耐信 (對於凍乾解決方案)

活性物質: 埃索美拉唑
當ATH: A02BC05
CCF: 抑製劑ñ⁺-ķ⁺-ATP酶
ICD-10編碼 (證詞): K21, K21.0
當CSF: 11.01.03
生產廠家: 阿斯利康AB (瑞典)

劑型, 結構體 和包裝

安定為/在溶液中的藥物 в виде спрессованной массы белого или почти белого цвета.

輔料: этилендиаминтетрауксусной кислоты динатриевая соль, 氫氧化鈉, азот д/и, 水D /和.

隨著業務量的玻璃瓶 5 毫升 (10) – штативы бумажные (1) – 紙板包裝.

藥理作用

抑製劑ñ⁺-ķ⁺-ATP酶. Эзомепразол является S-изомером омепразола и снижает секрецию кислоты в желудке путем специфического ингибирования кислотного насоса в париетальных клетках. 小號- 和R-異構體奧美拉唑具有類似藥效學活性.

作用機理

埃索美拉唑是一種弱鹼, 它積累並進入在胃粘膜壁細胞的分泌小管的酸性環境的活性形式, где ингибирует протоновый насос – ферментħ⁺-ķ⁺-ATF犬. 埃索美拉唑抑制這兩個基礎, 並刺激胃液分泌.

對胃酸分泌

После приема внутрь эзомепразола в дозе 20 毫克或 40 мг у пациентов с симптоматической гастроэзофагеальной болезнью значение желудочного рН было выше 4 平均 13 和h 17 從小時 24 沒有. Эффект был одинаков при в/в введении и при приеме внутрь.

對藥代動力學數據的分析揭示了給藥後抑制酸分泌的抑制與血漿中藥物的濃度之間的關係 (我們被用於估計參數的AUC的濃度).

治療效果, 已取得的抑制胃酸分泌的結果

在劑量中使用埃索美拉唑時的反流食管炎 40 MG大約發生 78% 通過患者 4 週的治療和 93% 通過患者 8 週的治療 (攝入).

其他影響, 與酸分泌的抑制有關

在治療過程中血漿抗分泌胃泌素水平增加作為減少胃酸分泌的結果.

病人, 長時間服用口腔抗分泌藥物, 類似腸球菌的細胞數量增加, 這可能與血漿中胃蛋白含量的增加有關.

病人, 長時間服用抗分離藥物, 經常注意到胃中的Ferror囊腫的形成. 這些現像是由於抑制酸的分泌而導致的生理變化. 囊腫是良性和可逆的.

藥代動力學

吸收和分佈

在Кажущийся_D 在健康的人中，處於平衡狀態，大約是 0.22 L /公斤. 血漿蛋白結合 – 97%.

代謝和排泄

隨著細胞色素系統P450的參與 (CYP). 的主要部分被代謝與特定多態型同種型的CYP2C19的參與, 從而形成羥基- 和埃索美拉唑的二式代謝產物. 其餘部分的代謝進行另一具體同種型CYP3A4的; 埃索美拉唑磺化衍生物的形成, 主要代謝產物, 在血漿中確定.

設置, 下面, 反映, 主要, 活性同工酶CYP2C19患者的藥代動力學的性質 (患者迅速代謝).

總血漿清除率大約 17 一個單次給藥後升/小時，並 9 L / – 多劑量後. Ť_1/2 是 1.3 h在重複的藥物技術中，每天間隔. AUC隨著重複的介紹而增加. 這種增加是劑量- 和時間依賴, 這是第一次通過肝臟中新陳代謝下降的結果, 以及較低的全身清除, 大概, 由主題引起, 埃塞美拉唑和/或其含硫的代謝產物抑制同工酶CYP2C19.

在每日攝入量中，在劑量之間休息期間完全從血漿中刪除了埃索美拉唑，並且沒有顯示出積累的趨勢.

在劑量中引入埃索美拉唑 40 毫克, 的平均C_最大 在血漿中大約 13.6 毫摩爾/升. 服用類似劑量時，平均血漿濃度為 4.6 毫摩爾/升. 一般性博覽會的增加略少 (約 30%) 與/引入埃索美拉唑, 與口服相比，. 埃索美丙唑的主要代謝產物都沒有影響胃中酸的分泌. 口服 80% 該藥物的劑量以尿液中的代謝形式排出, 的休息 – 糞便. 尿檢測少 1% 不變的埃索美拉唑.

在特殊臨床情況下的藥代動力學

約 1-2% 人口減少CYP2C19同工酶 (患者的新陳代謝緩慢). 在這樣的患者中，埃索美丙唑的代謝主要是由於CYP3A4的作用而進行的 40 毫克埃索美拉唑 1 一次/天平均AUC 100% 更高, 比活性CYP2C19酶的患者 (患者迅速代謝). 平均Ç_最大 緩慢代謝患者的血漿中，大約增加了 60%. 引入Esomeprasol也檢測到了類似的差異. 著名的功能不會影響劑量和使用Esomerpasol的方法.

