甲氧基聚乙二醇 - 紅細胞生成素β

當ATH: B03XA03

甲氧基聚乙二醇 - 紅細胞生成素β – 藥理作用

造血刺激因子. 甲氧基聚乙二醇 - 紅細胞生成素β – 化學合成新課代表 長效促紅細胞生成素受體啟動劑. 甲氧基聚乙二醇 - 紅細胞生成素β是蛋白質的共價綴合物, 由重組DNA產生的, 和線性甲氧基 (PEG). 甲氧基聚乙二醇 - 紅細胞生成素β不同於N末端氨基酸或賴氨酸的ε氨基之間形成酰胺鍵的促紅細胞生成素存在下, 主要是 Lys52 和 Lys45 , 和metoksipolietilenglikolbutanovoy酸. 甲氧基聚乙二醇 - 紅細胞生成素β的分子量為約 60 kDa的, 包含 30 kDa的分子量的PEG.

Metoksipolijetilenglikol'-促紅細胞生成素 β 具有優良的從促紅細胞生成素受體水準和活動已與受體和受體的更快分裂的長協會, 減少的體外比活性，並在體內增強的活性, 以及增強的 T1/2, 這允許您輸入 Metoksipolijetilenglikol'-促紅細胞生成素 β 1 每月一次.

Metoksipolijetilenglikol'-促紅細胞生成素 β 刺激紅細胞生成與 jeritropojetinovymi 受體在細胞的骨髓于前輩合作.

在 97.5% 慢性腎臟病, 不透析, Metoksipolijetilenglikol' 標記糾正貧血的治療 epoetinom Beta. 在 93.3% 慢性腎臟病, 透析, 修正當標記貧血治療. 病人, 透析, 從治療 darbjepojetinom Alpha 色板或 epoetinom 治療 Metoksipolijetilenglikol 翻譯時 '-epoetinom Beta 仍然穩定目標血紅蛋白水準.

甲氧基聚乙二醇 - 紅細胞生成素β – 藥代動力學

吸收和分配

後 p/引進時間到 Cmax 在血清 metoksipolijetilenglikol'-epoetina 測試版 – 72 沒有.

的甲氧基聚乙二醇紅細胞生成素β患者絕對生物利用度, 透析, 和病人, 不透析, 是 62% 和 54%, 分別.

VD 是 5 L和劑量無關.

甲氧基聚乙二醇促紅細胞生成素測試版推出 1 每一次 4 週不會導致藥物的顯著積累, 累積係數等於 1.03 當施 1 每一次 4 一周 1.12 – 當施 1 每一次 2 一周中的

扣除

後在浴室中 Metoksipolijetilenglikol'-Beta epoetina T1/2 在 15-20 倍, 比當給予重組人促紅細胞生成. T1/2 metoksipolijetilenglikol'-epoetina 測試版，與在上 / 介紹 134 沒有 (要么 5.6 D), 當s /向 – 139 沒有 (要么 5.8 D), 總清 – 0.494 毫升/小時/千克.

間隙甲氧基聚乙二醇促紅細胞生成素測試不依賴於劑量.

在特殊的患者群體的藥代動力學

治療持續時間不影響間隙, VD 和生物利用度 metoksipolijetilenglikol'-Beta epoetina.

有在藥物的患者中的藥代動力學沒有差異, 接受和不接受透析. 血液透析不影響甲氧基聚乙二醇紅細胞生成素β藥動學.

甲氧基聚乙二醇促紅細胞生成素的β治療重度肝功能損害和健康受試者的藥代動力學沒有差異.

藥代動力學, 藥效學和局部耐受性不依賴於地點S / C注射的藥物 (肩, 大腿前, 前腹壁).

沒有初始劑量調整是根據比賽所需甲氧基聚乙二醇紅細胞生成素β, 性別和患者的年齡.

甲氧基聚乙二醇 - 紅細胞生成素β – 證詞

慢性腎功能衰竭性貧血 (分類NKF K / DOQI – 在慢性腎臟病).

甲氧基聚乙二醇 - 紅細胞生成素β – 給藥方案

給出了更長的 T1/2 的活性物質, Metoksipolijetilenglikol'-您可以輸入較少的促紅細胞生成素 β, 比其他促紅細胞生成.

應該只在專家的監督下開始藥物治療.

該藥物可以作為A N / A, 和/中.

N /藥物僅引入在肩區域, 大腿前側或腹壁.

