Nakom

活性物質: 左旋多巴, 卡比多巴
當ATH: N04BA02
CCF: 禁毒 – комбинация предшественника допамина и ингибитора периферической допа-декарбоксилазы
ICD-10編碼 (證詞): 二十國集團, G21
當CSF: 02.06.01.01.01
生產廠家: LEK D.D. (斯洛文尼亞)

劑型, 成分和包裝

丸 голубого цвета с белыми вкраплениями и отдельными вкраплениями темно-голубого цвета, 橢圓形, 透鏡狀, 在一側的凹口.

輔料: 微晶纖維素, 預糊化澱粉, 玉米澱粉, голубой краситель (индиготин Е132), 硬脂酸鎂.

10 個人計算機. – 水泡 (10) – 紙板包裝.

藥理作用

禁毒. Леводопа уменьшает симптомы болезни Паркинсона за счет повышения содержания допамина в головном мозге. 卡比多巴, которая не проникает через ГЭБ, препятствует экстрацеребральному декарбоксилированию леводопы, увеличивая тем самым ее количество, попадающее в головной мозг и преобразующееся в допамин.

Наком^® оказывает более выраженный терапевтический эффект по сравнению с леводопой, обеспечивает длительное поддержание терапевтической концентрации леводопы в плазме при дозах, которые примерно на 80% ниже тех, которые требуются в случае применения одной леводопы.

Действие препарата проявляется в течение первых суток с начала приема, 有時 – после приема первой дозы. Максимальный эффект достигается в течение 7 天.

藥代動力學

卡比多巴

吸收

После приема внутрь карбидопы в разовой дозе у пациентов с болезнью Паркинсона Т_最大 這是間 1.5 h至 5 沒有.

代謝和排泄

它是在肝臟中代謝.

其中代謝產物, 在尿中排泄, основными являются альфа-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота, а также альфа-метил-3.4-дигидроксифенилпропионовая кислота, 這是關於 14% 和 10% экскретируемых метаболитов соответственно. В меньших количествах обнаруживаются два других метаболита. Один из них идентифицирован как 3.4-дигидроксифенил-ацетон, 其他 – предварительно как N-метил-карбидопа. Содержание каждого из этих веществ составляет не более 5% от общего количества метаболитов. В моче также обнаруживается неизмененная карбидопа. Конъюгаты не выявлены.

扣除

Экскреция с мочой неизмененного препарата в основном завершается в течение 7 小時，並是 35%.

左旋多巴

吸收

Леводопа быстро всасывается из ЖКТ и активно метаболизируется. 儘管, что образуется более 30 различных метаболитов, в основном леводопа преобразуется в допамин, 腎上腺素, 去甲腎上腺素.

После приема внутрь леводопы в разовой дозе у пациентов с болезнью Паркинсона Т_最大 是 1.5-2 ч и удерживается на терапевтическом уровне в течение 4-6 沒有.

扣除

Метаболиты быстро экскретируются с мочой – 中 2 ч выводится около 1/3 劑量.

Ť_1/2 леводопы составляет около 50 米.

При приеме комбинации карбидопы и леводопы T_1/2 леводопы увеличивается приблизительно до 1.5 沒有.

Влияние карбидопы на метаболизм леводопы

Карбидопа повышает концентрацию леводопы в плазме крови. При предшествующем приеме карбидопы концентрация леводопы в плазме крови повышается примерно в 5 時間, а время поддержания терапевтической концентрации в плазме увеличивается от 4 至 8 沒有. При одновременном приеме карбидопы и леводопы были получены сходные результаты.

在帕金森病患者中, которые предварительно принимали карбидопу, при приеме леводопы в однократной дозе T_1/2 леводопы возрастал от 3 至 15 沒有. Концентрация леводопы повышается за счет карбидопы, 至少, 在 3 時. Концентрация допамина и гомованильной кислоты в плазме крови и в моче снижается при предварительном приеме карбидопы.

證詞

— лечение болезни Паркинсона и синдрома паркинсонизма.

給藥方案

最佳的日劑量是通過仔細個體選擇確定. Форма таблетки позволяет делить ее на две части с минимальным усилием.

