NORVASK

活性物質: 氨氯地平
當ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh通道阻滯劑
ICD-10編碼 (證詞): I10, i20, I20.1
當CSF: 01.03.02
生產廠家: 輝瑞製藥股份有限公司 (德國)

劑型, 組成和包裝

白色或接近白色, в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами), с лого “輝瑞公司” 在一側和 “AML-5” – 另一.

1 標籤.
氨氯地平斯汀*6.935 毫克,
分別. содержанию амлодипина5 毫克

輔料: 微晶纖維素, 磷酸氫鈣,無水, натрия крахмала гликолат тип А, 硬脂酸鎂.

10 個人計算機. – 填料安定地上物 (3) – 紙板包裝.
14 個人計算機. – 填料安定地上物 (1) – 紙板包裝.

白色或接近白色, в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами), с лого “輝瑞公司” 在一側和 “AML-10” – 另一.

1 標籤.
氨氯地平斯汀*13.870 毫克,
分別. содержанию амлодипина10 毫克

輔料: 微晶纖維素, 磷酸氫鈣,無水, натрия крахмала гликолат тип А, 硬脂酸鎂.

10 個人計算機. – 填料安定地上物 (3) – 紙板包裝.
14 個人計算機. – 填料安定地上物 (1) – 紙板包裝.

* 國際非專有名稱, 世界衛生組織推薦的 – 苯磺酸氨氯地平.

 

藥理作用

鈣通道阻滯劑慢, 二氫吡啶衍生物. Svyazыvayas與dyhydropyrydynovыmy受體, блокирует медленные кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход кальция внутрь клеток гладкой мышцы сердца и сосудов (更多 – в гладкомышечные клетки сосудов, 比心肌細胞).

Оказывает антигипертензивный и антиангинальный эффект.

Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Амлодипин уменьшает ишемию миокарда двумя путями: расширяет периферические артериолы и таким образом снижает ОПСС (後負荷), при этом ЧСС практически не изменяется, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде; а также расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы как в нормальных, 和在心肌的缺血區, что увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (變異型心絞痛) и предотвращает развитие коронароспазма, вызванного курением.

У больных с артериальной гипертензией разовая суточная доза Норваска® обеспечивает снижение АД на протяжении 24 h。在仰臥位, 和地位. Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает резкого снижения АД.

У больных со стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (上 1 毫米) во время ее выполнения, снижает частоту приступов стенокардии и потребление таблеток нитроглицерина.

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3 и более артерий и атеросклероза сонных артерий), 心肌梗死, чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) или страдающих стенокардией, применение Норваска® предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, значительно снижает летальность от сердечно-сосудистых причин, 心肌梗死, 行程, ТЛП, 冠狀動脈旁路移植術, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности, снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Норваск® не повышает риск смерти или развития осложнений, приводящих к смертельным исходам у больных с хронической сердечной недостаточностью (III-IV功能類NYHA分級) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ.

У больных с хронической сердечной недостаточностью (III-IV功能類NYHA分級) неишемической этиологии при применении Норваска® существует вероятность возникновения отека легких.

Норваск® не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови.

 

藥代動力學

吸收和分配

После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется, C最大 通過血液達到 6-12 行政h後. 的絕對生物利用度 64-80%. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.

VD равен примерно 21 L /公斤. 血漿蛋白結合是約 97.5%. Амлодипин проникает через ГЭБ.

CSS 血漿通過實現 7-8 連續使用藥物的天.

代謝和排泄

Амлодипин биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Ť1/2 из плазмы составляет около 35-50 沒有, что соответствует назначению препарата 1 時間/天. 總關 – 0.43 L / H /公斤.

10% неизмененного активного вещества и 60% метаболитов выводится с мочой.

在特殊臨床情況下的藥代動力學

У пациентов с печеночной недостаточностью и тяжелой хронической сердечной недостаточностью T1/2 要增加 56-60 沒有.

Ť1/2 из плазмы у больных с почечной недостаточностью увеличивается до 60 沒有. Изменение концентрации амлодипина в плазме не коррелирует со степенью нарушения функции почек.

