MOVALYS (用於/米的溶液)

活性物質: 美洛昔康
當ATH: M01AC06
CCF: NSAIDs的
ICD-10編碼 (證詞): M05, M15, M45
當CSF: 05.01.01.07.01
生產廠家: 勃林格殷格翰國際有限公司 (德國)

製藥 FORM, 組成和包裝

用於/米的溶液 明確, желтого с зеленым оттенком цвета.

輔料: меглумин, гликофурол, 泊洛沙姆 188 (Плуроник Ф68), 氯化鈉, 甘氨酸, 氫氧化鈉, 水D /和.

1.5 毫升 – 無色的玻璃小瓶 (3) – поддоны контурные пластмассовые (1) – 紙箱.
1.5 毫升 – 無色的玻璃小瓶 (5) – поддоны контурные пластмассовые (1) – 紙箱.

藥理作用

NSAIDs的, 它指的是烯醇酸的衍生物，具有抗, 鎮痛和解熱作用. 美洛昔康的抗炎作用被安裝在炎症的所有標準型號.

美洛昔康的作用機制是其抑制前列腺素合成能力 – 已知的炎症介質. 體內美洛昔康抑制前列腺素合成在炎症位點在更大程度上, 比在胃或腎臟的黏膜. 這些差異與COX-2的選擇性抑制超過COX-1有關的. 據信, COX-2的抑制提供了NSAID的治療作用, 而抑制無所不在同工酶COX-1可導致在胃和腎臟的副作用.

美洛昔康的選擇性COX-2的各種測定系統被證實, как體外, таки體外. 抑制COX-2選擇性美洛昔康能力作為測試系統的人全血在體外使用時，顯示. 體外установлено, Chto美洛昔康 (劑量 7.5 毫克 15 毫克) COX-2的抑制活性 (對生產前列腺素E提供一個更大的抑制效果₂, 脂多醣刺激/反應, 控制，COX-2 /), 比血栓素的產物, 參與凝血 (反應, 由COX-1控制). 這些效果取決於劑量. 體外показано, 美洛昔康在推薦的劑量對血小板聚集沒有影響，出血時間，與吲哚美辛, 雙氯芬酸, 布洛芬和萘普生, 這顯著抑制血小板聚集，延長出血時間.

在臨床研究中，從胃腸道作為一個整體的副作用服用美洛昔康時很少發生 7.5 毫克 15 毫克, 不是採取其他NSAID時, 其中比較. 在從胃腸道副作用的頻率這種差異主要是由於這樣的事實, 當給予美洛昔康很少觀察到，如消化不良現象, 嘔吐, 噁心, 腹痛.

穿孔在上胃腸道的頻率, 潰瘍和出血, которые связывались с применением мелоксикама, 它是低並且是依賴於藥物的劑量.

藥代動力學

吸收

Мелоксикам полностью абсорбируется после в/м введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100%. Поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы подбора дозы не требуется. После в/м введения препарата в дозе 5 мгÇ_最大 是 1.62 мкг/мл и достигается в течение приблизительно 60 米.

分配

美洛昔康遠與血漿蛋白結合, особенно с альбумином (99%). 它滲透到滑液, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. V_D 低, 均線 11 升. Межиндивидуальные различия составляют 30-40%.

代謝

美洛昔康被幾乎完全在肝臟代謝以形成 4 無藥理活性的衍生物. 主要代謝產物, 5′-karboksimeloksikam (60% 劑量), 通過中間代謝物的氧化形成, 5′-gidroksimetilmeloksikama, 其也被排泄, 但不 (9% 劑量). 已研究的體外圖示, 在此代謝途徑中起著重要作用的CYP2C9同工酶, CYP3A4額外的重要性. 其他兩個代謝物的形成 (組件, 分別, 16% 和 4% 劑量的大小) prinimaet參與過氧化物酶, 活動, 大概, 個別變化.

扣除

在糞便和尿液中也同樣顯示, 主要是由於代謝物. 不變派生較少的糞便 5% 每日劑量的大小, 在尿作為不變的藥物只有微量檢測. 平均牛逼_1/2 是 20 沒有. 血漿清除率平均值 8 毫升/分鐘.

Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7.5-15 мг при в/м введении.

在特殊臨床情況下的藥代動力學

肝功能不全, 和輕度至中度的美洛昔康的藥物動力學腎功能不全顯著效果不具有. 當ESRD放大V_D 這可能會導致更高濃度的游離美洛昔康, 因此，在這些患者中，每日劑量不應超過 7.5 毫克.

在老年患者，在穩定狀態下的藥代動力學略低的平均血漿清除率, 比年輕患者.

證詞

— для начального периода лечения и краткосрочной симптоматической терапии болевого синдрома при ревматоидном артрите, остеоартрите, анкилозирующем спондилите.

給藥方案

В/м введение препарата показано только в течение первых 2-3 天. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных форм (平板電腦).

推薦的劑量是 7.5 毫克或 15 毫克 1 時間/天, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса.

這種藥物注射到深處 / m. В/в введение препарата запрещено!

在 пациентов с повышенным риском побочных реакций 每日劑量不應超過 7.5 毫克.

在 пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, 血液透析, доза препарата Мовалис^® 不應超過 7.5 毫克. 在 пациентов с небольшими или умеренными нарушениями функции почек (QC更多 25 毫升/分鐘) снижение дозы не требуется.

Режим дозирования препарата Мовалис^® для в/м инъекций у 兒童和青少年 пока не определен, данная лекарственная форма может применяться только у взрослых пациентов.

Максимальная рекомендуемая суточная доза – 15 毫克.

При комбинированном применении различных лекарственных форм Мовалиса^® его максимальная суточная доза в таблетках, суппозиториях и в виде раствора для инъекций составляет 15 毫克.

副作用

以下描述一些不良事件, 與藥物Movalis其連接^® 它被認為是可能的. Данные о частоте этих явлений основаны на сведениях, полученных в клинических исследованиях без учета причинно-следственной связи.

不良事件, 與藥物攝入的連接被認為是可能的, 與廣泛使用的藥物註冊, 標記 (*). Частоту этих редких явлений трудно оценить. 預期, что она составляет менее 0.1%.

從消化系統: >1% – 消化不良, 噁心, 嘔吐, 腹痛, 便秘, 脹氣, 腹瀉; 0.1-1% – 食管炎, 口腔炎, 噯氣, 胃十二指腸潰瘍, 肉眼可見的或隱藏的消化道出血, преходящие изменения функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз или уровня билирубина); <0.1% – 胃腸道的穿孔, 結腸炎; 肝炎*, 胃炎*.

消化道出血, эрозивно-язвенное поражение и перфорация ЖКТ потенциально могут приводить к угрожающим жизни состояниям.

從造血系統: >1% – 貧血; 0.1-1% – 白細胞減少症, 血白細胞, 血小板減少.

誘發因素為血細胞減少的發生是同時使用潛在的骨髓毒性藥物, 特別是氨甲喋呤.

皮膚病反應: >1% – 癢, 皮疹; 0.1-1% – 麻疹; <0.1% – 光敏性. В редких случаях возможно развитие буллезных реакций, многоформной эритемы, Stevens-Johnson綜合徵, токсического эпидермального некролиза*.

呼吸系統: < 0.1% – у предрасположенных пациентов после назначения ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, включая Мовалис^®, сообщалось об остром развитии бронхиальной астмы.

CNS: >1% – дурнота, 頭痛; 0.1-1% – 頭暈, 在耳朵的噪音, 睡意; <0.1% – спутанность сознания* нарушение ориентации, изменение настроения*.

心血管系統: >1% – 腫脹; 0.1-1% – 血壓升高, 心跳, 潮汐.

從泌尿系統: 0.1-1% – изменения лабораторных показателей функции почек (增加血清肌酸酐和/或脲在血液); <0.1% – 急性腎功能衰竭*.

對視覺器官的一部分: <0.1% – 結膜炎*, 視覺障礙, 包括. 視力模糊*.

過敏反應: <0.1% – 血管性水腫, 速髮型超敏反應 (包括. анафилактические и анафилактоидные*).

局部反應: >1% – отечность в месте введения; <1% – болезненные ощущения в месте введения.

