金屬化

活性物質: Tenekteplaza
當ATH: B01AD11
CCF: 纖溶 – 重組纖溶酶原激活劑, 轉基因
ICD-10編碼 (證詞): I21
當CSF: 01.12.11.07
生產廠家: 勃林格殷格翰藥業有限公司 & 聯合. 公斤 (德國)

劑型, 成分和包裝

安定為/在溶液中的藥物 為白色或淡黃色質量, 幾乎無臭.

輔料: 精氨酸, 磷酸 85%, 聚山梨酯 20.

溶劑: 水D /和 – 6 毫升.

無色玻璃I型瓶 (1) 用塑料保護蓋灰色, 與在一個塑料注射器的溶劑一起, 一次性針頭和適配器 – 紙板包裝.

安定為/在溶液中的藥物 為白色或淡黃色質量, 幾乎無臭.

輔料: 精氨酸, 磷酸 85%, 聚山梨酯 20.

溶劑: 水D /和 – 8 毫升.

無色玻璃I型瓶 (1) 用塑料保護蓋黃綠色, 與在一個塑料注射器的溶劑一起, 一次性針頭和適配器 – 紙板包裝.

安定為/在溶液中的藥物 為白色或淡黃色質量, 幾乎無臭.

輔料: 精氨酸, 磷酸 85%, 聚山梨酯 20.

溶劑: 水D /和 – 10 毫升.

無色玻璃I型瓶 (1) 用塑料保護蓋紅, 與在一個塑料注射器的溶劑一起, 一次性針頭和適配器 – 紙板包裝.

* 活性測定的替奈普酶動作單元 (ED), 使用特殊的標準活動奈普計算，並與其他溶栓劑的單位不兼容.

藥理作用

纖溶藥物, 重組纖溶酶原激活劑, 轉基因.

Tenekteplaza – 重組纖維蛋白特異的纖溶酶原激活物, 這是很自然的組織纖維蛋白溶酶原激活劑的衍生物, 改性三段.

替奈普酶結合到纖維蛋白凝塊的成分和選擇性催化纖溶酶原轉化勢必血栓纖溶酶, 其分解纖維蛋白凝塊的基礎. 在與自然組織纖維蛋白溶酶原活化劑替奈普酶相比具有對血纖維蛋白和電阻具有更高的親和力以滅活內源​​性纖維蛋白溶酶原激活物抑製劑我.

經過α的奈普酶劑量依賴性消費管理觀察₂-antiplasmine (纖溶酶抑製劑在液相，) 其次是增加全身纖溶酶濃度, 其對應於纖維蛋白溶酶原活化的預期效果. 患者比較研究, 接收替奈普酶的最大劑量 (10 000 ED, 等效 50 毫克), 下降小於纖維蛋白原濃度 15%, 纖溶酶原濃度 – 少於 25%, 和使用阿替普酶的大約降低纖維蛋白原和纖維蛋白溶酶原的濃度 50%. 通過 30 金屬化開始後的天^® 未檢出替奈普酶抗體.

血管造影數據顯示, 在/出台替奈普酶的單一促進動脈再通, 由於血栓形成而發生急性心肌梗死. 這種效果是劑量依賴性. 使用替奈普酶心肌梗塞降低死亡率 (上 6.2% 通過 30 天). 當使用止血替奈普酶的頻率 (排除顱內) 是 26.4% (下面, 比阿替普酶 – 28.9%). 因此，需要輸血治療使用顯著下替奈普酶 (4.3% 組和替奈普酶 5.5% 阿替普酶組). 顱內出血的頻率 0.93% 組和替奈普酶 0.94% 阿替普酶組. 在案件, 當治療比晚啟動 6 心肌梗死症狀發作h後, 使用替奈普酶 (與阿替普酶相比，) 它有優勢，在30天死亡率方面 (4.3% 組和替奈普酶 9.6% 阿替普酶組), 中風的發病 (0.4% 和 3.3% 分別) 和顱內出血的頻率 (0% 和 1.7% 分別).

藥代動力學

代謝和排泄

從血液輸出通過在肝臟的受體結合和退化替奈普酶，以形成較小的肽.

單次注射替奈普酶在急性心肌梗死後觀察到的血漿雙相消除替奈普酶抗原. 當使用藥物治療劑量，這取決於所施用的劑量替奈普酶的排泄性質沒有觀察到.

最初的牛逼_1/2 是24±5.5分鐘 (平均值±標準差), 什麼 5 於T更大倍_1/2 自然組織纖溶酶原激活. 在最終t_1/2 是129±87分鐘; 血漿清除 – 119±49毫升/分鐘.

在特殊臨床情況下的藥代動力學

隨著體重指數增加觀察到適度增加血漿清除率, 隨著年齡的增加顯著降低這個指標. 在女性中，血漿清除率數字通常較低, 比男性, 可以歸因於降低體重在女性.

