MOVALYS (直腸栓劑)
活性物質: 美洛昔康
當ATH: M01AC06
CCF: NSAIDs的
ICD-10編碼 (證詞): M05, M15, M45
當CSF: 05.01.01.07.01
生產廠家: 勃林格殷格翰國際有限公司 (德國)
製藥 FORM, 組成和包裝
直腸栓劑 平穩, 黃綠色, 與在基座的凹部.
| 1 人聯黨. | |
| 美洛昔康 | 7.5 毫克 |
| -“- | 15 毫克 |
輔料: 栓劑基質 (BP suppotsyr), 聚乙二醇glicerilgidroksistearat (聚乙二醇glitserilgidroksistearat) (聚氧乙烯蓖麻油RH40).
6 個人計算機. – 封裝外形 (1) – 紙板包裝.
6 個人計算機. – 封裝外形 (2) – 紙板包裝.
藥理作用
NSAIDs的, 它指的是烯醇酸的衍生物，具有抗, 鎮痛和解熱作用. 美洛昔康的抗炎作用被安裝在炎症的所有標準型號.
美洛昔康的作用機制是其抑制前列腺素合成能力 – 已知的炎症介質. 體內美洛昔康抑制前列腺素合成在炎症位點在更大程度上, 比在胃或腎臟的黏膜. 這些差異與COX-2的選擇性抑制超過COX-1有關的.
據信, COX-2的抑制提供了NSAID的治療作用, 而抑制無所不在同工酶COX-1可導致在胃和腎臟的副作用.
美洛昔康的選擇性COX-2的各種測定系統被證實, как體外, таки體外. 抑制COX-2選擇性美洛昔康能力作為測試系統的人全血在體外使用時，顯示. 體外установлено, Chto美洛昔康 (劑量 7.5 毫克 15 毫克) COX-2的抑制活性 (對生產前列腺素E提供一個更大的抑制效果2,脂多醣刺激/反應, 控制，COX-2 /), 比血栓素的產物, 參與凝血 (反應, 由COX-1控制). 這些效果取決於劑量.
體外показано, 美洛昔康在推薦的劑量對血小板聚集沒有影響，出血時間，與吲哚美辛, 雙氯芬酸, 布洛芬和萘普生, 這顯著抑制血小板聚集，延長出血時間.
在臨床研究中，從胃腸道作為一個整體的副作用服用美洛昔康時很少發生 7.5 毫克 15 毫克, 不是採取其他NSAID時, 其中比較. 在從胃腸道副作用的頻率這種差異主要是由於這樣的事實, 當給予美洛昔康很少觀察到，如消化不良現象, 嘔吐, 噁心, 腹痛. 穿孔在上胃腸道的頻率, 潰瘍和出血, 已與使用美洛昔康的相關聯, 它是低並且是依賴於藥物的劑量.
藥代動力學
吸收和分配
C最大 期間的穩態藥代動力學的血漿中的藥物達到約 6 治療後小時.
美洛昔康遠與血漿蛋白結合 (白蛋白 – 99%). 美洛昔康滲透到滑液; 局部濃度大約 50% 的血漿濃度. VD 低, 均線 11 升. 個人波動 – 30-40%.
代謝
美洛昔康被幾乎完全在肝臟代謝以形成 4 無藥理活性的衍生物. 主要代謝產物, 5′-karboksimeloksikam (60% 劑量), 通過中間代謝物的氧化形成, 5′-gidroksimetilmeloksikama, 其也被排泄, 但不 (9% 劑量).
已研究的體外圖示, 在此代謝途徑中起著重要作用的CYP2C9同工酶, CYP3A4額外的重要性. 其他兩個代謝物的形成 (組件, 分別, 16% 和 4% 劑量的大小) prinimaet參與過氧化物酶, 活動, 大概, 個別變化.
扣除
在糞便和尿液中也同樣顯示, 主要是由於代謝物. 不變派生較少的糞便 5% 每日劑量的大小, 在尿作為不變的藥物只有微量檢測. 平均牛逼1/2 是 20 沒有. 血漿清除率平均值 8 毫升/分鐘.
在特殊臨床情況下的藥代動力學
肝功能不全, 和輕度至中度的美洛昔康的藥物動力學腎功能不全顯著效果不具有. 當ESRD放大VD 這可能會導致更高濃度的游離美洛昔康, 因此，在這些患者中，每日劑量不應超過 7.5 毫克.