У пожилых и более молодых людей время, 實現需要Ç最大 等離子氨氯地平, практически одинаковое. У людей пожилого возраста с хронической сердечной недостаточностью отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, 這導致增加的AUC和T1/2 (至 65 沒有).

 

證詞

- 動脈高血壓 (作為單一治療, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами);

— стабильная стенокардия и ангиоспастическая стенокардия (變異型心絞痛) (作為單一治療, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами).

 

給藥方案

артериальной гипертензии и стенокардии средняя начальная доза составляет 5 毫克 1 時間/天, в зависимости от индивидуальной реакции больного ее можно увеличить до максимальной дозы, 零件 10 毫克.

該片劑是口服 1 時間/天, запивая необходимым объемом воды (至 100 毫升).

Изменения режима дозирования Норваска® при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ не требуется.

老年患者 препарат рекомендуется применять в средних терапевтических дозах, изменение дозы препарата не требуется.

儘管, 那個T1/2 氨氯地平, как и всех блокаторов кальциевых каналов, увеличивается у больных с нарушениями функции печени, каких-либо изменений дозы препарата у данной категории больных обычно не требуется.

腎功能衰竭 рекомендуется применять Норваск® 在常規劑量, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение T1/2.

 

副作用

不良反應的頻率的測定: 常 (>1%), 有時 (<1%), 很少 (<0.1%), 很少 (<0.01%).

心血管系統: 常 – 外週水腫 (踝關節和腳), 心跳; 有時 – 過度還原血壓, 體位性低血壓, 血管炎; 很少 – 發展的充血性心臟衰竭或加重; 很少 – 心臟節律紊亂 (包括心動過緩, 室性心動過速和心房顫動), 心肌梗死, 胸痛, 偏頭痛.

在肌肉骨骼系統的一部分: 有時 – 關節痛, 肌肉痙攣, 肌痛, 腰痛, 關節病; 很少 – 重症肌無力.

從中樞和外週神經系統: 常 – ощущение жара и “潮汐” 血液到的面部的皮膚, 疲勞, 頭暈, 頭痛, 睡意; 有時 – 全身乏力, 昏暈, 排汗增多, 乏力, gipestezii, 感覺異常, perifericheskaya神經病, 震, 失眠, 情緒不穩定, 不尋常的夢想, 神經緊張, 蕭條, 報警; 很少 – 抽搐, 暮氣, ažitaciâ; 很少 – 共濟失調, 健忘症.

從消化系統: 常 – 腹痛, 噁心; 有時 – 嘔吐, 便秘, 脹氣, 消化不良, 腹瀉, 厭食, 口乾, 口渴; 很少 – giperplaziya權, 食慾增加; 很少 – 胃炎, 胰腺炎, giperʙiliruʙinemija, 黃疸 (通常淤膽), 增加肝轉氨酶, 肝炎.

從造血系統: 很少 – trombotsitopenicheskaya減少性紫癜, 白細胞減少症, 血小板減少.

代謝: очень редко — гипергликемия.

呼吸系統: 有時 – 呼吸困難, 鼻炎; очень редко — кашель.

從泌尿系統: 有時 – 尿頻, 尿痛, 夜尿, 性無能; 很少 – dizurija, 尿.

過敏反應: 有時 – 瘙癢, 皮疹; 很少 – 血管性水腫, 多形性紅斑, 麻疹.

其他: 有時 – 脫髮, 耳鳴, 男性乳房發育症, 增加/減少體重, 視覺障礙, 复視, ccomodation, 結膜乾燥, 結膜炎, 眼痛, 味覺障礙, 畏寒, 鼻出血; 很少 – 皮炎; 很少 – parosmija, dermatoxerasia, 冷汗, 侵犯皮膚色素沉著.

 

禁忌

- 嚴重低血壓;

- 過敏的藥物;

— повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридина.

 

孕期和哺乳期

Безопасность применения Норваска® 孕期和哺乳期 (哺乳) 未安裝, поэтому применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного.

Данные по выведению амлодипина с грудным молоком отсутствуют, поэтому в период лактации (哺乳) следует прекратить либо прием препарата, либо грудное вскармливание.

