耐信 (丸, 塗)

活性物質: 埃索美拉唑
當ATH: A02BC05
CCF: 抑製劑ñ⁺-ķ⁺-ATP酶
ICD-10編碼 (證詞): E16.8, K21, K21.0, K25, K26, K27
當CSF: 11.01.03
生產廠家: 阿斯利康AB (瑞典)

製藥 FORM, 組成和包裝

丸, 塗 淺粉色, 橢圓形, 透鏡狀, 刻 “20 MG” 在一側和 “A / EN” 以分數 – 另一.

輔料: 單硬脂酸甘油酯 40-55, giproloza, gipromelloza, 氧化鐵紅, 氧化鐵黃, 硬脂酸鎂, 甲基丙烯酸和乙基丙烯酸的共聚物 (1:1), 微晶纖維素, 合成蠟, 聚乙二醇, 聚山梨酯 80, krospovydon, 富馬酸鈉, 蔗糖球形顆粒, 二氧化鈦, 滑石, triэtiltsitrat.

7 個人計算機. – 水泡 (1) – 紙板包裝.
7 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.
7 個人計算機. – 水泡 (4) – 紙板包裝.

丸, 塗 粉紅色, 橢圓形, 透鏡狀, 刻 “40 MG” 在一側和 “A / EI” 以分數 – 另一.

輔料: 單硬脂酸甘油酯 40-55, giproloza, gipromelloza, 氧化鐵紅, 硬脂酸鎂, 甲基丙烯酸和乙基丙烯酸的共聚物 (1:1), 微晶纖維素, 合成蠟, 聚乙二醇, 聚山梨酯 80, krospovydon, 富馬酸鈉, 蔗糖球形顆粒, 二氧化鈦, 滑石, triэtiltsitrat.

7 個人計算機. – 水泡 (1) – 紙板包裝.
7 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.
7 個人計算機. – 水泡 (4) – 紙板包裝.

藥理作用

抑製劑ñ⁺-ķ⁺-ATP酶. 藥物耐信的活性成分^® – 埃索美拉唑 – 它是S體奧美拉唑, 它由質子泵的中壁細胞特異性抑制減少鹽酸的分泌在胃中. 小號- 和R-異構體奧美拉唑具有類似藥效學活性.

作用機理

埃索美拉唑是一種弱鹼, 它積累並進入在胃粘膜壁細胞的分泌小管的酸性環境的活性形式, 其抑制質子泵 – ферментħ⁺-ķ⁺-ATF犬. 埃索美拉唑抑制這兩個基礎, 並刺激胃液分泌.

對胃酸分泌

藥物的效果開發內 1 後口服劑量小時 20 毫克或 40 毫克. 當每天服用的藥物 5 天 20 毫克 1 酸胃內容物的五肽胃泌素刺激後的時間/日平均最高濃度下降 90% (如由酸的濃度測定 6-7 在給藥治療5天小時後).

患者胃食管反流病和臨床症狀的存在 5 耐信的日常管理的天^® 口服劑量 20 毫克或 40 毫克胃液pH值較高 4 為平均 13 和 17 從小時 24 沒有. 雖然在服藥時的劑量 20 毫克/天胃內pH值以上 4 保持 8, 12 和 16 h的在實現 76%, 54% 和 24% 的患者中，分別. 至 40 毫克埃索美拉唑比 97%, 92% 和 56% 分別.

胃酸分泌和血漿藥物濃度之間的關係 (我們被用於估計參數的AUC的濃度).

治療效果, 已取得的抑制胃酸分泌的結果

當您收到耐信^® 劑量 40 毫克/天治療返流性食管炎發生在約 78% 通過患者 4 週的治療和 93% – 通過 8 週的治療.

治療耐信^® 劑量 20 毫克 2 次/天，與適當的抗生素一周導致成功根除幽門螺桿菌在大約組合 90% 病人.

患者經過消滅週的課程簡單潰瘍不需要隨後單用抑酸藥物，潰瘍癒合，緩解症狀.

其他影響, 與酸分泌的抑制有關

在治療過程中血漿抗分泌胃泌素水平增加作為減少胃酸分泌的結果.

病人, 很長一段時間收到的埃索美拉唑, 在腸嗜鉻細胞的數量顯著增加, 大概, 的增加，血漿胃泌素相關.

