NORVASK
活性物質: 氨氯地平
當ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh通道阻滯劑
ICD-10編碼 (證詞): I10, i20, I20.1
當CSF: 01.03.02
生產廠家: 輝瑞製藥股份有限公司 (德國)
劑型, 組成和包裝
丸 白色或接近白色, 翡翠形 (邊不平整的八邊形), 帶標誌 “輝瑞公司” 在一側和 “AML-5” – 另一.
| 1 標籤. | |
| 氨氯地平斯汀* | 6.935 毫克, |
| 分別. 氨氯地平含量 | 5 毫克 |
輔料: 微晶纖維素, 磷酸氫鈣，無水, A型羥基乙酸澱粉鈉, 硬脂酸鎂.
10 個人計算機. – 填料安定地上物 (3) – 紙板包裝.
14 個人計算機. – 填料安定地上物 (1) – 紙板包裝.
丸 白色或接近白色, 翡翠形 (邊不平整的八邊形), 帶標誌 “輝瑞公司” 在一側和 “AML-10” – 另一.
| 1 標籤. | |
| 氨氯地平斯汀* | 13.870 毫克, |
| 分別. 氨氯地平含量 | 10 毫克 |
輔料: 微晶纖維素, 磷酸氫鈣，無水, A型羥基乙酸澱粉鈉, 硬脂酸鎂.
10 個人計算機. – 填料安定地上物 (3) – 紙板包裝.
14 個人計算機. – 填料安定地上物 (1) – 紙板包裝.
* 國際非專有名稱, 世界衛生組織推薦的 – 苯磺酸氨氯地平.
藥理作用
鈣通道阻滯劑慢, 二氫吡啶衍生物. Svyazыvayas與dyhydropyrydynovыmy受體, 阻斷慢鈣通道, 抑制鈣跨膜轉移進入心臟和血管的平滑肌細胞 (更多 – 進入血管平滑肌細胞, 比心肌細胞).
具有降血壓、抗心絞痛作用.
氨氯地平的降血壓作用機轉是由於對血管平滑肌的直接鬆弛作用.
氨氯地平透過兩種方式減少心肌缺血: 擴張週邊小動脈，進而降低週邊血管阻力 (後負荷), 而心率幾乎維持不變, 這導致能量消耗和心肌需氧量減少; 並且也像正常情況一樣擴張冠狀動脈和周邊動脈和小動脈, 和在心肌的缺血區, 增加血管痙攣性心絞痛患者心肌的氧氣供應 (變異型心絞痛) 並防止冠狀動脈痙攣的發生, 由吸煙引起的.
對於動脈高血壓患者，每天服用一劑 Norvasc® 全程降低血壓 24 h。在仰臥位, 和地位. 由於起效緩慢，氨氯地平不會導致血壓急劇下降.
對於心絞痛患者，每日單劑量氨氯地平可增加體力活動時間。, 延遲心絞痛和 ST 段壓低的下一次發作 (上 1 毫米) 在其執行期間, 減少心絞痛發作的頻率和硝酸甘油片的消耗.
患有心血管疾病的患者 (包括冠狀動脈粥狀硬化，導致一條血管受損並導致狹窄 3 以及更多的動脈和頸動脈粥狀硬化), 心肌梗死, 經皮冠狀動脈腔內血管成形術 (TLP) 或患有心絞痛, 絡活喜的應用® 防止頸動脈內膜中層增厚, 顯著降低心血管疾病死亡率, 心肌梗死, 行程, TLP, 冠狀動脈旁路移植術, 減少因不穩定心絞痛和慢性心臟衰竭進展而住院的人數, 減少干預頻率, 旨在恢復冠狀動脈血流.
絡華® 不會增加死亡或併發症的風險, 導致慢性心臟衰竭患者死亡 (III-IV功能類NYHA分級) 地高辛治療期間, 利尿劑和ACE抑制劑.
慢性心臟衰竭患者 (III-IV功能類NYHA分級) 使用 Norvasc 時的非缺血性病因® 有肺水腫的可能.
絡華® 對代謝和血脂濃度沒有任何不良影響.
藥代動力學
吸收和分配
口服治療劑量後，氨氯地平吸收良好, C最大 通過血液達到 6-12 行政h後. 的絕對生物利用度 64-80%. 食物攝取不影響氨氯地平的吸收.
VD 約等於 21 L /公斤. 血漿蛋白結合是約 97.5%. 氨氯地平穿過血腦屏障.
CSS 血漿通過實現 7-8 連續使用藥物的天.
代謝和排泄
氨氯地平在肝臟中生物轉化形成無活性的代謝物. Ť1/2 來自血漿大約是 35-50 沒有, 與藥物處方相對應 1 時間/天. 總關 – 0.43 L / H /公斤.
10% 未變化的活性物質和 60% 代謝物經由尿液排出.