 

注意事項

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени, 慢性心臟衰竭 (III-IV функционального класса по классификации NYHA) неишемической этиологии, аортальным стенозом, 急性心肌梗塞 (和 1 мес после него).

Как и при назначении других блокаторов кальциевых каналов, необходимо соблюдать осторожность при приеме Норваска® пациентами с СССУ, митральном стенозом, 肥厚性梗阻型心肌病, 低血壓.

При лечении артериальной гипертензии Норваск® можно применять в комбинации с тиазидными диуретиками, α- и бета-адреноблокаторами, ACE抑製劑, нитратами пролонгированного действия, сублингвальным нитроглицерином, NSAIDs的, 抗生素和口服降糖藥.

Для лечения стенокардии Норваск® можно назначать в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными препаратами в т.ч. 病人, 難以治療與足量的硝酸鹽和/或β受體阻滯劑.

Норваск® не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, 糖尿病和痛風.

Норваск® может быть применен и в тех случаях, когда больной предрасположен к сосудистому спазму (вазоконстрикции).

Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени может потребоваться уменьшение дозы.

Во время лечения необходимы контроль массы тела и наблюдение у стоматолога (防止疼痛, krovotochivosti和giperplazii權).

使用在兒科

С осторожностью следует назначать препарат 歲以下的兒童和青少年 18 歲月, TK. эффективность и безопасность его применения у данной группы пациентов точно не установлены.

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

Хотя на фоне приема Норваска® какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось, однако вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и других побочных явлений следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

 

過量

症狀: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, 包括. 休克和死亡的發展).

治療: 預約活性炭 (特別是在第一 2 過量h後), 洗胃 (在某些情況下), придание возвышенного положения конечностям, активное поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и легких, kontroly為OCK和diurezom. Для восстановления тонуса сосудов и АД, если нет противопоказаний, возможно применение сосудосуживающих препаратов. Используют в/в введение глюконата кальция. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками сыворотки крови – 刺激可能導致心動過緩.

 

藥物相互作用

可以預期, 微粒氧化抑製劑將增加氨氯地平在血漿中的濃度, 增加的副作用的風險, 和微粒體肝酶誘導劑 – 減少.

При одновременном применении Норваска® с циметидином фармакокинетика амлодипина не меняется.

В отличие от других блокаторов кальциевых каналов значимого взаимодействия препарата Норваск® при совместном применении с НПВП, 尤其是與吲哚美辛, 已檢測到.

Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия блокаторов кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и “環” 利尿劑, 維拉帕米, ACE抑製劑, β受體阻滯劑和硝酸鹽; 當用α-組合以及增加其降壓作用1-adrenoblokatorami, 抗精神病藥.

Хотя при изучении препарата Норваск® отрицательного инотропного эффекта обычно не наблюдали, тем не менее некоторые блокаторы кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических препаратов, 導致QT間期延長 (例如:, 胺碘酮和奎尼丁).

При совместном применении с препаратами лития блокаторов кальциевых каналов (для Норваска® данные отсутствуют) возможно усиление проявления их нейротоксичности (噁心, 嘔吐, 腹瀉, 共濟失調, 震, 在耳朵的噪音).

氨氯地平在體外對血漿蛋白地高辛結合沒有影響, 苯妥英鈉, 華法林和吲哚美辛.

Однократный прием алюминий/магнийсодержащих антацидов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Однократный прием сильденафила в дозе 100 мг у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

與同時使用氨氯地平與地高辛對健康志願者血清和地高辛的腎清除率不會改變.

在一個劑量單次和重複給藥 10 氨氯地平的毫克對乙醇的藥代動力學沒有顯著效果.

氨氯地平對凝血酶原時間的變化沒有影響, 引起華法林.

氨氯地平不會引起環孢菌素的藥物動力學顯著變化.

同時單劑量 240 毫升葡萄柚汁和 10 毫克氯地平內不伴隨氨氯地平的藥物動力學一個顯著變化.

 

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

 

條件和條款

B名單. 這種藥物應存放在溫度不高於 25 ° c, 放在兒童接觸不到的地方. 保質期 – 4 年.

返回頂部按鈕