病人, 抗分泌劑施加很長一段時間, 往往標誌著囊腫在腺胃形成. 這一現象是由生理變化如酸分泌的抑制的結果. 囊腫是良性的，是可逆的.

在與雷尼替丁耐信兩個對比研究^® 它顯示更好的療效在消化性潰瘍的患者的癒合, 與非甾體抗炎療法治療, 包括選擇性COX-2抑製劑.

在兩項研究評價耐信的功效^® 它顯示更好的療效在消化性潰瘍的患者中​​預防 (年齡組 60 S和/或消化性潰瘍的歷史), 與非甾體抗炎療法治療, 包括選擇性COX-2抑製劑的接收.

藥代動力學

吸收和分配

埃索美拉唑不穩定在酸性介質中, 但是口服的片劑, 含藥物的顆粒, 塗, 耐胃液.

後艾美拉唑的口服給藥迅速從胃腸道吸收; C_最大 通過實現 1-2 沒有. 在所述劑量單次劑量後絕對生物利用度 40 毫克 64% 和增大到 89% 際日常管理 1 時間/天. 對於劑量 20 毫克埃索美拉唑，這些數字 50% 和 68%, 分別. 在平衡國家訴_D 在健康人約 0.22 L /公斤. 血漿蛋白結合 – 97%. 同時食物攝取減慢並降低艾美拉唑的吸收在胃內.

代謝和排泄

下在體內條件，只有一小部分被轉換成埃索美拉唑R-異構體. 埃索美拉唑是完全生物轉化涉及細胞色素P酶₄₅₀ (CYP). 的主要部分被代謝與特定多態型同種型的CYP2C19的參與, 從而形成羥基- 和埃索美拉唑的去甲基化代謝產物. 其餘部分的代謝進行另一具體同種型CYP3A4的, 埃索美拉唑磺化衍生物的形成, 這是主要的代謝產物, 血漿測定.

設置, 下面, 反映, 主要, 藥動學的患者活性酶CYP2C19的性質 (患者迅速代謝).

總清除率大約是 17 一個單次給藥後升/小時，並 9 L / – 多劑量後. Ť_1/2 是 1.3 在系統入院時間 1 時間/天. AUC劑量依賴性增加經常服用時，表示為非線性劑量和AUC的依賴性. 這樣的時間和劑量依賴性減少的埃索美拉唑的代謝結果 “第一遍” 通過肝臟, 以及較低的全身清除, 可能是由所引起, 該埃索美拉唑和/或它的代謝產物sulfosoderzhaschy抑制酶CYP2C19. 當採取每日 1 次/天埃索美拉唑是完全從血漿中消除了劑量之間的間隔，並且不堆積.

沒有埃索美拉唑的主要代謝產物的對胃酸分泌無作用. 當接收到內部的藥物 80% 劑量排泄在尿中的代謝物, 其餘排泄在糞便. 尿檢測少 1% 不變的埃索美拉唑.

在特殊臨床情況下的藥代動力學

約 1-2% 人口減少CYP2C19同工酶 (患者的新陳代謝緩慢). 在這些患者中，埃索美拉唑的代謝主要是進行由CYP3A4的作用. 該系統的入學 40 毫克埃索美拉唑 1 次/日的AUC 100% 超過患者的活性酶CYP2C19這個值 (患者迅速代謝). CредняявеличинаÇ_最大 患者的新陳代謝緩慢增加約 60%.

老年患者 (71-80 歲月) 埃索美拉唑的代謝不發生顯著的變化.

後單劑量 40 毫克埃索美拉唑婦女的平均AUC上 30% 超過男性. 在規定的每日攝入的藥物 1 在藥代動力學中的男女病人時間/天差異沒有觀察 (這些差異不會影響藥物的給藥方案).

患者有輕度至中度肝功能不全，埃索美拉唑的代謝可能受到侵犯. 在治療重度肝功能不全代謝率降低, 這導致增加的AUC 2 時間埃索美拉唑.

藥代動力學在腎功能不全患者的研究一直沒有. 由於去除是通過腎臟不的埃索美拉唑, 和它的代謝產物, 可以假設, 該埃索美拉唑在腎功能不全患者的代謝不改變.

