的Mircera

活性物質: 甲氧基聚乙二醇 - 紅細胞生成素β
當ATH: B03XA03
CCF: 紅細胞生成的刺激
ICD-10編碼 (證詞): D63
當CSF: 19.01.02.02
生產廠家: F.Hoffmann羅氏有限公司. (瑞士)

製藥 FORM, 組成和包裝

用於I / O和P /溶液的引入 在一個透明的形式, 無色或微黃色液體.

輔料: L-甲硫氨酸, 無水硫酸鈉, 鈉dïgïdrofosfata水合物, 甘露醇, 泊洛沙姆 188, 稀鹽酸或氫氧化鈉溶液, 水D /和.

0.3 毫升 – ampin (1) 完成與針 (1 PC。) – 填料安定地上物 (1) – 紙板包裝.

用於I / O和P /溶液的引入 在一個透明的形式, 無色或微黃色液體.

輔料: L-甲硫氨酸, 無水硫酸鈉, 鈉dïgïdrofosfata水合物, 甘露醇, 泊洛沙姆 188, 稀鹽酸或氫氧化鈉溶液, 水D /和.

0.6 毫升 – ampin (1) 完成與針 (1 PC。) – 填料安定地上物 (1) – 紙板包裝.

用於I / O和P /溶液的引入 在一個透明的形式, 無色或微黃色液體.

輔料: L-甲硫氨酸, 無水硫酸鈉, 鈉dïgïdrofosfata水合物, 甘露醇, 泊洛沙姆 188, 稀鹽酸或氫氧化鈉溶液, 水D /和.

1 毫升 – 無色的玻璃小瓶 (1) – 紙板包裝.

藥理作用

造血刺激因子. 的Mircera^® – 化學合成的一類新的連續的紅細胞生成素受體激活作用. 甲氧基聚乙二醇 - 紅細胞生成素β是蛋白質的共價綴合物, 由重組DNA產生的, 和線性甲氧基 (PEG). 甲氧基聚乙二醇 - 紅細胞生成素β不同於N末端氨基酸或賴氨酸的ε氨基之間形成酰胺鍵的促紅細胞生成素存在下, 最好是賴氨酸⁵² 和Lys⁴⁵ , 和metoksipolietilenglikolbutanovoy酸. 甲氧基聚乙二醇 - 紅細胞生成素β的分子量為約 60 kDa的, 包含 30 kDa的分子量的PEG.

的Mircera^® 它具有從在受體水平的紅細胞生成素的活性不同，其特徵是通過與來自受體的受體和快解離長協, 減少的體外比活性，並在體內增強的活性, 以及增加Ť_1/2, 它允許你輸入的Mircera^® 1 每月一次.

的Mircera^® 它刺激紅細胞生成的相互作用與對骨髓的祖細胞的促紅細胞生成素受體.

在 97.5% 慢性腎臟病, 不透析, 的Mircera用於治療^® 貧血顯著調整. 在 93.3% 慢性腎臟病, 透析, 的Mircera用於治療^® 貧血顯著調整. 病人, 透析, 從治療紅細胞生成素或達依泊汀阿爾法療法的Mircera當翻譯^® 保持穩定的目標血紅蛋白水平.

藥代動力學

吸收和分配

經過P /引進，達到C中的時間_最大 血清甲氧基聚乙二醇促紅細胞生成素的β – 72 沒有.

的甲氧基聚乙二醇紅細胞生成素β患者絕對生物利用度, 透析, 和病人, 不透析, 是 62% 和 54%, 分別.

V_D 是 5 L和劑量無關.

甲氧基聚乙二醇促紅細胞生成素測試版推出 1 每一次 4 週不會導致藥物的顯著積累, 累積係數等於 1.03 當施 1 每一次 4 一周 1.12 – 當施 1 每一次 2 一周中的

扣除

後的開/中的Mircera^® Ť_1/2 在 15-20 倍, 比當給予重組人促紅細胞生成. Ť_1/2 甲氧基聚乙二醇促紅細胞生成素測試中/中引入 134 沒有 (要么 5.6 D), 當s /向 – 139 沒有 (要么 5.8 D), 總清 – 0.494 毫升/小時/千克.

間隙甲氧基聚乙二醇促紅細胞生成素測試不依賴於劑量.

在特殊的患者群體的藥代動力學

治療持續時間不影響間隙, V_D 和甲氧基聚乙二醇 - 紅細胞生成素β的生物利用度.

有在藥物的患者中的藥代動力學沒有差異, 接受和不接受透析. 血液透析不影響甲氧基聚乙二醇紅細胞生成素β藥動學.

