OSMO-正義

活性物質: 硝苯地平
當ATH: C08CA05
CCF: Kalьcievыh通道阻滯劑
ICD-10編碼 (證詞): I10, i20
當CSF: 01.03.02
生產廠家: 拜耳醫藥保健股份公司 (德國)

劑型, 組成和包裝

丸, 塗, 控釋, 圓, 透鏡狀, 粉紅色的顏色, 用黑色墨水印刷 “阿達拉特30” 一邊; 在相對於片劑中心任意位置的片劑表面上，有一個不規則形狀的孔，其直徑可達 1 毫米.

輔料: gipromelloza, 硬脂酸鎂, 聚氧化乙烯, 氯化鈉, 氧化鐵紅, 醋酸纖維素, 聚乙二醇 4000, 歐巴代 OY-S-24914 (氧化鐵紅, 二氧化鈦).

14 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.

丸, 塗, 控釋, 圓, 透鏡狀, 粉紅色的顏色, 用黑色墨水印刷 “阿達拉特60” 一邊; 在相對於片劑中心任意位置的片劑表面上，有一個不規則形狀的孔，其直徑可達 1 毫米.

輔料: gipromelloza, 硬脂酸鎂, 聚氧化乙烯, 氯化鈉, 氧化鐵紅, 醋酸纖維素, 聚乙二醇 4000, 歐巴代 OY-S-24914 (氧化鐵紅, 二氧化鈦).

14 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.

藥理作用

選擇性鈣通道阻滯劑慢, 1,4-二氫吡啶衍生物. 它具有抗心絞痛和降壓作用.

減少鈣離子通過緩慢的鈣通道進入細胞的流量, 主要是心肌細胞, 冠狀動脈和外周動脈的平滑肌細胞, 同時降低外周血管阻力，擴張冠狀動脈, 大血管和部分狹窄血管壁的完整片段. 硝苯地平降低冠狀動脈平滑肌張力, 從而防止血管痙攣, 增加血管狹窄後部分的血流量並增加心肌的氧氣輸送. 通過降低外周血管阻力來降低心肌需氧量 (後組), 長期使用可以預防冠狀動脈中新的動脈粥樣硬化病變的發展. 硝苯地平降低平滑肌小動脈的張力, 從而, 減少增加的 OPSS 和, 所以, FROM.

在硝苯地平治療開始時，心率和心率暫時反射性增加, 所以, 心輸出量. 不過這個增幅並沒有那麼顯著, 以補償血管的擴張. 除了, 硝苯地平和簡稱, 長期使用會增加體內鈉離子和水的排出. 硝苯地平的降血壓作用在動脈高血壓患者中尤其明顯. 患有動脈高血壓且存在以下情況的患者, 至少, 另一個風險因素, 同程度降低心腦血管事件的發生率, 作為利尿劑的組合.

藥代動力學

吸收和分配

口服後，硝苯地平幾乎完全從胃腸道吸收。. 硝苯地平片劑的生物利用度為 45-56% 由於效果 “第一遍” 通過肝臟. 硝苯地平控釋片相對於片劑的生物利用度為 68-86%. 進食會稍微降低初始吸收率, 但不影響生物利用度的量. 硝苯地平通過特殊的膜沿著具有零級速率常數的滲透梯度從片劑中控制釋放, 同時，血漿中硝苯地平的濃度有控制地增加, 大約在 6-12 行政h後. 中 24 h 維持血漿中藥物濃度恆定. 硝苯地平的釋放速率不依賴於環境pH值和胃腸蠕動. 採用第八阿達拉^® 劑量 30 毫克 60 Ç毫克_最大 等離子分別是 20-21 ng / ml和 43-55 毫微克/毫升後實現 12-15 和h 7-9 分別為H，. 結合血漿蛋白 (白蛋白) – 約95%。穿透血腦屏障和胎盤屏障, 排泄在母乳.

代謝

口服後，硝苯地平在腸壁和肝臟中代謝形成無活性的代謝物.

