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當ATH:
B01AD11

藥理作用

重組纖維蛋白特異性纖溶酶原激活劑. 相關聯的與血液凝塊的纖維蛋白組分和選擇性催化的結合轉化 纖溶酶原血栓形成纖溶酶, 其分解纖維蛋白凝塊的基礎. 與天然組織纖溶酶原激活劑相比, 替奈普酶對纖維蛋白有較高的親和力，並能抵抗內源性纖溶酶原激活劑抑製劑 I 的失活作用. 施用替奈普酶後，觀察到α2-抗纖溶酶的劑量依賴性攝取。 (纖溶酶抑製劑在液相，) 其次是增加全身纖溶酶濃度, 其對應於纖維蛋白溶酶原活化的預期效果. 患者比較研究, 接收替奈普酶的最大劑量 (10 tys.ED, 等效 50 毫克), 下降小於纖維蛋白原濃度 15%, 且纖溶酶原濃度較低, 比 25%, 使用阿替普酶導致纖維蛋白原和纖溶酶原濃度降低約 50%. 通過 30 開始用藥幾天后，未檢測到替奈普酶抗體. 單次靜脈注射替奈普酶促進動脈再通, 由於血栓形成而發生急性心肌梗死. 這種效果是劑量依賴性. 使用替奈普酶心肌梗塞降低死亡率 (上 6,2% 通過 30 天). 當使用止血替奈普酶的頻率 (排除顱內) 是 26,4% (下面, 與使用阿替普酶時相比 - 28,9%,). 因此，需要輸血治療使用顯著下替奈普酶 (4,3% 組和替奈普酶 5,5% 在阿替普酶組中). 顱內出血的頻率 0,93% 組和替奈普酶 0,94% 在阿替普酶組中. 在案件, 後來開始治療時, 比 6 心肌梗死症狀發作h後, 使用替奈普酶 (與阿替普酶相比) 它有優勢，在30天死亡率方面 (4,3% 組和替奈普酶 9,6% 在阿替普酶組中), 中風的發病 (0,4% 和 3,3%, 分別) 和顱內出血的頻率 (0% 和 1,7% 分別).

藥代動力學

從血液輸出通過在肝臟的受體結合和退化替奈普酶，以形成較小的肽. 急性心肌梗死患者單次服用替奈普酶後，觀察到血漿中替奈普酶抗原的兩相消除. 當以治療劑量使用藥物時，替奈普酶排泄的性質不依賴於給藥劑量。. 初始 T1/2 - 24±5.5 分鐘, 什麼 5 大於天然組織纖溶酶原激活劑T1/2倍. 最終T1/2為129±87分鐘; 血漿清除率 - 119±49 ml/min. 隨著體重指數增加觀察到適度增加血漿清除率, 隨著年齡的增加顯著降低這個指標. 在女性中，血漿清除率數字通常較低, 比男性, 可以歸因於降低體重在女性. 替奈普酶排泄在膽汁, 因此，假設, 腎功能不全不會導致藥代動力學的變化. 尚未在肝功能障礙患者中進行藥代動力學研究。.

證詞.

急性心肌梗死 (溶栓治療).

禁忌

過敏症, 病, 伴隨顯著出血內的最後 6 個月, gyemorragichyeskii diatyez, 同時使用口服抗凝劑 (國際標準化指數 更多 1,3), 中樞神經系統疾病史 (腫瘤, 動脈瘤, 手術對大腦和脊髓), 重度未控制的高血壓, 大手術, 實質器官或顯著外傷內部過去的活檢 2 個月 (包括. 在急性心肌梗死結合目前受傷), 最近的創傷性腦損傷, 長時間或創傷性心肺復蘇 (多 2 米) 在過去的 2 太陽, 嚴重肝功能不全, 包括. 肝功能衰竭, 硬化, 門靜脈高壓症 (包括. 食管靜脈曲張) 與活動性肝炎, 糖尿病出血性視網膜病變或其他. 出血性眼病, язвенная болезнь желудка или 12-перстной кишки в ст. 惡化, аневризма артерии или наличие артериального/венозного порока развития сосудов, 出血風險增加的腫瘤, 急性心包炎和/或亞急性細菌性心內膜炎, 急性胰腺炎.

小心. 收縮壓超過 160 毫米汞柱。, 中風或短暫性腦血管意外史, 最近胃腸道或泌尿生殖系統出血 (在過去的 10 天), 最近肌內註射 (在過去的 2 天), 高齡 (前輩 75 歲月), 體重不足 60 公斤, 腦血管疾病, 懷孕, 哺乳期.

給藥方案

配料. B /, 單, 5-10 s.

劑量根據體重計算. 最大劑量不超過 10 tys.ED (50 毫克替奈普酶).

施用所需劑量的溶液體積: 6 毫升 (6 千單位或 30 毫克替奈普酶) - 體重小於 60 公斤, 7 ml - 適用於體重 60–70 kg (7 千單位或 35 毫克), 8 毫升 (8 千單位或 40 毫克) — 體重70-80公斤, 9 毫升 (9 千單位或 45 毫克) — 體重80-90公斤, 1 毫升 (10 千單位或 50 毫克) - 體重超過 90 公斤.

以前安裝導管/中唯一 0,9% NaCl溶液, 可用於施用替奈普酶. После введения препарата катетер необходимо промыть перед дальнейшим его использованием для введения др. PM. Для введения препарата не следует использовать катетер, 通過開展引進葡萄糖. 未使用的溶液應該被丟棄.

