活性物質: 泊沙康唑
當ATH: J02AC04
CCF: 抗真菌劑
ICD-10編碼 (證詞): B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B38, B43, B44, B45, B46, B47
當CSF: 08.01.01
生產廠家: 先靈葆雅公司. (法國)
口服混懸液 白; 允許存在半透明或不透明半固體白色顆粒.
| 1 毫升 | |
| 泊沙康唑 (微粉) | 40 毫克 |
輔料: 聚山梨酯 80, 二甲基矽油, 苯甲酸鈉, 檸檬酸鈉二水合物, 檸檬酸一水合物, 甘油, 黃原膠, 葡萄糖液, 二氧化鈦, 櫻桃味 (#13174), 淨化水.
105 мл – флаконы темного стекла (1) в комплекте с дозировочной ложкой – пачки картонные.
抗真菌劑. 泊沙康唑抑制羊毛固醇 14α-去甲基酶 (СYP51), 催化麥角固醇生物合成的重要一步, 真菌細胞質膜的主要成分. 因此，泊沙康唑具有廣譜抗真菌活性。. 對酵母菌和黴菌病原體具有活性, 包括株, 對其他抗真菌藥物抗藥性.
泊沙康唑對念珠菌屬真菌有活性 (輔助治療期 n=224. 白色念珠菌菌株, 對氟康唑耐藥, 伊曲康唑和伏立康唑, 光滑念珠菌和克柔念珠菌, 對氟康唑有抗藥性或較不敏感, 盧西塔尼亞假絲酵母, 對兩性黴素 B 有抗藥性或較不敏感), 麴菌屬. (輔助治療期 n=224. 曲霉菌屬的分離株。, 對氟康唑耐藥, 伏立康唑, 伊曲康唑和兩性黴素 V). 泊沙康唑, 與其他唑類抗黴菌藥物不同, 有效對抗接合菌病病原體 (阿西達屬, 毛黴菌屬, 根黴屬, 根毛黴屬).
在體外實驗和臨床研究中，泊沙康唑已證明對以下微生物具有活性：: 麴菌屬. (煙麯黴, 黃麴, 土麯黴, 構巢麯黴, 黑麯黴, 麴菌灼傷, 赭麴菌), 念珠菌. (白色念珠菌, 光滑念珠菌, 克柔念珠菌, 近平滑念珠菌), 新型隱球菌, 粗球孢子菌, 裴氏著色黴, 莢膜組織胞漿菌, 博伊迪擬球菌, 交鏈孢。, 外瓶屬, 鐮刀菌屬, 雷米氯銨屬, 根毛黴屬, 毛黴菌屬, 根黴屬.
在體外實驗中，泊沙康唑也表現出針對以下微生物的活性：: 念珠菌. (杜氏假絲酵母, 念珠菌名聲, 罪孽念珠菌, 盧西塔尼亞假絲酵母, 克菲爾念珠菌, 假絲酵母, 熱帶念珠菌, 玉米念珠菌, 念珠菌 inconspicua, 解脂假絲酵母, 挪威假絲酵母, 念珠菌pseudotropicalis), 勞倫隱球菌, 馬克斯克魯維酵母, 釀酒酵母, 西洋蓍草, 畢赤酵母屬, 毛孢子菌屬, 休氏麴菌, 比耶坎德拉, 為人犬共患病, 絮狀表皮癬菌, 巴西體育, 頂端孢子菌, 申克孢子絲菌, 皮膚炎旺吉氏菌, 阿西達屬, 根黴菌屬（Apophysomyces）, 臍蠕孢菌, 彎孢屬, 孢子菌。, 擬青黴屬, 青黴屬, 毛癬菌. 然而，在臨床研究中，泊沙康唑治療感染的有效性和安全性, 引起這些微生物, 沒有調查.
在實驗室條件下不可能獲得白色念珠菌菌株, 泊沙康唑抗藥性. 煙麴黴自發突變實驗室菌株, 對泊沙康唑的敏感度降低, встречались с частотой от 1х10-8 до 1×10-9. 對泊沙康唑敏感性降低的白色念珠菌和煙曲霉的臨床分離株很少見。. 在這些罕見的病例中，泊沙康唑敏感性降低與其臨床失敗之間沒有明確的關係。. 泊沙康唑治療黴菌病有臨床療效的已知病例, 由對唑類抗真菌藥或兩性黴素 B 抗藥性的病原體引起, 泊沙康唑在體外具有活性. 尚未建立任何真菌對泊沙康唑的體外敏感性的臨床意義的標準。.
在體外和體內研究泊沙康唑與卡泊芬淨或兩性黴素 B 的組合時，很少或沒有檢測到抗真菌藥物的拮抗作用, 在某些情況下，注意到附加效應. 這些研究結果的臨床意義尚不確定.
吸收
泊沙康唑的吸收持續時間為, 平均, 從 3 至 5 沒有. 泊沙康唑單次或多次給藥時具有線性藥物動力學，劑量高達 800 毫克. 當使用泊沙康唑的劑量大於 800 mg/ 藥物動力學參數沒有增加. 胃pH值的變化不影響泊沙康唑的吸收. 泊沙康唑每日劑量的劃分 (由 400 毫克 2) 導致藥物動力學參數增加 184% 與單一劑量相比 800 毫克.
與空腹服用相比, 與低脂膳食或膳食補充劑一起服用時泊沙康唑的 AUC (14 克脂肪) 增加約 2.6 時, 與脂肪食物一起服用時 (大約 50 克脂肪) - 在 4 時.
分配
泊沙康唑 Vd 大 (1114 升), 這表明藥物廣泛滲透到組織中. 更多 98% 藥物與蛋白質結合, 主要與血漿白蛋白有關.
該平衡狀態後實現 7-10 重複使用該藥物的天數.
代謝
泊沙康唑不形成活性循環代謝物, 並且不太可能, 其濃度在 P450 同功酶抑制劑的影響下發生變化. 在循環代謝物中，大部分是泊沙康唑的葡萄醣醛酸結合物和一小部分氧化的 (透過 P450) 代謝產物.
扣除
透過腎臟和腸道排泄的代謝物約為 17% 給藥量的.
泊沙康唑慢慢從體內消除, 平均 T1/2 為 35 沒有 (從 20 至 66 沒有), а общий клиренс – 32 L /. 該藥物主要透過腸道排泄 (77%), 而主要部分 (66%) 佔活性物質. Почечный клиренс составляет незначительную часть элиминации – примерно 14% (活性物質較少 0.2%).
使用每日劑量的泊沙康唑後 800 毫克, 分為幾個步驟, 老年患者血漿藥物濃度 8-17 年與老年患者的該指標相當 18-64 歲月 (平均, 776 ng / ml和 817 毫微克/毫升, 分別). 年齡較小兒童的藥物動力學數據 8 沒有可用年份.