在兒童 12-18 經過反复給藥埃索美拉唑年 20 毫克 40 毫克AUC值達到最大血漿濃度的時間均類似於成人的價值觀.

證詞

胃食管反流病:

- 對糜爛性反流性食管治療;

- 長期維持治療的患者糜爛性反流癒合後，食管炎，以防止復發;

- Symptomatycheskaya治療胃食管反流病.

胃潰瘍和十二指腸潰瘍 (在聯合治療):

- 十二指腸潰瘍的治療, 與幽門螺桿菌相關;

- 預防與幽門螺桿菌相關消化性潰瘍的復發.

病人, 長期NSAID使用者:

- 胃潰瘍癒合, 與NSAID相關;

- 預防胃潰瘍和十二指腸潰瘍的, NSAID相關患者, 有風險.

卓 - 艾綜合徵或其他條件, 特點是病理性亢進, (包括. idiopaticheskaya gipersekretsiya).

給藥方案

在 胃食管反流病 成人和兒童在 12 歲月 耐信^® 委任 治療糜爛性反流性食管 單劑量 40 毫克 1 次/天， 4 週. 處理附加的4週期間，優選地在這些情況下, 時，在第一年後未出現治愈食管炎或症狀持續. 至 長期維持治療患者痊癒糜爛性食管炎 預防復發的藥物是處方 20 毫克 1 時間/天. 至 對症治療胃食管反流病無食管炎 該藥物被規定在一個劑量 20 毫克 1 時間/天. 如果 4 週的治療，症狀不消失, 應該對病人進行額外檢查. 消除了症狀之後可以去上藥的體制 “必要性”, 即. 服用耐信^® 由 20 毫克 1 時間/天的情況下的前，除去它們的症狀. 病人, 的NSAIDs和在胃胃潰瘍或十二指腸潰瘍的風險, 不推薦治療方案，如果有必要.

成人 在 胃潰瘍和十二指腸潰瘍 在聯合治療中為 эрадикации幽門螺桿菌, 和十二指腸潰瘍的治療, 幽門螺桿菌和預防消化性潰瘍的復發的相關聯, 與幽門螺桿菌相關 在消化性潰瘍患者耐信^® 施用以單劑量 20 毫克, amoksiцillin – 1 G, 克拉黴素 – 500 毫克. 所有的藥物都取 2 次/天， 7 天.

Patsientam, 長期NSAID使用者, 至 胃潰瘍的癒合, 與服用NSAIDs的關聯, 耐信^® 施用的劑量 20 毫克或 40 毫克 1 時間/天. 治療的持續時間是 4-8 週.

至 預防胃和十二指腸潰瘍, 與服用NSAIDs的關聯, 耐信^® 施用的劑量 20 毫克或 40 毫克 1 時間/天.

在 狀態, 特點是病理性亢進, 包括. 佐林格 - 埃利森綜合徵和特發性高分泌 耐信^® 給藥的初始劑量 40 毫克 2 次/天. 在未來，劑量是單獨調整, 治療的持續時間是由臨床疾病確定. 有與藥物的劑量經驗最多 120 毫克 2 次/天.

在任命藥物 患者腎功能​​受損 不需要調整劑量. 隨著謹慎使用該藥 腎功能不全患者 嚴重 因為其使用在這些患者中的臨床經驗有限.

在耐信的任命^® 病人 肝功能不全或輕，中度 不需要調整劑量. 重症患者 肝功能不全 應用劑量不應超過 20 毫克/天.

老年患者 不需要校正模式.

片劑應整粒吞服, 有一些液體. 片不應該咀嚼或分裂. 患者吞嚥困難的片劑可以溶解在靜水半杯 (不應使用任何其他液體, TK. 收容的微粒可以溶解), 攪拌，直到片劑的崩解，並立即或在喝的微粒的懸浮液 30 米. 接著他補充玻璃一半水, 攪拌均勻後飲用殘留. 不要咀嚼或咬碎的微粒.

病人, 誰也無法下嚥, 片劑應溶解在非碳酸水通過鼻胃管施用. 重要, 選定的注射器和探頭已經過全面測試.

藥物通過鼻飼管的引進

1. 將平板電腦的注射器和填充注射器 25 毫升水和約 5 航空毫升. 一些探針可以要求稀釋藥物在 50 毫升飲用水, 防止探針珠片劑堵塞.