扣除

Ť_1/2 服用硝苯地平片劑時 1.7-3.4 沒有. 服用控釋片時，硝苯地平的血漿濃度在整個釋放和吸收期間保持穩定。, 只有在控釋片釋放最後一劑硝苯地平後，其血漿濃度才開始下降, и牛逼_1/2 相當於服用硝苯地平片劑時的情況. 硝苯地平以無活性代謝物的形式通過腎臟從體內排出, 只要 5-15% – 與通過腸道內膽汁. 尿液中存在少量未變化的硝苯地平。 (減 0.1%). 血液透析和腹膜透析不影響硝苯地平的藥代動力學, 血漿去除術增強其去除.

在通過消化道的過程中，片劑的生物非活性成分保持不變，並以不溶性外殼的形式從體內排出。.

在特殊臨床情況下的藥代動力學

當腎功能受損時，藥代動力學不會改變.

如果肝功能受損，硝苯地平的清除率會降低.

證詞

- 冠心病: 穩定型心絞痛 (心絞痛);

- 動脈高血壓.

給藥方案

初始劑量是 30 毫克 1 時間/天. 以後如有需要可逐漸增加劑量至 60 毫克 1 每天一次，甚至最多 120 毫克 1 每天一次，取決於疾病的嚴重程度和患者的個人反應. 治療持續時間由醫生決定.

片應整粒吞服, 沒有咀嚼或打破, 喝少量的液體, 無論進餐時服用, 防潮並在使用前立即從箔紙上取下.

在 嚴重肝功能障礙 糾正給藥方案.

副作用

心血管系統: ≥1-<10% – 感覺耀斑 (血管擴張), 心跳, 外週水腫; ≥0.1-<1% – 低血壓 (包括. 體位性), 昏暈, 心動過速; ≥0.01-<0.1% – 心絞痛.

從消化系統: ≥1-<10% – 便秘; ≥0.1-<1% – 腹痛, 腹瀉, 口乾, 消化不良, 脹氣, 噁心; ≥0.01-<0.1% – 厭食, 噯氣, 牙齦炎, giperplaziya權, 增加肝轉氨酶 (GOLD, IS, GGT), 嘔吐; <0.01% – 牛黃 (胃中未消化的食物殘渣塊), 吞嚥困難, 食管炎, 腸梗阻, 腸道潰瘍, 黃疸.

從中樞和外週神經系統: ≥1-<10% – 頭暈, 頭痛; ≥0.1-<1% – 神經緊張, 感覺異常, 失眠, 睡意; ≥0.01-<0.1% – gipesteziya, 震.

對內分泌系統的一部分: <0.01% – giperglikemiâ, 減肥, 男性乳房發育症.

呼吸系統: ≥0.1-<1% – 呼吸困難; ≥0.01-<0.1% – 流鼻血.

從泌尿系統: ≥0.1-<1% – 夜尿, 尿; ≥0.01-<0.1% – dizurija, 尿頻, 腎功能惡化 (在腎功能不全患者).

在肌肉骨骼系統的一部分: ≥0.1-<1% – 在抽筋小腿肌肉; ≥0.01-<0.1% – 關節痛, 肌痛.

皮膚病反應: ≥0.1-<1% – 瘙癢, 皮疹 (皮疹, эritema, 麻疹); ≥0.01-<0.1% – 血管性水腫, 黃斑，丘疹, 膿皰, 水皰大皰性皮疹, 麻疹; <0.01% – 光敏性, 剝脫性皮炎, 紫癜.

從造血系統: <0.01% – 白細胞減少症.

從感官: ≥0.01-<0.1% – 复視, 弱視, 疼痛的眼球; <0.01% – 模糊的視野.

其他: ≥1-<10% – 乏力, 面部腫脹 (包括. 眼睛周圍); ≥0.1-<1% – 胸痛, 下肢疼痛, 全身乏力, 不明部位疼痛; ≥0.01-<0.1% – 過敏反應 (舌頭腫脹, 降低血壓, 心動過速, 發燒), 畏寒, 胸痛; <0.01% – 過敏反應.