在老年人中 (前輩 65 歲月) Cmax 增加了 26% инаAUC 29% 與老年人相比 18-45 歲月. 然而，在臨床研究中，年輕人和老年人中泊沙康唑的安全性相似。. 因此，無需根據年齡調整劑量。.
泊沙康唑的藥物動力學在男性和女性之間沒有差異。. 無需根據性別改變藥物劑量.
輕微的 (上 16%) 泊沙康唑在黑人的 AUC 和 Cmax 降低. 無需根據種族調整劑量.
單劑量泊沙康唑可導致輕度至中度腎衰竭 (N = 18, CC >20 毫升/分鐘/1.73平方米) 對藥物的藥物動力學沒有影響, 因此，此類患者無需調整劑量. 患者嚴重腎功能不全 (N = 6, CC<20 毫升/分鐘/1.73平方米) 泊沙康唑 AUC 差異很大 (變異係數 96%) 與其他腎衰竭患者相比 (變異係數 <40%). 但, 因為泊沙康唑的腎清除率可以忽略不計, 不會, 嚴重腎衰竭會影響藥物的藥物動力學, 因此，在這種情況下也不需要調整劑量.
在肝衰竭患者中，T1/2 有所增加 (26.6 沒有, 35.3 和h 46.1 ч – для легкой, 根據 Child-Pugh 分別為中度和重度肝衰竭), 與肝功能正常的患者相比 (22.1 沒有). 由於藥物動力學數據有限，尚未制定肝功能不全患者劑量調整的建議。.
預防免疫力下降且發生此類感染風險增加的患者的侵襲性真菌感染, 例如：, 因化療而長期出現嗜中性白血球減少症的血液疾病患者, 以及造血幹細胞移植的受者, 接受高劑量的免疫抑制劑.
侵襲性真菌感染的治療:
- 侵襲性念珠菌症或食道念珠菌病, 對兩性黴素 B 抗藥性, 伊曲康唑或氟康唑, 或如果您對這些藥物不耐受;
-侵襲性麴菌病, 對兩性黴素 B 或伊曲康唑抗藥性, 或如果您對這些藥物不耐受;
— 接合菌病 (毛黴菌病), kryptokokkoz, 對其他抗真菌藥物抗藥性, 或者如果他們不容忍;
— 鐮刀菌疾病, 對兩性黴素 B 抗藥性, 或者如果你不能忍受它;
- 色素真菌病和足菌腫, 伊曲康唑難治性, 或者如果你不能忍受它;
— 球蟲病, 對兩性黴素 B 抗藥性, 伊曲康唑或氟康唑, 或如果您對這些藥物不耐受.
難治性被認為是感染進展或治療後患者病情未能改善 7 天 (при кандидемии – в течение 3 天, при кандидозе пищевода – в течение 14 天, при других формах инвазивного кандидоза – 7 天).
Лечение орофарингеального кандидоза – терапия первой линии у пациентов с заболеванием тяжелой степени или со сниженным иммунитетом, 對於那些預計使用外用藥物不會產生顯著效果的人.
該藥物應隨餐口服. 病人, 不能將藥物與常規食物結合服用的人, 為了改善泊沙康唑的吸收，該藥物應與液體營養補充劑同時服用. 使用前充分搖勻懸浮液。.
為了預防侵襲性真菌感染，該藥物是根據 200 毫克 (5 毫升) 3 預防性治療的持續時間取決於血液疾病患者中性粒細胞減少症的持續時間或造血幹細胞移植受者免疫抑制的嚴重程度. 對於患有急性骨髓性白血病或骨髓增生異常綜合症的患者，應在中性粒細胞減少症預計發生前幾天開始使用諾沙非進行預防性治療，並持續治療 7 嗜中性球數增加至超過 500/ml 後的天數.
用於治療侵襲性真菌感染, 對其他抗真菌藥物抗藥性, 或如果對其他抗真菌藥物不耐受，則根據 400 毫克 (10 毫升) 2 病人, 不能將藥物與食物或膳食補充劑一起服用的人, 建議服用諾沙非 200 毫克 (5 毫升) 4 治療持續時間取決於患者潛在疾病的嚴重程度, 免疫缺陷的嚴重程度和治療的有效性.
對於口咽部念珠菌病的治療，請依照以下規定進行： 200 毫克 (5 毫升) 1 раз/ – в первый день лечения (誘導劑量), 然後 100 毫克 (2.5 毫升) 1 一次/下次 13 天.
用於治療口咽部念珠菌病, 對伊曲康唑和/或氟康唑難治的藥物根據 400 毫克 (10 毫升) 2 治療的持續時間取決於患者潛在疾病的嚴重程度和治療的有效性.
將諾沙非劑量增加超過 800 mg/ 不會增加治療效果.
在腎功能不全的情況下，未觀察到藥物動力學參數的變化, 因此，腎功能損害無需調整劑量.
在肝功能障礙中，相關藥物動力學數據有限, 因此，尚未制定該組患者的劑量調整建議. 在少數肝功能下降的患者中觀察到泊沙康唑 T1/2 增加.
所有與治療相關的不良事件如下：, 註冊學習, 包括 2400 病人; 從他們 172 患者接受泊沙康唑治療至少 6 個月, 和 58 患者至少接受泊沙康唑治療 12 個月.
最常見的不良事件是噁心 (6%) 和頭痛 (6%).
嚴重不良事件, 掛號的 (頻率 1% 每個) 侵襲性真菌病患者, 包括其他藥物濃度的變化, 肝臟酵素增加, 噁心, 皮疹和嘔吐.
嚴重不良事件, 掛號的 (頻率 1% 每個) 病人, 接受泊沙康唑預防侵襲性黴菌病, 包括高膽紅素血症, 肝臟酵素增加, 肝細胞損傷, 噁心和嘔吐.
Зарегистрирован единичный случай развития желудочковой тахикардии типа “пируэт” у пациента, 病情嚴重且有多種危險因子, 這共同可能導致這種併發症, 例如心律不整, 最近的心臟毒性化療, 有低血鉀症和低鎂血症史.
溶血性尿毒症症候群和血栓性血小板減少性紫斑症的罕見病例已有報告, 主要, 病人, 除了治療潛在疾病外，還接受環孢素或他克莫司以預防移植排斥的患者.
泊沙康唑的副作用依頻率分類: 常 (>1/100, 但 <1/10), 不常 (>1/1000, 但 <1/100), 很少 (>1/10 000, 但 <1/1000) 並依每個頻率組內的嚴重程度降序排列.
從造血系統: часто – нейтропения; нечасто – тромбоцитопения, 白細胞減少症, 貧血, eozinofilija, 淋巴結腫大; редко – гемолитико-уремический синдром, tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya減少性紫癜, 全血細胞減少, 凝血功能衰竭, 流血的 (未).
對免疫系統的一部分: нечасто – аллергические реакции; редко – синдром Стивенса-Джонсона, 過敏反應.
對內分泌系統的一部分: редко – надпочечниковая недостаточность, 促性腺激素水平下降.
