OSMO-正義

活性物質: 硝苯地平
當ATH: C08CA05
CCF: Kalьcievыh通道阻滯劑
ICD-10編碼 (證詞): I10, i20
當CSF: 01.03.02
生產廠家: 拜耳醫藥保健股份公司 (德國)

劑型, 組成和包裝

丸, 塗, с контролируемым высвобождением, 圓, 透鏡狀, 粉紅色的顏色, с напечаткой черными чернилами “ADALAT 30” 一邊; на поверхности таблеток с любой стороны с произвольным расположением относительно центра таблетки нанесена пора в виде лунки неправильной формы диаметром до 1 毫米.

輔料: gipromelloza, 硬脂酸鎂, 聚氧化乙烯, 氯化鈉, 氧化鐵紅, 醋酸纖維素, 聚乙二醇 4000, опадрай OY-S-24914 (氧化鐵紅, 二氧化鈦).

14 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.

丸, 塗, с контролируемым высвобождением, 圓, 透鏡狀, 粉紅色的顏色, с напечаткой черными чернилами “ADALAT 60” 一邊; на поверхности таблеток с любой стороны с произвольным расположением относительно центра таблетки нанесена пора в виде лунки неправильной формы диаметром до 1 毫米.

輔料: gipromelloza, 硬脂酸鎂, 聚氧化乙烯, 氯化鈉, 氧化鐵紅, 醋酸纖維素, 聚乙二醇 4000, опадрай OY-S-24914 (氧化鐵紅, 二氧化鈦).

14 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.

藥理作用

選擇性鈣通道阻滯劑慢, 1,4-二氫吡啶衍生物. 它具有抗心絞痛和降壓作用.

Уменьшает ток ионов кальция через медленные кальциевые каналы внутрь клеток, преимущественно кардиомиоцитов, гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий, понижая при этом ОПСС и расширяя коронарные артерии, крупные сосуды и интактные сегменты стенок частично стенозированных сосудов. Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры коронарных артерий, тем самым предотвращает ангиоспазм, усиливает кровоток в постстенотических отделах сосудов и увеличивает доставку кислорода к миокарду. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения ОПСС (постнагрузки), а при длительном приеме способен предотвращать развитие новых атеросклеротических повреждений в коронарных артериях. Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, 從而, уменьшая повышенное ОПСС и, 所以, FROM.

В начале лечения нифедипином возможно временное рефлекторное повышение ЧСС и, 所以, 心輸出量. Однако это повышение не настолько значительно, чтобы компенсировать расширение кровеносных сосудов. 除了, нифедипин и при кратковременном, и при длительном применении увеличивает выведение ионов натрия и воды из организма. Гипотензивное действие нифедипина особенно выражено у пациентов с артериальной гипертензией. У пациентов с артериальной гипертензией и наличием, 至少, еще одного фактора риска, снижает частоту сердечно-сосудистых и цереброваскулярных эпизодов в такой же степени, как комбинация диуретиков.

藥代動力學

吸收和分配

После приема внутрь нифедипин почти полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность нифедипина из таблеток составляет 45-56% вследствие эффекта “第一遍” 通過肝臟. Биодоступность нифедипина из таблеток с контролируемым высвобождением относительно таблеток составляет 68-86%. Прием пищи незначительно снижает начальную скорость абсорбции, но не влияет на величину биодоступности. Нифедипин выделяется из таблетки с контролируемым высвождением через особую мембрану по осмотическому градиенту с константой скорости нулевого порядка, при этом происходит контролируемое повышение концентрации нифедипина в плазме крови, которая достигает плато приблизительно через 6-12 行政h後. 中 24 ч поддерживается постоянная концентрация препарата в плазме крови. Скорость высвобождения нифедипина не зависит от рН среды и моторики ЖКТ. При приеме Осмо-Адалата^® 劑量 30 毫克 60 Ç毫克_最大 等離子分別是 20-21 нг/мл и 43-55 毫微克/毫升後實現 12-15 和h 7-9 分別為H，. 結合血漿蛋白 (白蛋白) – около 95%.Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, 排泄在母乳.

代謝

После приема внутрь нифедипин метаболизируется в стенке кишечника и в печени с образование неактивных метаболитов.