為了使替奈普酶治療有效，需要使用 ASA 和肝素。, 診斷為急性心肌梗塞後應立即給藥，以防止血栓形成.

在發現急性心肌梗塞症狀並繼續使用後，應立即開始使用 ASA, 至少, 直到患者出院. 口服給藥的推薦起始劑量為 150–325 mg/天. 如果患者不能吞嚥藥片, 初始劑量 150–250 mg ASA 可靜脈注射. 接下來幾天的 ASA 劑量由主治醫生決定.

Введение гепарина необходимо начать сразу после подтверждения диагноза острого инфаркта миокарда и продолжать, 至少, 中 24 沒有. 肝素的劑量是基於體重計算. При массе тела 67 kg以下, 最初的單一劑量肝素在/推不超過 4 tys.ED, с последующим инфузионным введением гепарина со скоростью 800 ü/小時, 多 67 公斤- 5 тыс.ЕД и 1 тыс.ЕД/ч соответственно. 應該被任命為肝素/丸的患者初始劑量, 已經接受肝素. Скорость инфузионного введения гепарина должна быть отрегулирована для поддержания показателя АЧТВ на уровне 50–75 с (比對照時間或血漿肝素濃度高 1.5–2.5 倍 0,2-0,5 U / ml的).

副作用

最常見：出血: 戶外 (通常來自血管穿刺部位); 內部的 (胃腸道, 肺的, 來自泌尿生殖道, gemoperikard, 腹膜後間隙和大腦出血並出現相應的神經系統症狀, 如鎮靜, afazija, 抽搐). 中風和顱內出血患者死亡和永久性殘疾的病例已有報導.

常 (多 1/10), 常 (多 1/100 減 1/10), 不常 (多 1/1000 減 1/100), 很少 (多 1/10 000 減 1/1000).

從神經系統: 罕見——顱內出血.

從CCC: 經常 - 再灌注心律失常, 血管出血, 經常 - 瘀斑, 罕見 - 血栓栓塞, 很少 - 心包積血.

呼吸系統: 經常流鼻血, 罕見 - 肺出血.

從消化系統: 經常 - 消化道出血, 噁心, 嘔吐, 罕見 - 腹膜後出血.

從泌尿生殖系統: 經常 - 泌尿生殖道出血.

其他: 經常 - 外出血, 通常從穿刺部位或受損血管.

反應, 在特別研究中發現: 很多時候——血壓下降, 經常 - 體溫升高.

損害, 手術引起的毒性作用和並發症, 與藥物使用相關聯: 不常見 - 類過敏反應 (包括. 皮疹, 麻疹, 支氣管痙攣, 喉頭水腫), 非常罕見 - 膽固醇結晶栓塞.

Хирургические и терапевтические процедуры: часто — необходимость в переливании крови.

過量. 症狀: 流血的.

治療: 在長時間顯著出血的情況下，可能需要輸血.

注意事項

Введение препарата должен осуществлять врач, 具有溶栓治療的經驗，並控制其有效性的能力. 這並不排除在院前階段使用替奈普酶的可能性。. 建議在有條件的情況下給予藥物, 當有標準復甦設備和藥物時.

出血是使用藥物時最常見的並發症. 同時使用肝素會導致出血. 纖維蛋白被替奈普酶溶解後, 出血可能發生在地區最近執行穿刺和注射. 因此，溶栓治療需要仔細監測出血可能的領域 (包括導管的位置, 動脈和靜脈穿刺, 削減和注射). 避免使用硬質導管, 治療期間肌內註射和不必要的操作.

在嚴重出血事件, 特別, 顱內出血, 肝素同時給藥，應立即停止. 請記住，魚精蛋白的任命的可能性, 如果肝素鈉已被任命為 4 出血小時前. 在極少數情況下，, 當這些措施是無效的保守治療, 可能需要合理施用輸血藥物. 冷沉澱輸血介紹, свежезамороженной плазмы и тромбоцитов может быть назначено в соответствии с клиническими и лабораторными показателями, 每次給藥後重新確定. 理想的冷沉澱輸液開展以實現纖維蛋白原約濃度 1 克/升. 另外，也可以使用抗纖溶藥.

冠狀動脈溶栓可以與心律失常的發生相關聯的, 再灌注相關.

Опыт применения антагонистов гликопротеина llb/llla в течение первых 24 治療脫機開始後小時.

使用替奈普酶可能會增加左心血栓患者發生血栓栓塞並發症的風險。, 包括. 二尖瓣狹窄或房顫.

抗體分子奈普酶進行處理後發現, 然而，尚無重複使用替奈普酶的經驗.

尚無孕婦使用該藥的經驗. 在替奈普酶的乳汁排泄無數據. 妊娠期和哺乳期發生急性心肌梗塞時，應權衡可能的風險程度和預期獲益程度.

所製備的溶液的物理和化學性質是穩定的 24 h 在 2–8 °C 的溫度下進行 8 小時在溫度 30 C. 從微生物學的角度來看, 該溶液配製後應立即使用. 如果溶液不立即使用, 條款和儲存條件在使用之前，在醫生的責任到來, 處方.

藥物相互作用

沒有證據表明替奈普酶與其他藥物之間存在臨床上顯著的相互作用。. 準備工作, 在急性心肌梗死常用.

PM, 改變血液凝固的性質, 以及影響血小板功能, 可能會增加出血的危險, 當你習慣, 同時或在替奈普酶給藥後.

與葡萄糖溶液不相容. 不與他人混用. PM.