ПАКСИЛ

活性物質: 帕羅西汀
當ATH: N06AB05
CCF: 抗抑鬱劑
ICD-10編碼 (證詞): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.1, F41.2, F42, F43
當CSF: 02.02.04
生產廠家: Laboratoire GlaxoSmithKline({法國)

製藥 FORM, 組成和包裝

丸 白, 塗, 橢圓形, 透鏡狀, 刻 “20” на одной стороне и линией разлома – 另一.

輔料: кальция дигидрофосфата дигидрат, натрия карбоксикрахмал тип А, 硬脂酸鎂.

殼的組合物: gipromelloza, 二氧化鈦, 聚乙二醇 400, 聚山梨酯 80.

10 個人計算機. – 水泡 (1) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 水泡 (3) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 水泡 (10) – 紙板包裝.

藥理作用

抗抑鬱劑. Относится к группе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.

Механизм действия Паксила основан на его способности избирательно блокировать обратный захват серотонина (5-гидрокситриптамин /5-НТ/) пресинаптической мембраной, с чем связано повышение свободного содержания этого нейромедиатора в синаптической щели и усиление серотонинергического действия в ЦНС, ответственного за развитие тимоаналептического (антидепрессивного) 效果.

帕羅西汀具有M-holinoretseptorov低親和力 (它有一個弱的抗膽鹼能作用), 一個₁-, 一個₂– и β-адренорецепторам, 和多巴胺 (丁₂), 5-H T₁-如, 5-H T₂-подобным и гистаминовым H₁-接收器.

根據行為和帕羅西汀腦電圖的研究發現弱點激活屬性, 當它被施用的劑量比更高, которые необходимы для ингибирования захвата серотонина. Пароксетин не влияет на сердечно-сосудистую систему, не нарушает психомоторные функции, не угнетает ЦНС. 在健康志願者中，它不會引起血壓顯著變化, 心臟率和腦電圖.

Главными составляющими профиля психотропной активности Паксила являются антидепрессивное и противотревожное действие. Пароксетин может вызывать слабые активизирующие эффекты в дозах, превышающих те, которые требуются для ингибирования обратного захвата серотонина.

При лечении депрессивных расстройств пароксетин продемонстрировал эффективность, сравнимую с эффективностью трициклических антидепрессантов. 有證據, что пароксетин обладает терапевтической эффективностью даже у тех пациентов, которые не ответили адекватно на предшествующую стандартную терапию антидепрессантами. Состояние пациентов улучшается уже через 1 неделю после начала лечения, но превосходит эффективность плацебо только на 2 週. Утренний прием пароксетина не оказывает негативного влияния на качество и продолжительность сна. 除了, при эффективной терапии сон может улучшиться. В течение первых нескольких недель приема пароксетин улучшает состояние пациентов с депрессией и суицидальными мыслями.

Результаты исследований, в которых пациенты принимали пароксетин в течение 1 年, 如圖, что препарат эффективно предотвращает рецидивы депрессии.

При паническом расстройстве назначение Паксила в сочетании с препаратами, улучшающими когнитивные функции и поведение, оказалось более эффективным, чем монотерапия препаратами, улучшающими когнитивно-поведенческую функцию, которая направлена на их коррекцию.

藥代動力學

吸收

После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию.

分配

C_SS 設置 7-14 дню с момента начала терапии. 帕羅西汀的臨床效果 (副作用和有效性) 不相關，其在血漿中的濃度.

帕羅西汀廣泛地分佈在組織, 和藥代動力學計算表明, 只要 1% 它是存在於血漿中, причем в терапевтических концентрациях 95% – в связанном с белками виде.

既定, что пароксетин в небольших количествах выделяется с грудным молоком, а также проникает через плацентарный барьер.

代謝

Основными метаболитами пароксетина являются полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования. Ввиду низкой фармакологической активности метаболитов их влияние на терапевтическую эффективность препарата маловероятно.

Поскольку метаболизм пароксетина включает стадию “第一遍” 通過肝臟, 數量, определяемое в системной циркуляции, 小於, которое всасывается из ЖКТ. 當增加劑量的帕羅西汀或反復接種, 在主體增加了負荷時, 部分吸收效果 “第一遍” 通過帕羅西汀的肝臟和降低的血漿清除率. В результате этого возможны повышение концентрации пароксетина в плазме и колебания фармакокинетических параметров, 它可以在這些患者只被觀察, у которых при приеме низких доз достигаются низкие уровни препарата в плазме.

