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當ATH:
B01AD11

藥理作用

重組纖維蛋白特異性纖溶酶原激活劑. 相關聯的與血液凝塊的纖維蛋白組分和選擇性催化的結合轉化 纖溶酶原血栓形成纖溶酶, 其分解纖維蛋白凝塊的基礎. 與天然組織纖溶酶原激活劑相比, 替奈普酶對纖維蛋白有較高的親和力，並能抵抗內源性纖溶酶原激活劑抑製劑 I 的失活作用. 施用替奈普酶後，觀察到α2-抗纖溶酶的劑量依賴性攝取。 (纖溶酶抑製劑在液相，) 其次是增加全身纖溶酶濃度, 其對應於纖維蛋白溶酶原活化的預期效果. 患者比較研究, 接收替奈普酶的最大劑量 (10 tys.ED, 等效 50 毫克), 下降小於纖維蛋白原濃度 15%, 且纖溶酶原濃度較低, 比 25%, 使用阿替普酶導致纖維蛋白原和纖溶酶原濃度降低約 50%. 通過 30 開始用藥幾天后，未檢測到替奈普酶抗體. 單次靜脈注射替奈普酶促進動脈再通, 由於血栓形成而發生急性心肌梗死. 這種效果是劑量依賴性. 使用替奈普酶心肌梗塞降低死亡率 (上 6,2% 通過 30 天). 當使用止血替奈普酶的頻率 (排除顱內) 是 26,4% (下面, 與使用阿替普酶時相比 - 28,9%,). 因此，需要輸血治療使用顯著下替奈普酶 (4,3% 組和替奈普酶 5,5% 在阿替普酶組中). 顱內出血的頻率 0,93% 組和替奈普酶 0,94% 在阿替普酶組中. 在案件, 後來開始治療時, 比 6 心肌梗死症狀發作h後, 使用替奈普酶 (與阿替普酶相比) 它有優勢，在30天死亡率方面 (4,3% 組和替奈普酶 9,6% 在阿替普酶組中), 中風的發病 (0,4% 和 3,3%, 分別) 和顱內出血的頻率 (0% 和 1,7% 分別).

藥代動力學

從血液輸出通過在肝臟的受體結合和退化替奈普酶，以形成較小的肽. 急性心肌梗死患者單次服用替奈普酶後，觀察到血漿中替奈普酶抗原的兩相消除. 當以治療劑量使用藥物時，替奈普酶排泄的性質不依賴於給藥劑量。. 初始 T1/2 - 24±5.5 分鐘, 什麼 5 大於天然組織纖溶酶原激活劑T1/2倍. 最終T1/2為129±87分鐘; 血漿清除率 - 119±49 ml/min. 隨著體重指數增加觀察到適度增加血漿清除率, 隨著年齡的增加顯著降低這個指標. 在女性中，血漿清除率數字通常較低, 比男性, 可以歸因於降低體重在女性. 替奈普酶排泄在膽汁, 因此，假設, 腎功能不全不會導致藥代動力學的變化. 尚未在肝功能障礙患者中進行藥代動力學研究。.

證詞.

急性心肌梗死 (溶栓治療).

禁忌

過敏症, 病, 伴隨顯著出血內的最後 6 個月, gyemorragichyeskii diatyez, 同時使用口服抗凝劑 (國際標準化指數 更多 1,3), 中樞神經系統疾病史 (腫瘤, 動脈瘤, 手術對大腦和脊髓), 重度未控制的高血壓, 大手術, 實質器官或顯著外傷內部過去的活檢 2 個月 (包括. 在急性心肌梗死結合目前受傷), 最近的創傷性腦損傷, 長時間或創傷性心肺復蘇 (多 2 米) 在過去的 2 太陽, 嚴重肝功能不全, 包括. 肝功能衰竭, 硬化, 門靜脈高壓症 (包括. 食管靜脈曲張) 與活動性肝炎, 糖尿病出血性視網膜病變或其他. 出血性眼病, 胃或十二指腸消化性潰瘍。. 惡化, 動脈瘤或存在動脈/靜脈血管畸形, 出血風險增加的腫瘤, 急性心包炎和/或亞急性細菌性心內膜炎, 急性胰腺炎.

小心. 收縮壓超過 160 毫米汞柱。, 中風或短暫性腦血管意外史, 最近胃腸道或泌尿生殖系統出血 (在過去的 10 天), 最近肌內註射 (在過去的 2 天), 高齡 (前輩 75 歲月), 體重不足 60 公斤, 腦血管疾病, 懷孕, 哺乳期.

給藥方案

配料. B /, 單, 5-10 s.

劑量根據體重計算. 最大劑量不超過 10 tys.ED (50 毫克替奈普酶).

施用所需劑量的溶液體積: 6 毫升 (6 千單位或 30 毫克替奈普酶) - 體重小於 60 公斤, 7 ml - 適用於體重 60–70 kg (7 千單位或 35 毫克), 8 毫升 (8 千單位或 40 毫克) — 體重70-80公斤, 9 毫升 (9 千單位或 45 毫克) — 體重80-90公斤, 1 毫升 (10 千單位或 50 毫克) - 體重超過 90 公斤.

以前安裝導管/中唯一 0,9% NaCl溶液, 可用於施用替奈普酶. 給藥後，必須清洗導管，然後才能進一步用於給藥其他藥物。. PM. 不應使用導管來給藥。, 通過開展引進葡萄糖. 未使用的溶液應該被丟棄.