CNS: часто – парестезия, 頭暈, 睡意, 頭痛; нечасто – судороги, 神經病, gipesteziya, 震; редко – психоз, 蕭條, 昏暈, 腦病, perifericheskaya神經病.
對視覺器官的一部分: нечасто – расплывчатое зрение; редко – диплопия, 盲點.
在聽證會的器官的一部分: редко – нарушение слуха.
心血管系統: нечасто – удлинение интервала QTc/QT, 心電圖異常, 心跳, 增加或減少在血壓; редко – желудочковая тахикардия (包括. типа “пируэт”), 猝死, 心臟驟停和呼吸, 心臟衰竭, 心肌梗死, 腦血管意外, 肺栓塞, 深靜脈血栓形成 (未指定).
呼吸系統: редко – легочная гипертензия, 間質性肺炎, 肺炎.
從消化系統: часто – анорексия, 嘔吐, 噁心, 腹痛, 腹瀉, 消化不良, 脹氣, 口乾, 腹脹, 肝功能參數增加 (包括ALT, 行為, 膽紅素, 鹼性磷酸酶, GGT); нечасто – изъязвление слизистой оболочки ротовой полости, 胰腺炎, 肝細胞損傷; редко – желудочно-кишечное кровотечение, 腸梗阻, 肝功能衰竭, 淤膽型肝炎, 膽汁淤積, 肝脾腫大, 肝區壓痛, 撲翼樣震顫 (肝震顫), 嚴重肝損傷導致致命後果.
皮膚病反應: часто – сыпь; нечасто – алопеция; редко – везикулярная сыпь.
在肌肉骨骼系統的一部分: нечасто – боль в спине.
從泌尿系統: нечасто – почечная недостаточность (包括. 急性), 血液中肌酸酐水平升高; редко – интерстициальный нефрит, 腎小管性酸中毒.
對生殖系統的一部分: нечасто – нарушения менструального цикла; редко – боль в молочной железе.
從實驗室參數: нечасто – изменение сывороточных концентраций других лекарственных средств.
其他: часто – лихорадка, 乏力, 疲勞, 電解質紊亂; нечасто – гипергликемия, 浮腫, 弱點, 疼痛, 畏寒, 全身乏力; редко – отек языка, 面部腫脹.
- 與麥角生物鹼合併使用 (由於血液中麥角生物鹼濃度增加和麥角中毒的風險);
- 與 CYP3A4 同功酶特非那定的受質合併使用, astemizolom, cizapridom, pimozidom, 鹵泛群或奎尼丁 (由於血液中這些藥物濃度增加的風險, 隨後 QTc 間期延長和, 很少, развития желудочковой тахикардии типа “пируэт”;
- 與HMG-CoA還原酶抑制劑辛伐他汀合併使用, 洛伐他汀和阿托伐他汀 (由於這些藥物在血液中的濃度增加以及橫紋肌溶解症的風險);
- 對藥物的任何成分過敏.
若有對其他唑類化合物過敏史，應謹慎用藥。, 用於嚴重肝功能障礙, 先天性或後天性 QTc 間期延長, 在心肌病變中, 尤其是合併心臟衰竭時, 竇性心動過緩, 診斷為症狀性心律不整, 與藥物一起服用時, 延長QTc間期 (кроме перечисленных в разделе “Противопоказания”), 由於心律不整的風險增加.
關於孕婦使用泊沙康唑的資訊不足. 動物研究顯示該藥物對胎兒有毒性作用。. 對人類的潛在風險尚不清楚。.
建議有生育潛力的女性在泊沙康唑治療期間採取有效的避孕措施。.
懷孕期間禁忌使用泊沙康唑, 除, 的潛在利益對母親大於風險對胎兒.
泊沙康唑在哺乳大鼠排泄至乳汁中. 尚未研究泊沙康唑排泄至人類母乳的情況。. 服用泊沙康唑時應停止哺乳。.
在嚴重肝功能障礙的情況下應謹慎服用該藥。.
治療必須由醫生開始, 治療全身性真菌感染經驗豐富.
在開始治療之前，有必要從患者身上獲取材料進行微生物學和其他實驗室測試，以確定疾病的病原體。. 治療可以開始, 無需等待這些研究的結果, 然而，接受治療後，如有必要，應調整抗真菌治療, 如果有必要.
沒有關於泊沙康唑和其他唑類抗真菌化合物之間交叉敏感性的信息. 對其他唑類過敏的患者開立諾沙非處方時應謹慎。.
據報導，泊沙康唑治療期間肝功能發生變化。 (例如：, ALT 值輕度至中度升高, 行為, 血清中ALP和總膽紅素) 泊沙康唑治療期間. 觀察到這些反應, 主要, 患有嚴重潛在疾病的患者 (例如：, 腫瘤血液學), 它們並不是停止治療的理由. 肝功能檢查的增加是可逆的，並在停止治療後結束, 在某些情況下，在停止治療之前觀察到功能指標正常化. 在極少數情況下，會出現嚴重的肝臟反應並導致致命的結果. 給嚴重肝功能不全患者服用泊沙康唑時應謹慎。. 在此類患者中，藥物半衰期的延長可能會導致藥物作用增強。.
病人, 其中，在諾沙非治療期間，根據實驗室檢查發現肝功能受損, 應接受臨床監督，以防止更嚴重的肝損傷. 監測應包括肝功能的實驗室監測 (特別是, ALT水平的測定, 行為, 血清中ALP和總膽紅素).
有些唑類化合物會導致QT間期延長. 諾沙非不應與藥物一起服用, 作為 CYP3A4 同工酶的受質並延長 QT 間期. 向心律不整高風險患者開立諾沙非處方時應謹慎。, 例如：:
- 先天性或後天性 QT 間期延長;
- 存在心肌病變時, 尤其是合併心臟衰竭時;
- 伴隨竇性心搏過緩;
- 診斷出有症狀的心律不整;
- 服用藥物時, удлиняющихинтервалQT (за исключением указанных в разделе “Противопоказания”).
應監測電解質平衡, 尤其是鉀含量, 鎂和鈣的, 如有需要, 在泊沙康唑治療前和治療期間進行調整.
泊沙康唑是 CYP3A4 同功酶的抑制劑, 如果患者已經在服用藥物, 由 CYP3A4 同功酶代謝, 那麼泊沙康唑只能在特殊情況下使用.
與利福黴素抗菌藥物合併使用時，泊沙康唑濃度可能會顯著降低。 (利福平, 利福布丁), 抗癲癇藥 (苯妥英鈉, 卡馬西平, 苯巴比妥, prymydon) 西咪替丁. 因此，應避免與泊沙康唑合併使用。, 如果合併使用的益處不超過對病人的風險.
諾沙非的建議每日劑量約包含 7 葡萄糖. 該藥不宜用於吸收不良症候群患者 (葡萄糖/半乳糖吸收受損).
