Tenekteplaza

當ATH:
B01AD11

藥理作用

Рекомбинантный фибрин-специфический активатор плазминогена. 相關聯的與血液凝塊的纖維蛋白組分和選擇性催化的結合轉化 с тромбом плазминогена в плазмин, 其分解纖維蛋白凝塊的基礎. В сравнении с естественным тканевым активатором плазминогена, тенектеплаза обладает более высоким сродством к фибрину и устойчивостью к инактивирующему действию эндогенного ингибитора активатора плазминогена I. После введения тенектеплазы наблюдается дозозависимое потребление альфа 2-антиплазмина (纖溶酶抑製劑在液相，) 其次是增加全身纖溶酶濃度, 其對應於纖維蛋白溶酶原活化的預期效果. 患者比較研究, 接收替奈普酶的最大劑量 (10 tys.ED, 等效 50 毫克), 下降小於纖維蛋白原濃度 15%, а концентрации плазминогена менее, 比 25%, а применение алтеплазы приводило к снижению концентрации фибриногена и плазминогена приблизительно на 50%. 通過 30 дней после начала применения препарата антитела к тенектеплазе не были выявлены. Однократное в/в введение тенектеплазы способствует реканализации артерии, 由於血栓形成而發生急性心肌梗死. 這種效果是劑量依賴性. 使用替奈普酶心肌梗塞降低死亡率 (上 6,2% 通過 30 天). 當使用止血替奈普酶的頻率 (排除顱內) 是 26,4% (下面, чем при использовании алтеплазы — 28,9%,). 因此，需要輸血治療使用顯著下替奈普酶 (4,3% 組和替奈普酶 5,5% в группе алтеплазы). 顱內出血的頻率 0,93% 組和替奈普酶 0,94% в группе алтеплазы. 在案件, когда лечение было начато позже, 比 6 心肌梗死症狀發作h後, 使用替奈普酶 (по сравнению с алтеплазой) 它有優勢，在30天死亡率方面 (4,3% 組和替奈普酶 9,6% в группе алтеплазы), 中風的發病 (0,4% 和 3,3%, 分別) 和顱內出血的頻率 (0% 和 1,7% 分別).

藥代動力學

從血液輸出通過在肝臟的受體結合和退化替奈普酶，以形成較小的肽. После однократного введения тенектеплазы у пациентов с острым инфарктом миокарда отмечено двухфазное выведение антигена тенектеплазы из плазмы крови. При использовании препарата в терапевтических дозах зависимости характера выведения тенектеплазы от введенной дозы не наблюдается. Начальный T1/2 — 24±5,5 мин, 什麼 5 раз больше T1/2 естественного тканевого активатора плазминогена. Конечный T1/2 составляет 129±87 мин; плазменный клиренс — 119±49 мл/мин. 隨著體重指數增加觀察到適度增加血漿清除率, 隨著年齡的增加顯著降低這個指標. 在女性中，血漿清除率數字通常較低, 比男性, 可以歸因於降低體重在女性. 替奈普酶排泄在膽汁, 因此，假設, что нарушение функции почек не приводит к изменению фармакокинетики. Исследование фармакокинетики при нарушении функции печени не проводились.

證詞.

急性心肌梗死 (тромболитическая терапия).

禁忌

過敏症, 病, 伴隨顯著出血內的最後 6 個月, gyemorragichyeskii diatyez, одновременный прием пероральных антикоагулянтов (международный стандартизованный индекс более 1,3), заболевания ЦНС в анамнезе (腫瘤, 動脈瘤, 手術對大腦和脊髓), 重度未控制的高血壓, 大手術, 實質器官或顯著外傷內部過去的活檢 2 個月 (包括. 在急性心肌梗死結合目前受傷), недавно перенесенная ЧМТ, длительная или травматичная сердечно-легочная реанимация (多 2 米) 在過去的 2 太陽, 嚴重肝功能不全, 包括. 肝功能衰竭, 硬化, 門靜脈高壓症 (包括. 食管靜脈曲張) 與活動性肝炎, диабетическая геморрагическая ретинопатия или др. геморрагические заболевания глаз, язвенная болезнь желудка или 12-перстной кишки в ст. 惡化, аневризма артерии или наличие артериального/венозного порока развития сосудов, новообразование с повышенным риском развития кровотечения, острый перикардит и/или подострый бактериальный эндокардит, 急性胰腺炎.

