活性物質: 阿扎那韋
當ATH: J05AE08
CCF: 殺病毒劑, 有效對抗艾滋病病毒
ICD-10編碼 (證詞): B24
當CSF: 09.01.04.02
生產廠家: 布里斯托爾-邁爾斯寶公司 (美國)
膠囊 硬明膠, 大小№1, 帶有不透明的藍帽和藍色; с нанесенными белым цветом надписями “BMS”, “150mg” и голубым – “3624”; содержимое капсул – смесь порошка и гранул от белого до светло-желтого цвета.
| 1 帽. | |
| 阿扎那韋 (硫酸鹽形式) | 150 毫克 |
輔料: 一水乳糖, krospovydon, 硬脂酸鎂.
6 個人計算機. – блистеры (10) – пачки картонные.
膠囊 硬明膠, 大小№0, 帶有不透明蓋子和藍色主體; с нанесенными белым цветом надписями “BMS”, “200mg” и “3631”; содержимое капсул – смесь порошка и гранул от белого до светло-желтого цвета.
| 1 帽. | |
| 阿扎那韋 (硫酸鹽形式) | 200 毫克 |
輔料: 一水乳糖, krospovydon, 硬脂酸鎂.
6 個人計算機. – блистеры (10) – пачки картонные.
殺病毒劑, HIV-1 蛋白酶的氮雜肽抑制劑. Atazanavir 選擇性抑制 HIV-1 感染細胞中病毒 Gag-Pol 蛋白的病毒特異性加工, 防止形成成熟的病毒粒子的其他細胞和感染.
在健康成年志願者和 HIV 感染患者中評估了阿扎那韋的藥物動力學特性。. 然而，兩組之間沒有顯著差異.
吸收
當一次劑量多次服用 Reyataz 時 400 毫克 1 每天一次，並伴隨便餐 C最大 血漿中的阿扎那韋大約在 2.7 行政h後. CSS 阿扎那韋是在之間實現的 4 和 8 入學天數.
Reyataz 與食物一起使用可提高其生物利用度並減少藥物動力學變異性.
分配
阿扎那韋與血漿蛋白的結合是 86%. 蛋白質結合程度不依賴濃度. 阿扎那韋與 α 的結合程度相似1-醣蛋白和白蛋白.
在腦脊髓液和精液中檢測到阿扎那韋.
代謝
阿扎那韋主要經由 CYP3A4 同功酶代謝為氧代謝物. 代謝物釋放到膽汁中, 作為自由形式, 以及葡萄醣醛酸苷的形式. 一小部分阿扎那韋透過 N-脫烷基化和水解代謝.
扣除
單次使用後 14C-阿扎那韋劑量 400 分別測定糞便和尿液中的mg 79% 和 13% 從總放射性. 糞便和尿液中原形藥物的比例約為 20% 和 7%.
平均牛逼1/2 阿扎那韋在健康志願者和愛滋病毒感染者中的作用大約為 7 h 使用阿扎那韋劑量時 400 毫克/天，與清淡食物一起服用.
- 與其他抗病毒藥物合併治療 HIV-1 感染 (為病人, 之前接受過抗逆轉錄病毒治療且之前未經治療).
開始治療的決定由醫生決定, 具有治療愛滋病毒感染的經驗.
該藥物為成人口服處方，劑量為 400 毫克 1 每日用餐次數.
與利托那韋併用 (100 毫克 1 時間/天) Reyataz 的處方劑量為 300 毫克 1 每日用餐次數.
同時服用 Reyataz 和去羥肌苷時, 後者應該透過 2 h 然後服用藥物 Reataz.
腎功能不全患者 不需要調整劑量.
例 輕度肝衰竭 Reyataz應謹慎使用. 例 中度肝衰竭, 建議減少 Reyataz 的劑量至 300 毫克 1 時間/天.
雷亞塔茲的應用 與ritonavirom組合 未在肝衰竭患者進行研究. 患有以下疾病的患者應謹慎使用該組合： 中度肝衰竭.