服用硝苯地平時還會出現以下副作用：, 無症狀粒細胞缺乏症, 血小板減少, 發展的充血性心臟衰竭或加重, 很少 – 肺水腫 (呼吸困難, 咳嗽或喘息), 短暫性視力喪失, 腫脹的關節.

禁忌

- 心源性休克;

- 嚴重低血壓 (收縮壓 <90 毫米汞柱。);

- 迴腸造口術, 直腸結腸切除術後安裝;

- 同時使用利福平;

- 懷孕;

- 哺乳期 (哺乳);

- 兒童和青少年達 18 歲月 (療效和安全性尚未確定);

- 過敏硝苯地平.

FROM 慎重 應遵醫囑藥物對心臟衰竭, 嚴重主動脈瓣狹窄, 主動脈下狹窄, 急性心肌梗死伴左心室衰竭, 心動過緩, 肝功能不全, 胃腸道任何部分的狹窄, 嚴重侵犯腦循環, 輕至中度低血壓, 老年患者, 惡性動脈高血壓和低血容量患者, 血液透析.

孕期和哺乳期

奧斯莫阿達^® 孕期禁忌, TK. 可能具有胚胎毒性, 藥物的胎兒毒性和致畸作用.

硝苯地平會進入母乳, 因此，如有必要，請使用 Osmo-Adalat^® 母乳喂養哺乳期應停止.

注意事項

對於胃腸道任何部分嚴重狹窄的患者，應極其謹慎地使用硝苯地平。, 因為可能會出現腸梗阻. 在某些情況下，沒有胃腸道病變的患者可能會出現腸梗阻症狀.

請記住, 用鋇進行腸道 X 光檢查可以揭示息肉的假陽性症狀 (充盈缺損).

建議對患者進行肝功能衰竭監測, 如有必要，減少劑量或使用其他劑型的藥物.

同時使用 Osmo-Adalat^® 和α-腎上腺素能阻滯劑，患者需要仔細監測, 因為血壓可能明顯下降並使心力衰竭症狀惡化.

與柚子汁同時服用，可增強降壓作用, 持續存在 3 最後一次攝入果汁後的天數.

當用分光光度法測定時，硝苯地平會引起尿液中香草扁桃酸濃度的假陽性增加，但在使用高效液相色譜法時不影響該反應的結果 (圍).

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

在治療期間，從事有潛在危險的活動時必須小心謹慎。, 需要高濃度和精神運動速度反應, 並避免使用乙醇.

過量

症狀: 意識喪失直至昏迷, 顯著減少的血壓. 心動過速/心動過緩, giperglikemiâ, 代謝性酸中毒, gipoksiya, 心源性休克, 伴有肺水腫.

治療: 服用過量時提供緊急護理的措施應主要旨在將硝苯地平從體內清除並恢復穩定的血流動力學. 建議洗胃，必要時進行小腸沖洗，以防止藥物進一步吸收。. 不建議進行血液透析, 因為硝苯地平不能通過透析消除; 建議進行血漿置換術 (TK. 硝苯地平的特點是與血漿蛋白結合程度高，V相對較小。_D).

對於心動過緩，可使用 β-腎上腺素能激動劑, 伴有危及生命的心動過緩 – 植入臨時人工起搏器.

如果血壓明顯下降，建議緩慢靜脈注射。 10-20 毫升 10% 葡萄糖酸鈣的溶液 (重複給藥是可以接受的), 效率低下 – 給予血管收縮擬交感神經藥多巴胺或去甲腎上腺素 (根據獲得的治療效果選擇劑量).

由於存在心臟超負荷的風險，應限制液體攝入.

藥物相互作用

與藥物同時使用時，硝苯地平的降血壓作用可能會增強, 降低血壓, 以及吸入麻醉劑, 哌唑嗪和其他α受體阻滯劑.