禁忌

- 胃潰瘍和十二指腸潰瘍急性期;

- 肝功能嚴重受損;

- 嚴重腎功能不全 (無血液透析);

— явное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенное цереброваскулярное кровотечение или другое кровотечение;

- 不受控制的嚴重心臟衰竭;

— одновременно проводимая терапия антикоагулянтами;

- 懷孕;

- 哺乳期 (哺乳);

- 取決於 18 歲月;

— известная повышенная чувствительность к мелоксикаму или любому компоненту препарата. Существует вероятность перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.

Препарат нельзя назначать пациентам, 以前阿司匹林或其他NSAID攝取後報導哮喘症狀, 鼻息肉, 血管性水腫或蕁麻疹.

FROM 慎重 следует назначать препарат при эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, 老年患者.

孕期和哺乳期

Movalys^® 禁忌在懷孕. 抑制前列腺素的合成可能對懷孕和胎兒發育產生不利影響. Данные эпидемиологических исследований указывают на увеличение риска самопроизвольных абортов и пороков сердца у плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов во время беременности. 開發心臟疾病的絕對風險由少增多 1% 至 1.5%. 與劑量和療程這種風險增加.

在所述III妊娠中期，前列腺素合成抑製劑可導致以下的侵犯的胎兒:

- 動脈導管和肺動脈高壓是由於心肺系統的毒性作用過早關閉;

- 腎功能不全, 腎功能衰竭的從降低羊水的量的進一步發展.

分娩時媽媽可以增加出血的時間和減少子宮收縮, 並因此, 增加分娩.

已知, NSAIDs的滲透到乳汁, 因此Movalis^® 在哺乳期不建議使用.

用美洛昔康, как и других препаратов блокирующих циклооксигеназу/синтез простагландинов, 它可以影響生育, 因此，不建議女性, 希望懷孕. 若侵犯女性的生育能力或調查不孕需要考慮美洛昔康取消.

注意事項

注意應與胃腸道疾病史的患者治療的患者時，應小心, 接受抗凝治療. 病人, 誰觀察胃腸道症狀, 我們應定期監測. 在胃腸道潰瘍或消化道出血Movalis事件^® 應該取消.

Как и при использовании других НПВС, 消化道出血, 潰瘍和穿孔, 對病人的生命有潛在危險, 在治療過程中，可能會發生在任何時間, 無論是在症狀的存在或嚴重胃腸道並發症歷史細節, 而在沒有這些跡象. 這些並發症的後果通常是在老年人中更嚴重.

Особое внимание следует уделять пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек. В таких случаях должен рассматриваться вопрос о прекращении применения препарата Мовалис^®.

NSAIDs的抑制前列腺素合成的腎臟, 參與維持腎灌注. 在患者的腎血流量減少的或循環血液量的使用NSAID可導致潛腎衰竭代償. 後的NSAIDs的腎功能的取消通常恢復到原來的水平. 這種反應的最大風險是容易的老年患者, 生病, 這標誌著脫水, 充血性心臟衰竭, 肝硬化, 腎病綜合徵或腎臟疾病, 病人, 利尿劑, ACE抑製劑, 血管緊張素II受體拮抗劑, 和患者, 經歷了嚴重的手術, 導致低血容量. 在這些患者中，在治療開始應仔細監測利尿和腎功能.

在極少數情況下，的NSAIDs可引起間質性腎炎, 腎小球腎炎, 腎髓質壞死或腎病綜合徵.

當使用藥物Movalis^® 轉氨酶或其它肝功能檢查的血液中的血清報導偶爾提高. 在大多數情況下，這種增加是輕微和瞬時. 如果發現或隨時間而減少顯著的變化, Movalys^® 應該取消, и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.

患者在劑量臨床上穩定的肝硬化減少不需要.

鬆動或營養不良的患者可以忍受糟糕的不良事件, поэтому такие пациенты должны тщательно наблюдаться. Осторожность должна соблюдаться при лечении пациентов пожилого возраста, 腎功能不全的概率，其中較高, 肝臟和心臟.

利尿劑會導致鈉的NSAIDs在一起, 鉀和水, 並影響利尿劑的排鈉利尿作用. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии.

