西布曲明

活性物質: Siʙutramin
當ATH: A08AA10
CCF: 抗肥胖藥物作用於中樞
ICD-10編碼 (證詞): E66
當CSF: 16.02.01
生產廠家: 雅培 GmbH & 聯合. 公斤 (德國)

製藥 FORM, 組成和包裝

膠囊 硬明膠, 與黃色的身體和一個藍色的帽子, 與疊印 “10”; 膠囊的內容 – 白色或類白色, 易散粉.

輔料: 一水乳糖, 微晶纖維素, 膠體二氧化矽, 硬脂酸鎂, indigodin (E132), 二氧化鈦 (E171), 十二烷基硫酸鈉, 墨 (灰色), 喹啉黃.

7 個人計算機. – 填料安定地上物 (2) – 紙板包裝.
14 個人計算機. – 填料安定地上物 (1) – 紙板包裝.
14 個人計算機. – 填料安定地上物 (2) – 紙板包裝.
14 個人計算機. – 填料安定地上物 (6) – 紙板包裝.

膠囊 硬明膠, 與白色船體和藍色的帽子, 與疊印 “15”; 膠囊的內容 – 白色或類白色, 易散粉.

輔料: 一水乳糖, 微晶纖維素, 膠體二氧化矽, 硬脂酸鎂, 靛藍 (E132), 二氧化鈦 (E171), 明膠, 十二烷基硫酸鈉, 墨 (灰色), 喹啉黃.

7 個人計算機. – 填料安定地上物 (2) – 紙板包裝.
14 個人計算機. – 填料安定地上物 (1) – 紙板包裝.
14 個人計算機. – 填料安定地上物 (2) – 紙板包裝.
14 個人計算機. – 填料安定地上物 (6) – 紙板包裝.

藥理作用

治療肥胖的藥物治療. 西布曲明是一種前藥，並發揮其在體內的作用，由於代謝產物 (伯胺和仲胺), 抑制單胺的再攝取 (主要是血清素和去甲腎上腺素). 神經遞質神經遞質增加中央 5-羥色胺、 腎上腺素能受體的活動, 這增加飽足感，減少了對食品, 以及增加termoproduktsii. Опосредованноактивируяb₃-adrenoreceptory, 棕色脂肪組織行為西布曲明.

西布曲明及其代謝產物不影響單胺的釋放, 不能抑制MAO; 它有大量神經遞質受體無親和力, 包括血清素 (5-H T₁, 5-H T_1一個, 5-H T_1乙, 5-H T_2一個, 5-H T_2C), 腎上腺素 (B₁, B₂, B₃, 一個₁, 一個₂), 多巴胺 (丁₁, 丁₂), 毒蕈鹼, 組胺 (H₁), 苯二氮卓和NMDA受體.

藥代動力學

吸收, 分配, 代謝

後西布曲明口服迅速從胃腸道吸收. 時間到達C_最大 西布曲明是 1.2 沒有. 西布曲明幾乎完全代謝在肝臟中，izofermenta CYP 3A4 形成的單聲道的參與- (dismetilsibutramin) 和 di dismetil (di dismetilsibutramin) 表單活性代謝產物 (M1 和 M2), 並且由 gidrauxilirovania 和共軛與活性代謝產物的形成. 接受該藥物的單劑量口服後 15 мгÇ_最大 M1 和 M2 是 4 毫微克/毫升 (3.2-4.8 毫微克/毫升) 和 6.4 毫微克/毫升 (5.6-7.2 毫微克/毫升) 分別. 接待與食物增加成就和減少 C_最大 dismetil 代謝產物 3 和h 30% 分別, 不影響 AUC dismetil 代謝物的價值. 在組織中分佈的快又好. 西布曲明結合蛋白 – 97%, M1 和 M2 – 94%.

扣除

Ť_1/2 siʙutramina – 1.1 沒有, M1 – 14 沒有, M2 – 16 沒有. 寫主要的腎臟為無活性代謝物.

在特殊臨床情況下的藥代動力學

當腎臟衰竭基本藥代動力學參數 (C_最大, Ť_1/2 иAUC) 變化不明顯.

證詞

- 營養性肥胖與身體質量指數 (BMI) 30 千克/米² 和更多;

- 營養性肥胖與BMI 27 千克/米² 更結合型糖尿病 2 (insulinnezavisimym) 或 dislipoproteinemiej.

給藥方案

劑量單獨設置, 根據耐受性和臨床療效.

