耐信 (對於凍乾解決方案)

活性物質: 埃索美拉唑
當ATH: A02BC05
CCF: 抑製劑ñ⁺-ķ⁺-ATP酶
ICD-10編碼 (證詞): K21, K21.0
當CSF: 11.01.03
生產廠家: 阿斯利康AB (瑞典)

劑型, 結構體 和包裝

安定為/在溶液中的藥物 в виде спрессованной массы белого или почти белого цвета.

輔料: этилендиаминтетрауксусной кислоты динатриевая соль, 氫氧化鈉, азот д/и, 水D /和.

隨著業務量的玻璃瓶 5 毫升 (10) – штативы бумажные (1) – 紙板包裝.

藥理作用

抑製劑ñ⁺-ķ⁺-ATP酶. Эзомепразол является S-изомером омепразола и снижает секрецию кислоты в желудке путем специфического ингибирования кислотного насоса в париетальных клетках. 小號- 和R-異構體奧美拉唑具有類似藥效學活性.

作用機理

埃索美拉唑是一種弱鹼, 它積累並進入在胃粘膜壁細胞的分泌小管的酸性環境的活性形式, где ингибирует протоновый насос – ферментħ⁺-ķ⁺-ATF犬. 埃索美拉唑抑制這兩個基礎, 並刺激胃液分泌.

對胃酸分泌

После приема внутрь эзомепразола в дозе 20 毫克或 40 мг у пациентов с симптоматической гастроэзофагеальной болезнью значение желудочного рН было выше 4 平均 13 和h 17 從小時 24 沒有. Эффект был одинаков при в/в введении и при приеме внутрь.

Анализ фармакокинетических данных позволил выявить взаимосвязь между ингибированием секреции кислоты и концентрацией препарата в плазме после приема внутрь (我們被用於估計參數的AUC的濃度).

治療效果, 已取得的抑制胃酸分泌的結果

Излечение рефлюкс-эзофагита при применении эзомепразола в дозе 40 мг наступает приблизительно у 78% 通過患者 4 週的治療和 93% 通過患者 8 週的治療 (攝入).

其他影響, 與酸分泌的抑制有關

在治療過程中血漿抗分泌胃泌素水平增加作為減少胃酸分泌的結果.

病人, принимавших перорально антисекреторные препараты в течение длительного времени, отмечалось увеличение количества энтерохромофиноподобных клеток, что вероятно связано с увеличением содержания гастрина в плазме.

病人, принимавших антисекреторные препараты внутрь в течение длительного времени, чаще отмечалось образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции кислоты. Кисты доброкачественные и являются обратимыми.

藥代動力學

Абсорбция и распределение

在Кажущийся_D при равновесном состоянии у здоровых людей составляет приблизительно 0.22 L /公斤. 血漿蛋白結合 – 97%.

代謝和排泄

Эзомепразол подвергается полному метаболизму с участием системы цитохрома Р450 (CYP). 的主要部分被代謝與特定多態型同種型的CYP2C19的參與, 從而形成羥基- и десметилированные метаболиты эзомепразола. 其餘部分的代謝進行另一具體同種型CYP3A4的; 埃索美拉唑磺化衍生物的形成, 主要代謝產物, определяемый в плазме.

設置, 下面, 反映, 主要, характер фармакокинетики у пациентов с активным изоферментом CYP2C19 (患者迅速代謝).

Общий плазменный клиренс составляет примерно 17 一個單次給藥後升/小時，並 9 L / – 多劑量後. Ť_1/2 是 1.3 ч после повторных приемов препарата с интервалом в одни сутки. AUC увеличивается при повторном введении. Это увеличение является дозо- и времязависимым, что является следствием снижения метаболизма при первом прохождении через печень, 以及較低的全身清除, 大概, вызванного тем, что эзомепразол и/или его сульфосодержащий метаболит ингибируют изофермент CYP2C19.

При однократном ежедневном приеме эзомепразол полностью выводится из плазмы в перерыве между дозами и не проявляет тенденции к накоплению.