扣除

在尿中排泄 (在不變的形式 – 減 2% дозы и в виде метаболитов – 64%) или с желчью (在不變的形式 – 1%, 作為代謝產​​物 – 36%).

Ť_1/2 變化, однако в среднем составляет 16-24 沒有.

Выведение пароксетина носит бифазный характер, включающий первичный метаболизм (第一階段) и следующую за ним системную элиминацию.

При длительном непрерывном приеме препарата фармакокинетические параметры не меняются.

在特殊臨床情況下的藥代動力學

У пожилых пациентов концентрация пароксетина в плазме повышена, а диапазон плазменных концентраций у них почти совпадает с диапазоном здоровых взрослых добровольцев.

患者的腎功能嚴重受損 (CC小於 30 毫升/分鐘) и у пациентов с нарушениями функции печени концентрация пароксетина в плазме повышена.

證詞

- 所有類型的抑鬱症, включая реактивную депрессию и тяжелую депрессию, 蕭條, сопровождающуюся тревогой (результаты исследований, в которых пациенты получали препарат в течение 1 年, 演出, что он эффективен при профилактике рецидивов депрессии);

— лечение (包括. поддерживающая и профилактическая терапия) обсессивно-компульсивного расстройства (OCD). 除了, пароксетин эффективен при профилактике рецидивов ОКР;

— лечение (包括. поддерживающая и профилактическая терапия) панического расстройства с агорафобией и без нее. 除了, пароксетин эффективен при профилактике рецидивов панического расстройства;

— лечение (包括. поддерживающая и профилактическая терапия) социальной фобии;

— лечение (包括. поддерживающая и профилактическая терапия) генерализованного тревожного расстройства. 除了, пароксетин эффективен при профилактике рецидивов данного расстройства;

— — 治療創傷後應激障礙.

給藥方案

至 成人 在 蕭條 平均治療劑量 20 毫克/天. При недостаточной эффективности доза может быть увеличена до максимальной 50 毫克/天. Увеличение дозы следует проводить постепенно – 上 10 мг с интервалом в 1 週. Следует оценивать эффективность терапии и при необходимости корректировать дозу Паксила через 2-3 недель после начала терапии и в дальнейшем в зависимости от клинических показаний.

Для купирования депрессии и профлактики рецидивов необходимо необходимо соблюдать длительность соответствующей терапии. Этот период может составлять несколько месяцев.

至 成人 在 обсессивно-компульсивном расстройстве 平均治療劑量 40 毫克/天. Начинать лечение следует с 20 毫克/天, затем постепенно доза повышается на 10 每週毫克. При недостаточном клиническом эффекте доза может быть увеличена до 60 毫克/天. Необходимо соблюдать адекватную длительность терапии (數月).

至 成人 在 паническом расстройстве 平均治療劑量 40 毫克/天. Лечение следует начинать с применения препарата в дозе 10 毫克/天. Препарат применяют в низкой начальной дозе с целью минимизации возможного риска обострения панической симптоматики, которая может наблюдаться на начальном этапе терапии. В последующем дозу увеличивают на 10 мг еженедельно до получения эффекта. При недостаточной эффективности доза может быть увеличена до 60 毫克/天. Необходимо соблюдать адекватную длительность терапии (несколько месяцев и дольше).

至 成人 在 социальной фобии 平均治療劑量 20 毫克/天. При недостаточном клиническом эффекте доза может быть увеличена постепенно на 10 мг еженедельно до 50 毫克/天.

至 成人 在 генерализованном тревожном расстройстве 平均治療劑量 20 毫克/天. При недостаточном клиническом эффекте доза может быть увеличена постепенно на 10 мг еженедельно до максимальной дозы 50 毫克/天.

至 成人 在 посттравматическом стрессовом расстройстве 平均治療劑量 20 毫克/天. При недостаточном клиническом эффекте доза может быть увеличена постепенно на 10 мг еженедельно максимально до 50 毫克/天.

在 老年患者 лечение следует начинать с дозы для взрослых, в дальнейшем доза может быть увеличена до 40 毫克/天.

在 患者的腎功能嚴重受損 (CC小於 30 毫升/分鐘) и у пациентов с нарушениями функции печени назначают 劑量, находящейся в нижней части диапазона терапевтических доз.

Паксил принимают 1 раз/сут утром вместе с приемом пищи. 片應整粒吞服, 不經咀嚼, 飲用水.