老年患者 (71-80 歲月) Ezomeprazole代謝不會發生重大變化.

後單次口服 40 毫克埃索美拉唑婦女的平均AUC上 30% 超過了男性中此參數的價值. 進一步, 使用該藥物進行系統的日常給藥 1 未觀察到兩性患者的藥代動力學的一次/天差異. 引入Esomeprasol也檢測到了類似的差異. 獲得的數據不會影響藥物的劑量.

肝功能受損的中度和中等程度嚴重程度的患者的Ezomeprazole代謝可能違反. 在肝功能嚴重受損的患者中，代謝率降低, 這導致埃索美拉唑的AUC加倍. 因此，不要超過劑量 20 嚴重肝功能患者的毫克/天. 埃索美拉唑及其主要代謝產物在服用時不會顯示出積累的趨勢 1 時間/天.

未進行腎功能降低的患者的藥代動力學研究. 由於去除是通過腎臟不的埃索美拉唑, 和它的代謝產物, 可以假設, 腎功能受損患者的埃蘇美瑞唑的代謝不會改變.

證詞

- 胃食管反流病 (胃食管反流病) 在食管炎和/或反流疾病症狀的患者中 (作為口服療法的替代方案).

給藥方案

如果無法進行口腔療法，則可以在劑量中推薦/引入埃索美拉唑 20-40 毫克 1 時間/天.

例 反流食管炎 建議劑量中的埃索美拉唑 40 毫克 1 時間/天.

至 治療Gerb症狀 該藥物被規定在一個劑量 20 毫克 1 時間/天.

平時, 腸胃外使用非^® 長的, 應盡快將患者轉移到內部服用藥物.

藥物的劑量校正 患者腎功能​​受損. 由於使用非^® 在 嚴重程度的腎衰竭患者, 在治療此類患者時應謹慎行事.

藥物的劑量校正 輕度和中度嚴重程度的肝功能受損的患者. 在 患者有嚴重肝損傷 每日最大劑量是 20 毫克.

不需要更正劑量 老年患者.

製備和使用藥物的規則

準備和使用靜脈注射溶液

靜脈注射溶液是通過添加來製備的 5 毫升 0.9% 氯化鈉溶液在瓶中與埃塞默拉唑瓶中的氯化鈉溶液. 淡黃色的稀釋溶液是淺黃色的透明液體. 準備溶液的降解, 主要, 取決於pH值, 在這方面，僅應使用藥物的溶解 0.9% 氯化鈉溶液.

準備的溶液不應與其他藥物混合或施用.

使用前，應在沒有可見的機械雜質和顏色變化的情況下視覺評估解決方案. 只能使用透明解決方案.

建議在準備後立即使用準備的溶液 (從微生物的角度來看).

至少在/至至少在 3 米.

在預約的時間 20 一半準備的溶液引入了MG Esomeprazole. 未使用的解決方案的遺跡必須被銷毀.

準備和使用用於靜脈輸注的溶液

通過將一個瓶子的含有埃索美唑的含量溶解在輸液中來製備 100 毫升 0.9% 氯化鈉溶液. 淡黃色的稀釋溶液是淺黃色的透明液體. 準備溶液的降解主要取決於pH值, 在這方面，僅應使用藥物的溶解 0.9% 氯化鈉溶液的介紹.

準備的溶液不應與其他藥物混合或施用.

使用前，應在沒有可見的機械雜質和顏色變化的情況下視覺評估解決方案. 只能使用透明解決方案.

埃索美拉唑準備的溶液以靜脈輸注的形式給予 10-30 米.

在預約的時間 20 MG Esomeprazole由一半準備的溶液引入 10-30 米. 未使用的解決方案的遺跡必須被銷毀.

副作用

以下是在副作用, 通過IV和口服使用非^® 在臨床研究中. 列出的效果都不取決於藥物的劑量.

常 (>1/100, <1/10): 頭痛, 腹痛, 腹瀉, 脹氣, 噁心, 嘔吐, 便秘.

不常 (>1/1000, <1/100): 皮炎, 癢, 麻疹, 頭暈, 口乾, 視力的晦澀.

很少 (>1/10 000, <1/1000): 過敏反應 (血管性水腫, 過敏性反應), 肝酶升高, Stevens-Johnson綜合徵, 多形性紅斑, 肌痛, 白細胞減少症, 血小板減少, 蕭條.

非常罕見 (<1/10 000): 粒細胞缺乏症, 全血細胞減少.

僅在使用藥物的外圍混合物中觀察到以下副作用 (奧美拉唑) 並且也可以預期使用Esomeprasol.

從中樞和外週神經系統: 感覺異常, 睡意, 失眠, 頭暈, 可逆的混亂, 焦慮, 激勵, 蕭條, 幻覺 (主要在重病患者中).

對內分泌系統的一部分: 男性乳房發育症.

從消化系統: 口腔炎, 胃腸道念珠菌病, 肝酶升高, 長期嚴重肝病患者的腦病, 丙型肝炎 (或無) 黃疸, 肝功能衰竭.