嚴重胃腸功能障礙患者的藥物藥物動力學數據, 這可能導致血液中藥物濃度降低 (例如：, 伴隨嚴重腹瀉或嘔吐), 有限. 應仔細監測此類患者，以便及時發現可能活化的真菌感染。.
諾沙非對 1 歲以下兒童的療效和安全性 13 年尚未確定.
沒有關於諾沙非對駕駛汽車或使用其他機制的能力的影響的數據。.
病人, 接受泊沙康唑劑量高達 1600 毫克/, 與那些相比，沒有發現額外的不良事件, 誰接受了較低劑量. 據報道，一名患者意外服藥過量, 誰吃了藥 1200 毫克 2 中 3 天. 不良事件, 與藥物過量有關, 該患者未被注意到.
泊沙康唑不會透過血液透析消除.
泊沙康唑經由UDP的葡萄醣醛酸化代謝 (II相酶促反應) 是體外 p-糖蛋白消除的底物. 從而, 抑製劑 (例如：, 維拉帕米, 環孢素, 奎尼丁, 克拉黴素, 紅黴素) 或電感器 (例如：, 利福平, 利福布丁, 某些抗驚厥藥) 此代謝途徑可以增加或減少, 分別, 泊沙康唑血中濃度.
Èfavirenz (400 毫克 1 時間/) 泊沙康唑可降低血漿 Cmax 和 AUC 45% 和 50% 分別. 應避免同時使用泊沙康唑和依非韋倫, 如果這種使用的好處不超過給定患者的風險.
利福布丁 (300 毫克 1 時間/) 降低泊沙康唑的 Cmax 和 AUC 57% 和 51%, 分別. 應避免同時使用泊沙康唑和利福布丁或類似誘導劑 (例如：, 利福平), 如果聯合使用的益處不超過給定患者的風險.
苯妥英鈉 (200 毫克 1 時間/) 降低泊沙康唑的 Cmax 和 AUC 41% 和 50%, 分別. 應避免同時使用泊沙康唑和苯妥英或類似誘導劑 (例如：, karʙamazepina, fenoʙarʙitala, prymydona), 如果聯合使用的益處不超過給定患者的風險.
血漿中泊沙康唑的濃度 (Cmax 和 AUC) 可能會減少 39%, 如果泊沙康唑與西咪替丁一起服用 (400 毫克 2). 此效應與吸收減少有關, 大概, 繼發於胃酸減少. 應避免同時使用泊沙康唑和西咪替丁。, 如果聯合使用的益處不超過給定患者的風險. 其他組織胺 H2 受體阻斷劑或質子幫浦抑制劑的作用, 能夠降低胃液酸度數小時, 尚未研究泊沙康唑的血漿濃度, 然而，由於泊沙康唑的生物利用度可能降低，, 或者, 避免與這些藥物合併使用.
泊沙康唑是一種 CYP3A4 抑制劑. 泊沙康唑劑量的施用 200 毫克 1 次/增加內容 (曲線下面積) мидазолама – субстрата CYP3A4 – на 83% 靜脈注射後. 泊沙康唑和 CYP3A4 受質合併給藥時應謹慎, 靜脈注射, 這可能需要減少 CYP3A4 同功酶底物的劑量. 尚未研究口服泊沙康唑對 CYP3A4 同功酶底物血漿濃度的影響。, 但你可以期待, 它會更加明顯, 與靜脈施用底物相比. 如果泊沙康唑與口服 CYP3A4 受質合併給藥, 當血漿濃度增加時，可能會導致嚴重的不良事件, 那麼你應該仔細監測血液中CYP3A4同工酶底物的水平，並監測可能發生的不良事件和, 如果有必要, 減少劑量.
特非那定的聯合使用, astemizola, 西沙必利, pimozida, 鹵泛群或奎尼丁與泊沙康唑禁用, TK. 可能導致這些藥物的血漿濃度增加, 隨後 QT 間期延長, 很少, развитием желудочковой тахикардии типа “пируэт”.
泊沙康唑可能會增加麥角生物鹼的血液濃度 (麥角胺和 digidroergotamina), что может привести к отравлению – эрготизму. 禁忌同時使用麥角生物鹼和泊沙康唑。.
泊沙康唑可顯著增加 HMG-CoA 還原酶抑制劑的血中濃度 (例如：, 辛伐他汀, 洛伐他汀和阿托伐他汀), 由 CYP3A4 同功酶代謝. 在泊沙康唑治療期間應停用 HMG-CoA 還原酶抑制劑。, 因為血液中這些物質濃度的增加與橫紋肌溶解症的發生有關.
泊沙康唑可能會增加長春花生物鹼的血液濃度 (例如：, 長春新鹼和長春花鹼), 什麼會引起神經毒性反應. 因此，應避免同時使用泊沙康唑和長春花生物鹼。, 如果聯合治療對特定患者的益處不超過其風險. 如果需要同時使用這些藥物，建議調整長春花生物鹼的劑量.
泊沙康唑可增加利福布丁的 Cmax 和 AUC 31% 和 72%, 分別. 應避免同時使用泊沙康唑和利福布丁, 如果聯合治療對特定患者的益處不超過其風險. 當一起使用這些藥物時，建議仔細監測您的血球計數和副作用的存在。, 與利福布丁濃度增加有關 (例如：, 通常).
病人, 接受過心臟移植並正在服用穩定劑量的環孢菌素的人, 泊沙康唑劑量 200 毫克 1 血液中環孢素濃度倍/增加, 這需要減少劑量. 臨床療效研究報告了嚴重的副作用, 由血液中環孢素濃度增加所引起, 包括腎毒性反應和一例致命性白質腦病變. 建議在開始泊沙康唑治療之前監測環孢素的血液濃度。, 治療期間和治療完成後, 適應, 如果有必要, 環孢素劑量.
泊沙康唑增加他克莫司 Cmax 和 AUC (單一劑量 – 50 微克/公斤體重) 上 121% 和 358%, 分別. 臨床療效研究中已報告了具有臨床意義的藥物交互作用的病例。, 需要住院和/或停用泊沙康唑. 給病人服用泊沙康唑時, 服用他克莫司, 後者的劑量應減少 (例如：, 至 1/3 從目前劑量). 在開始合併用藥後及停止使用泊沙康唑後，應仔細監測他克莫司的血中濃度。, 如果有必要, 調整其劑量.
在健康志願者中，使用泊沙康唑 (400 毫克 2 中 16 天) 增加西羅莫司的 Cmax 和 AUC (2 毫克 1 時間/) 一般 6.7 次和 8.9 次，分別. 當給予患者開泊沙康唑治療時, 服用西羅莫司, 後者的劑量應減少 (例如：, 至 1/10 從服用的劑量來看). 在這種情況下，需要經常監測血液中西羅莫司的濃度。. 建議在開始泊沙康唑治療之前監測西羅莫司的血液水平。, 治療期間和治療完成後, 調整, 如果有必要, 西羅莫司劑量.
臨床研究顯示與齊多夫定沒有臨床上顯著的交互作用, 拉米夫定, 利托那韋和茚地那韋合併泊沙康唑, 因此，不需要修正其劑量方案.