美洛昔康, также как и другие НПВС может маскировать симптомы инфекционного заболевания.

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

關於藥物對駕駛車輛的能力和機械的衝擊特別研究尚未. 從這個活動應該避免患者視力障礙, 病人, 標記嗜睡或中樞神經系統的其它病症.

過量

Антидот не известен, в случае передозировки проводят промывание желудка и общую поддерживающую терапию.

藥物相互作用

Одновременное применение Мовалиса^® с другими НПВС увеличивает риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений вследствие синергизма действия. 美洛昔康和其它NSAID的組合使用是不推薦. 乙酰水楊酸的組合使用 (1000 毫克 3 次/天) 美洛昔康和在健康志願者中導致增加的AUC (10%) иÇ_最大 (24%) 美洛昔康. Клиническое значение этого взаимодействия не известно.

口服抗凝血劑, antiagregantы, 肝素全身使用, 血栓溶解劑，而使用movalis^® 增加出血的風險. 如果無法避免同時使用這些藥物, 仔細觀察抗凝劑的作用.

NSAIDs的增加鋰的血漿中的濃度，由於鋰的低腎排泄. 鋰的血漿中的濃度可以達到毒性值. 鋰和NSAIDs的結合使用是不推薦. 如果需要的話，這樣的組合療法應在鋰在治療的血漿濃度進行監測開始, 劑量的選擇，美洛昔康取消.

的NSAID可以減少甲氨蝶呤的腎小管分泌，從而增加甲氨蝶呤在血漿中的濃度. 因此，患者, 接受高劑量甲氨蝶呤 (多 15 每週毫克), 同時使用NSAIDs的不推薦. 與同時使用甲氨蝶呤和NSAIDs的相互作用的風險，也可以為患者, 接受低劑量的甲氨蝶呤, 尤其是在患者的腎功能受損. 如果需要的話，該組合療法應監測血細胞計數和腎功能. 必須注意在事件, 如果所述NSAID和甲氨蝶呤同時用於 3 天, TK. 氨甲喋呤的血漿濃度可能會上升，, как следствие могут возникать токсические эффекты. 同時使用美洛昔康的影響並不大甲氨蝶呤的藥物動力學 15 每週毫克, 然而，應該考慮到, 甲氨蝶呤的血液毒性增強，同時服用NSAIDs的.

此前報導使用NSAIDs的時候減少宮內節育器避孕的有效性. 這一觀察，需要進一步確認.

使用NSAID增加患者脫水的急性腎功能衰竭的風險. 病人, 接收Movalis^® 和利尿劑, 充分水化應保持. 治療前有必要研究腎功能.

NSAIDs的減少降壓藥的效果 (例如：, β受體阻滯劑, ACE抑製劑, 血管擴張劑, 利尿劑), 由於抑制前列腺素的, 血管擴張性能.

的NSAIDs和血管緊張素II受體拮抗劑的組合使用 (以及ACE抑製劑) 增強減少腎小球濾過的效果. 患者的腎功能受損可能導致急性腎衰竭的發展.

NSAIDs的, 腎前列腺素發揮作用, 可能會增加環孢菌素的腎毒性. 在聯合治療的情況下，應該監測腎功能.

消膽胺, 在胃腸道捆紮昔康, 這導致其更加快速去除.

美洛昔康從主體由肝臟代謝消除主要, 大約 2/3 編制數量, 都在肝臟代謝, разрушается изоферментами цитохрома Р450 (的主要途徑 – изоферментCYP2С9, 另外 – изоферментCYP3А4), 大約 1/3 其他系統代謝, 例如：, 由過氧化. 當與美洛昔康藥物一起使用, 具有一定的能力，抑制CYP2C9，和/或CYP3A4的 (或代謝掉，用這些酶的參與), 應考慮到一個藥代動力學相互作用的可能性.

通過同時使用美洛昔康, 西咪替丁, дигоксина или фуросемида значимых фармакокинетических взаимодействий выявлено не было.

我們不能排除相互作用的口服降糖藥的可能性.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

藥物應貯存在黑暗, 無法進入到下兒童不超過30℃. 保質期 – 5 歲月.