2. 立即搖的注射器約 2 分溶解平板電腦.

3. 保持注射器的尖端，彌補, 該尖端不會被阻止.

4. 進入注射器的尖端進入管, 繼續持有其向上.

5. 搖動注射器，並把它放倒下來. 馬上進入 5-10 毫升溶解製劑到探針的. 引進注射器後恢復到以前的位置，搖 (注射器尖端應該保持，以避免尖的堵塞).

6. 打開注射針筒，並輸入另一 5-10 ml的藥物探頭. 重複此操作, 直到注射器不是空.

7. 的藥物殘留的這一部分，在注射器中的沉澱填充針筒 25 毫升水和 5 毫升空氣和重複手術, 在該段描述 5. 對於某些探針用於此目的，可能需要 50 毫升飲用水.

副作用

下面的副作用是劑量依賴性的.

常 (>1/100, <1/10): 頭痛, 腹痛, 腹瀉, 脹氣, 噁心, 嘔吐, 便秘.

不太頻繁 (>1/1000, <1/100): 皮炎, 癢, 麻疹, 皮疹, 頭暈, 口乾, 失眠, 感覺異常, 睡意, 肝酶升高, 外週水腫.

很少 (>1/10000, <1/1000): 白細胞減少症, 血小板減少, 過敏反應: 發燒, 血管性水腫, 過敏反應; 激勵, 蕭條, 混亂, 口味的變化, giponatriemiya, 模糊的視野, 支氣管痙攣, 口腔炎, 胃腸道念珠菌病, 丙型肝炎 (或無) 黃疸, 光敏性, 脫髮, 關節痛, 肌痛, 全身乏力.

很少 (<1/10000): 粒細胞缺乏症, 全血細胞減少, 幻覺 (主要是在衰弱病人), 暴力行為, 肝功能衰竭, 肝性腦病, 多形性紅斑滲出性, Stevens-Johnson綜合徵, 中毒性表皮壞死松解症, 肌肉無力, 間質性腎炎, 男性乳房發育症.

禁忌

- 遺傳性果糖不耐受;

- 葡萄糖galaktoznaya malyabsorbtsiya;

- 蔗糖酶，izomaltaznaya失敗;

- 兒童達歲 12 歲月 (由於在這組患者缺乏功效和藥物的安全性數據的);

- 超過兒童 12 年的其他跡象, 除了胃食管反流病;

- 過敏者埃索美拉唑, 取代苯並咪唑或其他成分.

FROM 慎重 應該規定的藥物，嚴重腎功能不全 (在應用經驗有限). 埃索美拉唑 (以及其它質子泵抑製劑) 它不應該與阿扎那韋組合使用.

孕期和哺乳期

目前，還沒有足夠的數據上使用的耐信^® 懷孕. 藥物在此期間的任命是唯一可能的，如果, 如果預期好處對母親超過了潛在的風險對胎兒.

奧美拉唑的流行病學研究, 是外消旋混合物, 表明胎兒無foetotoxic行動或違反.

IN 實驗動物研究 它沒有透露對發育中的胚胎或胎兒的任何負面影響，埃索美拉唑. 簡介外消旋藥物也並沒有對懷孕的任何不利影響, 分娩和出生後發育的動物時期.

它是目前未知, 埃索美拉唑是否被釋放在母乳, 因此，不應該被給予耐信^® 哺乳期間.

注意事項

在任何報警症狀的存在 (包括. 體重顯著自燃損失, 反复嘔吐, 吞嚥困難, 有血或黑便嘔吐), 和在胃潰瘍的存在下 (或懷疑胃潰瘍) 應排除癌症的存在, 作為治療耐信^® 它可以導致的症狀和診斷延遲的平滑.

病人, 服用這種藥物長時間 (特別是一年多), 應在正規的醫療監督.

病人, 位於治療的模式 “必要性”, 你應該指示與他們的醫生，如果症狀性格改變. 考慮到藥物的任命在艾美拉唑血漿濃度的波動治療方案 “必要性”, 應考慮到與其他藥物的藥物的相互作用.