抗愛滋病毒藥物 (非核苷類逆轉錄酶抑制劑) 是 CYP3A4 同功酶的受質, 可以預期, 泊沙康唑會增加血液中這些抗逆轉錄病毒藥物的水平. 病人, 這些藥物與泊沙康唑一起服用, 應接受密切的臨床監測以識別可能的毒性反應.
由於 HIV 蛋白酶抑制劑是 CYP3A4 同功酶的受質, 可以預期, 泊沙康唑會增加血液中這些抗逆轉錄病毒藥物的水平. 在健康志願者中，使用泊沙康唑 (400 毫克 2 中 7 天) 增加阿扎那韋的 Cmax 和 AUC (300 毫克 1 時間/內 7 天) 一般 2.6 時間和時間 3.7 倍，分別為. 泊沙康唑在健康志願者的使用 (400 毫克 2 中 7 天) 與利托那韋併用時，阿扎那韋的 Cmax 和 AUC 略有增加 (300 毫克阿扎那韋 + 100 利托那韋毫克 1 時間/內 7 天) – в среднем в 1.5 時間和時間 2.5 倍，分別為. 病人, 這些藥物與泊沙康唑一起服用, 應接受密切的臨床監測以識別可能的毒性反應.
泊沙康唑劑量的使用 200 毫克 2 中 7 天數增加咪達唑侖的 Cmax 和 AUC (400 微克IV 1 時間/) 一般 1.3 時間和時間 4.6 倍，分別為. 泊沙康唑劑量的使用 400 毫克 2 中 7 天數增加咪達唑侖的 Cmax 和 AUC (靜脈注射) 在 1.6 時間和時間 6.2 倍，分別為. 兩種泊沙康唑給藥方案都增加了咪達唑侖的 Cmax 和 AUC。, 口服給藥 2 毫克 1 時間/, 在 2.2 時間和時間 4.5 倍，分別為. 除了, 泊沙康唑的使用劑量 200 毫克 400 mg 將咪達唑侖的 T1/2 增加約 3-4 h至 8-10 h 一起使用時. 服用苯二氮平類藥物時應謹慎, 由 CYP3A4 同功酶代謝, 病人, 接受泊沙康唑.
與泊沙康唑同時使用時，建議經常監測不良反應和毒性反應。, 與鈣通道阻斷劑的作用有關, 由 CYP3A4 同功酶代謝 (例如：, 地爾硫卓, 維拉帕米, 硝苯地平, 尼索平) 和, 如果有必要, 調整這些藥物的劑量.
服用其他唑類藥物會導致地高辛水平升高. 因此，泊沙康唑也可能增加血液中地高辛的濃度。, 在這方面, 與泊沙康唑合用時以及合併治療結束時應監測其水平.
在一些健康志願者中，當格列吡嗪和泊沙康唑一起使用時，觀察到葡萄糖濃度下降. 建議糖尿病患者監測血糖水平, 接受磺酰脲類和泊沙康唑.
該藥物是處方下發布.
藥物應存放在兒童接觸不到的地方達到或超過25℃; 不要冷凍. 保質期 - 2 年.
開瓶後藥物應在使用 4 週. 不要使用超過有效期限.
抗真菌劑. 泊沙康唑抑制羊毛固醇 14α-去甲基酶 (СYP51), 催化麥角固醇生物合成的重要一步, 真菌細胞質膜的主要成分. 因此，泊沙康唑具有廣譜抗真菌活性。. 對酵母菌和黴菌病原體具有活性, 包括株, 對其他抗真菌藥物抗藥性.
泊沙康唑 有效對抗 念珠菌屬的真菌 (輔助治療期 n=224. 白色念珠菌菌株, 對氟康唑耐藥, 伊曲康唑和伏立康唑, 光滑念珠菌和克柔念珠菌, 對氟康唑有抗藥性或較不敏感, 盧西塔尼亞假絲酵母, 對兩性黴素 B 有抗藥性或較不敏感), 麴菌屬. (輔助治療期 n=224. 曲霉菌屬的分離株。, 對氟康唑耐藥, 伏立康唑, 伊曲康唑和兩性黴素 V). 泊沙康唑, 與其他唑類抗黴菌藥物不同, 有效對抗 接合菌病的病原體 (阿西達屬, 毛黴菌屬, 根黴屬, 根毛黴屬).
在體外實驗和臨床研究中，泊沙康唑已證明對以下微生物具有活性：: 麴菌屬. (煙麯黴, 黃麴, 土麯黴, 構巢麯黴, 黑麯黴, 麴菌灼傷, 赭麴菌), 念珠菌. (白色念珠菌, 光滑念珠菌, 克柔念珠菌, 近平滑念珠菌), 新型隱球菌, 粗球孢子菌, 裴氏著色黴, 莢膜組織胞漿菌, 博伊迪擬球菌, 交鏈孢。, 外瓶屬, 鐮刀菌屬, 雷米氯銨屬, 根毛黴屬, 毛黴菌屬, 根黴屬.
在體外實驗中，泊沙康唑也表現出針對以下微生物的活性：: 念珠菌. (杜氏假絲酵母, 念珠菌名聲, 罪孽念珠菌, 盧西塔尼亞假絲酵母, 克菲爾念珠菌, 假絲酵母, 熱帶念珠菌, 玉米念珠菌, 念珠菌 inconspicua, 解脂假絲酵母, 挪威假絲酵母, 念珠菌pseudotropicalis), 勞倫隱球菌, 馬克斯克魯維酵母, 釀酒酵母, 西洋蓍草, 畢赤酵母屬, 毛孢子菌屬, 休氏麴菌, 比耶坎德拉, 為人犬共患病, 絮狀表皮癬菌, 巴西體育, 頂端孢子菌, 申克孢子絲菌, 皮膚炎旺吉氏菌, 阿西達屬, 根黴菌屬（Apophysomyces）, 臍蠕孢菌, 彎孢屬, 孢子菌。, 擬青黴屬, 青黴屬, 毛癬菌. 然而，在臨床研究中，泊沙康唑治療感染的有效性和安全性, 引起這些微生物, 沒有調查.
在實驗室條件下不可能獲得白色念珠菌菌株, 泊沙康唑抗藥性. 煙麴黴自發突變實驗室菌株, 對泊沙康唑的敏感度降低, 遇到頻率為 1x10-8 до 1×10-9. 對泊沙康唑敏感性降低的白色念珠菌和煙曲霉的臨床分離株很少見。. 在這些罕見的病例中，泊沙康唑敏感性降低與其臨床失敗之間沒有明確的關係。. 泊沙康唑治療黴菌病有臨床療效的已知病例, 由對唑類抗真菌藥或兩性黴素 B 抗藥性的病原體引起, 泊沙康唑在體外具有活性. 尚未建立任何真菌對泊沙康唑的體外敏感性的臨床意義的標準。.