血紅蛋白的含量進行監測 1 每兩個星期，直到穩定，穩定後定期.

病人, 未接受紅細胞生成刺激現在

推薦的起始劑量: 0.6 微克/千克/或SC / K 1 每一次 2 一周中的, 目標血紅蛋白 >110 克/升 (6.83 毫摩爾/升).

Metoksipolijetilenglikol'-Beta epoetina 劑量可以增加到 25-50% 從以前的, 如果經過了一個月增加血紅蛋白小於 10 克/升 (0.621 毫摩爾/升). 大約一個劑量的進一步增加 25-50% 可以進行的時間間隔 1 每月一次，直到單個目標血紅蛋白含量.

Metoksipolijetilenglikol'-Beta epoetina 劑量減少 25-50% 從以前的, 如果一個月後增加血紅蛋白超過 20 克/升 (1.24 毫摩爾/升). 如果血紅蛋白超過 130 克/升 (8.07 毫摩爾/升), 治療應直到血紅蛋白少被打斷 130 克/升 (8.07 毫摩爾/升) 然後恢復, 劑量 50% 從以前的. 當目標血紅蛋白值 120 克/升的劑量改變為 25%.

治療後的血紅蛋白的停止降低約 3.5 克/升 (0.22 毫摩爾/升) 在週.

劑量進行校正不再 1 每月一次.

病人, 接受促紅細胞生成現在

病人, 接受其他促紅細胞生成, 您可以將轉換為治療 Metoksipolijetilenglikol'-epoetinom Beta 模式簡介 1 每月一次或 1 每一次 2 週N / A或/. 起始劑量依賴於每週劑量先前施用的藥物 – 阿法達貝泊汀或促紅細胞生成素 (α或β) (表 1 和 2). 第一次注射藥物花翌日以前使用 darbjepojetina 阿爾法計畫的注射或 epoetina (α或β).

如果Hb水平以上的維護 110 克/升 (6.83 毫摩爾/升) 調整劑量, 每月的劑量可以改變為 25%.

Metoksipolijetilenglikol'-Beta epoetina 劑量減少 25-50% 從以前的, 如果經過了一個月增加血紅蛋白水平大於 20 克/升 (1.24 毫摩爾/升). 如果血紅蛋白超過 130 克/升 (8.07 毫摩爾/升), 治療應中斷，直到血紅蛋白下降到小於 130 克/升 (8.07 毫摩爾/升) 然後恢復, 劑量 50% 從以前的.

在血紅蛋白的目標水平 120 克/升的劑量改變為 25%.

治療後的血紅蛋白的停止降低約 3.5 克/升 (0.22 毫摩爾/升) 在週.

劑量進行校正不再 1 每月一次.

治療一休

貧血的治療, 包括. 和藥物治療 Metoksipolijetilenglikol'-促紅細胞生成素 β, 通常長. 但是如果你需要藥物治療可以隨時中斷.

Propushtennaya劑量

錯過了一次性注射帶來的 Metoksipolijetilenglikol'-Beta epoetina 應儘快為輸入並進一步輸入規定的頻率的給藥的藥.

在任何程度肝功能不全患者是藥物的嚴重的不需要的校正劑量.

老年患者 (前輩 65 歲月) 不需要校正初始劑量的.

甲氧基聚乙二醇 - 紅細胞生成素β – 副作用

不良反應的頻率的測定: 常 (≥1/ 100和 <1/10), 很少 (≥1/ 1000 <1/100), 很少 (≥1/ 10 000 和 <1/1000).

大約在觀察到的不良反應 6% 病人, Metoksipolijetilenglikol'-接受促紅細胞生成素 β, 通用 – 高血壓.

以下是輕度或中度副作用, 在患者中常見, 用 Metoksipolijetilenglikol 治療 '-促紅細胞生成素 β.

心血管系統: 常 – 高血壓; 很少 - 分流血栓形成.

CNS: 很少 - 頭痛, 很少 – 高血壓腦病.

過敏反應: 很少 – 過敏反應.

皮膚病反應: 很少 - maculo，丘疹.

從造血系統: 在 7.5% 病人, 接受治療 Metoksipolijetilenglikol'-epoetinom 測試版, 和 4.4 % 病人, 與興奮劑其他紅細胞生成治療, nablyudalasy血小板減少 (血小板計數 < 100 000/升).

甲氧基聚乙二醇 - 紅細胞生成素β – 禁忌

未控制的高血壓;

兒童為年齡 18 歲月 (安全性和有效性尚未確定);

過敏的藥物.