在老年患者，在穩定狀態下的藥代動力學略低的平均血漿清除率, 比年輕患者.
在美洛昔康兒童的研究已經研究的藥代動力學 劑量, 施加的速度 0.25 毫克/公斤. 當比較不同年齡的孩子 (2-6 歲月, N = 7и 7-14 歲月, N = 11) 向低C A趨勢最大 (減少 34%) иAUC (減少 28%) 幼兒, 和藥物的清除 (調整體重) 在這組兒童較高. 美洛昔康在血漿中的濃度 在 年齡較大的兒童和成人都. 兩個年齡組T的孩子1/2 美洛昔康在血漿中是相同的，達 13 沒有, 但稍短, 較成人 – 15-20 沒有.
證詞
對症治療:
- 骨關節炎 (關節病, 退行性關節疾病);
- 類風濕關節炎;
- Ankiloziruyushtiy炎.
給藥方案
直腸栓劑，建議在一個劑量 7.5 毫克 1 時間/天. 在更嚴重的情況下，您可以指定劑量 15 毫克.
不必要的. 側reatsky的風險取決於劑量和使用該藥物的持續時間應盡可能短的時間內以最低有效劑量可採取.
的最大總日劑量Movalis® 塞劑, 片劑和注射 15 毫克.
副作用
以下描述一些不良事件, 與藥物Movalis其連接®, 它被認為是可能的. 不良事件, 與藥物攝入的連接被認為是可能的, 與廣泛使用的藥物註冊, 標記 (*).
從消化系統: 噁心, 胃腸道的穿孔, 胃十二指腸潰瘍, 肉眼可見的或隱藏的消化道出血, 結腸炎, 胃炎*, 食管炎, 口腔炎, 腹痛, 消化不良, 腹瀉, 嘔吐, 便秘, 脹氣, 噯氣, 肝炎*, 肝功能改變 (增加肝轉氨酶和膽紅素). 消化道出血, 糜爛性胃腸道和潰瘍性病變及穿孔可導致死亡.
從造血系統: 血白細胞, 白細胞減少症, 血小板減少, 貧血.
誘發因素為血細胞減少的發生是同時使用潛在的骨髓毒性藥物, 特別是氨甲喋呤.
皮膚病反應: 皮疹, 癢, 光敏性, 大皰性皮炎*.
呼吸系統: 支氣管哮喘 (支氣管痙攣) 患者的過敏阿司匹林和其他NSAID.
CNS: 頭痛, 混亂*, 迷失方向*, 情緒變化*.
心血管系統: 心跳, 腫脹, 血壓升高, 感覺血液急於在臉上.
從泌尿系統: 急性腎功能衰竭*, 腎功能的變化 (增加血清肌酸酐和/或脲在血液). 在NSAIDs的應用程序可能會影響排尿, 包括急性尿瀦留*.
從感官: 頭暈, 在耳朵的噪音, 結膜炎*, 視覺障礙, 包括. 視力模糊*.
過敏反應: 血管性水腫*, 速髮型超敏反應 (包括. anafilakticheskieanafilaktoidnыe*和*), 中毒性表皮壞死松解症*, Stevens-Johnson綜合徵*, 多形性紅斑*, 麻疹.
禁忌
- 患者, 以前阿司匹林或其他NSAID攝取後報導哮喘症狀, 鼻息肉, 血管性水腫或蕁麻疹;
- 胃潰瘍和十二指腸潰瘍急性期, 有穿孔或最近已轉讓;
- 炎性腸道疾病的急性發作期 (克羅恩病, yazvennыy結腸炎);
- 肝功能嚴重受損;
- 嚴重腎功能不全 (CC小於 30 毫升/分鐘, 無血液透析);
- 主動消化道出血, 最近被傳腦出血或出血性疾病診斷系統;
- 不受控制的嚴重心臟衰竭;
- 確認高鉀血症;
- 懷孕;
- 哺乳期 (哺乳);
- 兒童和青少年達 12 歲月 (除了確立診斷使用 – 幼年型類風濕關節炎);
- 過敏的藥物 (有交叉敏感性乙酰水楊酸和其他NSAID可能性).
不要使用藥物來消除術後疼痛 (冠狀動脈搭橋手術後).
FROM 慎重 應該使用該藥物的患者腎血流量減少和降低的BCC, 特別是老年患者, 患者脫水, 充血性心臟衰竭, 肝硬化, 腎病綜合徵或臨床嚴重的腎臟疾病; 利尿劑治療期間, ACE抑製劑, 血管緊張素II受體拮抗劑, 血容量減少因大手術, 導致低血容量; 患者的終末期腎病, 血液透析; 在腎功能不全患者lekgo或中度 (QC更多 25 毫升/分鐘).
