普拉格里爾

活性物質: 氯吡格雷
當ATH: B01AC04
CCF: 抗血小板
ICD-10編碼 (證詞): I20.0, I21, I63, I73.0, I73.1, I73.9, I74, I79.2, I82
當CSF: 01.12.11.06.01
生產廠家: DR. 雷迪 實驗室有限公司. (印度)

劑型, 成分和包裝

丸, 薄膜包衣 粉紅色, 圓, 透鏡狀, 壓花 “С 127” 在一邊.

輔料: 微晶纖維素 (微晶纖維素PH 112), 甘露醇, 羧甲基纖維素鈉, 膠體二氧化矽, 硬脂酸鎂.

殼的組合物: краситель опадрай розовый 03В54202 (gipromelloza, 二氧化鈦, 聚乙二醇400, 氧化鐵紅).

10 個人計算機. – 水泡 (3) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 水泡 (10) – 紙板包裝.

藥理作用

Специфический ингибитор агрегации тромбоцитов, оказывает коронарорасширяющее действие. Избирательно уменьшает связывание АДФ с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов GPIIb/IIIa под действием АДФ, ослабляя, 從而, 血小板聚集.

它降低血小板聚集, 誘導其他激動劑, 防止它們激活釋放ADP, не влияет на активность фосфодиэстеразы (ФДЭ). 它不可逆結合血小板ADP受體, 這仍然不受刺激ADP生命週期 (大約 7 天).

血小板聚集的抑制觀察到在 2 給藥h後 (40% 抑制) 在初始劑量 400 毫克. 最大的效果 (60% 抑制聚集) 通過發展 4-7 連續使用天劑量 50-100 毫克/天. 抗血小板效果持續血小板的壽命的整個期間 (7-10 天). Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню, 平均, 通過 5 停止治療後的天數.

在動脈粥樣硬化血管病變的存在，防止動脈粥樣硬化的發展，無論血管的本地化 (腦血管, 心血管或周圍性病變).

藥代動力學

吸收和分配

Абсорбция и биодоступность высокая; 血漿濃度低且由 2 施用h後沒有達到測定極限 (0.025 微克/升). Клопидогрел и основной метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (98% 和 94% 分別).

代謝

它是在肝臟中代謝. Основной метаболит — неактивное производное карбоксиловой кислоты, составляющее около 85% циркулирующего в плазме соединения. C_最大 代謝物, после повторных пероральных приемов клопидогрела в дозе 75 毫克, 通過實現 1 h是約 3 毫克/升. Клопидогрел является предшественником действующего вещества. Его активный метаболит, тиольное производное, образуется путем окисления клопидогрела в 2-оксо-клопидогрел и последующего гидролиза. Окислительный процесс регулируется, 首先, изоферментами цитохрома Р450 2В6 и 3А4, 和, 減, – 1A1, 1А2 и 1С19. Активный тиольный метаболит быстро и необратимо связывается с тромбоцитарными рецепторами, подавляя, 從而, 血小板聚集. Этот метаболит в плазме не обнаруживается.

扣除

報導新聞 – 50%, kishechnika – 46% (中 120 注射小時後). Ť_1/2 單次和重複給藥後的主要代謝物 – 8 沒有. Концентрации выделяемых почками метаболитов — 50%.

在特殊臨床情況下的藥代動力學

После приема клопидогрела в дозе 75 мг/сут у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (CC 5-15 毫升/分鐘) концентрация основного метаболита в плазме ниже, чем у пациентов с заболеваниями почек средней тяжести (從KK 30 至 60 毫升/分鐘) и здоровых лиц. Хотя ингибирующий эффект на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов оказался сниженным (25%), по сравнению с таким же эффектом у здоровых добровольцев, время кровотечения было удлинено в такой же мере, как и у здоровых добровольцев, получавших клопидогрел в дозе 75 毫克/天.

У больных циррозом печени прием клопидогрела в суточной дозе 75 毫克 10 дней был безопасен и хорошо переносился, C_最大 klopidogrela, как после приема однократной дозы, так и в равновесном состоянии, была во много раз выше у больных циррозом печени, 比在健康個體.

證詞

預防缺血性疾病 (心肌梗死, 行程, 外週動脈血栓形成, 突發心血管死亡) у больных атеросклерозом, 包含:

- 心肌梗死後, ишемического инсульта или на фоне диагностированных заболеваний периферических артерий;

- 在非ST段抬高急性冠脈綜合徵 (不穩定型心絞痛或心肌梗死無Q波的形成) в сочетании с ацетилсалициловой
кислотой);

— при остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (急性心肌梗塞) 與乙酰水楊酸組合, получающих медикаментозное лечение с
возможным применением тромболитической терапии.

給藥方案

該片劑是口服, 不管飯.

至 профилактики ишемических нарушений у больных после перенесенного инфаркта миокарда, ишемического инсульта или на фоне диагностированных заболеваний периферических артерий 成人 (包括. 老年患者) Плагрил^® 施用的劑量 75 毫克 1 時間/天. Лечение следует начинать в сроки до 35 дней после перенесенного Q-образующего инфаркта миокарда и от 7 前幾天 6 個月 – 缺血性中風後.

在 非ST段抬高急性冠脈綜合徵 (不穩定型心絞痛或心肌梗死無Q波的形成 ) лечение следует начинать с назначения однократной нагрузочной дозы 300 毫克, затем продолжать применение препарата в дозе 75 毫克 1 時間/天 (с одновременным приемом ацетилсалициловой кислоты в дозе 75-325 毫克/天).