該藥物的臨床研究沒有包括足夠數量的老年患者 65 以上. 基於藥物動力學數據, 無需根據年齡調整劑量.
頻繁 發生的副作用, 至少, 可能與接收模式的連接, 其中包括 Reyataz 和一種或多種核苷逆轉錄酶抑制劑 (NRTI類藥物): 噁心 (24%), 黃疸 (12%), 頭痛 (11%) 和腹痛 (11%), 黃疸 (幾天後註明, 幾個月後; 需要停止治療 <1% 病人); 5% – умеренная или выраженная липодистрофия.
不良反應的頻率的測定: 常 (≥1/ 10), 常 (≥1/ 100, <1/10), 有時 (≥1/ 1000, <1/100), 很少 (≥1/ 10 000, <1/1000) 並且極為罕見 (<1/10 000).
從中樞和外週神經系統: часто – головные боли, 失眠, 周圍神經症狀; иногда – беспокоящие сновидения, 記憶力減退, 混亂, 睡意, 焦慮, 蕭條, 睡眠障礙.
從消化系統: 經常－黃疸; часто – боли в брюшной полости, 腹瀉, 消化不良, 噁心, 嘔吐; иногда – извращение вкуса, 脹氣, 胃炎, 胰腺炎, 鵝口瘡, 口乾, 肝炎; редко – гепатоспленомегалия.
皮膚病反應: часто – сыпь; иногда – алопеция, 癢, 麻疹; редко – вазодилатация, 水皰皮疹.
在肌肉骨骼系統的一部分: иногда – артралгия; 肌肉萎縮, 肌痛; редко – миопатия.
從泌尿系統: иногда – гематурия, 尿頻, 蛋白尿; редко – боли в почках, 尿石症病.
代謝: часто – липодистрофия; 有時——厭食症, 食慾增加, 減肥, 體重增加.
從實驗室參數: наиболее часто – повышение общего билирубина, 間接增加顯著增加 (無關) 膽紅素), 增加澱粉酶的水平, CPK, GOLD, IS, низкий уровень нейтрофильных лейкоцитов, 脂肪酶水平增加.
其他: часто – иктеричность склер, 全身乏力; иногда – аллергические реакции, 胸痛, 疲勞, 發燒, 全身不適, 男性乳房發育症.
— наследственные метаболические нарушения – непереносимость галактозы, 乳糖酶缺乏以及葡萄糖和半乳糖的吸收受損;
- 取決於 18 歲月;
-同時攝入的利福平;
- 過敏的藥物.
對於嚴重肝功能不全的患者，不建議將 Reyataz 與利托那韋併用。.
不建議將 Reyataz 與 CYP3A4 誘導劑同時服用。 (聖約翰草製劑), 準備工作, 是 CYP3A4 同功酶的受質，治療範圍較窄 (包括. astemizol, 特非那定, 西沙必利, pimozid, 奎尼丁, 苯普地爾和麥角生物鹼, 尤其是麥角胺, digidroergotamin, 麥角新鹼, 甲基麥角新鹼).
目前還沒有對該藥物在懷孕期間的安全性進行充分且嚴格對照的研究。. 在某些情況下可以在懷孕期間使用, 當治療為母親超過了潛在的風險對胎兒的預期收益.
如果有必要，應停止哺乳期哺乳期藥物的使用.
據報道，一些愛滋病毒感染者在使用蛋白酶抑制劑治療期間出現高血糖, 糖尿病的發展或現有糖尿病的失代償. 某些病例有糖尿病酮酸中毒的報告.
阿扎那韋被代謝, 主要, 肝, 因此在患者中使用該藥物, 患有肝衰竭, 由於其濃度可能增加，應謹慎使用. 患有乙型或丙型病毒性肝炎或在治療開始前發現肝臟轉氨酶活性升高的患者, 轉氨酶水平進一步升高的風險增加.