替奈普酶排泄在膽汁, 因此，假設, 即腎功能損傷是不顯著的變化，在藥代動力學.

在肝功能障礙的藥物動力學的研究還沒有進行.

證詞

- 急性心肌梗死溶栓治療.

給藥方案

劑量依賴於體重, 最大劑量不應超過 10 000 ED (50 毫克替奈普酶). 所必需的給藥劑量溶液的體積是根據表計算:

所需的劑量由快速單個I / O為注射施用 5-10 秒. 以前安裝導管/中唯一 0.9% 氯化鈉可以用於施用金屬化^®.

引進金屬化後^® 導管必須進一步利用引進的其他藥物前被刷新.

對於療效金屬化^® 需要使用阿司匹林和肝素. 這些藥物應立即對急性心肌梗死的診斷，以防止血栓事件後給予.

使用乙酰水楊酸 應該開始症狀開始後立即 急性心肌梗死 並繼續, 至少, 直到患者出院. 用於口服施用的推薦起始劑量是 150-325 毫克/天. 如果患者不能吞嚥藥片, 初始劑量 150-250 毫克乙酰水楊酸可施用在/中. 乙酰水楊酸在未來幾天的劑量是由主治醫師決定.

肝素 必須在診斷確認後立即開始 急性心肌梗死 並繼續, 至少, 中 24 沒有. 肝素的劑量是基於體重計算. 至 患者體重 67 kg以下 最初的單一劑量肝素在/推不超過 4000 IU接著肝素輸注的速率 800 ü/小時. 至 患者更重 67 公斤 最初的單一劑量肝素在/推不超過 5000 IU接著肝素輸注的速率 1000 ü/小時. 應該被任命為肝素/丸的患者初始劑量, 已經接受肝素. 肝素輸液速度應調整，以保持一個水平指示器APTT 50-75 秒 (在 1.5-2.5 比基準時間或肝素血漿中的含量更高倍 0.2-0.5 U / ml的).

在該解決方案上/製備

為了溶解金屬化^® 您必須添加的水的總體積注射, 包含在所附的注射器, 小瓶粉末.

1. 檢查, 該瓶具有的體積, 根據患者體重的足夠用於溶液製備.

2. 檢查瓶蓋的完整性.

3. 打開小瓶的保護罩.

4. 從注射器取下蓋子. 然後立即螺釘包圍的瓶適配器上的注射器和適配器尖端刺穿瓶塞在中間.

5. 慢慢推壓注射器柱塞, 加水的小瓶注射, 避免泡沫的外觀.

6. 解決方案poroshok, 輕輕轉動瓶子.

7. 所製備的溶液應澄清, 無色或淡黃色. 施用它只能用於一個透明溶液, 不包含可見顆粒.

8. 使用轉瓶與連接到它以這樣的方式的注射器之前立即, 在注射器的底部.

9. 與製備的溶液的正確金額填充針筒, 根據患者的體重計算出的.

10. 從瓶適配器斷開注射器.

11. 金屬化^® 其給藥/供 5-10 秒. 對於金屬化管理^® 不要使用導尿管, 通過開展引進葡萄糖 (葡萄糖).

12. 未使用的溶液應該被丟棄.

育種製劑也可以使用提供的針進行.

副作用

最 常 發生副作用, 與相關的金屬化^®, 是出血. 出血的類型, 溶栓治療相關, 它們可分為兩組:

- 外部出血 (平時, 從血管的穿刺部位);

- 內部出血: 胃腸道, 肺和泌尿道出血, gemoperikard, 在腹膜後間隙和腦出血 (與相關的神經症狀的發展, 如鎮靜, afazija, 抽搐). 患者中風和顱內出血描述死亡和終身殘疾.

CNS: 不常 (>1/1000, 但 <1/100) – 顱內出血.

心血管系統: 常 (>1/10) – 再灌注心律失常, 降低血壓; 很少 (>1/10 000, 但 <1/1000) – gemoperikard.

從血液凝血系統: 常 (>1/10) – 流血的; 常 (>1/100, 但 <1/10) – 瘀斑; 不常 (>1/1000, 但 <1/100) – 血栓栓塞.

呼吸系統: 常 (>1/100, 但 <1/10) – 鼻出血; 不常 (>1/1000, 但 <1/100) – 肺出血.

從消化系統: 常 (>1/100, 但 <1/10) – 消化道出血, 噁心, 嘔吐; 不常 (>1/1000, 但 <1/100) – 在腹膜後間隙出血.

從泌尿系統: 常 (>1/100, 但 <1/10) – 從尿道出血.

局部反應: 常 (>1/10) – 外出血 (通常從穿刺部位或受損血管).

過敏反應: 不常 (>1/1000, 但 <1/100) – 過敏反應 (皮疹, 麻疹, 支氣管痙攣, 喉頭水腫).

其他: 常 (>1/100, 但 <1/10) – 發燒, 需要輸血; 很少 (<1/10 000) – 膽固醇結晶栓塞.

