寧貝克斯

活性物質: Tsisatrakuriya斯汀
當ATH: M03AC11
CCF: 肌肉鬆弛外週作用非去極化型競爭力
ICD-10編碼 (證詞): Z51.4
當CSF: 21.03.01.01
生產廠家: 葛蘭素史克公司. (意大利)

劑型, 成分和包裝

為上/中的溶液 明確, 無色至淡黃色或黃綠色, 無可見機械雜質.

輔料: RR苯磺酸 32%, 水D /和.

2.5 毫升 – 安瓿 (5) – 紙板包裝.

為上/中的溶液 明確, 無色至淡黃色或黃綠色, 無可見機械雜質.

輔料: RR苯磺酸 32%, 水D /和.

5 毫升 – 安瓿 (5) – 紙板包裝.

為上/中的溶液 明確, 無色至淡黃色或黃綠色, 無可見機械雜質.

輔料: RR苯磺酸 32%, 水D /和.

10 毫升 – 安瓿 (5) – 紙板包裝.

藥理作用

非去極化肌松藥的平均持續時間, 是芐基異喹啉衍生物.

Cisatracuria besylate 與運動神經末梢的 n-膽鹼能受體結合併作為乙酰膽鹼拮抗劑, 誘導神經肌肉傳導的競爭性阻斷, 可被抗膽鹼酯酶藥物如新斯的明和嗜酸性粒細胞迅速消除.

當使用劑量, 在 8 超過 ED 的次數₉₅ (平均劑量, 必要 95% 抑制拇指外展肌對尺神經刺激的反應), 尼貝克斯^® 不誘導劑量依賴性組胺釋放.

急診科₉₅ 阿片類藥物麻醉期間的cisatracuria besilata (硫噴妥鈉/芬太尼/咪達唑侖) 是 50 毫克/公斤.

急診科₉₅ 氟烷麻醉期間兒童的貝西拉塔順鉑是 40 毫克/公斤.

藥代動力學

當使用劑量高達 400 μg/kg 苯磺酸順式阿曲庫銨的藥代動力學參數不依賴於劑量 (8×ED₉₅).

代謝

Cisatracuria besylate 在生理 pH 和溫度下通過霍夫曼消除在體內代謝 (化學過程) 隨著月桂酸和單季丙烯酸酯代謝物的形成. 後者在非特異性血漿酯酶作用下水解生成單季醇. 代謝物沒有肌肉鬆弛活性.

Nimbex的藥代動力學參數^® 在多劑量 100 μg/kg 和 200 成人手術患者中的 μg/kg 列於表中.

cisatracurium besilat 的平均清除率是 6.9 毫升/千克/分鐘, аŤ_1/2 – 28 米. 藥物的消除不取決於輸注的持續時間, 代謝物由腎臟和肝臟排泄.

Nimbex給藥後苯磺酸順式苯磺酸的藥代動力學參數^® 輸液或推注是相似的.

在特殊臨床情況下的藥代動力學

在年輕人和老年人中，順式苯磺酸順阿曲庫銨的藥代動力學沒有臨床顯著差異。, 其血漿清除率不隨年齡變化. 但是，V 略有增加_D (+17%) и牛逼_1/2 (+4 米) 老年患者.

在終末期腎功能衰竭患者和健康志願者中，苯磺酸順阿曲庫銨的藥代動力學沒有臨床顯著差異。. 腎功能衰竭時藥物的排泄也不會受損。.

在肝功能衰竭和健康志願者中苯磺酸順式苯磺酸的藥代動力學沒有臨床顯著差異. 但是，隨著肝功能衰竭，V 值略有不同_D (+21%) 和清關 (+16%) 蒺藜, 但是 T_1/2 並且藥物排泄沒有改變.

ICU患者苯磺酸順式苯磺酸的藥代動力學, 接受它作為長期輸液, 與單次大劑量給藥沒有區別. cisatracurium besilat 的平均清除率是 7.5 毫升/公斤/分鐘和T_1/2 等於 27 米. 長時間輸注後撤藥與輸注持續時間無關. ICU 患者的代謝物濃度較高, 腎和/或肝功能受損. 然而，這些代謝物不影響神經肌肉阻滯。.