擬交感神經藥可降低硝苯地平的降血壓作用, NSAIDs 由於抑制腎臟中前列腺素合成以及體內鈉和液體瀦留而產生, 雌激素 (由於體內液體瀦留) 和鈣補充劑.

硝苯地平由 CYP3A4 同工酶代謝, 因此藥物, 抑製或誘導這些酶, 口服時可能與硝苯地平相互作用, 干擾清除或效果 “‘第一遍” 通過肝臟.

硝苯地平降低地高辛清除率, 這導致在血漿增加其濃度, 因此，患者需要仔細監測以識別強心苷過量的症狀, 必要時應減少劑量.

硝苯地平降低血漿奎尼丁濃度, 然而，當停止使用時，奎尼丁含量可能會顯著增加, 這需要調整其劑量. 在某些情況下，血漿中硝苯地平的濃度可能會增加, 因此，如果有需要，應減少劑量. 聯合治療期間需監測血漿奎尼丁濃度和血壓水平。. 與硝苯地平同時服用時，會增加 QT 間期延長的風險。.

與普魯卡因酰胺合用時，存在 QT 間期延長和兩種藥物的負性肌力作用增加的風險.

硝苯地平誘導 CYP3A4 同工酶並降低硝苯地平和硝苯地平的生物利用度, 因此, 降低其有效性, 這可能需要增加劑量.

硝苯地平抑制 CYP3A4 同工酶，導致血漿中硝苯地平濃度增加, 從而增強其降壓作用.

硝苯地平是一種有效的肝酶誘導劑。, 加快硝苯地平的代謝, 從而導致其有效性的削弱.

地爾硫卓減緩硝苯地平從體內的消除, 因此，聯合治療應非常謹慎地進行, 如有必要，減少硝苯地平的劑量.

西沙必利增加硝苯地平的血漿濃度, 因此，應監測血壓，必要時減少硝苯地平的劑量.

葡萄柚汁抑制 CYP3A4 同工酶並增加硝苯地平的血漿濃度, 由於效果減弱 “第一遍” 通過肝臟.

由於丙戊酸會導致尼莫地平血漿濃度增加, 結構類似於硝苯地平，慢鈣通道阻滯劑, 那麼不能排除硝苯地平血漿濃度的增加及其有效性的增加.

硝苯地平在一定劑量下不會改變乙酰水楊酸的抗血小板作用 100 毫克 (血小板聚集和出血持續時間). 乙酰水楊酸, 反過來, 不影響硝苯地平的藥代動力學參數.

由於卡馬西平和苯巴比妥導致尼莫地平血漿濃度降低, 結構類似於硝苯地平，慢鈣通道阻滯劑, 那麼可能會降低硝苯地平的血漿濃度並降低其有效性.

硝苯地平可以從它與蛋白質藥物協會置換, 特徵的結合程度高 (間接抗凝劑。 – 香豆素和衍生物indandiona, 醌, sulfinpirazon, 抗癲癇藥, salicilaty, NSAIDs的) 隨後血漿中濃度可能增加.

自從紅黴素, 氟西汀, 利托那韋, 茚地那韋, amprenavir, 奈非那韋, 沙奎那韋, 酮康唑, 伊曲康唑, 氟康唑抑制 CYP3A4 同工酶, 那麼不能排除由於它們的相互作用而導致血漿中硝苯地平濃度的增加. 建議監測血壓水平，如有必要，減少硝苯地平的劑量.

與丙吡胺同時使用時，負性肌力作用可能增強. 準備工作, 含鋰, 與硝苯地平合用可引起神經毒性症狀 (噁心, 嘔吐, 腹瀉, ataksiyu, 震顫和/或耳鳴).

艾瑪琳, 奧美拉唑, 貝那普利, 厄貝沙坦, 奧利司他, 雷尼替丁, 羅格列酮, doksazozin, 泮托拉唑, 他林洛爾, 氫氯噻嗪氨苯蝶啶不影響硝苯地平的藥代動力學.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

B名單. 藥物應儲存在乾燥, 無法進入到下孩子不超過25℃. 保質期 – 4 年.