При повторном в/в введении эзомепразола в дозе 40 毫克, 的平均C_最大 в плазме составляет приблизительно 13.6 毫摩爾/升. При приеме внутрь аналогичных доз средняя плазменная концентрация составляет 4.6 毫摩爾/升. Несколько меньше увеличивается общая экспозиция (約 30%) при в/в введении эзомепразола, 與口服相比，. Ни один из основных метаболитов эзомепразола не влияет на секрецию кислоты в желудке. При приеме внутрь до 80% дозы препарата выводится в виде метаболитов с мочой, 的休息 – 糞便. 尿檢測少 1% 不變的埃索美拉唑.

在特殊臨床情況下的藥代動力學

約 1-2% 人口減少CYP2C19同工酶 (患者的新陳代謝緩慢). У таких пациентов метаболизм эзомепразола в основном осуществляется в результате действия CYP3A4 и при повторном приеме внутрь 40 毫克埃索美拉唑 1 раз/сут средняя AUC на 100% 更高, чем у пациентов с активным ферментом CYP2C19 (患者迅速代謝). 平均Ç_最大 в плазме у пациентов с медленным метаболизмом повышены приблизительно на 60%. Сходные различия выявлены при в/в введении эзомепразола. Отмеченные особенности не влияют на дозировку и способ применения эзомерпазола.

老年患者 (71-80 歲月) метаболизм эзомепразола значительно не изменяется.

後單次口服 40 毫克埃索美拉唑婦女的平均AUC上 30% превышала значение данного параметра у мужчин. 進一步, при систематическом ежедневном приеме препарата 1 раз/сут различий в фармакокинетике у пациентов обоих полов не наблюдалось. Сходные различия выявлены при в/в введении эзомепразола. Полученные данные не влияют на дозировку препарата.

Метаболизм эзомепразола у пациентов с нарушением функции печени умеренной и средней степеней тяжести может нарушаться. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени скорость метаболизма снижена, что приводит к удвоению AUC для эзомепразола. Поэтому не следует превышать дозу 20 мг/сут у пациентов с тяжелым нарушением функции печени. Эзомепразол и его основные метаболиты не проявляют тенденции к накоплению при приеме 1 時間/天.

Изучение фармакокинетики у пациентов со сниженной функцией почек не проводилось. 由於去除是通過腎臟不的埃索美拉唑, 和它的代謝產物, 可以假設, что метаболизм эзомепразола у пациентов с нарушением функции почек не изменяется.

證詞

- 胃食管反流病 (胃食管反流病) у пациентов с эзофагитом и/или выраженными симптомами рефлюксной болезни (как альтернатива пероральной терапии).

給藥方案

При невозможности проведения пероральной терапии пациентам может быть рекомендовано в/в введение эзомепразола в дозе 20-40 毫克 1 時間/天.

例 рефлюкс-эзофагитом рекомендуется эзомепразол в дозе 40 毫克 1 時間/天.

至 лечения симптомов ГЭРБ 該藥物被規定在一個劑量 20 毫克 1 時間/天.

平時, период парентерального применения Нексиума^® непродолжителен, пациента следует как можно быстрее перевести на прием препарата внутрь.

Не требуется коррекции дозы препарата у 患者腎功能​​受損. В связи с ограниченным опытом применения Нексиума^® 在 пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, следует соблюдать осторожность при лечении таких пациентов.

Не требуется коррекции дозы препарата у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести. 在 患者有嚴重肝損傷 每日最大劑量是 20 毫克.

Не требуется коррекции дозы преарата у 老年患者.

Правила приготовления и использования препарата

Приготовление и использование раствора для в/в инъекций

Раствор для в/в инъекций готовится путем добавления 5 毫升 0.9% раствора хлорида натрия для в/в введения во флакон с эзомепразолом. Разведенный раствор эзомепразола представляет собой прозрачную жидкость бледно-желтого цвета. Деградация приготовленного раствора, 主要, зависит от значения рН, в связи с чем для растворения препарата должен быть использован только 0.9% раствор хлорида натрия для в/в введения.