小心. Систолическое АД более 160 毫米汞柱。, инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения в анамнезе, недавно перенесенное кровотечение из ЖКТ или мочеполовой системы (在過去的 10 天), недавно выполненная в/м инъекция (在過去的 2 天), 高齡 (前輩 75 歲月), 體重不足 60 公斤, 腦血管疾病, 懷孕, 哺乳期.

給藥方案

配料. B /, 單, 5-10 s.

Доза рассчитывается в зависимости от массы тела. 最大劑量不超過 10 tys.ED (50 毫克替奈普酶).

Объем раствора для введения необходимой дозы: 6 毫升 (6 тыс.ЕД или 30 毫克替奈普酶) — при массе тела менее 60 公斤, 7 мл — при массе тела 60–70 кг (7 тыс.ЕД или 35 毫克), 8 毫升 (8 тыс.ЕД или 40 毫克) — при массе тела 70–80 кг, 9 毫升 (9 тыс ЕД или 45 毫克) — при массе тела 80–90 кг, 1 毫升 (10 тыс.ЕД или 50 毫克) — при массе тела более 90 公斤.

以前安裝導管/中唯一 0,9% NaCl溶液, может быть использован для введения тенектеплазы. После введения препарата катетер необходимо промыть перед дальнейшим его использованием для введения др. PM. Для введения препарата не следует использовать катетер, 通過開展引進葡萄糖. 未使用的溶液應該被丟棄.

Для эффективности терапии тенектеплазой необходимо применение АСК и гепарина, которые следует вводить сразу же после установления диагноза острого инфаркта миокарда для предотвращения тромбообразования.

Применение АСК необходимо начинать сразу после выявления симптомов острого инфаркта миокарда и продолжать, 至少, 直到患者出院. Рекомендуемая начальная доза для приема внутрь составляет 150–325 мг/сут. 如果患者不能吞嚥藥片, начальная доза 150–250 мг АСК может быть введена в/в. Доза АСК в последующие дни определяется лечащим врачом.

Введение гепарина необходимо начать сразу после подтверждения диагноза острого инфаркта миокарда и продолжать, 至少, 中 24 沒有. 肝素的劑量是基於體重計算. При массе тела 67 kg以下, 最初的單一劑量肝素在/推不超過 4 tys.ED, с последующим инфузионным введением гепарина со скоростью 800 ü/小時, 多 67 公斤- 5 тыс.ЕД и 1 тыс.ЕД/ч соответственно. 應該被任命為肝素/丸的患者初始劑量, 已經接受肝素. Скорость инфузионного введения гепарина должна быть отрегулирована для поддержания показателя АЧТВ на уровне 50–75 с (в 1,5–2,5 раза выше контрольного времени или концентрация гепарина в плазме 0,2-0,5 U / ml的).

副作用

Наиболее часто — кровотечение: 戶外 (как правило из мест пункций кровеносных сосудов); внутреннее (胃腸道, 肺的, из мочеполового тракта, gemoperikard, кровоизлияния в забрюшинное пространство и головной мозг с развитием соответствующих неврологических симптомов, 如鎮靜, afazija, 抽搐). У пациентов с инсультом и внутричерепным кровотечением описаны случаи летального исхода и стойкой инвалидизации.

常 (多 1/10), 常 (多 1/100 減 1/10), 不常 (多 1/1000 減 1/100), 很少 (多 1/10 000 減 1/1000).

從神經系統: нечасто — внутричерепное кровоизлияние.