從造血系統: 白細胞減少症, 血小板減少, 粒細胞缺乏症, 全血細胞減少.

在肌肉骨骼系統的一部分: 關節痛, 肌肉無力.

皮膚病反應: 皮疹, 光敏性, 毒性表皮壞死, 脫髮.

其他: 全身乏力, 過敏反應 (發燒, 支氣管痙攣), 間質性腎炎, 排汗增多, 外週水腫, 口味的變化, giponatriemiya.

據報導，某些不可逆的視覺障礙病例，靜脈注射iv施用奧美拉唑對處於危急狀態的患者, 特別是引入高劑量, 與服用藥物的因果關係尚未建立.

禁忌

- 兒童的年齡 (由於缺乏有關在這組患者中使用藥物的數據);

- 過敏者埃索美拉唑, 由苯咪唑或藥物的其他成分取代.

FROM 慎重 該藥物應向嚴重程度的腎衰竭患者開處方.

孕期和哺乳期

目前，關於懷孕期間使用埃索美拉唑的數據有限.

IN 實驗研究 非巢穴對動物沒有直接或間接的負面影響^® 開發胚胎或胎兒. 引入該藥物的外消旋混合物也對懷孕期間動物沒有任何負面影響, 分娩, 和發育過程.

只有在懷孕期間開藥, 預期收益到母超過了潛在的風險對胎兒.

哺乳期間沒有關於女性使用藥物的數據. 尚不清楚埃索美拉唑是否用母乳區分, 因此，不應該被給予耐信^® 哺乳期間.

注意事項

在任何報警症狀的存在 (例如：, 例如大量自發體重損失, 頻繁嘔吐, 吞嚥困難, 血或黑便嘔吐), 和在胃潰瘍的存在下 (或懷疑胃潰瘍), 應排除癌症的存在, 作為治療耐信^® 它可以導致的症狀和診斷延遲的平滑.

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

耐信^® 不影響駕駛機器和控制機制的能力.

過量

目前描述了極少數有意過量的情況. 症狀, 在劑量的埃索美拉唑口服期間描述 280 毫克, 伴隨著胃腸道的一般無力和表現. 一次性入場 80 MG內部埃索美拉唑和 100 毫克/v不會造成任何負面後果.

治療: 特定解毒劑是未知的. 埃索美拉唑與血漿蛋白結合很好, 因此，透析無效. 用藥過量，有必要進行症狀和一般的支持治療.

藥物相互作用

胃丙烷治療中胃的酸度降低會導致其他藥物的吸收降低或增加, 其吸收機制取決於培養基的酸度. 以及使用其他藥物, 壓倒性酸或抗酸劑的分泌, 用埃索美拉唑治療可導致酮康唑或伊曲康唑的吸收減少.

埃索美拉唑抑制CYP2C19 – 主要的酶, 參與其代謝. 埃索美拉唑與其他藥物的共同使用, 其中在代謝所涉及的CYP2C19, 例如地西愛, 西酞普蘭, 丙咪嗪, 氯吡啶胺, 苯妥英鈉, 可能導致血漿中這些藥物的濃度升高，並要求減少劑量.

在劑量關節中服用埃索美拉唑 30 毫克 45% 地西hepam間隙減少, 這是基板CYP2C19.

在劑量關節中服用埃索美拉唑 40 癲癇患者的MG和苯黴素 13% 血漿中苯黴素的殘留濃度增加. 在這方面，建議在用埃索美拉唑治療開始時控制血漿中苯妥英濃度.

劑量中的華法林和埃索美拉唑共同服用 40 毫克的患者凝血時間沒有變化, 長期服用華法林. 但, 據報導，與華法林和埃森美瑞唑的聯合使用，MHO指數臨床顯著增加的病例有顯著增加. 在這方面，建議在這些藥物的共同使用開始和結束時進行監測. 健康的志願者在劑量的埃索美拉唑內有聯合管理 40 mg和cizapride on 32% 增加了AUC和ON的價值 31% 增加t_1/2 西沙必利, C_最大 血漿cizapride沒有顯著變化. 通過單一療法，注意到QT間隔的略有延長. 當添加埃索美拉唑時，未註意QT間隔的進一步增加.

事實證明，, 埃索美拉唑不會在阿莫西林和奎尼丁的藥代動力學上引起臨床上的顯著變化.

CYP2C19和CYP3A4參與了埃索美拉唑的代謝. 埃索美拉唑內部的聯合用途和克拉黴素在 500 毫克 2 次/天 (ингибитораCYP3A4) 導致AUC Esomeprazole價值增加兩倍. 在這種情況下，不需要對埃索美拉唑的劑量校正.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

該藥物應存儲在原始包裝中，無法使用兒童, 在溫度不高於30℃的黑暗處. 室內燈期間一瓶紙板包的存儲不超過 24 沒有. 保質期 – 2 年.

將製備的溶液 (用於靜脈注射或輸注/輸注) 應在不高於25°C的溫度下存儲，並在 12 沒有.