取消藥品

避免治療突然中斷. Суточную дозу следует снижать на 10 мг еженедельно. После достижения суточной дозы 20 мг пациенты продолжают принимать эту дозу в течение недели и после этого препарат отменяют полностью.

Если симптомы отмены развиваются во время снижения дозы или после отмены препарата, целесообразно возобновить прием ранее назначенной дозы. В последующем следует продолжить снижение дозы препарата, 但是速度比較慢.

副作用

Частота и интенсивность некоторых побочных эффектов могут уменьшаться по мере продолжения терапии и обычно не приводят к прекращению лечения. Использовались следующие критерии оценки частоты встречаемости нежелательных явлений: 常 (>1/10), 常 (>1/100 和 <1/10), 不常 (>1/1000 和 <1/100), 很少 (>1/10 000 和 <1/1000), 很少 (<1/10 000), 其中個別病例. Встречаемость частых и нечастых побочных эффектов была определена на основании обобщенных данных о безопасности применения препарата более чем у 8000 男人, 參加臨床試驗 (ее раcсчитывали по разнице между частотой побочных эффектов в группе пароксетина и в группе плацебо). Встречаемость редких и очень редких побочных эффектов определяли на основании постмаркетинговых данных (касается скорее частоты сообщений о таких эффектах, чем истинной частоты самих эффектов).

從消化系統: 常 – 噁心; 常 – 食慾下降, 口乾, 便秘, 腹瀉; 很少 – 肝酶升高; 很少 – 消化道出血, 肝炎 (иногда с желтухой), 肝功能衰竭. Постмаркетинговые сообщения о поражениях печени очень редкие. При развитии побочных эффектов со стороны печени вопрос о целесообразности прекращения терапии следует решать в случаях, когда отмечается длительное повышение показателей функциональных проб.

CNS: 常 – 睡意, 失眠, ažitaciâ, 震, 頭暈, 頭痛; 不常 – 混亂, 幻覺, 錐體外系症狀; 很少 – 躁狂症, 抽搐, 靜坐不能; 很少 – 血清素綜合徵 (ažitaciâ, 混亂, диафорез, 幻覺, 反射亢進, 肌陣攣, 心動過速, 震). У пациентов с двигательными нарушениями или принимающих нейролептики – экстрапирамидные расстройства с орофациальной дистонией. 一些症狀 (睡意, 失眠, ažitaciâ, 混亂, 幻覺, 躁狂症) могут быть обусловлены основным заболеванием.

對視覺器官的一部分: 常 – 模糊的視野; 不常 – midriaz; 很少 – ostraya青光眼.

心血管系統: 不常 – 竇性心動過速; 不常 – постуральная гипотония.

從泌尿系統: 很少 – 尿瀦留, 尿失禁.

從血液凝血系統: 不常 – кровоизлияния в кожу и слизистые оболочки, 瘀血; 很少 – 血小板減少.

對內分泌系統的一部分: 很少 – 抗利尿激素分泌不當; 很少 – гипопролактинемия/галакторея.

代謝: 很少 – giponatriemiya (в основном у пожилых пациентов), которая иногда обусловлена синдромом недостаточной секреции антидиуретического гормона.

過敏反應: 很少 – 血管性水腫, 麻疹.

皮膚病反應: 常 – 出汗增多; 不常 – 皮疹; 很少 – 光敏反應.

其他: 常 – 性功能障礙; 常 – повышение уровня холестерина, zevota, 乏力, 體重增加; 很少 – 外週水腫.

После отмены препарата 常 отмечаются головокружение, 感覺障礙, 睡眠障礙, 報警, 頭痛, 不常 – ažitaciâ, 噁心, 震, 混亂, 排汗增多, 腹瀉.

Нежелательные симптомы, наблюдавшиеся в ходе клинических испытаний у детей

В клинических испытаниях у детей перечисленные ниже побочные эффекты возникали у 2% пациентов и встречались в 2 倍的可能性, 比安慰劑: 情緒不穩 (包括. причинение вреда самому себе, 自殺的念頭, 自殺未遂, tearfulness, 情緒不穩定), 敵意, 食慾下降, 震, 排汗增多, гиперкинезия и ажитация. Суицидальные мысли, суицидальные попытки в основном наблюдались в клинических испытаниях у подростков с выраженным депрессивным расстройством, при котором эффективность пароксетина не доказана. Враждебность отмечалась у детей (особенно в возрасте младше 12 歲月) с обсессивно-компульсивным расстройством.