為了使替奈普酶治療有效，需要使用 ASA 和肝素。, 診斷為急性心肌梗塞後應立即給藥，以防止血栓形成.

在發現急性心肌梗塞症狀並繼續使用後，應立即開始使用 ASA, 至少, 直到患者出院. 口服給藥的推薦起始劑量為 150–325 mg/天. 如果患者不能吞嚥藥片, 初始劑量 150–250 mg ASA 可靜脈注射. 接下來幾天的 ASA 劑量由主治醫生決定.

確診急性心肌梗塞後應立即開始肝素給藥並持續治療, 至少, 中 24 沒有. 肝素的劑量是基於體重計算. 隨著體重 67 kg以下, 最初的單一劑量肝素在/推不超過 4 tys.ED, 然後以一定速度輸注肝素 800 ü/小時, 多 67 公斤- 5 千單位和 1 千單位/小時相應. 應該被任命為肝素/丸的患者初始劑量, 已經接受肝素. 應調整肝素輸注速度以將 aPTT 維持在 50 至 75 秒之間。 (比對照時間或血漿肝素濃度高 1.5–2.5 倍 0,2-0,5 U / ml的).

副作用

最常見：出血: 戶外 (通常來自血管穿刺部位); 內部的 (胃腸道, 肺的, 來自泌尿生殖道, gemoperikard, 腹膜後間隙和大腦出血並出現相應的神經系統症狀, 如鎮靜, afazija, 抽搐). 中風和顱內出血患者死亡和永久性殘疾的病例已有報導.

常 (多 1/10), 常 (多 1/100 減 1/10), 不常 (多 1/1000 減 1/100), 很少 (多 1/10 000 減 1/1000).

從神經系統: 罕見——顱內出血.

從CCC: 經常 - 再灌注心律失常, 血管出血, 經常 - 瘀斑, 罕見 - 血栓栓塞, 很少 - 心包積血.

呼吸系統: 經常流鼻血, 罕見 - 肺出血.

從消化系統: 經常 - 消化道出血, 噁心, 嘔吐, 罕見 - 腹膜後出血.

從泌尿生殖系統: 經常 - 泌尿生殖道出血.

其他: 經常 - 外出血, 通常從穿刺部位或受損血管.

反應, 在特別研究中發現: 很多時候——血壓下降, 經常 - 體溫升高.

損害, 手術引起的毒性作用和並發症, 與藥物使用相關聯: 不常見 - 類過敏反應 (包括. 皮疹, 麻疹, 支氣管痙攣, 喉頭水腫), 非常罕見 - 膽固醇結晶栓塞.

手術和治療程序: 經常 - 需要輸血.

過量. 症狀: 流血的.

治療: 在長時間顯著出血的情況下，可能需要輸血.

注意事項

該藥物必須由醫生服用, 具有溶栓治療的經驗，並控制其有效性的能力. 這並不排除在院前階段使用替奈普酶的可能性。. 建議在有條件的情況下給予藥物, 當有標準復甦設備和藥物時.

出血是使用藥物時最常見的並發症. 同時使用肝素會導致出血. 纖維蛋白被替奈普酶溶解後, 出血可能發生在地區最近執行穿刺和注射. 因此，溶栓治療需要仔細監測出血可能的領域 (包括導管的位置, 動脈和靜脈穿刺, 削減和注射). 避免使用硬質導管, 治療期間肌內註射和不必要的操作.

在嚴重出血事件, 特別, 顱內出血, 肝素同時給藥，應立即停止. 請記住，魚精蛋白的任命的可能性, 如果肝素鈉已被任命為 4 出血小時前. 在極少數情況下，, 當這些措施是無效的保守治療, 可能需要合理施用輸血藥物. 冷沉澱輸血介紹, 可依臨床和實驗室參數開立新鮮冰凍血漿和血小板, 每次給藥後重新確定. 理想的冷沉澱輸液開展以實現纖維蛋白原約濃度 1 克/升. 另外，也可以使用抗纖溶藥.

冠狀動脈溶栓可以與心律失常的發生相關聯的, 再灌注相關.

第一次使用糖蛋白IIb/IIIa拮抗劑的經驗 24 治療脫機開始後小時.

使用替奈普酶可能會增加左心血栓患者發生血栓栓塞並發症的風險。, 包括. 二尖瓣狹窄或房顫.

抗體分子奈普酶進行處理後發現, 然而，尚無重複使用替奈普酶的經驗.

尚無孕婦使用該藥的經驗. 在替奈普酶的乳汁排泄無數據. 妊娠期和哺乳期發生急性心肌梗塞時，應權衡可能的風險程度和預期獲益程度.

所製備的溶液的物理和化學性質是穩定的 24 h 在 2–8 °C 的溫度下進行 8 小時在溫度 30 C. 從微生物學的角度來看, 該溶液配製後應立即使用. 如果溶液不立即使用, 條款和儲存條件在使用之前，在醫生的責任到來, 處方.

藥物相互作用

沒有證據表明替奈普酶與其他藥物之間存在臨床上顯著的相互作用。. 準備工作, 在急性心肌梗死常用.

PM, 改變血液凝固的性質, 以及影響血小板功能, 可能會增加出血的危險, 當你習慣, 同時或在替奈普酶給藥後.

與葡萄糖溶液不相容. 不與他人混用. PM.