禁忌

- 疾病, 伴隨顯著出血內的最後 6 個月;

- Gyemorragichyeskii diatyez;

- 同時使用口服抗凝劑 (INR > 1.3);

- 中樞神經系統的歷史的疾病 (腫瘤, 動脈瘤, 手術對大腦和脊髓);

- 重度未控制的高血壓;

- 大手術, 實質器官或顯著外傷內部過去的活檢 2 個月 (包括. 在急性心肌梗死結合目前受傷), 最近顱腦損傷;

- 長期或創傷性心肺復甦 (>2 米) 在過去的 2 週;

- 嚴重肝損傷, 包括. 肝功能衰竭, 硬化, 門靜脈高壓症 (包括. 食管靜脈曲張) 與活動性肝炎;

- Diabeticheskaya gemorragicheskaya視網膜病變或其他gemorragicheskie生病GLAZNE;

- 在急性期胃潰瘍或十二指腸潰瘍;

- 血管動脈瘤血管或動脈的存在/靜脈畸形;

- 腫瘤出血的危險性增加;

- 急性心包炎和/或亞急性細菌性心內膜炎;

- 急性胰腺炎;

- 過敏到替奈普酶或藥物的任何其他組件.

在這些情況下，任命金屬化^® 應該仔細評估的預期收益和出血可能的風險程度:

- 收縮壓>160 毫米汞柱. 藝術。;

- 中風或歷史短暫性腦缺血發作;

- 從胃腸道或泌尿道最近的心肌出血 (在過去的 10 天);

- 腦血管疾病;

- 最近在使用/ m注射 (在過去的 2 天);

- 老年 (前輩 75 歲月);

- 重量輕 (< 60 公斤).

孕期和哺乳期

用金屬化經驗^® 在懷孕期間不. 在替奈普酶的乳汁排泄無數據.

藥物的情況下急性心肌梗死懷孕或哺乳期間的任命 (哺乳) 應該與預期的好處對母親和潛在風險對胎兒或兒童的程度.

注意事項

預約金屬化^® 必須由醫生進行治療, 具有溶栓治療的經驗，並控制其有效性的能力. 這不排除金屬化的可能性^® 院前. 與其它血栓溶解劑, 引進金屬化^® 它建議下, 當可用標準的急救設備和藥品.

最常見的並發症, 與相關的金屬化^®, 是出血. 同時使用肝素會導致出血. 纖維蛋白通過施加金屬化的溶解後^®, 出血可能發生在地區最近執行穿刺和注射. 因此，溶栓治療需要仔細監測出血可能的領域 (包括導管的位置, 動脈和靜脈穿刺, 削減和注射). 避免使用硬質導管, 在/ M注射和不合理的操作過程中處理金屬化^®. 在嚴重出血事件, 尤其是顱內出血, 肝素同時給藥，應立即停止. 請記住，魚精蛋白的任命的可能性, 如果肝素鈉已被任命為 4 出血小時前. 在極少數情況下，, 當這些措施是無效的保守治療, 可以示出的推出輸血製品. 冷沉澱輸血介紹, 新鮮冰凍血漿和血小板可以被任命根據臨床和實驗室參數, 每次給藥後重新確定. 理想的冷沉澱輸液開展以實現纖維蛋白原約濃度 1 克/升. 另外，也可以使用抗纖溶藥.

冠狀動脈溶栓可以與心律失常的發生相關聯的, 再灌注相關.

使用的糖蛋白IIb / IIIa受體拮抗劑在第一的經驗 24 治療脫機開始後小時.

應用金屬化^® 它可以與血栓栓塞並發症的風險增加相關的患者左心臟的血栓形成, 包括. 二尖瓣狹窄或房顫.

抗體分子奈普酶進行處理後發現. 但重新使用金屬化的經驗^® 失踪.

過量

症狀: 藥物過量可能會增加出血的風險.

治療: 在長時間顯著出血的情況下，可能需要輸血.

藥物相互作用

沒有證據臨床顯著的互動金屬化^® 與其它藥物, 在急性心肌梗死常用.

藥物治療, 改變血液凝固的性質, 和製劑, 影響血小板功能, 可能會增加出血的危險, 當你習慣, 同時或預約後，金屬化^®.

製藥互動

該藥物是用葡萄糖溶液不兼容.

注塑金屬化^® 不應與其他藥物混合.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

藥物應存放在兒童接觸不到的地方, 在溫度不高於30℃的黑暗處. 凍乾物的保質期 – 2 年. 溶劑的保質期 – 3 年.

所製備的溶液的物理和化學性質是穩定的 24 在從2°至8℃的溫度下進行幾個小時 8 在30℃時. 從微生物的角度，該溶液應立即製備後使用. 如果溶液不立即使用, 條款和儲存條件在使用之前，在醫生的責任到來, 處方. 通常情況下，無保質期超過 24 在從2°到8℃的溫度時和 8 在30℃時.