禁忌

-同時施用MAO抑製劑和期間 14 他們取消天后 (ингибиторы МАО нельзя назначать в течение 14 дней после окончания лечения пароксетином);

-同時接收 tioridazina;

— одновременный прием пимозида;

- 取決於 18 歲月 (контролируемые клинические исследования пароксетина при лечении депрессии у детей и подростков не доказали его эффективности, поэтому препарат не показан для лечения данной возрастной группы). Пароксетин не назначают детям в возрасте до 7 лет в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности применения препарата у данной категории пациентов.

— повышенная чувствительность к пароксетину и другим компонентам препарата.

孕期和哺乳期

IN 實驗研究 не выявлено тератогенного или эмбриотоксического действия пароксетина.

Последние эпидемиологические исследования исходов беременности при приеме антидепрессантов в I триместре выявили увеличение риска врожденных аномалий, 特別是, 心血管 (例如：, дефекты межжелудочковой и межпредсердной перегородок), связанных с приемом пароксетина. По данным встречаемость дефектов сердечно-сосудистой системы при применении пароксетина при беременности приблизительно равна 1/50, тогда как ожидаемая встречаемость таких дефектов в общей популяции приблизительно равна 1/100 新生兒. При назначении пароксетина необходимо рассмотреть возможность альтернативного лечения у беременных и планирующих беременность женщин.

Имеются сообщения о преждевременных родах у женщин, которые получали во время беременности пароксетин, однако причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена. Паксил не следует применять при беременности, 除, когда потенциальная польза лечения превосходит возможный риск, связанный с приемом препарата.

Необходимо особенно внимательно наблюдать за состоянием здоровья тех новорожденных, матери которых принимали пароксетин на поздних сроках беременности, поскольку имеются сообщения об осложнениях у новорожденных, подвергавшихся воздействию пароксетина или других препаратов группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в III триместре беременности. 應當指出的, 然而, что и в данном случае причинно-следственная связь между упомянутыми осложнениями и этой медикаментозной терапией не установлена. Описанные клинические осложнения включали: 呼吸窘迫綜合症, 黃萎病, 窒息, 癲癇發作, нестабильность температуры, трудности с кормлением, 嘔吐, gipoglikemiû, 高血壓, gipotenziю, 反射亢進, 震, 震, нервную возбудимость, раздражимость, 昏睡, постоянный плач и сонливость. В некоторых сообщениях симптомы были описаны как неонатальные проявления синдрома отмены. В большинстве случаев описанные осложнения возникали сразу после родов или вскоре после них (減 24 沒有). По данным одного эпидемиологического исследования прием препаратов группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (включая пароксетин) при сроке беременности позднее 20 недель сопряжен с увеличением риска развития персистирующей легочной гипертензии новорожденных. Абсолютный риск среди пациенток, принимавших селективные ингибиторы обратного захвата серотонина на поздних сроках беременности, 是關於 6-12 上 1000 婦女, 和....相比 1-2 上 1000 женщин в общей популяции.

В грудное молоко проникают незначительные количества пароксетина. 然而, пароксетин не следует принимать во время грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда его польза для матери превышает потенциальные риски для ребенка.

注意事項

Молодые пациенты, особенно с большим депрессивным расстройством, могуг быть подвержены повышенному риску возникновения суицидального поведения во время терапии пароксетином. Анализ проведенных плацебо-контролируемых исследований у взрослых с психическими заболеваниями, свидетельствует об увеличении частоты суицидального поведения у молодых пациентов (老 18-24 歲月) на фоне приема пароксетина по сравнению с группой плацебо (2.19% 至 0.92% 分別), хотя эта разница не считается статистически значимой. У пациентов старших возрастных групп (從 25 至 64 以上 65 歲月) увеличения частоты суицидального поведения не наблюдалось. У взрослых всех возрастных групп с большим депрессивным расстройством, наблюдалось статистически значимое увеличение случаев суицидального поведения на фоне лечения пароксетином по сравнению с группой плацебо (встречаемость суицидальных попыток 0.32% 至 0.05% 分別). Однако большинство из этих случаев на фоне приема пароксетина (8 從 11) было зарегистрировано у молодых пациентов в возрасте от 18-30 歲月. 數據, полученные в исследовании у пациентов с большим депрессивным расстройством, могут свидетельствовать об увеличении частоты случаев суицидального поведения у пациентов младше 24 лет с различными психическими расстройствами.