初始劑量是 10 毫克. 與缺乏效率 (減輕體重小於 2 每公斤 4 一周中的), 但具有良好的耐每日劑量可增加到 15 毫克. 如果後增加劑量的藥物仍然不足 (減輕體重小於 2 每公斤 4 一周中的), 繼續的治療是不恰當.

西布曲明膠囊^® 應採取的早晨, 不嚼，喝大量的液體 (一杯水). 該藥物可以採取空著肚子, 與一餐相結合.

不繼續治療更多 3 MO 患者, 在這段時間， (3 個月) 這是不可能實現在較低的身體品質指數 5% 從基線. 治療不應繼續, 如果一個後取得低體重指數患者收益體重西布曲明治療 3 kg以上.

西布曲明治療的持續時間^® 不應超過 2 年, 至於更長期療效的劑量資料及安全的失蹤.

副作用

最常見的副作用在治療早期出現 (第一 4 一周中的). 其嚴重程度和頻率隨著時間推移，削弱. 副作用是, 平時, 光和可逆.

副作用, 取決於對器官和系統的影響, 在下面的順序呈現: 常 – >10%, 有時 – 1-10%, 很少 – <1%.

從中樞和外週神經系統: 常 – 失眠, 有時 – 頭痛, 頭暈, 焦慮, 感覺異常, 味覺出現變化.

心血管系統: 有時 – 心動過速 (在心率增加 3-7 ü/分鐘), 心悸, 血壓升高 (獨上 1-3 毫米汞柱。), 血管擴張. 在一些情況下，不排除在血壓和心臟速率更嚴重增加. 地獄和心率水準的臨床意義變化記錄主要是在開始治療 (第一 4-8 週).

消化系統: 常 – 口乾, 食慾不振, 便秘; 有時 – 噁心, 痔瘡加重.

其他: 有時 – 出汗增多.

在極少數情況下， 描述了下列重要臨床副作用: 痛經, 腫脹, 類似流感的症狀, 皮膚瘙癢, 腰痛, 腹痛, 自相矛盾的食慾增加, 口渴, 鼻炎, 蕭條, 睡意, 情緒不穩, 焦慮, 易怒, 神經緊張, 急性間質性腎炎, 流血的, 紫癜Shenleyna - 熱那亞, 抽搐, 血小板減少, 在血漿中的肝酶 tranzithornoe 增加.

1例分裂情感性侵犯, 在治療之前這大概存在, 治療後發生急性精神病.

禁忌

- 可用性肥胖的器質性原因 (例如：, gipotireoz);

-嚴重的飲食失調 (神經性厭食症或暴食症);

- 精神疾病;

— — 吉爾斯 · 德拉抽動穢語綜合征 (慢性的廣義的柚木);

- 同時MAO抑製劑 (例如：, 芬特明, fenfluramina, 右芬氟拉明, ethylamphetamine, 麻黃素) 或將其用於 2 西布曲明在約會之前的幾周; 血清素再攝取抑製劑; 安眠藥; 準備工作, 含色氨酸; 其他製劑的中央採取行動，減少體重;

- 冠心病, 慢性心功能不全失代償, 先天性心臟疾病, 外周動脈閉塞性疾病, 心動過速, 心律失常, 腦血管疾病 (行程, 短暫性缺血發作);

- 未控制的高血壓 (BP以上 145/90 毫米汞柱。);

- 甲狀腺毒症;

-嚴重侵犯肝臟或腎臟疾病;

- 良性前列腺增生症;

- 嗜鉻細胞瘤;

- Zakrыtougolynaya青光眼;

- 建立了藥物, 藥物或酒精依賴;

- 懷孕;

- 哺乳期 (哺乳);

- 兒童和青少年達 18 歲月;

-年齡在 65 歲月;

-過敏反應 sibutraminu 或其他元件的藥物.

小心 應指定產品 aritmiah 史, 慢性心臟衰竭, 冠狀動脈疾病 (包括. 歷史), 膽石病, 高血壓 (控制和歷史), 神經侵犯 (包括智力低下和癲癇發作 (包括. 歷史), 輕度的肝臟或腎臟疾病的侵犯行為, 電機和口頭的抽搐，在歷史.

孕期和哺乳期

你不應該把藥物西布曲明^® 孕期和哺乳期 (哺乳), 因為到目前為止尚不足夠研究安全影響的西布曲明^® 對胎兒.