Приготовленный раствор не должен смешиваться или вводиться совместно с другими лекарственными средствами.

Перед применением раствор следует оценить визуально на отсутствие видимых механических примесей и изменение цвета. Только прозрачный раствор может быть использован.

Приготовленный раствор рекомендуется вводить сразу после приготовления (с микробиологической точки зрения).

Приготовленный раствор эзомепразола для инъекций вводится в/в в течение не менее 3 米.

在預約的時間 20 мг эзомепразола вводится половина приготовленного раствора. Неиспользованные остатки раствора должны быть уничтожены.

Приготовление и использование раствора для в/в инфузий

Инфузионный раствор готовится путем растворения содержимого одного флакона с эзомепразолом в 100 毫升 0.9% раствора натрия хлорида для в/в введения. Разведенный раствор эзомепразола представляет собой прозрачную жидкость бледно-желтого цвета. Деградация приготовленного раствора главным образом зависит от значения рН, в связи с чем для растворения препарата должен быть использован только 0.9% 氯化鈉溶液的介紹.

Приготовленный раствор не должен смешиваться или вводиться совместно с другими лекарственными средствами.

Перед применением раствор следует оценить визуально на отсутствие видимых механических примесей и изменение цвета. Только прозрачный раствор может быть использован.

Приготовленный раствор эзомепразола вводится в виде в/в инфузии в течение 10-30 米.

在預約的時間 20 мг эзомепразола вводится половина приготовленного раствора в течение 10-30 米. Неиспользованные остатки раствора должны быть уничтожены.

副作用

以下是在副作用, отмеченные при в/в и пероральном применении Нексиума^® в ходе проведения клинических исследований. Ни один из перечисленных эффектов не зависел от дозы препарата.

常 (>1/100, <1/10): 頭痛, 腹痛, 腹瀉, 脹氣, 噁心, 嘔吐, 便秘.

不常 (>1/1000, <1/100): 皮炎, 癢, 麻疹, 頭暈, 口乾, неясность зрения.

很少 (>1/10 000, <1/1000): 過敏反應 (血管性水腫, 過敏性反應), 肝酶升高, Stevens-Johnson綜合徵, 多形性紅斑, 肌痛, 白細胞減少症, 血小板減少, 蕭條.

非常罕見 (<1/10 000): 粒細胞缺乏症, 全血細胞減少.

Следующие побочные эффекты наблюдались только при применении рацемической смеси препарата (омепразола) и могут ожидаться также при применении эзомепразола.

從中樞和外週神經系統: 感覺異常, 睡意, 失眠, 頭暈, обратимая спутанность сознания, 焦慮, 激勵, 蕭條, 幻覺 (преимущественно у тяжело больных пациентов).

對內分泌系統的一部分: 男性乳房發育症.

從消化系統: 口腔炎, 胃腸道念珠菌病, 肝酶升高, энцефалопатия у пациентов с длительными тяжелыми заболеваниями печени, 丙型肝炎 (或無) 黃疸, 肝功能衰竭.

從造血系統: 白細胞減少症, 血小板減少, 粒細胞缺乏症, 全血細胞減少.

在肌肉骨骼系統的一部分: 關節痛, 肌肉無力.

皮膚病反應: 皮疹, 光敏性, 毒性表皮壞死, 脫髮.

其他: 全身乏力, 過敏反應 (發燒, 支氣管痙攣), 間質性腎炎, 排汗增多, 外週水腫, 口味的變化, giponatriemiya.

Сообщалось об отдельных случаях необратимого нарушения зрения при в/в введении омепразола пациентам в критическом состоянии, особенно при введении высоких доз, причинной связи с приемом препарата не установлено.

禁忌

- 兒童的年齡 (в связи с отсутствием данных о применения препарата у данной группы пациентов);

- 過敏者埃索美拉唑, замещенным бензимидазолам или другим ингредиентам препарата.

FROM 慎重 следует назначать препарат пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени.