證詞

- 在手術過程中維持肌麻痺和進行氣管插管和機械通氣;

- 用於重症監護病房的機械通氣.

給藥方案

在 成人 在 插管法 Nimbex的推薦劑量^® 對於推注給藥是 150 毫克/公斤, 裡面很快介紹了 5-10 sec 並通過以下方式為氣管插管提供最佳條件 120 注射後秒.

隨著更高劑量的藥物的引入，神經肌肉阻滯發生得更快. 下表顯示了 Nimbex 的平均藥效參數^® 當以以下劑量給藥時 100 至 400 阿片類麻醉期間健康成年志願者的 mcg/kg (硫噴妥鈉 / 芬太尼 / 咪達唑侖) 或丙泊酚.

T1^和 – 單切, 以及肌肉反應的第一個組成部分, 拇指內收肌, 用於尺神經的超大電刺激.

安氟醚或異氟醚可能會延長阻滯時間, 由初始劑量的 Nimbex 引起^®, 上 15%.

神經肌肉阻滯的持續時間可以增加 維持劑量 尼貝克斯^®. 在使用阿片類藥物或丙泊酚 Nimbex 進行麻醉期間^® 劑量 30 μg / kg 使神經肌肉阻滯延長約 20 米. 然而，隨後給予維持劑量不會導致其逐漸延長。.

後, 如 神經肌肉傳導的自發恢復 開始, 它的速度不取決於 Nimbex 的給藥劑量^®. 在阿片類藥物或氟烷麻醉期間，平均 25% 至 75% 和 5% 至 95% 約 13 地雷和 30 min，分別.

由 Nimbex 召喚^® 神經肌肉阻滯很容易 被抗膽鹼酯酶藥物消除 在標準劑量. 電導率平均恢復時間 s 25% 至 75% 和它的完全恢復 (係數T₄:Ť₁≥0.7) 平均在服用抗膽鹼酯酶藥物後 13% Ť₁ 電導率的恢復約為 2 地雷和 5 min，分別.

在 學齡兒童 1 前幾個月 12 歲月 在 插管法 起始劑量為 150 毫克/公斤, 該藥物在靜脈內迅速給藥 5-10 秒, 為氣管插管創造了最佳條件 120 注射後秒. 建議初始劑量的 Nimbex 提供更短持續時間的神經肌肉阻滯。^® 100 毫克/公斤; 在這種情況下，氣管插管的最佳條件是在 120-150 給藥後秒. 使用 Nimbex 時^® 在 學齡兒童 1 前幾個月 12 歲月 神經肌肉阻滯的持續時間減少, 與相同麻醉的成人相比，它的自發恢復更快. Nimbex的藥效參數存在細微差異^® 在兒童 1-11 月齡兒童 1-12 歲月.

Nimbex的藥效學參數^® 至 孩子們 1-11 個月 在表給出.

Nimbex的藥效學參數^® 至 孩子們 1-12 歲月

氟烷可能會增加神經肌肉阻滯的持續時間, 由 Nimbex 引起^®, 最多 20%. Nimbex的使用信息^® 異氟醚或安氟醚麻醉期間的兒童 無, 但是你可以期待, 這些吸入麻醉劑也可以增加神經肌肉阻滯的持續時間, 由 Nimbex 引起^®, 最多 20%.

使用 Nimbex 可延長神經肌肉阻滯的持續時間^® 在 維持劑量. 在氟烷麻醉下，施用 Nimbex^® 劑量 20 μg / kg 使神經肌肉阻滯的持續時間增加大約 9 米. 隨後給予維持劑量不會導致其逐漸延長.

後, 如 神經肌肉傳導的自發恢復 開始, 它的速度不取決於 Nimbex 的給藥劑量^®. 在阿片類藥物或氟烷麻醉期間，平均 25% 至 75% 和 5% 至 95% 約 11 地雷和 28 min，分別.