在體外和體內研究泊沙康唑與卡泊芬淨或兩性黴素 B 的組合時，很少或沒有檢測到抗真菌藥物的拮抗作用, 在某些情況下，注意到附加效應. 這些研究結果的臨床意義尚不確定.
吸收
泊沙康唑的吸收持續時間為, 平均, 從 3 至 5 沒有. 泊沙康唑單次或多次給藥時具有線性藥物動力學，劑量高達 800 毫克. 當使用泊沙康唑的劑量大於 800 毫克/
與空腹服用相比, 與低脂膳食或膳食補充劑一起服用時泊沙康唑的 AUC (14 克脂肪) 增加約 2.6 時, 與脂肪食物一起服用時 (大約 50 克脂肪) - 在 4 時.
分配
泊沙康唑具有較大的 VD (1114 升), 這表明藥物廣泛滲透到組織中. 更多 98% 藥物與蛋白質結合, 主要與血漿白蛋白有關.
該平衡狀態後實現 7-10 重複使用該藥物的天數.
代謝
泊沙康唑不形成活性循環代謝物, 並且不太可能, 其濃度在 P450 同功酶抑制劑的影響下發生變化. 在循環代謝物中，大部分是泊沙康唑的葡萄醣醛酸結合物和一小部分氧化的 (透過 P450) 代謝產物.
扣除
透過腎臟和腸道排泄的代謝物約為 17% 給藥量的.
泊沙康唑慢慢從體內消除, 平均Ť1/2 是 35 沒有 (從 20 至 66 沒有), а общий клиренс – 32 L /. 該藥物主要透過腸道排泄 (77%), 而主要部分 (66%) 佔活性物質. Почечный клиренс составляет незначительную часть элиминации – примерно 14% (活性物質較少 0.2%).
在特殊臨床情況下的藥代動力學
使用每日劑量的泊沙康唑後 800 毫克, 分為幾個步驟, 老年患者血漿藥物濃度 8-17 年與老年患者的該指標相當 18-64 歲月 (平均, 776 ng / ml和 817 毫微克/毫升, 分別). 年齡較小兒童的藥物動力學數據 8 沒有可用年份.
在老年人中 (前輩 65 歲月) 注意到C增加最大 上 26% инаAUC 29% 與老年人相比 18-45 歲月. 然而，在臨床研究中，年輕人和老年人中泊沙康唑的安全性相似。. 因此，無需根據年齡調整劑量。.
泊沙康唑的藥物動力學在男性和女性之間沒有差異。. 無需根據性別改變藥物劑量.
輕微的 (上 16%) AUC 和 Cmax 降低最大 泊沙康唑在黑人中的作用. 無需根據種族調整劑量.
單劑量泊沙康唑可導致輕度至中度腎衰竭 (N = 18, CC >20 毫升/分鐘/1.73米2) 對藥物的藥物動力學沒有影響, 因此，此類患者無需調整劑量. 患者嚴重腎功能不全 (N = 6, CC<20 毫升/分鐘/1.73米2) 泊沙康唑 AUC 差異很大 (變異係數 96%) 與其他腎衰竭患者相比 (變異係數 <40%). 但, 因為泊沙康唑的腎清除率可以忽略不計, 不會, 嚴重腎衰竭會影響藥物的藥物動力學, 因此，在這種情況下也不需要調整劑量.
肝衰竭患者 T 值升高1/2 (26.6 沒有, 35.3 和h 46.1 ч – для легкой, 根據 Child-Pugh 分別為中度和重度肝衰竭), 與肝功能正常的患者相比 (22.1 沒有). 由於藥物動力學數據有限，尚未制定肝功能不全患者劑量調整的建議。.
預防免疫力下降且發生此類感染風險增加的患者的侵襲性真菌感染, 例如：, 因化療而長期出現嗜中性白血球減少症的血液疾病患者, 以及造血幹細胞移植的受者, 接受高劑量的免疫抑制劑.
侵襲性真菌感染的治療:
- 侵襲性念珠菌症或食道念珠菌病, 對兩性黴素 B 抗藥性, 伊曲康唑或氟康唑, 或如果您對這些藥物不耐受;
-侵襲性麴菌病, 對兩性黴素 B 或伊曲康唑抗藥性, 或如果您對這些藥物不耐受;
— 接合菌病 (毛黴菌病), kryptokokkoz, 對其他抗真菌藥物抗藥性, 或者如果他們不容忍;
— 鐮刀菌疾病, 對兩性黴素 B 抗藥性, 或者如果你不能忍受它;
- 色素真菌病和足菌腫, 伊曲康唑難治性, 或者如果你不能忍受它;
— 球蟲病, 對兩性黴素 B 抗藥性, 伊曲康唑或氟康唑, 或如果您對這些藥物不耐受.
難治性被認為是感染進展或治療後患者病情未能改善 7 天 (при кандидемии – в течение 3 天, при кандидозе пищевода – в течение 14 天, при других формах инвазивного кандидоза – 7 天).
Лечение орофарингеального кандидоза – терапия первой линии у пациентов с заболеванием тяжелой степени или со сниженным иммунитетом, 對於那些預計使用外用藥物不會產生顯著效果的人.
該藥物應隨餐口服. 病人, 不能將藥物與常規食物結合服用的人, 為了改善泊沙康唑的吸收，該藥物應與液體營養補充劑同時服用. 使用前充分搖勻懸浮液。.
至 預防侵襲性真菌感染 該藥物為處方 200 毫克 (5 毫升) 3
至 侵襲性真菌感染的治療, 對其他抗真菌藥物抗藥性, 或如果您對其他抗真菌藥物不耐受 任命 400 毫克 (10 毫升) 2
至 口咽念珠菌病的治療 任命 200 毫克 (5 毫升) 1 時間/
至 口咽念珠菌病的治療, 對伊曲康唑和/或氟康唑抗藥性 任命 400 毫克 (10 毫升) 2
劑量增加 諾沙非 多 800 毫克/
在 腎功能受損 未觀察到藥物動力學參數的變化, 因此，腎功能損害無需調整劑量.
在 肝功能異常 相關藥物動力學數據有限, 因此，尚未制定該組患者的劑量調整建議. 在少數肝功能降低的患者中，T 升高1/2 泊沙康唑.
所有與治療相關的不良事件如下：, 註冊學習, 包括 2400 病人; 從他們 172 患者接受泊沙康唑治療至少 6 個月, 和 58 患者至少接受泊沙康唑治療 12 個月.
最常見的不良事件是噁心 (6%) 和頭痛 (6%).
嚴重不良事件, 掛號的 (頻率 1% 每個) 侵襲性真菌病患者, 包括其他藥物濃度的變化, 肝臟酵素增加, 噁心, 皮疹和嘔吐.
嚴重不良事件, 掛號的 (頻率 1% 每個) 病人, 接受泊沙康唑預防侵襲性黴菌病, 包括高膽紅素血症, 肝臟酵素增加, 肝細胞損傷, 噁心和嘔吐.
