托莫西汀

當ATH:
N06BA09

藥理作用

中樞交感神經. 托莫西汀是突觸前腎上腺素向量的高度有效的抑製劑. 托莫西汀 它有其他去甲腎上腺素能受體或其他受體或神經遞質轉運最小的親和力.

托莫西汀不適精神興奮劑，並非苯丙胺衍生物. 在臨床研究中，觀察症狀或任何不良事件的擴增, 與戒斷綜合徵.

藥代動力學

一旦進入托莫西汀迅速，幾乎完全被吸收, 到達Ç_最大 在後約1-2小時的血漿. 鹽酸托莫西汀廣泛分佈於人體. 它有血漿蛋白高親和力, 首先 – 白蛋白. 托莫西汀經歷初級代謝與同工酶CYP2D6的參與. 主圖像被氧化代謝產物4- gidroksiatomoksetin迅速glyukuroniziruetsya. 根據4當量阿托莫西汀gidroksiatomoksetin的藥理活性, 但它循環在等離子體在低得多的濃度. 雖然最初與CYP2D6的參與形成4- gidroksiatomoksetin, 在人與不足活動CYP2D6 gidroksiatomoksetin 4可以通過細胞色素P的一些其它同工酶形成₄₅₀, 但是速度比較慢. 鹽酸托莫西汀不抑制或誘導CYP2D6週期.

平均牛逼_1/2 口服後托莫西汀是 3.6 ^ h重症患者的代謝和 21 小時的患者具有降低的代謝. 鹽酸托莫西汀主要由尿中排出的4 gidroksiatomoksetin-O-葡萄糖醛酸苷.

證詞

多動症 (多動症) 孩子們 6 以上, 青少年和成年人.

給藥方案

是的，無論吃飯還是吃飯期間內，, 作為單日劑量在早上. 如果不良事件的同時服用藥物 1 次/日，可推薦為患者接受 2 次/天, 共享劑量的早晨歡迎和接待在下午晚些時候或傍晚.

對於兒童和青少年體重達 70 公斤的推薦的初始每日劑量是約 0.5 毫克/公斤，並上升到治療日劑量為約 1.2 毫克/千克不早於 3 天. 如果沒有改善的患者的每日總劑量可以增加到最大值的 1.8 毫克/千克不早於 2-4 週的治療開始後. 推薦的維持劑量是約 1.2 毫克/千克/天. 推薦的每日最大劑量是 1.8 毫克/公斤或 120 毫克.

對於兒童和青少年體重超過 70 公斤和成年人推薦的初始每日劑量是 40 毫克和上升到治療日劑量為約 80 不毫克比早先 3 天. 如果沒有改善的患者的每日總劑量可以增加到最大值的 120 不毫克比早先 2-4 週的治療開始後. 推薦的維持劑量是 80 毫克. 推薦的每日最大劑量是 120 毫克.

中度患者肝損害 (B類為Child-Pugh分級) 啟動和配套的治療劑量應減少到 50% 從通常的推薦劑量. 患者嚴重受損的肝功能 (C類Child-Pugh分級) 啟動和配套的治療劑量應減少到 25% 從正常劑量.

副作用

患者的代謝不良的副作用 : 食慾下降, 失眠, 違反睡眠質量, 夜尿, 心情不好, 震, 清晨覺醒, 結膜炎, 昏暈, midriaz.

從消化系統: 常 – 食慾下降, 口乾, 噁心; 常 – 腹痛, 便秘, 消化不良, 脹氣.

CNS: 常 – 失眠; 常 – 清晨覺醒, 性慾下降, 睡眠障礙, 頭暈, 違反睡眠質量, 竇性頭痛, 睡意.