從CCC: очень часто — реперфузионные аритмии, кровотечение из сосудов, часто — экхимозы, нечасто — тромбоэмболии, редко — гемоперикард.

呼吸系統: часто — носовое кровотечение, нечасто — легочное кровотечение.

從消化系統: часто — желудочно-кишечное кровотечение, 噁心, 嘔吐, нечасто — кровотечение в забрюшинное пространство.

Со стороны со стороны мочеполовой системы: часто — кровотечение из мочеполового тракта.

其他: очень часто — наружные кровотечения, 通常從穿刺部位或受損血管.

反應, выявленные при специальных исследованиях: очень часто — снижение АД, часто — повышение температуры тела.

Повреждения, токсические явления и осложнения вследствие процедур, 與藥物使用相關聯: нечасто — анафилактоидные реакции (包括. 皮疹, 麻疹, 支氣管痙攣, 喉頭水腫), очень редко — эмболия кристаллами холестерина.

Хирургические и терапевтические процедуры: часто — необходимость в переливании крови.

過量. 症狀: 流血的.

治療: 在長時間顯著出血的情況下，可能需要輸血.

注意事項

Введение препарата должен осуществлять врач, 具有溶栓治療的經驗，並控制其有效性的能力. Это не исключает возможность применения тенектеплазы на догоспитальном этапе. Введение препарата рекомендуется проводить в условиях, когда имеется в наличии стандартное реанимационное оборудование и ЛС.

Кровотечение — наиболее частое осложнение при применении препарата. 同時使用肝素會導致出血. После растворения фибрина в результате применения тенектеплазы, 出血可能發生在地區最近執行穿刺和注射. 因此，溶栓治療需要仔細監測出血可能的領域 (包括導管的位置, 動脈和靜脈穿刺, 削減和注射). 避免使用硬質導管, в/м инъекций и необоснованных манипуляций во время лечения.

在嚴重出血事件, 特別, 顱內出血, 肝素同時給藥，應立即停止. 請記住，魚精蛋白的任命的可能性, 如果肝素鈉已被任命為 4 出血小時前. 在極少數情況下，, 當這些措施是無效的保守治療, может быть показано рациональное введение трансфузионных препаратов. 冷沉澱輸血介紹, свежезамороженной плазмы и тромбоцитов может быть назначено в соответствии с клиническими и лабораторными показателями, 每次給藥後重新確定. 理想的冷沉澱輸液開展以實現纖維蛋白原約濃度 1 克/升. 另外，也可以使用抗纖溶藥.

冠狀動脈溶栓可以與心律失常的發生相關聯的, 再灌注相關.

Опыт применения антагонистов гликопротеина llb/llla в течение первых 24 治療脫機開始後小時.

Применение тенектеплазы может сопровождаться увеличением риска тромбоэмболических осложнений у пациентов с тромбозом левых отделов сердца, 包括. 二尖瓣狹窄或房顫.

抗體分子奈普酶進行處理後發現, однако опыт повторного применения тенектеплазы отсутствует.

Опыт применения препарата у беременных женщин отсутствует. 在替奈普酶的乳汁排泄無數據. Следует соотносить степень возможного риска и предполагаемой пользы при назначении препарата в случае развития острого инфаркта миокарда во время беременности и лактации.

所製備的溶液的物理和化學性質是穩定的 24 ч при температуре 2–8 °C и в течение 8 ч при температуре 30 C. С микробиологической точки зрения, раствор следует использовать сразу после приготовления. 如果溶液不立即使用, 條款和儲存條件在使用之前，在醫生的責任到來, 處方.

藥物相互作用

Нет данных о наличии клинически значимых взаимодействий тенектеплазы с др. 準備工作, 在急性心肌梗死常用.

PM, 改變血液凝固的性質, а также влияющие на функцию тромбоцитов, 可能會增加出血的危險, 當你習慣, одновременно или после назначения тенектеплазы.

Несовместим с растворами декстрозы. 不與他人混用. PM.