У пациентов с депрессией обострение симптомов заболевания и/или появление суицидальных мыслей и суицидального поведения (суицидальность) могут наблюдаться независимо от того, получают ли они антидепрессанты. Этот риск сохраняется до тех пор, пока не будет достигнута выраженная ремиссия. Улучшение состояния пациента может отсутствовать в первые недели лечения и более, поэтому за пациентом необходимо внимательно наблюдать для своевременного выявления клинического обострения склонности к суициду, 特別是在治療開始, а также в периоды изменения доз (增加或減少). Клинический опыт применения всех антидепрессантов показывает, что риск суицида может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления.

Другие психические расстройства, для лечения которых используют пароксетин, тоже могут быть связаны с повышенным риском суицидального поведения. 除了, эти расстройства могут представлять собой коморбидные состояния, сопутствующие большому депрессивному расстройству. Поэтому при лечении пациентов с другими психическими нарушениями, следует соблюдать те же меры предосторожности, что и при лечении большого депрессивного расстройства.

Наибольшему риску суицидальных мыслей или суицидальных попыток подвергаются пациенты, имеющие в анамнезе суицидальное поведение или суицидальные мысли, пациенты молодого возраста, а также пациенты с выраженными суицидальными мыслями до начала лечения, и поэтому всем им необходимо уделять особое внимание во время лечения. 病人 (和工作人員) нужно предупредить о необходимости следить за ухудшением их состояния и/или появлением суицидальных мыслей/суицидального поведения или мыслей о причинении себе вреда во время всего курса лечения, 特別是在治療開始, во время изменения дозы препарата (увеличение и снижение). В случае возникновения этих симптомов необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью.

我們必須記住, что такие симптомы как ажитация, акатизия или мания могут быть связаны с основным заболеванием или являться последствием применяемой терапии. При возникновении симптомов клинического ухудшения (включая новые симптомы) и/или суицидальных мыслей/поведения, особенно при внезапном их появлении, нарастании тяжести проявлений, или в том случае, если они не являлись частью предшествующего симптомокомплекса у данного пациента, необходимо пересмотреть режим терапии вплоть до отмены препарата.

Иногда лечение пароксетином или другим препаратом группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина сопровождается возникновением акатизии, которая проявляется чувством внутреннего беспокойства и психомоторного возбуждения, когда пациент не может спокойно сидеть или стоять; при акатизии пациент обычно испытывает субъективный дискомфорт. Вероятность возникновения акатизии наиболее высока в первые несколько недель лечения.

В редких случаях на фоне лечения пароксетином может возникнуть серотониновый синдром или симптоматика, подобная злокачественному нейролептическому синдрому (過高熱, 肌強直, 肌陣攣, вегетативные расстройства с возможными быстрыми изменениями показателей жизненно важных функций, 精神狀態改變, включающие спутанность сознания, раздражимость, крайне тяжелую ажитацию, прогрессирующую до делирия и комы), особенно если пароксетин используют в комбинации с другими серотонинергическими препаратами и/или нейролептиками. Эти синдромы представляют потенциальную угрозу жизни, поэтому в случае их возникновения лечение пароксетином необходимо прекратить и начать поддерживающую симптоматическую терапию. Пароксетин не следует назначать в комбинации с предшественниками серотонина (такими как L-триптофан, окситриптан) в связи с риском развития серотонинового синдрома.

Большой депрессивный эпизод может быть начальным проявлением биполярного расстройства. 它被認為是 (хотя это и не доказано контролируемыми клиническими испытаниями), что лечение такого эпизода одним только антидепрессантом может увеличить вероятность ускоренного развития смешанного/маниакального эпизода у пациентов, подверженных риску возникновения биполярного расстройства.

Перед началом лечения антидепрессантом необходимо провести тщательный скрининг для оценки риска возникновения у данного пациента биполярного расстройства; такой скрининг должен включать сбор детального психиатрического анамнеза, включая данные о наличии в семье случаев суицида, биполярного расстройства и депрессии.

Пароксетин не зарегистрирован для лечения депрессивного эпизода в рамках биполярного расстройства. Пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе манию.

Лечение пароксетином следует начинать осторожно, 不早於 2 недели после прекращения терапии ингибиторами МАО; дозу пароксетина нужно повышать постепенно до достижения оптимального терапевтического эффекта.

Рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пароксетином пациентов с тяжелым нарушением функции почек и пациентов с нарушениями функции печени.

像其他抗抑鬱藥, пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией. Частота судорожных припадков у пациентов, 接收帕羅, 小於 0.1%. В случае возникновения судорожного припадка лечение пароксетином необходимо прекратить.

Имеется лишь ограниченный опыт одновременного применения пароксетина и электросудорожной терапии.

Пароксетин вызывает мидриаз, и его необходимо применять с осторожностью у пациентов с закрытоугольной глаукомой.

При лечении пароксетином гипонатриемия возникает редко и преимущественно у пожилых пациентов и нивелируется после отмены пароксетина.

Сообщалось о кровоизлияниях в кожу и слизистые оболочки (включая желудочно-кишечные кровотечения) 病人, принимающих пароксетином. Поэтому пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов, которые одновременно получают препараты, повышающие риск кровотечений, у пациентов с известной склонностью к кровотечениям и у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к кровотечениям.

При лечении пациентов с заболеваниями сердца следует соблюдать обычные меры предосторожности.

В результате клинических исследований у взрослых встречаемость нежелательных явлений при отмене пароксетина составляла 30%, тогда как встречаемость нежелательных явлений в группе плацебо составляла 20%.

После отмены препарата (особенно резкой) 常 отмечаются головокружение, 感覺障礙 (感覺異常, 在耳朵的噪音), 睡眠障礙 (яркие сновидения), 報警, 頭痛, 不常 – ažitaciâ, 噁心, 震, 混亂, 排汗增多, 腹瀉. У большинства пациентов эти симптомы были легкими или умеренно выраженными, но у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Обычно симптомы отмены возникают в первые несколько дней после отмены препарата, однако в редких случаях – после случайного пропуска одной дозы. 平時, эти симптомы проходят самостоятельно в течение двух недель, но у некоторых пациентов – 至 2-3 個月以上. Поэтому рекомендуется постепенно снижать дозу пароксетина (на протяжении нескольких недель или месяцев перед его полной отменой в зависимости от потребностей пациента).

Возникновение симптомов отмены не означает, что препарат вызывает зависимость.

В результате клинических исследований у детей и подростков встречаемость нежелательных явлений при отмене пароксетина составляла 32% , тогда как встречаемость нежелательных явлений в группе плацебо составляла 24%.

У детей симптомы отмены пароксетина (情緒不穩, 包括. 自殺的念頭, 自殺未遂, изменения настроения и слезливость, а также нервозность, 頭暈, тошнота и боль в животе) 發生在 2% пациентов на фоне снижения дозы пароксетина или после его полной отмены и встречались в 2 倍的可能性, 比安慰劑.

Если наблюдающееся на фоне применения Паксила повышение уровня печеночных ферментов сохраняется длительно, 該應停藥.

使用在兒科

Лечение антидепрессантами детей и подростков с большим депрессивным расстройством и другими психическими заболеваниями, ассоциировано с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения.

В клинических испытаниях нежелательные явления, связанные с суицидальностью (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебностью (преимущественно агрессия, девиантное поведение и гнев), чаще наблюдались у детей и подростков, получавших пароксетин, чем у тех пациентов этой возрастной группы, 誰接受安慰劑. В настоящее время нет данных о долгосрочной безопасности пароксетина для детей и подростков, которые касались бы влияния препарата на рост, созревание, когнитивное и поведенческое развитие.

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

Терапия Паксилом не вызывает когнитивных нарушений или психомоторной заторможенности. 然而, как и при лечении любыми психотропными препаратами, пациенты должны соблюдать осторожность при вождении автомобиля и работе с движущимися механизмами.

過量

Имеющаяся информация о передозировке пароксетином свидетельствует о широком диапазоне безопасности.

症狀: усиление описанных выше побочных эффектов, а также рвота, 發燒, 血壓變化, 不隨意肌收縮, 報警, 心動過速. У пациентов обычно не развиваются серьезные осложнения даже при разовом приеме до 2 г пароксетина. В ряде случаев развиваются кома и изменения на ЭЭГ, очень редко наступает летальный исход при сочетанном применении пароксетина с психотропными препаратами или алкоголем.

治療: стандартные мероприятия, применяемые при передозировке антидепрессантов (промывание желудка посредством искусственной рвоты, 約定 20-30 мг активированного угля каждые 4-6 ч в течение первых суток после передозировки). Spetsificheskiy解毒劑未知. Показана поддерживающая терапия и контроль жизненно важных функций организма.