育齡婦女, 接受這種藥物西布曲明^®, 應使用避孕的方法.

注意事項

藥物西布曲明^® 它應該只在例被應用, 當非藥物干預措施，以減輕體重 (飲食和身體活動) 無效 (減少在身體重量 3 幾個月共計少 5 公斤).

藥物西布曲明^® 它必須進行綜合治療的框架內的醫療監督下重量損失, 在治療肥胖症的實踐經驗. 綜合的治療包括如何改變飲食習慣和生活方式, 和增加體力活動. 患者應該改變他們的生活方式和習慣所以, 治療以確保完成後使身體減肥. 患者需要清楚, 那未能這樣做將導致增加體重和再處理的必要性.

西布曲明藥品管理期間^® 它是需要監視的地獄和人力資源水準: 第一 2 該月的 – 一切 2 一周中的, 然後每月. 在動脈高血壓患者控制必須實施仔細和在更短的間隔. 如果兩次地獄的控制測量超出水準的 145/90 毫米汞柱。, 接待處的西布曲明^® 應暫停.

警告應任命西布曲明^® 同時用藥物, удлиняющимиинтервалQT, 包括. blokatorami H gistaminovykh₁-受體 (astemizol, 特非那定), 抗心律失常藥物 (胺碘酮, 奎尼丁, flekainid, 美西律, 普羅帕酮, 索他洛爾), cizapridom, pimozidom, sertindolom 與三環類抗抑鬱藥. 這也適用于國家, 這會導致更長 QT 間期 (例如：, gipomagniemiya).

接受毛澤東抑制劑之間的時間間隔 (包括. furazolidona, 甲基芐肼, 司來吉蘭) 和西布曲明^® 必須至少為 2 週.

雖然它未建立以 sibutramina 和原發性肺動脈高壓的發展之間的聯繫, 然而，在應用藥物西布曲明^® 有必要注意性呼吸衰竭的外觀, 胸部疼痛和腫脹的雙腿.

如果跳過劑量的西布曲明^® 不應採取以下酒會的雙倍劑量的這種藥物, 它被建議你繼續接受進一步的藥物方案.

解除對藥物的反應 (頭痛, 食慾增加) 是罕見. 沒有證據, 這被觀察後藥物戒斷綜合征, 停藥或情緒障礙.

用藥期間不應含酒精飲料, TK. 酒精是絕對不結合推薦服用西布曲明時^® 飲食干預.

對駕駛車輛和 ypravleniû 機制的能力的影響

準備工作, 對中樞神經系統的影響, 可能會限制的心理活動, 記憶力和反應速度. 雖然研究西布曲明並不影響這些函數, 然而，服用這種藥物西布曲明^® 可能會限制驅動車輛和管理機制的能力.

過量

大約有過量的西布曲明的數據非常有限. 過量的具體症狀是未知, 然而, 應考慮到副作用更明顯表現的可能性. 病人應通知主治醫生稱過量時.

治療: 沒有特殊的解毒劑; 應提供自由的呼吸, 監測心血管系統的狀態, 如果必要的話，對症療法. 認為，任命活性炭的研究, 洗胃, 與增加血壓和心動過速 – β受體阻滯劑. 未安裝強迫利尿或血液透析的效果.

藥物相互作用

同時接收西布曲明^® 與 CYP3A4 抑制劑 izofermenta (酮康唑, 紅黴素, troleandomiцin, 環孢素) 西布曲明增加的人力資源與臨床微不足道伸長 QT 間隔的代謝產物濃度增加會導致.

利福平, 大環內酯類抗生素, 苯妥英鈉, 卡馬西平, 苯巴比妥和地塞米松可以加速西布曲明的代謝.

加上使用西布曲明^® 選擇性血清素再攝取抑製劑 (抗抑鬱藥), 治療偏頭痛的藥物 (舒馬曲坦, digidroergotamin), 強效止痛藥 (pentazocin, 杜冷丁, 芬太尼), 用 protivokashlevami 藥物 (右美沙芬) 在罕見情況下可能發展五羥色胺綜合征.

病人的相互作用藥物西布曲明^® 用藥物, 提高人力資源和地獄, 與 protivokashlevami, 目前不足研究的抗過敏藥物.

西布曲明^® 不影響口服避孕藥的作用.

在收到西布曲明和乙醇時觀察加強最後一次.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

B名單. 藥物應儲存在乾燥, 無法進入到下孩子不超過25℃. 保質期 – 3 年.