В процессе лечения может потребоваться коррекция как индивидуально подобранной дозы, так и частоты приема препарата. 隨著研究, периферическая допа-декарбоксилаза насыщается карбидопой при приеме последней в дозе около 70-100 毫克/天. 病人, получающих карбидопу в меньшей дозе, возможны тошнота и рвота.

В случае назначения Накома^® прием стандартных препаратов для лечения паркинсонизма, за исключением тех, которые содержат одну леводопу, может быть продолжен, при этом их дозы следует подбирать заново.

Начальную дозу подбирают в соответствии с показаниями и реакцией пациента на лечение. Начальная доза препарата Наком^® 是 1/2 標籤. 1-2 次/天. Однако такая доза может не обеспечить оптимального количества карбидопы, которое потребуется пациенту. 因此, 在需要的情況下, 添加 1/2 標籤. Накома^® каждый день или через день до достижения оптимального эффекта. Терапевтический эффект наблюдается в первый же день, 有時 – после приема первой дозы. Полный эффект препарата достигается в течение 7 天.

При переходе с препаратов леводопы прием последних следует прекратить, 至少, 為 12 ч до начала лечения препаратом Наком^® (為 24 沒有 – в случае применения препаратов леводопы пролонгированного действия). Суточная доза препарата Наком^® должна обеспечивать примерно 20% предшествующей суточной дозы леводопы.

病人, принимавших более 1.5 左旋多巴先生, начальная доза Накома^® 是 1 標籤. 3-4 次/天.

При поддерживающей терапии в случае необходимости дозу Накома^® можно повышать на 1/2-1 標籤. каждый день или через день до достижения максимальной дозы – 8 標籤。/天. Опыт приема карбидопы в дозе более 200 мг/сут ограничен.

Максимальная рекомендуемая доза препарата Наком^® 是 8 標籤。/天 (200 мг карбидопы и 2 左旋多巴先生). Это примерно 3 мг карбидопы и 30 мг леводопы на 1 公斤體重 (при массе тела пациента 70 公斤).

副作用

頻繁 – 運動障礙, включая непроизвольные движения (包括. хорееподобные, 肌張力障礙), а также тошнота.

Ранними признаками, на основании которых может быть принято решение об отмене препарата являются мышечные подергивания и блефароспазм.

從中樞和外週神經系統: 抗精神病藥物惡性症候群, эпизоды брадикинезии (“開關”-綜合徵), 頭暈, 睡意, 感覺異常, эпизоды психотических состояний, включая иллюзии, галлюцинации и параноидное мышление, депрессия с развитием суицидальных намерений или без таковых, 癡呆, 睡眠障礙, 激勵, 混亂, 增加性慾.

在極少數情況下， – 抽搐, однако причинная связь с приемом препарата Наком^® 未安裝.

從消化系統: возможны анорексия, 嘔吐, 從胃腸道出血, обострение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, 腹瀉, потемнение слюны.

從主體作為一個整體: возможны обмороки, 胸痛.

心血管系統: аритмии и/или сердцебиение, ортостатические эффекты (包括. эпизоды повышения или снижения АД), 靜脈炎.

從造血系統: 白細胞減少症, 貧血 (包括. 溶血), 血小板減少, 粒細胞缺乏症.

呼吸系統: возможно диспноэ.

皮膚病反應: возможны алопеция, 皮疹, потемнение секрета потовых желез.

與泌尿生殖系統: 尿黃.

過敏反應: 血管性水腫, 麻疹, 瘙癢, болезнь Шенлейн-Геноха.

其他副作用, которые могут наблюдаться в результате приема леводопы

從消化系統: 消化不良, 口乾, 苦味在嘴裡, сиалорея, 吞嚥困難, 磨牙症, приступы икоты, боли и чувство дискомфорта в животе, 便秘, 脹氣, ощущение жжения языка.

代謝: 減輕或增加體重, 腫脹.

CNS: 弱點, 昏厥, 疲憊狀況, 頭痛, 乏力, снижение мыслительной активности, 迷失方向, 共濟失調, оцепенение, усиление тремора рук, 肌肉痙攣, Trizm, активация скрытого синдрома Бернара-Горнера, 失眠, 焦慮, 欣快症, 躁動, 步態不穩.

從感官: 复視, 模糊的視野, 瞳孔散大, oculogyric危機.

與泌尿生殖系統: 尿瀦留, 尿失禁, 陰莖異常勃起.