孕期和哺乳期

В настоящее время данные о применении эзомепразола при беременности ограничены.

IN 實驗研究 на животных не выявлено какого-либо прямого или косвенного отрицательного воздействия Нексиума^® на развитие эмбриона или плода. Введение рацемической смеси препарата также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на животных при беременности, 分娩, 和發育過程.

Назначать препарат при беременности следует только в том случае, 預期收益到母超過了潛在的風險對胎兒.

Нет данных о применении препарата женщинами в период лактации. Неизвестно выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, 因此，不應該被給予耐信^® 哺乳期間.

注意事項

在任何報警症狀的存在 (例如：, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, 頻繁嘔吐, 吞嚥困難, 血或黑便嘔吐), 和在胃潰瘍的存在下 (或懷疑胃潰瘍), 應排除癌症的存在, 作為治療耐信^® 它可以導致的症狀和診斷延遲的平滑.

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

耐信^® не влияет на способность водить машину и управлять механизмами.

過量

На настоящий момент описаны крайне редкие случаи умышленной передозировки. 症狀, описанные при пероральном приеме эзомепразола в дозе 280 毫克, сопровождались общей слабостью и проявлениями со стороны ЖКТ. 一次性入場 80 мг эзомепразола внутрь и 100 мг в/в не вызывал каких-либо отрицательных последствий.

治療: специфические антидоты неизвестны. Эзомепразол хорошо связывается с белками плазмы, поэтому диализ малоэффективен. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и общее поддерживающее лечение.

藥物相互作用

Пониженная кислотность в желудке при лечении эзомепразолом может привести к снижению или повышению всасывания других препаратов, механизм всасывания которых зависит от кислотности среды. Так же как и при использовании других препаратов, подавляющих секрецию кислоты или антацидных средств, лечение эзомепразолом может привести к снижению всасывания кетоконазола или итраконазола.

埃索美拉唑抑制CYP2C19 – 主要的酶, 參與其代謝. Совместное применение эзомепразола с другими препаратами, 其中在代謝所涉及的CYP2C19, такими как диазепам, 西酞普蘭, 丙咪嗪, клопирамин, 苯妥英鈉, может привести к повышению концентрации этих препаратов в плазме крови и потребовать снижения дозы.

При совместном приеме внутрь эзомепразола в дозе 30 毫克 45% снижается клиренс диазепама, который является субстратом CYP2C19.

При совместном приеме внутрь эзомепразола в дозе 40 мг и фенитоина у больных эпилепсией на 13% повышалась остаточная концентрация фенитоина в плазме. В связи с этим рекомендуется контроль концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.

При совместном приеме внутрь варфарина и эзомепразола в дозе 40 мг не отмечалось изменение времени коагуляции у пациентов, 長期服用華法林. 但, сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса MHO при совместном применении варфарина и эзомепразола. В связи с чем рекомендуется мониторинг в начале и по окончании совместного применения этих препаратов. У здоровых добровольцев совместный прием внутрь эзомепразола в дозе 40 мг и цизаприда на 32% повышал величину AUC и на 31% увеличивал T_1/2 西沙必利, C_最大 цизаприда в плазме при этом значительно не изменялись. При монотерапии цизапридом отмечалось незначительное удлинение интервала QT. При добавлении эзомепразола дальнейшего увеличения интервала QT не отмечалось.

事實證明，, что эзомепразол не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина и хинидина.

В метаболизме эзомепразола участвуют CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение внутрь эзомепразола и кларитромицина по 500 毫克 2 次/天 (ингибитораCYP3A4) приводит к двукратному увеличению значения AUC эзомепразола. Коррекции дозы эзомепразола в этом случае не требуется.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей, 在溫度不高於30℃的黑暗處. Флакон без картонной пачки при комнатном освещении можно хранить не более 24 沒有. 保質期 – 2 年.

將製備的溶液 (для в/в инъекций или в/в инфузий) следует хранить при температуре не выше 25°С и использовать в течение 12 沒有.