藥物相互作用

Применение пароксетина одновременно с серотонинергическими препаратами (включая L-триптофан, trïptanı, 曲馬多, препараты группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, литий и растительные средства, 含聖約翰草) может вызывать серотониновый синдром. Применение пароксетина с ингибиторами МАО (включая линезолид, антибиотик, трансформирующийся в неселективный ингибитор МАО) 禁忌.

В исследовании возможности совместного применения пароксетина и пимозида в низкой дозе (2 毫克劑量) было зарегистрировано повышение уровня пимозида. Данный факт объясняется свойством пароксетина угнетать систему CYP2D6. Вследствие узкого терапевтического индекса пимозида и его известной способности удлинять интервал QT, совместное применение пимозида и пароксетина противопоказано. При использовании указанных препаратов в комбинации с пароксетином необходимо соблюдать осторожность и проводить тщательный клинический мониторинг.

Метаболизм и фармакокинетические параметры пароксетина могут изменяться при одновременном применении препаратов, индуцирующих или ингибирующих ферменты, 參與藥物代謝.

При одновременном применении Паксила с препаратами, ингибирующими метаболизм ферментов, следует оценить целесообразность использования дозы пароксетина, находящейся в нижней части диапазона терапевтических доз. При сочетанном применении с препаратами, индуцирующими метаболизм ферментов (卡馬西平, 苯妥英鈉, 利福平, 苯巴比妥), не требуется изменения начальных доз Паксила. Последующую коррекцию доз следует проводить в зависимости от клинического эффекта (переносимость и эффективность).

Совместное применение фосампренавира/ритонавира с пароксетином приводило к значительному снижению концентрации пароксетина в плазме крови. Любая последующая корректировка дозы пароксетина должна определяться его клиническими эффектами (переносимость и эффективность).

Ежедневное назначение Паксила значительно повышает уровень проциклидина в плазме. При наличии антихолинергических симптомов дозу проциклидина следует уменьшить.

При одновременном применении при эпилепсии Паксила с противосудорожными препаратами (卡馬西平, 苯妥英鈉, 丙戊酸鈉) не отмечено влияния на фармакокинетику и фармакодинамику последних.

Пароксетин угнетает изофермент CYP2D6, что может приводить к повышению концентраций в плазме одновременно используемых препаратов, которые метаболизируются этим ферментом. К таким препаратам относятся трициклические антидепрессанты (例如：, 阿米替林, nortryptylyn, имипрамин и дезипрамин), нейролептики фенотиазинового ряда (перфеназин и тиоридазин), 利培酮, 托莫西汀, некоторые антиаритмические средства класса 1 FROM (例如：, пропафенон и флекаинид) и метопролол.

Применение пароксетина с иамоксифеном за счет угнетения изофермента CYP2D6 может привести к снижению концентрации активного метаболита тамоксифена в плазме крови, 並因此, снизить эффективность тамоксифена.

Исследование взаимодействия in vivo при одновременном применении, в условиях равновесного состояния, пароксетина и терфенадина, который является субстратом фермента CYP3A4, 發現, что пароксетин не влияет на фармакокинетику терфенадина. В сходном исследовании взаимодействия in vivo не было обнаружено влияния пароксетина на фармакокинетику алпразолама, 反之亦然. Сочетание Паксила с терфенадином, алпразоламом и другими препаратами, являющимися субстратами для изофермента CYP3А4, не вызывает нежелательных реакций.

Пароксетин не следует назначать в комбинации с тиоридазином, поскольку он, как и другие препараты угнетающие активность изофермента CYP2D6, может повышать концентрации пароксетина ав плазме крови, что может привести к удлинению интервала QT и развитию аритмии типа “迴旋” и внезапной смерти.

При одновременном применении со снотворными препаратами короткого действия не отмечено дополнительных побочных эффектов.

臨床研究表明, что абсорбция и фармакокинетика пароксетина не зависит или практически не зависит (即. существующая зависимость не требует изменения дозы) от пищи, 抗酸藥, digoksina, 普萘洛爾, 乙醇.

Пароксетин не усиливает негативное влияние этанола на психомоторные функции, 然而, не рекомендуется одновременно принимать пароксетин и алкоголь.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

藥物應存放在兒童接觸不到的地方達到或超過30℃. 保質期 – 3 年.