由 Nimbex 召喚^® 神經肌肉阻滯很容易 被抗膽鹼酯酶藥物消除 在標準劑量. 電導率平均恢復時間 s 25% 至 75% 和它的完全恢復 (係數T₄:Ť₁≥0.7) 平均在服用抗膽鹼酯酶藥物後 13% Ť₁ 電導率的恢復約為 2 地雷和 5 min，分別.

成人和年齡從 1 前幾個月 12 歲月 至 維持神經肌肉阻滯 尼貝克斯^® 可以通過輸液給藥. 穩定 T₁-水平傳導阻滯 89-99% 出現自然恢復跡像後，建議初始輸注速率 3 微克/公斤/分鐘 (180 微克/公斤/小時). 在神經肌肉阻滯穩定後，為了在大多數患者中將其維持在這個水平，輸注速度在 1-2 微克/公斤/分鐘 (0.06-0.12 毫克/公斤/小時). 在異氟醚或安氟醚麻醉期間，可能需要降低 Nimbex 的輸注速度^® 上 40%. 輸注速度取決於輸注溶液中苯磺酸順式苯磺酸的濃度。, 關於所需的神經肌肉阻滯深度和患者體重. 該表提供了未稀釋 Nimbex 溶液的輸注速度的建議。^® 注射.

連續 Nimbex 輸液^® 以恆定速率不伴隨神經肌肉阻滯的逐漸增加或減少. 停止 Nimbex 輸液後^® 神經肌肉傳導的自發恢復以一定的速度發生, 與單次推注給藥後的情況相當.

儘管, Nimbex的推出^® 輸液尚未專門研究 學齡兒童 2 歲月, 通過與推注給藥的劑量類比，可以假設, 這個年齡段的輸液速度應該是一樣的, 和大一點的孩子一樣.

沒有關於使用 Nimbex 的數據^® 在 學齡兒童 1 個月, 因此，不可能對這個年齡段的藥物劑量給出建議.

劑量調整 老年患者 不需要. Nimbex的藥效學^® 他們與年輕患者相似, 然而，Nimbex的行動^® (像其他肌肉鬆弛劑一樣) 可能會晚一點開始.

劑量調整 腎功能不全患者 不需要. Nimbex的藥效學^® 它們與腎功能正常的患者相似, 然而，Nimbex的行動^® 可能會晚一點開始.

劑量調整 終末期肝功能衰竭患者 不需要. Nimbex的藥效學^® 它們與肝功能正常的患者相似, 然而，Nimbex的行動^® 可能會早一點開始.

尼貝克斯^® 成功地用作肌肉鬆弛劑 心臟手術. Nimbex 快速介紹^® (中 5-10 秒) 作為任何研究劑量的推注 (至 400 微克/公斤（含）) 患有嚴重心血管疾病的患者不伴有心血管系統的臨床顯著反應.

成人 病人, 在重症監護室, 尼貝克斯^® 可以靜脈注射和/或滴注.

對於成年患者，推薦的初始 Nimbex 輸注速度為^® 是 3 微克/公斤/分鐘 (180 微克/公斤/小時). 所需劑量因患者而異，可能會隨時間增加或減少。. 在臨床研究中，平均輸注速度為 3 微克/公斤/分鐘 (從 0.5 至 10.2 μg/kg/min/從 30 至 600 微克/公斤/小時/).

延長電導率自發恢復的平均時間 (至 6 天) Nimbex 輸液^® 在 ICU 患者中大約是 50 米.

Nimbex 輸注後的傳導恢復^® 在 ICU 患者中，不依賴於輸液的持續時間.

沒有關於使用 Nimbex 的數據^® 中 低溫下的心臟手術 (從 25° 到 28°C). 在這些條件下維持足夠的肌肉鬆弛所需的 Nimbex 輸注速度^® 可能會低得多 (與其他肌肉鬆弛劑一樣).

