時接收Relpaksa^® 5-羥色胺的其它激動劑5-HT₁-受體;

- 兒童和青少年達 18 歲月 (TK. 在這一年齡組的療效和藥物的安全性可能不成立);

- 過敏的藥物.

孕期和哺乳期

與Relpaksa臨床經驗^® 在懷孕期間不. 使用本藥可能只在情況, 當治療的預期收益的母親超過了潛在的風險對胎兒.

坦排泄在母乳中婦女. 在一個臨床研究 8 婦女接受藥物的單次劑量 80 毫克. 坦的母乳在提款 24 ^ h平均 0.02% 劑量. 然而, 哺乳期間Relpaks^® 應謹慎使用. 暴露於在新生兒的藥物的危險可被最小化, 如果你不母乳喂養 24 管理Relpaksa h後^®.

注意事項

我們不建議使用Relpaksa的^® 在與CYP3A4的抑製劑組合, 特別是, 酮康唑, 伊曲康唑, 紅黴素, 克拉黴素, 交沙黴素和蛋白酶抑製劑, 如利托那韋, 茚地那韋和奈非那韋.

像血清素等激動劑5-HT₁-受體, Relpaks^® 它應該只在例被應用, 當偏頭痛的診斷是毫無疑問的. Relpaks^® 這是不是表明了偏癱的救濟, oftalmoplegicheskoy或基底偏頭痛.

Relpaks^® 有效有先兆偏頭痛和偏頭痛的治療無先兆和, 伴隨月經週期. Relpaks^®, 在外觀光環收到, 它不會阻止頭痛的發展, 它應該只在頭痛階段採取.

Relpaks^®, 作為血清素5-HT的其他激動劑₁-受體, 不應該被規定用於治療 “非典型的” 頭痛, 其可以與嚴重的疾病有關的 (行程, 動脈瘤破裂), 當縮小腦血管可能是有害的.

Relpaks^® 不應將預防性採取.

Relpaks^® 不應未經病人之前檢查定, 這可能是在存在或心血管疾病的危險性增加.

患者有輕度或中度肝受損劑量調整不是必需的. 患者有嚴重肝損傷的療效和安全性Relpaksa^® 沒有調查, 因此，在這種情況下，藥物是禁忌.

受損的患者的腎性高血壓效果增強Relpaksa^®, 因此，應謹慎規定劑量的藥物, 超額 40 毫克. 當使用Relpaksa^® 劑量 60 毫克，更 (在治療劑量範圍內) 記錄在血壓輕微和瞬時增加, 其上升到更大的程度時，腎功能和老年患者 (沒有伴隨的臨床後果這些變化).

對影響能力駕駛車輛和機械操作

在一些情況下，血清素5-HT的非常偏頭痛或接收激動劑₁-受體, 含Relpaks^®, 它們可伴隨昏睡或眩暈. 在工作​​中表現的患者, 需要更多地關注, 如駕駛和複雜的工作機制, 謹慎應在偏頭痛發作和Relpaksa給藥後行使^®.

過量

症狀: 可發展為高血壓或其他更嚴重的侵犯心血管系統.

治療: 維持治療. Ť_1/2 坦約 4 沒有, 所以，如果過量必須對患者進行監測, 至少, 中 20 小時或直至臨床症狀消失. 血液透析和腹膜透析對坦的血藥濃度不知道.

藥物相互作用

其他藥物對坦的影響

當紅黴素合用 (1 G) 和酮康唑 (400 毫克), 它是CYP3A4的強特異性抑製劑, 發現在C顯著增加_最大 (在 2 和 2.7 倍，分別為) иAUC (在 3.6 和 5.9 倍，分別為) 坦. 伴隨著增加T中這些效果_1/2 與坦 4.6 至 7.1 使用紅黴素當h和 4.8 至 8.3 H配合使用時，酮康唑. 因此Relpaks^® 不應使用在組合與CYP3A4的抑製劑, 特別是酮康唑, 伊曲康唑, 紅黴素, 克拉黴素, 交沙黴素和蛋白酶抑製劑 (ritonavirom, 茚地那韋和奈非那韋).

互動Relpaksa^® 與β受體阻滯劑, 三環類抗抑鬱藥, 選擇性血清素再攝取抑製劑和氟桂利嗪已被確定, 但特殊的臨床作用的結果研究與目前可用的這些藥物 (除了普萘洛爾).

臨床研究的群體藥代動力學分析表明, 這些藥物對Relpaksa的藥代動力學的影響^® maloveryatno: β受體阻滯劑, 三環類抗抑鬱藥, 選擇性五羥色胺再攝取抑製劑, estrogenosoderzhaschie HRT和口服避孕藥estrogenosoderzhaschie, 鈣通道阻滯劑.

坦不是MAO的底物. 在這方面，相互作用假定不Relpaksa^® 和MAO抑製劑, 它們的相互作用的專門研究進行.

與同時使用普萘洛爾 (160 毫克), 維拉帕米 (480 毫克) 或氟康唑 (100 毫克) C_最大 坦分別增加 1.1, 2.2 和 1.4 時, 其AUC – 在 1.3, 2.7 和 2 時. 這些變化都被認為是臨床上不顯著, TK. 他們沒有伴隨著不良事件的頻率增加血壓或增加, 如與在坦的應用相比.

咖啡因/麥角胺通過 1 和 2 h後Relpaksa^® 結果在一個輕微, 但添加劑的增加血壓, 可對這些藥物的藥理學性質的基礎上被預測. 在這方面，製劑, 含有麥角胺, 麥角胺衍生物或 (包括. digidroergotamin) 不應內給予 24 管理Relpaksa h後^®.

反之亦然, Relpaks^® 它可以不早於給藥 24 藥物的給藥h後ergotaminosoderzhaschih.

坦對其他藥物的影響

這些在體外或體內該, 這Relpaks^® 臨床劑量的抑制或誘導細胞色素P450同工酶缺席. 臨床上顯著互動Relpaksa^®, 由於這些酶的影響, 它似乎不太可能.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

藥物應存放在兒童接觸不到的地方達到或超過30℃. 保質期 – 3 年.