在特殊臨床情況下的藥代動力學
肝衰竭和嚴重慢性心臟衰竭患者1/2 要增加 56-60 沒有.
Ť1/2 腎衰竭患者血漿中的含量增加至 60 沒有. 血漿氨氯地平濃度的變化與腎功能不全的程度不相關.
對於老年人和年輕人來說，時間, 實現需要Ç最大 等離子氨氯地平, 差不多一樣. 在患有慢性心臟衰竭的老年人中，氨氯地平的清除率有降低的趨勢, 這導致增加的AUC和T1/2 (至 65 沒有).
證詞
- 動脈高血壓 (作為單一治療, 以及與其他抗高血壓藥物合併使用);
- 穩定型心絞痛及血管痙攣性心絞痛 (變異型心絞痛) (作為單一治療, 以及與其他抗心絞痛藥物合併使用).
給藥方案
在 動脈高血壓和心絞痛 平均起始劑量為 5 毫克 1 時間/天, 根據患者的個人反應，可以增加至最大劑量, 零件 10 毫克.
該片劑是口服 1 時間/天, 喝所需量的水 (至 100 毫升).
Norvasc 劑量方案的變化® 同時使用噻嗪類利尿劑, 無需β受體阻斷劑或ACE抑制劑.
在 老年患者 建議使用中等治療劑量的藥物, 無需改變藥物劑量.
儘管, 那個T1/2 氨氯地平, 像所有鈣通道阻斷劑一樣, 增加於 肝功能障礙患者, 此類患者通常不需要改變藥物劑量.
在 腎功能衰竭 建議使用絡活喜® 在常規劑量, 然而，必須考慮 T 可能略有增加1/2.
副作用
不良反應的頻率的測定: 常 (>1%), 有時 (<1%), 很少 (<0.1%), 很少 (<0.01%).
心血管系統: 常 – 外週水腫 (踝關節和腳), 心跳; 有時 – 過度還原血壓, 體位性低血壓, 血管炎; 很少 – 發展的充血性心臟衰竭或加重; 很少 – 心臟節律紊亂 (包括心動過緩, 室性心動過速和心房顫動), 心肌梗死, 胸痛, 偏頭痛.
在肌肉骨骼系統的一部分: 有時 – 關節痛, 肌肉痙攣, 肌痛, 腰痛, 關節病; 很少 – 重症肌無力.
從中樞和外週神經系統: 常 – 熱的感覺和 “潮汐” 血液到的面部的皮膚, 疲勞, 頭暈, 頭痛, 睡意; 有時 – 全身乏力, 昏暈, 排汗增多, 乏力, gipestezii, 感覺異常, perifericheskaya神經病, 震, 失眠, 情緒不穩定, 不尋常的夢想, 神經緊張, 蕭條, 報警; 很少 – 抽搐, 暮氣, ažitaciâ; 很少 – 共濟失調, 健忘症.
從消化系統: 常 – 腹痛, 噁心; 有時 – 嘔吐, 便秘, 脹氣, 消化不良, 腹瀉, 厭食, 口乾, 口渴; 很少 – giperplaziya權, 食慾增加; 很少 – 胃炎, 胰腺炎, giperʙiliruʙinemija, 黃疸 (通常淤膽), 增加肝轉氨酶, 肝炎.
從造血系統: 很少 – trombotsitopenicheskaya減少性紫癜, 白細胞減少症, 血小板減少.
代謝: 非常罕見 - 高血糖.
呼吸系統: 有時 – 呼吸困難, 鼻炎; 很少 - 咳嗽.
從泌尿系統: 有時 – 尿頻, 尿痛, 夜尿, 性無能; 很少 – dizurija, 尿.
過敏反應: 有時 – 瘙癢, 皮疹; 很少 – 血管性水腫, 多形性紅斑, 麻疹.
其他: 有時 – 脫髮, 耳鳴, 男性乳房發育症, 增加/減少體重, 視覺障礙, 复視, ccomodation, 結膜乾燥, 結膜炎, 眼痛, 味覺障礙, 畏寒, 鼻出血; 很少 – 皮炎; 很少 – parosmija, dermatoxerasia, 冷汗, 侵犯皮膚色素沉著.
禁忌
- 嚴重低血壓;
- 過敏的藥物;
- 對其他二氫吡啶衍生物過敏.
孕期和哺乳期
使用絡活喜的安全性® 孕期和哺乳期 (哺乳) 未安裝, 因此，只有在以下情況下才可以在懷孕期間使用：, 當對母親的好處大於對胎兒和新生兒的風險時.
沒有關於氨氯地平在母乳中排泄的數據。, 因此在哺乳期間 (哺乳) 你應該停止服藥, 或母乳餵養.
注意事項
肝功能受損患者應謹慎使用該藥, 慢性心臟衰竭 (根據 NYHA 分類的 III-IV 功能等級) 非缺血性病因, 主動脈瓣狹窄, 急性心肌梗塞 (和 1 在那之後的一個月).