A 型和 B 型血友病患者在使用蛋白酶抑制劑治療期間曾出現出血情況, 包括. 自發性出血和皮膚hemarthrosises. 有些患者需要輸注凝血因子VIII的. 超過一半的用蛋白酶抑製劑治療的患者持續或休息後恢復，. 蛋白酶抑製劑治療與這些情況之間的因果關係尚未確定. 應警告血友病患者出現此類併發症的可能性.
患者應該被警告, 抗愛滋病毒治療不能預防經由血液或性接觸傳播愛滋病毒的風險. 患者應採取預防措施.
病人, 接收雷亞塔茲, 間接增加可逆的情況 (自由的) 膽紅素, 與尿苷二磷酸葡萄醣醛酸轉移酶的抑制有關 (UGT). 沒有病患的長期安全性數據, 膽紅素持續升高超過, 比 5 與正常情況相比的次數. 可以考慮使用 Reyataz 的替代抗逆轉錄病毒療法。, 如果黃疸或鞏膜黃疸造成患者美容問題. 不建議減少 Reyataz 的劑量，因為. 減少劑量的長期有效性尚未確定.
皮疹通常是第一次觀察到的輕度至中度斑丘疹。 3 Reyataz 療程開始後幾週. 大多數患者的皮疹會在 2 持續治療數週. 如果出現嚴重皮疹，應停止使用 Reyataz。.
症狀: 由於間接膽紅素水平升高可能導致黃疸 (無其他肝功能障礙跡象) 和心律紊亂 (PR間期延長).
治療: 洗胃, 人工嘔吐以將未吸收的藥物清除到血液中, 活性炭管理, 基本生理指標及心電圖監測, 監測患者的一般狀況. 由於阿扎那韋在肝臟中廣泛代謝並與蛋白質結合, 透析無法有效地將藥物從體內清除. 阿扎那韋過量沒有特效解毒劑.
阿扎那韋在細胞色素 P450 系統同工酶的參與下在肝臟中代謝，是 CYP3A4 的抑制劑. 同時使用 Reyataz 和其他藥物, 新陳代謝的, 主要, CYP3A4 (例如：, 鈣通道阻滯劑, HMG-CoA還原酶抑制劑, 免疫抑制劑和 PDE5 抑制劑) 可能導致其中一種的血漿濃度增加，並導致其治療和副作用增加或延長.
Reyataz 和藥物的合併使用, 誘導CYP3A4, 如利福平, 可能導致阿扎那韋血漿濃度降低及其治療效果降低. Reyataz 和藥物的合併使用, ингибирующихCYP3A4, 可能導致阿扎那韋血漿濃度升高.
用於治療愛滋病毒的抗愛滋病毒藥物
核苷逆轉錄酶抑製劑
地達諾辛片顯著降低阿扎那韋的作用, 因為去羥肌苷片中含有的抗酸劑會降低胃液的酸度. Reyataz 不影響去羥肌苷的有效性. 因此，去羥肌苷製劑應透過 2 幾個小時後，他服用了 Reataz 製劑.
核苷酸逆轉錄酶抑製劑
替諾福韋併用時會降低阿扎那韋的作用.
非核苷逆轉錄酶抑製劑
依非韋倫與阿扎那韋合用時會降低阿扎那韋的作用.
Reyataza + 利托那韋和奈韋拉平的組合尚未進行研究. 預期, Chto奈韋拉平, CYP3A4誘導如何, 能夠降低阿扎那韋的效果. 由於缺乏數據，不建議與 Reyataz 和利托那韋合併給藥。.
蛋白酶抑製劑
茚地那韋 可引起高膽紅素血症 (間接膽紅素濃度增加) 透過抑制UGT. 因此，不建議與Reyataz同時使用。.
沙奎那韋的作用 (軟明膠膠囊形式) 與 Reyataz 一起服用時會減少. 沒有數據, 使我們能夠為該組合提供適當的劑量建議.
當利托那韋與 Reyataz 共同給藥時，阿扎那韋的濃度增加.
不建議將 Reyataz + 利托那韋組合與其他蛋白酶抑制劑同時使用。.