在妊娠中使用時應慎重, 哺乳期間, 血紅蛋白病的時候, 癲癇, 血小板增多 (血小板計數結束 500 000/升), 自 Metoksipolijetilenglikol 的療效及安全性 '-Beta epoetina 為探索這些群體是不夠的.

甲氧基聚乙二醇 - 紅細胞生成素β – 孕期和哺乳期

安全性和有效性的 MMetoksipolijetilenglikol'-Beta epoetina 在懷孕和哺乳期間是不夠的研究. 藥物應該只規定, 如果預期好處對母親超過了潛在的風險對胎兒或兒童.

未知, 是否甲氧基聚乙二醇紅細胞生成素β母乳在人類.

Metoksipolijetilenglikol 的動物實驗研究 '-促紅細胞生成素 β 對懷孕有沒有直接或間接的消極行動, 胚胎/胎兒發育, 出生時或出生後發育. 顯示, 該甲氧基聚乙二醇紅細胞生成素β被排泄在母乳.

甲氧基聚乙二醇 - 紅細胞生成素β – 注意事項

之前和期間治療 Metoksipolijetilenglikol'-epoetinom Beta 您必須排除缺鐵.

建議額外治療與鐵, 如果血清的含量低於鐵蛋白 100 微克/升或更低的轉鐵飽和度 20%.

缺乏效果: 的一個不完整的響應處理設施的最常見原因, 刺激紅細胞生成, 是缺鐵, 炎, 慢性失血, 骨髓纖維化, 在鋁的濃度的急劇增加, 由於血液透析, 缺乏葉酸或維生素 B12, gemoliz. 如果所有的排斥狀態和患者的具有血紅蛋白的突然下降, reticulocytopenia並有抗體的促紅細胞生成素, 要進行骨髓的研究，以避免局部紅細胞再生障礙性貧血 (PKKA). 隨著 Metoksipolijetilenglikol 的發展 ' 治療 PKKA epoetinom Beta 必須停止和患者不應轉移到其他療法與紅細胞生成興奮劑.

PKKA報告病例, 誘導的抗體eritropoetonu, 治療紅細胞生成刺激時. 抗體表現出與紅細胞生成所有刺激交叉反應. 你不應該翻譯為治療 Metoksipolijetilenglikol'-epoetinom Beta 患者證實到 jeritropojetinu 抗體的存在或懷疑他們的存在.

高血壓: 之前和期間治療 Metoksipolijetilenglikol'-epoetinom 測試版, 與其他促紅細胞生成, 必要控制血壓. 如果血壓不能用藥物控制, 有必要減少劑量或停止治療 Metoksipolijetilenglikol'-epoetinom 測試版.

效果對腫瘤生長: 甲氧基聚乙二醇 - 紅細胞生成素β, 像其他藥物, 刺激紅細胞生成, 它是一種生長因子, 這主要刺激紅細胞的形成. 促紅細胞生成素的受體可以存在各種腫瘤細胞的表面上. 有可能, 這意味著, 刺激紅細胞生成, 能刺激任何類型的惡性腫瘤的生長. 在臨床研究中，, 其中紅細胞生成素的患者可用各種惡性腫瘤, 包括. 頭頸, 乳房, 有死亡率增加, 其中的原因尚不清楚.

影響對駕駛能力和操作機器

研究藥物對的能力的影響來驅動和使用機尚未進行. 基於對操作和安全性的機構, Metoksipolijetilenglikol'-促紅細胞生成素 β 並不影響這種活動能力.

甲氧基聚乙二醇 - 紅細胞生成素β – 過量

在患者的最大耐受劑量未測定. 可能有過多的藥效反應, 即. 過度的紅細胞生成. 血紅蛋白水準高，你必須暫時中斷治療 Metoksipolijetilenglikol'-epoetinom 測試版. 如果需要的話，它可以進行放血.

甲氧基聚乙二醇 - 紅細胞生成素β – 藥物相互作用

研究與其他藥物的相互作用尚未. 到目前為止收到的資料顯示，沒有 Metoksipolijetilenglikol'-Beta epoetina 與其他藥物的相互作用.

當人口分析顯示沒有跡象的影響其他藥物的藥效學 Metoksipolijetilenglikol' farmakokinetiku epoetina 測試版.

製藥互動

不要混合使用甲氧基聚乙二醇促紅細胞生成素測試版與其他藥物或注射液.