甲氧基聚乙二醇促紅細胞生成素的β治療重度肝功能損害和健康受試者的藥代動力學沒有差異.

藥代動力學, 藥效學和局部耐受性不依賴於地點S / C注射的藥物 (肩, 大腿前, 前腹壁).

沒有初始劑量調整是根據比賽所需甲氧基聚乙二醇紅細胞生成素β, 性別和患者的年齡.

證詞

- 貧血慢性腎功能衰竭 (分類NKF K / DOQI – 在慢性腎臟病).

給藥方案

給定一個持續時間T_1/2 活性物質, 的Mircera^® 可較不頻繁給藥, 比其他促紅細胞生成.

治療的Mircera^® 應該開始只能在專家的監督.

該藥物可以作為A N / A, 和/中.

N /藥物僅引入在肩區域, 大腿前側或腹壁.

血紅蛋白的含量進行監測 1 每兩個星期，直到穩定，穩定後定期.

病人, 未接受紅細胞生成刺激現在

推薦的起始劑量: 0.6 微克/千克/或SC / K 1 每一次 2 一周中的, 目標血紅蛋白 >110 克/升 (6.83 毫摩爾/升).

的Mircera的劑量^® 可提高 25-50% 從以前的, 如果經過了一個月增加血紅蛋白小於 10 克/升 (0.621 毫摩爾/升). 大約一個劑量的進一步增加 25-50% 可以進行的時間間隔 1 每月一次，直到單個目標血紅蛋白含量.

的Mircera的劑量^® 減少 25-50% 從以前的, 如果一個月後增加血紅蛋白超過 20 克/升 (1.24 毫摩爾/升). 如果血紅蛋白超過 130 克/升 (8.07 毫摩爾/升), 治療應直到血紅蛋白少被打斷 130 克/升 (8.07 毫摩爾/升) 然後恢復, 劑量 50% 從以前的. 當目標血紅蛋白值 120 克/升的劑量改變為 25%.

治療後的血紅蛋白的停止降低約 3.5 克/升 (0.22 毫摩爾/升) 在週.

劑量進行校正不再 1 每月一次.

病人, 接受促紅細胞生成現在

病人, 接受其他促紅細胞生成, 可以轉化為治療的Mircera^® 一個管理制度 1 每月一次或 1 每一次 2 週N / A或/. 起始劑量依賴於每週劑量先前施用的藥物 – 阿法達貝泊汀或促紅細胞生成素 (α或β) (表 1 和 2). 在第一次注射的Mircera的^® 上進行下一個預定注射當天以前使用阿法達貝泊汀或促紅細胞生成素 (α或β).

表 1. 去與促紅細胞生成素 (α或β)

表 2. 轉到阿法達貝泊汀

如果Hb水平以上的維護 110 克/升 (6.83 毫摩爾/升) 調整劑量, 每月的劑量可以改變為 25%.

的Mircera的劑量^® 減少 25-50% 從以前的, 如果經過了一個月增加血紅蛋白水平大於 20 克/升 (1.24 毫摩爾/升). 如果血紅蛋白超過 130 克/升 (8.07 毫摩爾/升), 治療應中斷，直到血紅蛋白下降到小於 130 克/升 (8.07 毫摩爾/升) 然後恢復, 劑量 50% 從以前的.

在血紅蛋白的目標水平 120 克/升的劑量改變為 25%.

治療後的血紅蛋白的停止降低約 3.5 克/升 (0.22 毫摩爾/升) 在週.

劑量進行校正不再 1 每月一次.

治療一休

貧血的治療, 包括. 和治療的Mircera^®, 通常長. 但如果需要，治療的Mircera^® 它可以在任何時間被中斷.

Propushtennaya劑量

錯過一次注射的Mircera的^® 你必須盡快進入越好，然後用規定的給藥頻率注射藥物.

在 患者與任何嚴重的肝功能衰竭 不需要校正的劑量.

在 老年患者 (前輩 65 歲月) 不需要校正初始劑量的.

如何使用溶液

的Mircera解決方案^® 無菌的，並且不含防腐劑. 以下只適用於清澈，無色或微黃色的解決方案, 含無肉眼可見雜質. 之前引入該溶液達到室溫.

注入管可存放 1 個月的室溫下不超過25℃，並且必須在本月內使用的.

瓶子可存放 7 在室溫下天不超過25℃，並且必須在這些使用 7 天.

未使用的溶液應該被丟棄. 每個小瓶或注射器管可僅使用一次. 不要搖晃.

副作用

不良反應的頻率的測定: 常 (≥1/ 100和 <1/10), 很少 (≥1/ 1000 <1/100), 很少 (≥1/ 10 000 和 <1/1000).