扣除

Ť_1/2 нифедипина при приеме таблеток составляет 1.7-3.4 沒有. Концентрация нифедипина при приеме таблеток с контролируемым высвобождением в плазме крови поддерживается в виде плато в течение всего периода высвобождения и всасывания, и только после высвобождения последней дозы нифедипина из таблетки с контролируемым высвобождением его концентрация в плазме начинает снижаться, и牛逼_1/2 соответствует таковому при приеме нифедипина в форме таблеток. Нифедипин выводится из организма в виде неактивных метаболитов через почки, 只要 5-15% – 與通過腸道內膽汁. В неизмененном виде нифедипин присутствует в моче в незначительных количествах (減 0.1%). Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику нифедипина, плазмаферез усиливает его выведение.

Во время прохождения по пищеварительному тракту биологически неактивные компоненты таблетки остаются неизмененными и выводятся из организма в виде нерастворимой оболочки.

在特殊臨床情況下的藥代動力學

При нарушении функции почек фармакокинетика не изменяется.

При нарушении функции печени клиренс нифедипина снижается.

證詞

- 冠心病: 穩定型心絞痛 (心絞痛);

- 動脈高血壓.

給藥方案

初始劑量是 30 毫克 1 時間/天. В дальнейшем дозу можно при необходимости можно постепенно увеличить до 60 毫克 1 раз/сут и даже до 120 毫克 1 раз/сут в зависимости от степени тяжести заболевания и индивидуальной реакции пациента. Продолжительность лечения определяется врачом.

片應整粒吞服, 沒有咀嚼或打破, 喝少量的液體, принимать независимо от приема пищи, беречь от воздействия влаги и вынимать из фольги непосредственно перед самым приемом.

在 нарушениях функции печени тяжелой степени проводят коррекцию режима дозирования.

副作用

心血管系統: ≥1-<10% – 感覺耀斑 (血管擴張), 心跳, 外週水腫; ≥0.1-<1% – 低血壓 (包括. 體位性), 昏暈, 心動過速; ≥0.01-<0.1% – 心絞痛.

從消化系統: ≥1-<10% – 便秘; ≥0.1-<1% – 腹痛, 腹瀉, 口乾, 消化不良, 脹氣, 噁心; ≥0.01-<0.1% – 厭食, 噯氣, 牙齦炎, giperplaziya權, 增加肝轉氨酶 (GOLD, IS, GGT), 嘔吐; <0.01% – 牛黃 (комки из непереваренных остатков пищи в желудке), 吞嚥困難, 食管炎, 腸梗阻, язвы кишечника, 黃疸.

從中樞和外週神經系統: ≥1-<10% – 頭暈, 頭痛; ≥0.1-<1% – 神經緊張, 感覺異常, 失眠, 睡意; ≥0.01-<0.1% – gipesteziya, 震.

對內分泌系統的一部分: <0.01% – giperglikemiâ, 減肥, 男性乳房發育症.

呼吸系統: ≥0.1-<1% – 呼吸困難; ≥0.01-<0.1% – 流鼻血.

從泌尿系統: ≥0.1-<1% – 夜尿, 尿; ≥0.01-<0.1% – dizurija, 尿頻, 腎功能惡化 (在腎功能不全患者).

在肌肉骨骼系統的一部分: ≥0.1-<1% – 在抽筋小腿肌肉; ≥0.01-<0.1% – 關節痛, 肌痛.

皮膚病反應: ≥0.1-<1% – 瘙癢, 皮疹 (皮疹, эritema, 麻疹); ≥0.01-<0.1% – 血管性水腫, 黃斑，丘疹, 膿皰, везикуло-буллезная сыпь, 麻疹; <0.01% – 光敏性, 剝脫性皮炎, 紫癜.

從造血系統: <0.01% – 白細胞減少症.

從感官: ≥0.01-<0.1% – 复視, 弱視, 疼痛的眼球; <0.01% – 模糊的視野.

其他: ≥1-<10% – 乏力, 面部腫脹 (包括. вокруг глаз); ≥0.1-<1% – боли в области грудной клетки, боли в нижних конечностях, 全身乏力, боли неопределенной локализации; ≥0.01-<0.1% – 過敏反應 (舌頭腫脹, 降低血壓, 心動過速, 發燒), 畏寒, 胸痛; <0.01% – 過敏反應.