其他: 嘶啞, 全身乏力, 血液急於在臉上, шеи и грудной клетки, 呼吸困難, zlokachestvennaya黑色素瘤.

從實驗室參數: 鹼性磷酸酶的增加的活性, IS, GOLD, LDH, увеличение содержания билирубина, азота мочевины в плазме, 血肌酐升高, 高尿酸血症, 積極庫姆斯, 降低血紅蛋白和紅細胞壓積, giperglikemiâ, 白細胞增多, 菌, eritrotsiturii.

準備工作, содержащие карбидопу и леводопу, могут вызвать ложноположительную реакцию на кетоновые тела в моче, если для определения кетонурии используются тест-полоски. Эта реакция не изменится после кипячения проб мочи. Ложноотрицательные результаты могут быть получены при использовании глюкозооксидазного метода определения глюкозурии.

禁忌

- Zakrыtougolynaya青光眼;

— меланома установленная или подозреваемая;

— кожные заболевания неизвестной этиологии;

— одновременный прием с неселективными ингибиторами МАО;

- 過敏的藥物.

FROM 慎重 следует применять препарат при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, 包括. при инфаркте миокарда с нарушениями сердечного ритма (歷史), 心臟衰竭, тяжелых заболеваниях дыхательной системы, включая бронхиальную астму, судорожных припадках (歷史), включая эпилептические, 胃腸道的糜爛和潰瘍病變 (из-за возможности возникновения кровотечения из верхних отделов ЖКТ), декомпенсированных заболеваниях эндокринной системы, включая сахарный диабет, 嚴重腎功能不全, 嚴重肝功能不全, 開角型青光眼.

孕期和哺乳期

Влияние Накома^® на течение беременности у женщин неизвестно. IN 實驗研究 выявлено, что комбинация леводопы и карбидопы вызывает висцеральные и скелетные изменения у животных. Поэтому применение препарата возможно только в случае, 當治療為母親超過了潛在的風險對胎兒的預期收益.

未知, выделяются ли с грудным молоком леводопа и карбидопа.

Имеется 1 сообщение об экскреции леводопы с грудным молоком у кормящей матери с болезнью Паркинсона. Поэтому из-за возможного серьезного вредного воздействия препарата на новорожденного и с учетом важности проведения терапии для матери, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос либо о прекращении грудного вскармливания, либо отмене препарата Наком^®.

注意事項

Как и в случаях применения леводопы, при назначении Накома^® 病人, перенесшим инфаркт миокарда и имеющим предсердную, узловую или желудочковую аритмии, необходимо тщательное предварительное обследование. У таких пациентов необходимо контролировать сердечную деятельность, особенно при назначении первой дозы и в период подбора дозы.

Пациентам с открытоугольной глаукомой Наком^® следует назначать с осторожностью и при условии постоянного контроля внутриглазного давления во время лечения.

Поскольку побочные эффекты чаще возникают при применении комбинации карбидопы и леводопы, чем одной леводопы, в период подбора дозы за пациентами необходимо тщательное наблюдение. 特別是, Наком^® 多, чем леводопа, вызывает непроизвольные движения. Появление непроизвольных движений может потребовать снижения дозы. Ранним признаком избыточной дозы у некоторых пациентов может служить блефароспазм. Если терапевтическая реакция на препарат леводопы непостоянна, а проявления и симптомы болезни Паркинсона не контролируются в течение всего дня, то переход на Наком^® обычно позволяет уменьшить колебания в реакции на препарат.

Наком^® обеспечивает у пациентов адекватное уменьшение симптомов болезни Паркинсона.

Наком^® также показан пациентам с паркинсонизмом, принимающим витаминные препараты, содержащие пиридоксина гидрохлорид (維生素B₆).

Наком^® не рекомендуется для устранения экстрапирамидных расстройств, вызванных лекарственными препаратами.

Наком^® может назначаться пациентам, уже получающим препараты, содержащие только леводопу, однако прием леводопы должен быть прекращен, 至少 12 ч до начала лечения препаратом Наком^®. Наком^® должен назначаться в дозах, которые обеспечивают примерно 20% от прежней дозы леводопы.