與其他鈣通道阻斷劑一樣, 服用絡活喜時必須小心® SSSS 患者, 二尖瓣狹窄, 肥厚性梗阻型心肌病, 低血壓.
Norvasc 治療動脈高血壓® 可與噻嗪類利尿劑合併使用, α- 和β受體阻斷劑, ACE抑製劑, 長效硝酸酯類, 舌下含服硝酸甘油, NSAIDs的, 抗生素和口服降糖藥.
用於治療心絞痛 Norvasc® 可作為單一療法或與其他抗心絞痛藥物合併使用，包括. 病人, 難以治療與足量的硝酸鹽和/或β受體阻滯劑.
絡華® 對代謝及血脂無任何不良影響，可用於支氣管氣喘患者的治療, 糖尿病和痛風.
絡華® 也可以應用於這些情況, 當患者容易發生血管痙攣時 (血管收縮).
對於低體重患者, 身材矮小的患者和嚴重肝功能障礙的患者可能需要減少劑量.
在治療期間，體重監測和牙科監督是必要的。 (防止疼痛, krovotochivosti和giperplazii權).
使用在兒科
應謹慎開藥 歲以下的兒童和青少年 18 歲月, TK. 其在該組患者中使用的有效性和安全性尚未明確確定.
對影響的能力來驅動車輛和管理機制
雖然在服用諾華時® 沒有觀察到對駕駛汽車或使用其他技術設備的能力產生負面影響, 然而，由於血壓可能過度下降, 頭暈的發展, 嗜睡和其他副作用，在這些情況下您應該仔細考慮藥物的個別效應, 特別是在治療開始和改變劑量方案時.
過量
症狀: 血壓明顯下降，可能出現反射性心搏過速和周邊血管過度舒張 (有可能出現嚴重且持續的動脈低血壓, 包括. 休克和死亡的發展).
治療: 預約活性炭 (特別是在第一 2 過量h後), 洗胃 (在某些情況下), 抬高四肢, 積極維護心血管功能, 心肺功能指標監測, kontroly為OCK和diurezom. 恢復血管張力和血壓, 如果沒有禁忌症, 可能使用血管收縮藥物. 使用葡萄糖酸鈣靜脈注射. 由於氨氯地平與血清蛋白高度結合 – 刺激可能導致心動過緩.
藥物相互作用
可以預期, 微粒氧化抑製劑將增加氨氯地平在血漿中的濃度, 增加的副作用的風險, 和微粒體肝酶誘導劑 – 減少.
同時使用絡活喜® 與西咪替丁併用時，氨氯地平的藥物動力學不改變.
與其他鈣通道阻斷劑不同，Norvasc 之間沒有顯著的相互作用® 與 NSAID 一起使用時, 尤其是與吲哚美辛, 已檢測到.
與噻嗪類藥物一起使用時，可增強鈣通道阻斷劑的抗心絞痛和降血壓作用。 “環” 利尿劑, 維拉帕米, ACE抑製劑, β受體阻滯劑和硝酸鹽; 當用α-組合以及增加其降壓作用1-adrenoblokatorami, 抗精神病藥.
雖然在研究藥物Norvasc時® 通常觀察不到負性肌力作用, 然而，一些鈣通道阻斷劑可能會增強抗心律不整藥物的負性肌力作用, 導致QT間期延長 (例如：, 胺碘酮和奎尼丁).
與鋰藥物、鈣通道阻斷劑一起使用時 (諾瓦斯克® 無可用數據) 其神經毒性的表現可能會增加 (噁心, 嘔吐, 腹瀉, 共濟失調, 震, 在耳朵的噪音).
氨氯地平在體外對血漿蛋白地高辛結合沒有影響, 苯妥英鈉, 華法林和吲哚美辛.
單劑量含鋁/鎂抗酸劑對氨氯地平的藥物動力學沒有顯著影響.
單劑量西地那非 100 mg在原發性高血壓患者中不影響氨氯地平的藥物動力學參數.
重複使用相同劑量的氨氯地平 10 mg 和阿托伐他汀劑量 80 mg 不伴隨阿托伐他汀藥物動力學的顯著變化.
與同時使用氨氯地平與地高辛對健康志願者血清和地高辛的腎清除率不會改變.
在一個劑量單次和重複給藥 10 氨氯地平的毫克對乙醇的藥代動力學沒有顯著效果.
氨氯地平對凝血酶原時間的變化沒有影響, 引起華法林.
氨氯地平不會引起環孢菌素的藥物動力學顯著變化.
同時單劑量 240 毫升葡萄柚汁和 10 毫克氯地平內不伴隨氨氯地平的藥物動力學一個顯著變化.
供應藥店的條件
該藥物是處方下發布.
條件和條款
B名單. 這種藥物應存放在溫度不高於 25 ° c, 放在兒童接觸不到的地方. 保質期 – 4 年.