При приеме нифедипина встречаются также такие побочные эффекты, как бессимптомный агранулоцитоз, 血小板減少, 發展的充血性心臟衰竭或加重, 很少 – 肺水腫 (呼吸困難, кашель или стридорозное дыхание), транзиторная потеря зрения, 腫脹的關節.

禁忌

- 心源性休克;

- 嚴重低血壓 (收縮壓 <90 毫米汞柱。);

— илеостома, установленная после проктоколэктомии;

— одновременное применение рифампицина;

- 懷孕;

- 哺乳期 (哺乳);

- 兒童和青少年達 18 歲月 (療效和安全性尚未確定);

- 過敏硝苯地平.

FROM 慎重 應遵醫囑藥物對心臟衰竭, тяжелом аортальном стенозе, 主動脈下狹窄, остром инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, 心動過緩, 肝功能不全, стенозе любого отдела ЖКТ, 嚴重侵犯腦循環, легкой или умеренной артериальной гипотензии, 老年患者, пациентам со злокачественной артериальной гипертензией и гиповолемией, 血液透析.

孕期和哺乳期

Осмо-Адалат^® 孕期禁忌, TK. возможно эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие препарата.

Нифедипин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения Осмо-Адалата^® 母乳喂養哺乳期應停止.

注意事項

Нифедипин необходимо с особой осторожностью назначать пациентам с выраженным стенозом любого отдела ЖКТ, поскольку возможно развитие непроходимости кишечника. В отдельных случаях симптомы кишечной непроходимости могут наблюдаться у пациентов без патологии со стороны ЖКТ.

Следует иметь ввиду, что при проведении рентгена кишечника с барием можно выявить ложноположительные симптомы полипа (дефект наполнения).

При печеночной недостаточности рекомендуется наблюдение за пациентами, при необходимости снижение дозы или применение препарата в других лекарственных формах.

При одновременном применении Осмо-Адалата^® и блокаторов α-адренорецепторов пациенты требуют тщательного наблюдения, поскольку возможно развитие выраженного снижения АД и усугубление симптомов сердечной недостаточности.

При одновременном приеме с грейпфрутовым соком возможно усиление гипотензивного действия, которое сохраняется в течение 3 дней после последнего приема сока.

Нифедипин вызывает ложноположительное увеличение концентрации ванилилминдальной кислоты в моче при определении спектрофотометрическим методом и не влияет на результат этой реакции при использовании метода высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ).

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, 需要高濃度和精神運動速度反應, и воздерживаться от применения этанола.

過量

症狀: потеря сознания вплоть до комы, 顯著減少的血壓. 心動過速/心動過緩, giperglikemiâ, 代謝性酸中毒, gipoksiya, 心源性休克, сопровождающийся отеком легких.

治療: мероприятия по оказанию неотложной помощи при передозировке в первую очередь должны быть направлены на выведение нифедипина из организма и восстановление стабильной гемодинамики. Рекомендуется промывание желудка и при необходимости ирригация тонкого кишечника для предотвращения дальнейшего всасывания препарата. Проведение гемодиализа нецелесообразно, поскольку нифедипин не выводится при диализе; рекомендуется назначение плазмафереза (TK. для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой V_D).

При брадикардии назначают β-адреномиметики, при жизнеугрожающей брадикардии – имплантация временного искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД рекомендуется медленное в/в введение 10-20 毫升 10% 葡萄糖酸鈣的溶液 (допустимо повторное введение), 效率低下 – назначение сосудосуживающих симпатомиметиков допамина или норэпинефрина (дозы подбирают в зависимости от полученного терапевтического эффекта).

Введение жидкости следует ограничивать в связи с риском перегрузки сердца.

藥物相互作用

Гипотензивный эффект нифедипина может усилиться при одновременном применении с препаратами, 降低血壓, а также с ингаляционными анестетиками, празозином и другими альфа-адреноблокаторами.

Гипотензивный эффект нифедипина снижают симпатомиметики, НПВС из-за подавления синтеза простагландинов в почках и задержки натрия и жидкости в организме, 雌激素 (за счет задержки жидкости в организме) и препараты кальция.