在耐信的任命^® 對於根除幽門螺桿菌應當考慮到藥物的相互作用的用於三重療法的所有組件的可能性. 克拉黴素是CYP3A4的有效抑製劑, 根除治療的患者，因此任命, 接受其他藥物, 由CYP3A4代謝 (例如：, 西沙必利), 應考慮到可能的禁忌症和與這些藥物克拉黴素的相互作用.

片劑含有蔗糖, 因此，不應該被給予耐信^® 患者遺傳性果糖不耐受, 葡萄糖galaktoznoy malyabsorbtsiey或saharozo，izomalytaznoy nedostatochnostyyu.

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

有藥物對駕駛車輛和管理機制的能力沒有影響.

過量

目前，它描述了故意過量非常罕見的情況下，.

症狀: 服用埃索美拉唑時 280 mg口服有胃腸道的一個普遍缺點和症狀. 單劑量耐信的^® 劑量 80 mg口服沒有造成任何不良後果.

治療: 如果有必要，對症和支持療法. Spetsificheskiy解毒劑未知. 透析maloeffyektivyen, TK. 埃索美拉唑與血漿蛋白結合.

藥物相互作用

效果埃索美拉唑等藥物的藥代動力學

埃索美拉唑在治療過程中減少胃液酸度可能改變藥物的吸收, 其中吸收取決於介質的酸度.

埃索美拉唑, 抗酸劑和其他藥物, 減少胃酸分泌, 可減少伊曲康唑和酮康唑的吸收.

奧美拉唑的劑量共同施用 40 毫克 1 時間/天及阿扎那韋 300 毫克/利托那韋 100 毫克導致了AUC的值的顯著減少, 與阿扎那韋在健康志願者的最大和最小濃度. Dozы增加阿扎那韋 400 毫克沒有補償奧美拉唑對阿扎那韋濃度的影響. 因此艾美拉唑不應與阿扎那定.

埃索美拉唑抑制CYP2C19 – 主要的酶, 參與其代謝. 分別, 與其他藥物埃索美拉唑聯合使用, 其中在代謝所涉及的CYP2C19 (例如：, 地西泮, 西酞普蘭, 丙咪嗪, 氯米帕明, 苯妥英鈉), 它可能會導致這些藥物的血漿中濃度增加, 什麼, 反過來, 將導致需要減少劑量. 這種現象在使用耐信時特別顯^® 治療方式 “必要性”. 在一份聯合招待會 30 毫克埃索美拉唑和地西泮的 45% 降低酶 - 底物複合物的清除 (CYP2C19，диазепам).

苯妥英鈉癲癇患者的最低血藥濃度上升到 13% 當與埃索美拉唑聯合 40 毫克. 在這方面，建議控制苯妥英鈉在血漿的濃度在治療開始埃索美拉唑和廢除.

華法林聯合埃索美拉唑 40 毫克不會導致在凝固時間的變化的患者, 長期服用華法林. 然而，一些報導的臨床顯著增加箱子在INR的華法林和埃索美拉唑的結合使用的索引. 在這方面，我們建議監測患者在開始和在聯合使用這些藥物的端.

聯合接待西沙必利與埃索美拉唑的 40 毫克導致西沙必利的藥代動力學參數的值較高: AUC – 上 32% 和T_1/2 – 上 31%, 然而，西沙必利的血漿濃度而沒有顯著改變. 輕微的QT間期延長, 這是在單藥治療西沙比利觀察, 通過加入的耐信^® 它並沒有增加.

耐信^® 它不會導致在阿莫西林和奎尼丁的藥物動力學臨床顯著變化.

研究評價聯合使用埃索美拉唑和萘普生或羅非昔布沒有發現任何臨床顯著藥代動力學相互作用.

藥物對艾美拉唑的藥物代謝動力學的影響

埃索美拉唑的代謝參與CYP2C19和CYP3A4. 艾美拉唑的克拉黴素組合使用 (500 毫克 2 次/天), 抑制CYP3A4, 增加曝光AUC埃索美拉唑 2 時. 埃索美拉唑的組合使用和CYP3A4和CYP2C19的組合抑製劑, 例如：, 伏立康唑, 可能導致對於艾美拉唑的AUC大於2倍的增加. 在這種情況下，沒有調整劑量艾美拉唑的.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

片劑應儲存在難以接近的地方的孩子在溫度不高於30℃，在原包裝. 保質期 – 3 年. 不要使用超過有效期限.