Поскольку применение ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах связано с большим риском кровотечений, рекомендуемая доза должна быть не выше 100 毫克. 一療程 – 至 1 年.

在 остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (急性心肌梗塞) 該藥物被規定在一個劑量 75 毫克 1 раз/сут с использованием начальной нагрузочной дозы в комбинации с ацетилсалициловой кислотой, в сочетании или без тромболитиков. 至 老年患者 75 歲月 лечение клопидогрелом должно осуществляться без использования нагрузочной дозы. Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение минимум 4 週.

副作用

В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы побочных эффектов: 頻繁 – > 1%, 罕見 – 0.1-1%, 少數 – 0.01-0.1%, 極少 – < 001%.

從血液凝血系統: часто — желудочно-кишечные кровотечения; 不常 – 出血性中風, 出血時間延長, 流鼻血; 很少 – 血腫, 血尿, и конъюнктивальные кровотечения.

從造血系統: 不常 – 血小板減少, 中性粒細胞減少, 白細胞減少症, eozinofilija; 很少 – trombotsitopenicheskaya減少性紫癜, 粒細胞, 粒細胞缺乏症, анемия и апластическая анемия.

從中樞和外週神經系統: нечасто — головная боль, 頭暈, 感覺異常; 很少 – 眩暈; 很少 – 混亂, 幻覺.

心血管系統: 很少 – 血管炎, 降低血壓.

呼吸系統: 很少 – 支氣管痙攣, 間質性肺炎.

從消化系統: 常 – 消化不良, 腹瀉, 腹痛; 不常 – 噁心, 胃炎, 脹氣, 便秘, 嘔吐, 胃腸黏膜潰瘍, 胃潰瘍和十二指腸潰瘍的惡化; 很少 – 結腸炎 (包括. yazvennыy或limfotsitarnыy結腸炎), 胰腺炎, 味覺出現變化, 口腔炎, 肝炎, 急性肝功能衰竭, 肝酶升高.

在肌肉骨骼系統的一部分: 很少 – 關節痛, 關節炎, 肌痛.

從泌尿系統: 很少 – гломерулонефрнт.

皮膚病反應: 不常 – 癢; 很少 – 大皰性皮疹 (多形性紅斑, 斯蒂文斯綜合征- 詹森, 中毒性表皮壞死松解症), 紅斑疹, 濕疹, 扁平苔蘚.

過敏反應: 很少 – 血管性水腫, 麻疹, 過敏反應, 血清病.

其他: 很少 – 發燒, увеличение креатинина крови.

禁忌

- 嚴重肝損傷;

- 出血性綜合徵;

- 嚴重的出血 (包括. 顱內出血) 和疾病, 誘發其發展 (胃潰瘍和十二指腸潰瘍急性期, nespetsificheskiyyazvennыy結腸炎, 肺結核, 肺癌, giperfiʙrinoliz);

- 懷孕,

- 哺乳期 (哺乳);

- 兒童達歲 18 歲月;

- 過敏的藥物.

FROM 慎重 следует применять препарат при умеренной печеночной и/или почечной недостаточности, 受傷, 狀態, 增加出血的風險 (包括. 創傷, 操作), при одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (包括COX-2抑製劑), 糖蛋白IIb / IIIa受體的抑製劑肝素.

孕期和哺乳期

懷孕和哺乳期間不要使用此藥 (哺乳).

注意事項

在外科手術的情況下, 如果抗血小板效果是不希望的, 治療應停藥 7 天前，術.

Больных следует предупредить о том, что поскольку остановка возникающего на фоне применения препарата кровотечения требует большего времени, 他們應該告知醫生有關任何情況下，不尋常的出血. Больные должны также информировать врача о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства или если врач назначает новое для больного лекарственный препарат.

在治療期間需要監視止血系統的性能 (APTT, 血小板數, 血小板功能檢測), 定期檢查肝功能活動.

При тяжелых нарушениях функции печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза.

使用在兒科

該藥物是沒有規定 歲以下兒童 18 歲月 因為, 什麼 безопасность и эффективность его применения в данной возрастной группе не установлены.

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

Признаков ухудшения способности управления автомобилем или уменьшения психической работоспособности после приема Плагрила^® 已檢測到.

過量

症狀: при разовом пероральном приеме здоровыми людьми 600 мг клопидогрела (8 標籤. 由 75 毫克) 副作用已經報導. Время кровотечения было удлинено в 1.7 時, что соответствует величине, зарегистрированной после приема терапевтической дозы (75 毫克/天).

治療: 血小板輸注. 具體的解毒劑不存在.

藥物相互作用

При одновременном применении Плагрил^® усиливает антиагрегантный эффект ацетилсалициловой кислоты, geparina, 抗凝劑, NSAIDs的, 它增加了從胃腸道出血的危險.

Ингибируя активность CYP2C9, клопидогрел повышает концентрацию лекарственных средств, метаболизирующихся посредством этого изофермента (苯妥英鈉, tolbutamid).

Не отмечено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом, 硝苯地平, fenoʙarʙitalom, 西咪替丁, 雌激素, digoksinom, 茶鹼, толбутамидом, антацидными средствами.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

藥物應儲存在乾燥, 在溫度不高於25℃的黑暗處. 保質期 – 2 年.