Зарегистрирован единичный случай развития желудочковой тахикардии типа “пируэт” у пациента, 病情嚴重且有多種危險因子, 這共同可能導致這種併發症, 例如心律不整, 最近的心臟毒性化療, 有低血鉀症和低鎂血症史.
溶血性尿毒症症候群和血栓性血小板減少性紫斑症的罕見病例已有報告, 主要, 病人, 除了治療潛在疾病外，還接受環孢素或他克莫司以預防移植排斥的患者.
泊沙康唑的副作用依頻率分類: 常 (>1/100, 但 <1/10), 不常 (>1/1000, 但 <1/100), 很少 (>1/10 000, 但 <1/1000) 並依每個頻率組內的嚴重程度降序排列.
從造血系統: часто – нейтропения; нечасто – тромбоцитопения, 白細胞減少症, 貧血, eozinofilija, 淋巴結腫大; редко – гемолитико-уремический синдром, tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya減少性紫癜, 全血細胞減少, 凝血功能衰竭, 流血的 (未).
對免疫系統的一部分: нечасто – аллергические реакции; редко – синдром Стивенса-Джонсона, 過敏反應.
對內分泌系統的一部分: редко – надпочечниковая недостаточность, 促性腺激素水平下降.
CNS: часто – парестезия, 頭暈, 睡意, 頭痛; нечасто – судороги, 神經病, gipesteziya, 震; редко – психоз, 蕭條, 昏暈, 腦病, perifericheskaya神經病.
對視覺器官的一部分: нечасто – расплывчатое зрение; редко – диплопия, 盲點.
在聽證會的器官的一部分: редко – нарушение слуха.
心血管系統: нечасто – удлинение интервала QTc/QT, 心電圖異常, 心跳, 增加或減少在血壓; редко – желудочковая тахикардия (包括. типа “пируэт”), 猝死, 心臟驟停和呼吸, 心臟衰竭, 心肌梗死, 腦血管意外, 肺栓塞, 深靜脈血栓形成 (未指定).
呼吸系統: редко – легочная гипертензия, 間質性肺炎, 肺炎.
從消化系統: часто – анорексия, 嘔吐, 噁心, 腹痛, 腹瀉, 消化不良, 脹氣, 口乾, 腹脹, 肝功能參數增加 (包括ALT, 行為, 膽紅素, 鹼性磷酸酶, GGT); нечасто – изъязвление слизистой оболочки ротовой полости, 胰腺炎, 肝細胞損傷; редко – желудочно-кишечное кровотечение, 腸梗阻, 肝功能衰竭, 淤膽型肝炎, 膽汁淤積, 肝脾腫大, 肝區壓痛, 撲翼樣震顫 (肝震顫), 嚴重肝損傷導致致命後果.
皮膚病反應: часто – сыпь; нечасто – алопеция; редко – везикулярная сыпь.
在肌肉骨骼系統的一部分: нечасто – боль в спине.
從泌尿系統: нечасто – почечная недостаточность (包括. 急性), 血液中肌酸酐水平升高; редко – интерстициальный нефрит, 腎小管性酸中毒.
對生殖系統的一部分: нечасто – нарушения менструального цикла; редко – боль в молочной железе.
從實驗室參數: нечасто – изменение сывороточных концентраций других лекарственных средств.
其他: часто – лихорадка, 乏力, 疲勞, 電解質紊亂; нечасто – гипергликемия, 浮腫, 弱點, 疼痛, 畏寒, 全身乏力; редко – отек языка, 面部腫脹.
- 與麥角生物鹼合併使用 (由於血液中麥角生物鹼濃度增加和麥角中毒的風險);
- 與 CYP3A4 同功酶特非那定的受質合併使用, astemizolom, cizapridom, pimozidom, 鹵泛群或奎尼丁 (由於血液中這些藥物濃度增加的風險, 隨後 QTc 間期延長和, 很少, развития желудочковой тахикардии типа “пируэт”;
- 與HMG-CoA還原酶抑制劑辛伐他汀合併使用, 洛伐他汀和阿托伐他汀 (由於這些藥物在血液中的濃度增加以及橫紋肌溶解症的風險);
- 對藥物的任何成分過敏.
FROM 慎重 如果有對其他唑類化合物過敏史，應開立該藥, 用於嚴重肝功能障礙, 先天性或後天性 QTc 間期延長, 在心肌病變中, 尤其是合併心臟衰竭時, 竇性心動過緩, 診斷為症狀性心律不整, 與藥物一起服用時, 延長QTc間期 (кроме перечисленных в разделе “Противопоказания”), 由於心律不整的風險增加.
關於孕婦使用泊沙康唑的資訊不足. 動物研究顯示該藥物對胎兒有毒性作用。. 對人類的潛在風險尚不清楚。.
育齡婦女 建議在泊沙康唑治療期間使用有效的避孕措施.
懷孕期間禁忌使用泊沙康唑, 除, 的潛在利益對母親大於風險對胎兒.
泊沙康唑在哺乳大鼠排泄至乳汁中. 尚未研究泊沙康唑排泄至人類母乳的情況。. 服用泊沙康唑時應停止哺乳。.
FROM 慎重 此藥應用於嚴重肝功能障礙.
治療必須由醫生開始, 治療全身性真菌感染經驗豐富.
在開始治療之前，有必要從患者身上獲取材料進行微生物學和其他實驗室測試，以確定疾病的病原體。. 治療可以開始, 無需等待這些研究的結果, 然而，接受治療後，如有必要，應調整抗真菌治療, 如果有必要.
沒有關於泊沙康唑和其他唑類抗真菌化合物之間交叉敏感性的信息. 處方時應謹慎 諾沙非 對其他唑類藥物過敏的患者.
據報導，泊沙康唑治療期間肝功能發生變化。 (例如：, ALT 值輕度至中度升高, 行為, 血清中ALP和總膽紅素) 泊沙康唑治療期間. 觀察到這些反應, 主要, 患有嚴重潛在疾病的患者 (例如：, 腫瘤血液學), 它們並不是停止治療的理由. 肝功能檢查的增加是可逆的，並在停止治療後結束, 在某些情況下，在停止治療之前觀察到功能指標正常化. 在極少數情況下，會出現嚴重的肝臟反應並導致致命的結果. 給嚴重肝功能不全患者服用泊沙康唑時應謹慎。. 在此類患者中，藥物半衰期的延長可能會導致藥物作用增強。.
病人, 在誰身上，在治療期間 諾沙菲洛馬 根據實驗室檢查發現肝功能異常, 應接受臨床監督，以防止更嚴重的肝損傷. 監測應包括肝功能的實驗室監測 (特別是, ALT水平的測定, 行為, 血清中ALP和總膽紅素).