烹飪規則, 溶液的應用和儲存

稀釋的 Nimbex 溶液^® 注射用穩定 24 h 在 5-25 °C 的溫度下，濃度從 1 至 2 下列靜脈輸液中的毫克/毫升 (在聚氯乙烯或聚丙烯製成的容器中): 0.9% 靜脈輸注氯化鈉溶液; 5% 靜脈輸注葡萄糖溶液.

由於該產品不含抗菌防腐劑, 使用前應立即稀釋. 配製好的溶液必須立即引入, 它的遺骸應該被傾倒.

尼貝克斯^® 在林格氏溶液中稀釋時化學不穩定. 通過同一針頭或插管給予其他藥物時, Nimbex 是通過它引入的^®, 建議用足量的靜脈注射相容溶液沖洗針頭和套管 (例如：, 鹽水) 每種藥物引入後. 尼貝克斯^® 僅在酸性溶液中穩定, 因此不應在同一注射器中混合或通過同一針頭與鹼性溶液同時注射 (例如：, 硫噴妥鈉).

如果用於 Nimbex 注射^® 使用小口徑的外周靜脈, 給藥後應用靜脈給藥的相容溶液沖洗 (例如：, 鹽水).

副作用

不良反應的頻率, 可能與 Nimbex 的引入有關^®, 小於 0.5%.

過敏反應: 紅斑, 皮疹, 心動過緩, 低血壓, 支氣管痙攣; 很少 – 患者的嚴重過敏反應, 接收 Nimbex^® 與一種或多種麻醉劑聯合使用.

其他: 有個別報導稱在重症監護病房的重症患者中長期使用肌鬆藥後出現肌無力和/或肌病. 這些患者中的大多數接受了皮質類固醇. 使用 Nimbex 時很少觀察到這種現象。^®; 他們中的大多數都沒有與苯磺酸順式阿曲庫銨的使用建立關係.

禁忌

- 對cisatracuria besilat 過敏, 阿特拉庫里亞·貝茲拉圖, 苯磺酸.

FROM 慎重 違反酸鹼平衡和電解質平衡使用, 癌病, 神經肌肉疾病 (包括. 重症肌無力肌無力綜合徵) 或其他條件, 這會導致長時間的神經肌肉阻滯; 燒傷; 偏癱或下肢輕癱.

孕期和哺乳期

該藥物對胎兒的發育沒有不良影響。. Nimbex的影響^® 生殖功能尚未研究.

Nimbex 應用程序^® 妊娠可能只, 當預期利益到母超過了潛在的風險對胎兒.

未知, 苯磺酸順式苯磺酸或其代謝物是否在人乳中排泄.

注意事項

Cisatracuria besylate 導致呼吸肌和骨骼肌麻痺, 但不影響意識和痛閾.

尼貝克斯^® 必須由麻醉師或其他醫生開處方, 有使用肌肉鬆弛劑的經驗.

開肌肉鬆弛劑時, 包括. 尼貝克斯, 有必要監測神經肌肉傳導, 選擇所需的藥物個體劑量. 考慮肌肉鬆弛劑之間交叉反應的可能性, 使用 Nimbex 時應特別小心^® 病人, 對其他肌肉鬆弛劑有超敏反應的人, 因為已經確定了交叉敏感性的高發生率 (多 50%). Cisatracuria besylate 沒有明顯的迷走神經或神經節阻斷特性。, 因此 Nimbex^® 對心率沒有臨床顯著影響，也不影響心動過緩, 由多種麻醉劑或手術過程中刺激迷走神經引起.

重症肌無力和其他形式的神經肌肉疾病患者對非去極化肌鬆藥的敏感性顯著增加. Nimbex的推薦起始劑量^® 在此類患者中不應超過 20 毫克/公斤.

嚴重違反酸鹼平衡和/或電解質代謝會增加或降低患者對肌肉鬆弛劑的敏感性.

Nimbex的影響^® 尚未對有惡性高熱病史的患者進行研究.