心血管系統: 常 – 潮汐 (血), 心悸, 心動過速; 有時 – 冷感下肢; 很少 – 周圍血管的響應和/或雷諾氏綜合徵，復發雷諾氏綜合徵的風險. 在成人安慰劑對照研究, 接受托莫西汀注意到心臟率平均增加 6 ü/分鐘, 而在收縮期平均增長 (大約 3 毫米汞柱。) 和舒張壓 (大約 1 毫米汞柱。) 血壓與安慰劑相比.

從泌尿系統: 常 – strangury, 尿瀦留.

對生殖系統的一部分: 常 – 痛經, 射精異常, 缺乏射精, 勃起功能障礙, 勃起功能障礙, 月經失調, 違反高潮, 前列腺炎; 很少 – 根據自發報告 – 疼痛或勃起時間延長.

皮膚病反應: 常 – 皮炎, 出汗增多.

其他: 常 – 弱點, 畏寒, 減肥.

禁忌

與MAO抑製劑合用, zakrыtougolynaya青光眼, 過敏托莫西汀.

孕期和哺乳期

使用在懷孕和哺乳期是可能只有在情況下，, 當治療的母親預期收益大大超過了潛在的風險對胎兒或嬰兒.

未知, 托莫西汀是否被釋放在母乳在人類.

注意事項

應該注意對高血壓患者使用, taxikardiej, 心血管疾病, 腦血管, 以及任何國家, 這可導致低血壓的發展, TK. 體位性低血壓的情況下，.

托莫西汀可引起高血壓患者的終末期腎臟疾病.

多動症是注意障礙和多動症症狀 (在一個以上的社會環境識別, 例如：, 在家裡, 和學校) 可能表現為注意力不集中, 分心, 過度急躁, 衝動, 混亂, 躁動，以及其他類似行為障礙. 多動症的診斷應符合ICD-10的標準.

在治療過程中的兒童和青少年的臨床研究與托莫西汀增加自殺念頭的可能性.

在極少數情況下，患者在患者接受托莫西汀標過敏反應 – 皮疹, 血管性水腫, 麻疹.

托莫西汀不應被用於至少 2 週MAO抑製劑停藥後. MAO抑製劑的治療應在不啟動 2 週托莫西汀停藥後.

許多患者, 服用鹽酸托莫西汀, 有心臟中率略有增加 (一般 <10 ü/分鐘) 和/或血壓升高 (一般 <5 毫米汞柱。). 在大多數情況下，這些變化並沒有臨床顯著效果. 此外，有體位性低血壓病例.

這是在接受托莫西汀患者報告關於嚴重肝功能障礙罕見的情況下 (兩例肝酶水平較高，膽紅素描述 2 百萬. 病人). 患者有黃疸或實驗室參數的確定症狀, 提示有肝功能障礙托莫西汀應該取消.

托莫西汀治療的效果更 18 個月以上的治療安全性的 2 多年都沒有得到系統的評價.

病人 (尤其是兒童和青少年), 接受治療多動症, 需要監管關於攻擊行為或敵意發作.

病人, 接受托莫西汀, 它需要，因為發生以下症狀的風險的監控: 報警, ažitaciâ, 驚恐發作, 失眠, 易怒, 衝動, 靜坐不能, gipomaniya和躁狂症.

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

患者應在危險機械手段管理謹慎, 包括. 汽車, 直到, 直到他們有信心, 該托莫西汀不會導致任何侵犯.

藥物相互作用

與同時使用托莫西汀與β受體激動劑₂-腎上腺素受體可增強其對心血管系統的作用 (這個組合謹慎使用).

患者CYP2D6增加托莫西汀含量的血漿嚴重的代謝CYP2D6的抑製劑在穩定狀態下，以水平, 類似病人低CYP2D6代謝.

根據體外研究應該, 即細胞色素P抑製劑的任命₄₅₀ 患者CYP2D6的代謝減少不會增加血漿中托莫西汀濃度. 病人, 使用CYP2D6的藥物抑製劑, 它建議非常緩慢增加劑量托莫西汀.

在藥物的應用, 影響血液的壓力可以在血壓改變.