其他藥物
抗酸劑和藥物, 含抗酸劑, 降低胃內容物的酸度並減少阿扎那韋的吸收. Reyataz 應用於以下情況： 2 之前或之後小時 1 服用此類藥物數小時後.
與 Reyataz 同時服用時，胺碘酮的血漿濃度可能會增加。, 利多卡因 (全身使用), xinidina. 使用這些組合時需要特別小心, 建議監測這些藥物的治療濃度. Reyataz 與利托那韋同時使用時，奎尼丁是禁忌的。.
阿扎那韋抑制 UGT 並可能影響伊立替康的代謝, 增加其毒性.
不建議同時使用阿札那韋與辛伐他汀和洛伐他汀。.
當地爾硫卓與 Reyataz 同時使用時，可增強地爾硫卓及其代謝物 - 去乙醯地爾硫卓的作用. 建議減少地爾硫卓的劑量 50% 和心電圖監測.
貝普地爾可能會加劇嚴重和/或危及生命的反應的發生. Reyataz 與利托那韋聯合使用時禁用。.
與其他鈣通道阻斷劑同時使用時, 如非洛地平, 硝苯地平, 尼卡地平和維拉帕米的劑量滴定已顯示, 心電監護.
與HMG-CoA還原酶抑制劑和Reyataz合併使用時，阿托伐他汀和西立伐他汀的作用可能會增強。. 肌病變的風險, 包括橫紋肌溶解症, 可能會增加. 這些組合需要特別小心.
組胺H2-受體和質子幫浦抑制劑降低血漿中阿扎那韋的濃度, 這可能導致藥物治療活性降低或產生抗藥性. 這些藥物應分開服用. 避免不必要的互動, 建議晚上睡前服用 Reyataz.
與免疫抑制劑一起使用時 (環孢素, 他克莫司, 西羅莫司) 和 Reyatase 可能會增加血液中免疫抑制劑的濃度, 建議對其濃度進行治療監測.
與 Reyataz 一起使用時，克拉黴素的濃度會增加。, QTc間期延長的原因是什麼, 因此，當克拉黴素與 Reyataz 一起使用時, 抗生素劑量應減少 50%.
口服避孕藥 (炔雌醇, 炔諾酮) 不建議與Reyataz同時服用. 在阿扎那韋存在下，口服避孕藥的濃度會增加. 高密度脂蛋白水平降低或胰島素抗性增加可能與炔諾酮濃度增加有關, 特別是在婦女, 糖尿病患者. 口服避孕藥的每種成分均建議以最低有效劑量使用. 建議採用其他可靠的避孕方法.
與 Reyataz 一起使用時，利福布丁的活性增加. 同時服用這些藥物時，建議減少利福布丁的劑量 75% (即. 150 毫克一天或 3 次/週).
利福平不應與 Reyataz 同時使用。. 利福平減少得最多的蛋白酶抑製劑的活性 90%.
與蛋白酶抑制劑和 PDE5 抑制劑同時使用時 (西地那非, 他達拉非, 伐地那非) 可能會增加 PDE5 抑制劑的濃度並增加其副作用.
使用酮康唑和伊曲康唑與 Reyataz（不含利托那韋）時，阿扎那韋濃度略有增加. 與藥物 Reyataz 和利托那韋、酮康唑和伊曲康唑合併使用可能會增加其濃度. 以高於每日劑量的酮康唑和伊曲康唑處方時應謹慎 200 mg 與藥物 Reyataz 和利托那韋的組合.
當華法林與 Reyataz 合併使用時，可能會出現臨床意義重大和/或危及生命的出血。, 由於華法林活性增加. 對於這種組合，建議監測 INR.
阿扎那韋主要經由 CYP3A4 同功酶代謝, 因此，不建議將Reyataz與藥物一起服用, 是 CYP3A4 同功酶的誘導劑或受質.
該藥物是處方下發布.
藥物應存放在兒童接觸不到的地方達到或超過25℃. 保質期 - 2 年.
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