病人, принимавших ранее леводопу, может наблюдаться дискинезия, TK. карбидопа позволяет большему количеству леводопы достичь головного мозга, 和, 從而, образуется большее количество допамина. Появление дискинезии может потребовать снижения дозы.

Как и леводопа, Наком^® может вызвать непроизвольные движения или психические расстройства. 預期, что эти реакции обусловлены увеличением содержания допамина в головном мозге. Эти явления могут потребовать снижения дозы. 所有患者, принимающие Наком^®, должны находиться под наблюдением в связи с возможностью развития депрессивного состояния с суицидальными тенденциями. 病人, у которых наблюдались психозы, требуется осторожный подход при подборе терапии.

Следует с осторожностью назначать Наком^® и психотропные препараты. При внезапной отмене противопаркинсонических препаратов был описан симптомокомплекс, напоминающий злокачественный нейролептический синдром, включающий мышечную ригидность, 發燒, психические нарушения и возрастание концентрации сывороточной КФК. Поэтому необходимо тщательное обследование пациентов в период резкого снижения дозы Накома^® или его отмены, особенно если пациент получает нейролептики. Как и в случае с леводопой, во время длительного лечения Накомом^® рекомендуется периодический контроль функций печени, кроветворной, сердечно-сосудистой систем и почек.

Если требуется общая анестезия, то препарат Наком^® можно принимать до тех пор пока пациенту разрешено пероральное введение жидкости и лекарств.

Если лечение временно прервано, то прием Накома^® может быть возобновлен в обычной дозе, как только пациент будет в состоянии принимать препарат внутрь.

使用在兒科

Безопасность применения препарата у детей младшего и среднего возраста не установлена.

Не рекомендуется назначать Наком^® 歲以下的兒童和青少年 18 歲月.

過量

症狀: 增加副作用.

治療: следует обеспечить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг с целью выявления возможной аритмии, при необходимости следует проводить адекватную антиаритмическую терапию. Необходимо учитывать возможность того, что наряду с препаратом Наком^® пациент принимал и другие лекарственные препараты.

藥物相互作用

При применении Накома^® 病人, 接受降壓治療, наблюдалась симптоматическая ортостатическая гипотензия (в начале лечения препаратом Наком^® в таких случаях может потребоваться коррекция дозы антигипертензивного препарата).

При одновременно применении леводопы с ингибиторами МАО (除了MAO-B抑製劑) возможны нарушения кровообращения (прием ингибиторов МАО следует прекратить за 2 недели до начала приема леводопы). Это связано с накоплением под влиянием леводопы допамина и норэпинефрина, инактивация которых заторможена ингибиторами МАО. В результате этого высока вероятность развития возбуждения, 血壓升高, 心動過速, покраснения лица и головокружения.

Имеются отдельные сообщения о побочных реакциях, включающих повышение АД и дискинезию в случае сочетанного применения трициклических антидепрессантов и Накома^®.

Биодоступность карбидопы и/или леводопы снижается при одновременном применении железа сульфата или железа глюконата.

При одновременном применении леводопы с бета-адреностимуляторами, дитилином и средствами для ингаляционной анестезии возможно повышение риска развития нарушений сердечного ритма.

Антагонисты допаминовых D₂-受體 (例如：, fenotiazinы, бутирофеноны и рисперидон), а также изониазид могут уменьшать терапевтический эффект леводопы.

Имеются сообщения о блокировании положительного терапевтического воздействия леводопы при болезни Паркинсона в результате приема фенитоина и папаверина. За пациентами, принимающими эти лекарства одновременно с препаратом Наком^®, требуется тщательное наблюдение для своевременного выявления уменьшения терапевтического действия.

Препараты лития повышают риск развития дискинезий и галлюцинаций.

При одновременном применении метилдопа усиливает побочное действие Накома^®.

Одновременное применение тубокурарина повышает риск возникновения артериальной гипотензии.

Абсорбция леводопы может быть нарушена у некоторых пациентов, находящихся на высокобелковой диете, поскольку леводопа конкурирует с некоторыми аминокислотами.

Карбидопа препятствует действию пиридоксина гидрохлорида (維生素B₆), который ускоряет биотрансформацию леводопы в допамин в периферических тканях.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

B名單. 藥物應存放在兒童接觸不到的地方達到或超過25℃. 保質期 – 3 年. 有效期屆滿後，不要使用, 在封裝.