大約在觀察到的不良反應 6% 病人, 接收的Mircera^®, 通用 – 高血壓.

以下是輕度或中度副作用, 在患者中常見, 用的Mircera治療^®.

心血管系統: 常 – 高血壓; 很少 - 分流血栓形成.

CNS: 很少 - 頭痛, 很少 – 高血壓腦病.

過敏反應: 很少 – 過敏反應.

皮膚病反應: 很少 - maculo，丘疹.

從造血系統: 在 7.5% 病人, 用的Mircera治療^®, 和 4.4 % 病人, 與興奮劑其他紅細胞生成治療, nablyudalasy血小板減少 (血小板計數 < 100 000/升).

禁忌

- 未控制的高血壓;

- 兒童達歲 18 歲月 (安全性和有效性尚未確定);

- 過敏的藥物.

FROM 慎重 應在懷孕期間使用, 哺乳期間, 血紅蛋白病的時候, 癲癇, 血小板增多 (血小板計數結束 500 000/升), 因為安全和的Mircera的功效^® 對於這些基團沒有很好地理解.

孕期和哺乳期

的安全性和的Mircera的功效^® 懷孕和哺乳期間沒有得到很好的理解. 藥物應該只規定, 如果預期好處對母親超過了潛在的風險對胎兒或兒童.

未知, 是否甲氧基聚乙二醇紅細胞生成素β母乳在人類.

IN 實驗研究 動物的Mircera^® 對懷孕沒有直接或間接的不利影響, 胚胎/胎兒發育, 出生時或出生後發育. 顯示, 該甲氧基聚乙二醇紅細胞生成素β被排泄在母乳.

注意事項

前和的Mircera治療期間^® 必要消除缺鐵.

其他鐵劑治療 推薦, 如果血清的含量低於鐵蛋白 100 微克/升或更低的轉鐵飽和度 20%.

缺乏效果: 的一個不完整的響應處理設施的最常見原因, 刺激紅細胞生成, 是缺鐵, 炎, 慢性失血, 骨髓纖維化, 在鋁的濃度的急劇增加, 由於血液透析, 葉酸或維生素B缺乏症₁₂, gemoliz. 如果所有的排斥狀態和患者的具有血紅蛋白的突然下降, reticulocytopenia並有抗體的促紅細胞生成素, 要進行骨髓的研究，以避免局部紅細胞再生障礙性貧血 (PKKA). 同的Mircera療法PKKA的發展^® 你必須停止和病人不應該被翻譯成其他促紅細胞生成療法.

PKKA報告病例, 誘導的抗體eritropoetonu, 治療紅細胞生成刺激時. 抗體表現出與紅細胞生成所有刺激交叉反應. 它不應該被翻譯成治療的Mircera^® 患者的抗體證實存在於紅細胞生成素或者他們懷疑存在.

高血壓: 前和的Mircera治療期間^®, 與其他促紅細胞生成, 必要控制血壓. 如果血壓不能用藥物控制, 必要減少劑量或停止治療的Mircera^®.

效果對腫瘤生長: 的Mircera^®, 像其他藥物, 刺激紅細胞生成, 它是一種生長因子, 這主要刺激紅細胞的形成. 促紅細胞生成素的受體可以存在各種腫瘤細胞的表面上. 有可能, 這意味著, 刺激紅細胞生成, 能刺激任何類型的惡性腫瘤的生長. 在臨床研究中，, 其中紅細胞生成素的患者可用各種惡性腫瘤, 包括. 頭頸, 乳房, 有死亡率增加, 其中的原因尚不清楚.

影響對駕駛能力和操作機器

研究藥物對的能力的影響來驅動和使用機尚未進行. 基於對操作和安全性的機構, 的Mircera^® 它不影響這類活動的能力.

過量

在患者的最大耐受劑量未測定. 可能有過多的藥效反應, 即. 過度的紅細胞生成. 在血紅蛋白的必要暫時中斷治療的Mircera高水平^®. 如果需要的話，它可以進行放血.

藥物相互作用

研究與其他藥物的相互作用尚未. 所得數據迄今未發現的Mircera的任何相互作用^® 與其它藥物.

當人口分析表明沒有證據表明其他藥物的藥代動力學和的Mircera的藥效學的影響^®.

製藥互動

不要混合使用甲氧基聚乙二醇促紅細胞生成素測試版與其他藥物或注射液.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

藥物應存放在兒童接觸不到的地方, 在2°的溫度下暗處至8℃; 不要冷凍. 保質期 – 2 年.