Нифедипин метаболизируется с помощью изофермента CYP3А4, поэтому препараты, которые ингибируют или индуцируют эти ферменты, могут взаимодействовать с нифедипином при его приеме внутрь, нарушая клиренс или эффект “‘первого прохождения” 通過肝臟.

Нифедипин снижает клиренс дигоксина, 這導致在血漿增加其濃度, поэтому пациенты требуют тщательного наблюдения для выявления симптомов передозировки сердечного гликозида, а его доза при необходимости должна быть снижена.

Нифедипин снижает концентрацию хинидина в плазме крови, однако при его отмене содержание хинидина может значительно возрасти, что требует корректировки его дозы. В некоторых случаях может повыситься концентрация нифедипина в плазме крови, поэтому при наличии показаний следует снизить его дозу. В период сочетанной терапии необходимо контролировать концентрацию хинидина в плазме крови и уровень АД. При одновременном приеме с нифедипином повышает риск удлинения интервала QТ.

При сочетании с прокаинамидом существует риск удлинения интервала QT и усиления отрицательного инотропного эффекта обоих препаратов.

Нифедипин индуцирует изофермент CYP3А4 и уменьшает биодоступность нифедипина и, 因此, снижает его эффективность, что может потребовать повышения его дозы.

Нифедипин ингибирует изофермент CYP3А4 и вызывает повышение концентрации нифедипина в плазме крови, усиливая тем самым его гипотензивное действие.

Нифедипин относится к мощным индукторам ферментов печени, 加快硝苯地平的代謝, что приводит к ослаблению его эффективности.

Дилтиазем замедляет выведение нифедипина из организма, поэтому комбинированную терапию следует проводить очень осторожно, при необходимости снижая дозу нифедипина.

Цизаприд повышает концентрацию нифедипина в плазме крови, поэтому следует контролировать АД и при необходимости снизить дозу нифедипина.

Грейпфрутовый сок ингибирует изофермент CYP3А4 и повышает концентрацию нифедипина в плазме, вследствие снижения эффекта “第一遍” 通過肝臟.

Поскольку вальпроевая кислота вызывает повышение в плазме концентрации нимодипина, по структуре близкого к нифедпину блокатора медленных кальциевых каналов, то не исключается повышение в плазме концентрации нифедипина и усиление его эффективности.

Нифедипин не изменяет антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты в дозе 100 毫克 (агрегацию тромбоцитов и длительность кровотечения). 乙酰水楊酸, 反過來, не влияет на фармакокинетические параметры нифедипина.

Поскольку карбамазепин и фенабарбитал вызывают снижение в плазме концентрации нимодипина, по структуре близкого к нифедипину блокатора медленных кальциевых каналов, то возможно снижение в плазме концентрации нифедипина и уменьшение его эффективности.

硝苯地平可以從它與蛋白質藥物協會置換, 特徵的結合程度高 (間接抗凝劑。 – 香豆素和衍生物indandiona, 醌, sulfinpirazon, 抗癲癇藥, salicilaty, NSAIDs的) с последующим возможным повышением их концентрации в плазме.

Поскольку эритромицин, 氟西汀, 利托那韋, 茚地那韋, amprenavir, 奈非那韋, 沙奎那韋, 酮康唑, 伊曲康唑, флуконазол ингибируют изофермент CYP3А4, то не исключается повышение концентрации нифедипина в плазме крови в результате их взаимодействия. Рекомендуется контролировать уровень АД и при необходимости снизить дозу нифедипина.

В случае одновременного применения с дизопирамидом возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. 準備工作, содержащие литий, при сочетании с нифедипином могут вызвать нейротоксические симптомы (噁心, 嘔吐, 腹瀉, ataksiyu, тремор и/или шум в ушах).

艾瑪琳, 奧美拉唑, беназеприл, 厄貝沙坦, 奧利司他, 雷尼替丁, 羅格列酮, doksazozin, 泮托拉唑, талинолол, триамтерена гидрохлортиазид не влияют на фармакокинетику нифедипина.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

B名單. 藥物應儲存在乾燥, 無法進入到下孩子不超過25℃. 保質期 – 4 年.