孕期和哺乳期
Movalys® 禁忌在懷孕. 抑制前列腺素的合成可能對懷孕和胎兒發育產生不利影響. 從流行病學研究數據表明自然流產的風險增加，並 前列腺素合成酶抑製劑在懷孕期間用藥後胎兒心臟缺陷. 開發心臟疾病的絕對風險由少增多 1% 至 1.5%. 與劑量和療程這種風險增加.
在所述III妊娠中期，前列腺素合成抑製劑可導致以下的侵犯的胎兒:
- 動脈導管和肺動脈高壓是由於心肺系統的毒性作用過早關閉;
- 腎功能不全, 腎功能衰竭的從降低羊水的量的進一步發展.
分娩時媽媽可以增加出血的時間和減少子宮收縮, 並因此, 增加分娩.
已知, NSAIDs的滲透到乳汁, 因此Movalis® 在哺乳期不建議使用.
用美洛昔康, 以及其它藥物, 阻斷COX /前列腺素的合成, 它可以影響生育, 因此，不建議女性, 希望懷孕. 若侵犯女性的生育能力或調查不孕需要考慮美洛昔康取消.
注意事項
注意應與胃腸道疾病史的患者治療的患者時，應小心, 接受抗凝治療. 病人, 誰觀察胃腸道症狀, 我們應定期監測. 在胃腸道潰瘍或消化道出血Movalis事件® 應該取消.
消化道出血, 潰瘍和穿孔, 對病人的生命有潛在危險, 在治療過程中，可能會發生在任何時間, 無論是在症狀的存在或嚴重胃腸道並發症歷史細節, 而在沒有這些跡象. 這些並發症的後果通常是在老年人中更嚴重.
雖然NSAIDs的則很少報導嚴重的過敏反應的發展 (他們中的一些致命), 包括. 剝脫性皮炎, 史蒂文斯 - 約翰遜綜合徵和中毒性表皮壞死松解症. 這些反應的最大風險, 顯然地, 它指出在治療開始, 在大多數情況下，它們就開始治療的第一個月內. 在皮疹的第一個跡象的情況下，, 在粘膜的變化或過敏Movalis的任何其它症狀® 應該取消.
當使用NSAIDs的 (特別是對於很長的時間) 可能增加嚴重心血管血栓性疾病的風險, 心肌梗塞和中風, 能導致死亡. 最大的風險是患者出現心血管疾病或危險因素，心腦血管疾病, 腎功能衰竭, 病人, 血液透析.
NSAIDs的抑制前列腺素合成的腎臟, 參與維持腎灌注. 在患者的腎血流量減少的或循環血液量的使用NSAID可導致潛腎衰竭代償. 後的NSAIDs的腎功能的取消通常恢復到原來的水平. 這種反應的最大風險是容易的老年患者, 生病, 這標誌著脫水, 充血性心臟衰竭, 肝硬化, 腎病綜合徵或腎臟疾病; 病人, 利尿劑, ACE抑製劑, 血管緊張素II受體拮抗劑 , 和患者, 經歷了嚴重的手術, 導致低血容量. 在這些患者中，在治療開始應仔細監測利尿和腎功能.
在極少數情況下，的NSAIDs可引起間質性腎炎, 腎小球腎炎, 腎髓質壞死或腎病綜合徵.
當使用藥物Movalis® 轉氨酶或其它肝功能檢查的血液中的血清報導偶爾提高. 在大多數情況下，這種增加是輕微和瞬時. 如果發現或隨時間而減少顯著的變化, Movalys® 應取消的變化進行監視透露實驗室.
患者在劑量臨床上穩定的肝硬化減少不需要.
鬆動或營養不良的患者可以忍受糟糕的不良事件, 因此，這些患者需要密切監測. 應注意的老年患者的治療, 腎功能不全的概率，其中較高, 肝臟和心臟.
利尿劑會導致鈉的NSAIDs在一起, 鉀和水, 並影響利尿劑的排鈉利尿作用. 其結果是，在易感人群可能增加心臟衰竭或高血壓. 它建議以監測患者的狀況, 與這種並發症的風險.