有些唑類化合物會導致QT間期延長. 不應輸入 諾沙非 與藥物一起, 作為 CYP3A4 同工酶的受質並延長 QT 間期. 處方時應謹慎 諾沙非 心律不整高危險群, 例如：:
- 先天性或後天性 QT 間期延長;
- 存在心肌病變時, 尤其是合併心臟衰竭時;
- 伴隨竇性心搏過緩;
- 診斷出有症狀的心律不整;
- 服用藥物時, удлиняющихинтервалQT (за исключением указанных в разделе “Противопоказания”).
應監測電解質平衡, 尤其是鉀含量, 鎂和鈣的, 如有需要, 在泊沙康唑治療前和治療期間進行調整.
泊沙康唑是 CYP3A4 同功酶的抑制劑, 如果患者已經在服用藥物, 由 CYP3A4 同功酶代謝, 那麼泊沙康唑只能在特殊情況下使用.
與利福黴素抗菌藥物合併使用時，泊沙康唑濃度可能會顯著降低。 (利福平, 利福布丁), 抗癲癇藥 (苯妥英鈉, 卡馬西平, 苯巴比妥, prymydon) 西咪替丁. 因此，應避免與泊沙康唑合併使用。, 如果合併使用的益處不超過對病人的風險.
按照建議的每日劑量 諾沙非 大約包含 7 葡萄糖. 該藥不宜用於吸收不良症候群患者 (葡萄糖/半乳糖吸收受損).
嚴重胃腸功能障礙患者的藥物藥物動力學數據, 這可能導致血液中藥物濃度降低 (例如：, 伴隨嚴重腹瀉或嘔吐), 有限. 應仔細監測此類患者，以便及時發現可能活化的真菌感染。.
從兒科開始使用
使用效率和安全性 諾沙非 在 學齡兒童 13 歲月 沒有設置.
對影響的能力來驅動車輛和管理機制
影響數據 諾沙非 不具備駕駛汽車和其他機制的能力.
病人, 接受泊沙康唑劑量高達 1600 毫克/
泊沙康唑不會透過血液透析消除.
泊沙康唑經由UDP的葡萄醣醛酸化代謝 (II相酶促反應) 是體外 p-糖蛋白消除的底物. 從而, 抑製劑 (例如：, 維拉帕米, 環孢素, 奎尼丁, 克拉黴素, 紅黴素) 或電感器 (例如：, 利福平, 利福布丁, 某些抗驚厥藥) 此代謝途徑可以增加或減少, 分別, 泊沙康唑血中濃度.
Èfavirenz (400 毫克 1 時間/
利福布丁 (300 毫克 1 時間/
苯妥英鈉 (200 毫克 1 時間/
血漿中泊沙康唑的濃度 (C最大 иAUC) 可能會減少 39%, 如果泊沙康唑與西咪替丁一起服用 (400 毫克 2
泊沙康唑是一種 CYP3A4 抑制劑. 泊沙康唑劑量的施用 200 毫克 1 時間/
特非那定的聯合使用, astemizola, 西沙必利, pimozida, 鹵泛群或奎尼丁與泊沙康唑禁用, TK. 可能導致這些藥物的血漿濃度增加, 隨後 QT 間期延長, 很少, развитием желудочковой тахикардии типа “пируэт”.
泊沙康唑可能會增加麥角生物鹼的血液濃度 (麥角胺和 digidroergotamina), что может привести к отравлению – эрготизму. 禁忌同時使用麥角生物鹼和泊沙康唑。.
泊沙康唑可顯著增加 HMG-CoA 還原酶抑制劑的血中濃度 (例如：, 辛伐他汀, 洛伐他汀和阿托伐他汀), 由 CYP3A4 同功酶代謝. 在泊沙康唑治療期間應停用 HMG-CoA 還原酶抑制劑。, 因為血液中這些物質濃度的增加與橫紋肌溶解症的發生有關.
泊沙康唑可能會增加長春花生物鹼的血液濃度 (例如：, 長春新鹼和長春花鹼), 什麼會引起神經毒性反應. 因此，應避免同時使用泊沙康唑和長春花生物鹼。, 如果聯合治療對特定患者的益處不超過其風險. 如果需要同時使用這些藥物，建議調整長春花生物鹼的劑量.
泊沙康唑增加 C最大 和在 AUC 利福布汀 31% 和 72%, 分別. 應避免同時使用泊沙康唑和利福布丁, 如果聯合治療對特定患者的益處不超過其風險. 當一起使用這些藥物時，建議仔細監測您的血球計數和副作用的存在。, 與利福布丁濃度增加有關 (例如：, 通常).
病人, 接受過心臟移植並正在服用穩定劑量的環孢菌素的人, 泊沙康唑劑量 200 毫克 1 時間/
泊沙康唑增加 C最大 和他克莫司聯合自衛軍 (單一劑量 – 50 微克/公斤體重) 上 121% 和 358%, 分別. 臨床療效研究中已報告了具有臨床意義的藥物交互作用的病例。, 需要住院和/或停用泊沙康唑. 給病人服用泊沙康唑時, 服用他克莫司, 後者的劑量應減少 (例如：, 至 1/3 從目前劑量). 在開始合併用藥後及停止使用泊沙康唑後，應仔細監測他克莫司的血中濃度。, 如果有必要, 調整其劑量.
在健康志願者中，使用泊沙康唑 (400 毫克 2
臨床研究顯示與齊多夫定沒有臨床上顯著的交互作用, 拉米夫定, 利托那韋和茚地那韋合併泊沙康唑, 因此，不需要修正其劑量方案.
抗愛滋病毒藥物 (非核苷類逆轉錄酶抑制劑) 是 CYP3A4 同功酶的受質, 可以預期, 泊沙康唑會增加血液中這些抗逆轉錄病毒藥物的水平. 病人, 這些藥物與泊沙康唑一起服用, 應接受密切的臨床監測以識別可能的毒性反應.
由於 HIV 蛋白酶抑制劑是 CYP3A4 同功酶的受質, 可以預期, 泊沙康唑會增加血液中這些抗逆轉錄病毒藥物的水平. 在健康志願者中，使用泊沙康唑 (400 毫克 2
泊沙康唑劑量的使用 200 毫克 2
與泊沙康唑同時使用時，建議經常監測不良反應和毒性反應。, 與鈣通道阻斷劑的作用有關, 由 CYP3A4 同功酶代謝 (例如：, 地爾硫卓, 維拉帕米, 硝苯地平, 尼索平) 和, 如果有必要, 調整這些藥物的劑量.
服用其他唑類藥物會導致地高辛水平升高. 因此，泊沙康唑也可能增加血液中地高辛的濃度。, 在這方面, 與泊沙康唑合用時以及合併治療結束時應監測其水平.
在一些健康志願者中，當格列吡嗪和泊沙康唑一起使用時，觀察到葡萄糖濃度下降. 建議糖尿病患者監測血糖水平, 接受磺酰脲類和泊沙康唑.
該藥物是處方下發布.
藥物應存放在兒童接觸不到的地方達到或超過25℃; 不要冷凍. 保質期 - 2 年.
開瓶後藥物應在使用 4 週. 不要使用超過有效期限.
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