苯磺酸順式苯磺酸鹽對燒傷患者的影響也未進行研究。. 但是，當向此類患者開具 Nimbex 處方時^®, 以及其他非去極化肌鬆藥, 有必要牢記大劑量和藥物在其中作用的持續時間較短. 尼貝克斯^® 是低滲溶液，不應注入輸液系統, 通過它進行輸血.

重症監護室的患者

對動物施用勞達糖苷 (代謝物 cisatracuria besyla 和 atracuria besyla) 高劑量與一過性動脈低血壓有關，在某些情況下 – 有大腦皮層興奮的症狀. 有個別報導稱 ICU 患者出現癲癇發作, 與其他藥物聯合使用苯磺酸阿曲庫銨的患者. 這些患者通常有一種或多種疾病。, 容易出現癲癇發作 (例如：, 創傷性腦損傷, 缺氧性腦病, 腦腫脹, 病毒性腦炎, 尿毒症), 因此，尚未確定與勞達諾辛發生癲癇發作的因果關係. 應當理解, 引入 Nimbex 後血漿中月桂酸的濃度^® 大約 3 半, 與註射苯磺酸阿曲庫銨相比.

過量

症狀: 在過量服用的情況下，預期的症狀是由於骨骼肌和呼吸肌的長期麻痺及其後果.

治療: 要恢復足夠的自主呼吸，維持血液的通氣和氧合是非常重要的. 尼貝克斯^® 不影響意識, 因此患者必須鎮靜. 如果出現自然恢復的跡象，可以通過服用抗膽鹼酯酶藥物來加速.

藥物相互作用

一起使用時，可增強肌肉鬆弛劑的效果: 麻醉劑 (揮發物, 如安氟醚, 異氟醚和加洛坦), 氯胺酮, 其他非去極化肌肉鬆弛劑; 抗生素 (包括. aminoglikozidy, 多粘菌素, 大觀, tetracikliny, 林可黴素和克林黴素), antiaritmiki (包括心得安, 鈣通道阻滯劑, lidokain, 普魯卡因胺和奎尼丁), 利尿劑 (包括. 呋塞米, 也許, tiazidы, 甘露醇和乙酰唑胺), 鎂鹽, 鋰鹽, ganglioblokatorы (trimetafan, geksametoniй).

在長期使用苯妥英或卡馬西平之前減弱肌肉鬆弛劑的作用.

初步施用琥珀膽鹼不影響神經肌肉阻滯的持續時間, 由快速注射 Nimbex 引起^®, 並且不改變藥物輸注速度.

給予琥珀膽鹼以增加神經肌肉阻滯的持續時間, 引起的非去極化肌肉鬆弛劑, 它可以導致一個漫長而複雜的封鎖, 用抗膽鹼酯酶劑難以消除.

在極少數情況下，某些藥物會使病程惡化或導致潛伏性重症肌無力的表現。, 還會引起肌無力綜合徵, 因此，對非去極化肌肉鬆弛劑的敏感性可能會增加. 這些藥物包括各種抗生素。, β-腎上腺素能阻滯劑 (普萘洛爾, 氧烯洛爾), 抗心律失常藥 (prokaynamyd, 奎尼丁), 抗風濕藥 (氯喹, D-青黴胺), trimetafan, 氯丙嗪, 類固醇, 苯妥英和鋰製劑.

抗膽鹼酯酶治療藥物, 通常用於阿爾茨海默氏病的治療, 例如：, 多奈哌齊, 可能會縮短神經肌肉阻滯作用的持續時間並減弱 Nimbex 的阻滯作用^®.

製藥互動

在條件下引入時, 帶有 Y 形導管的模擬輸液器, 尼貝克斯^® 與以下藥物兼容, 手術中常用: 氟哌啶醇, 檸檬酸芬太尼, 鹽酸咪達唑侖.

該藥物與酮咯酸不相容, 氨丁三醇或丙泊酚注射乳劑.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

一個列表. 藥物應貯存在黑暗, 人跡罕至的兒童在2℃至8℃，; 不要冷凍. 保質期 – 2 年.