美洛昔康, 像其他NSAID, 可能掩蓋傳染性疾病的症狀. 該藥物是用於對症治療, 減輕疼痛和炎症. 有效的治療Movalis® 應結合使用的藥物為傳染病的治療.
栓劑不應使用患者在直腸或肛門任何炎症, 或患者最近剛剛慶祝從直腸或肛門出血.
對影響的能力來驅動車輛和管理機制
關於藥物對駕駛車輛的能力和機械的衝擊特別研究尚未. 從這個活動應該避免患者視力障礙, 病人, 標記嗜睡或中樞神經系統的其它病症.
過量
症狀: 增加副作用.
治療: 洗胃, 對症治療. 特殊解毒劑和拮抗劑有.
藥物相互作用
前列腺素合成的其它抑製劑, 包括. 皮質類固醇和水楊酸 (乙酰水楊酸): 而應用增加胃腸道潰瘍和消化道出血的風險，由於協同作用. 美洛昔康和其它NSAID的組合使用是不推薦. 乙酰水楊酸的組合使用 (1 G 3 次/天) 美洛昔康和在健康志願者中導致增加的AUC (10%) иÇ最大 (24%) 美洛昔康. 這種相互作用的臨床意義是未知.
口服抗凝血劑, antiagregantы, 肝素全身使用, 血栓溶解劑，而使用movalis® 增加出血的風險. 如果無法避免同時使用這些藥物, 仔細觀察抗凝劑的作用.
NSAIDs的增加鋰的血漿中的濃度，由於鋰的低腎排泄. 鋰的血漿中的濃度可以達到毒性值. 鋰和NSAIDs的結合使用是不推薦. 如果需要的話，這樣的組合療法應在鋰在治療的血漿濃度進行監測開始, 劑量的選擇，美洛昔康取消.
的NSAID可以減少甲氨蝶呤的腎小管分泌，從而增加甲氨蝶呤在血漿中的濃度. 因此，患者, 接受高劑量甲氨蝶呤 (多 15 每週毫克), 同時使用NSAIDs的不推薦. 與同時使用甲氨蝶呤和NSAIDs的相互作用的風險，也可以為患者, 接受低劑量的甲氨蝶呤, 尤其是在患者的腎功能受損. 如果需要的話，該組合療法應監測血細胞計數和腎功能. 必須注意在事件, 如果所述NSAID和甲氨蝶呤同時用於 3 天, TK. 氨甲喋呤的血漿濃度可能會上升，, 所以, 有可能是毒性作用. 同時使用美洛昔康的影響並不大甲氨蝶呤的藥物動力學 15 每週毫克, 然而，應該考慮到, 甲氨蝶呤的血液毒性增強，同時服用NSAIDs的.
此前報導使用NSAIDs的時候減少宮內節育器避孕的有效性. 這一觀察，需要進一步確認.
使用NSAID增加患者脫水的急性腎功能衰竭的風險. 病人, 接收Movalis® 和利尿劑, 充分水化應保持. 治療前有必要研究腎功能.
NSAIDs的減少降壓藥的效果 (例如：, β受體阻滯劑, ACE抑製劑, 血管擴張劑, 利尿劑), 由於抑制前列腺素的, 血管擴張性能.
的NSAIDs和血管緊張素II受體拮抗劑的組合使用 (以及ACE抑製劑) 增強減少腎小球濾過的效果. 患者的腎功能受損可能導致急性腎衰竭的發展.
消膽胺, 在胃腸道捆紮昔康, 這導致其更加快速去除.
NSAIDs的, 腎前列腺素發揮作用, 可能會增加環孢菌素的腎毒性. 在聯合治療的情況下，應該監測腎功能.
美洛昔康從主體由肝臟代謝消除主要, 大約 2/3 編制數量, 都在肝臟代謝, 細胞色素P450同功酶破壞 (的主要途徑 – изоферментCYP2С9, 另外 – изоферментCYP3А4), 大約 1/3 其他系統代謝, 例如：, 由過氧化. 當與美洛昔康藥物一起使用, 具有一定的能力，抑制CYP2C9，和/或CYP3A4的 (或代謝掉，用這些酶的參與), 應考慮到一個藥代動力學相互作用的可能性.
通過同時使用美洛昔康, 西咪替丁, 地高辛或速尿顯著藥代動力學相互作用已經確定.
我們不能排除相互作用的口服降糖藥的可能性.
供應藥店的條件
該藥物是處方下發布.
條件和條款
藥物應存放在兒童接觸不到的地方達到或超過30℃. 保質期 – 3 年.
