MAKSITOPIR

活性物質: 托吡酯
當ATH: N03AX11
CCF: 抗癲癇藥
ICD-10編碼 (證詞): G40
當CSF: 02.05.11
生產廠家: 阿特維斯HF. (冰島)

劑型, 成分和包裝

丸, 薄膜包衣 白, 圓, 透鏡狀, 刻有銘文 “V1” 在一邊.

輔料: 甘露醇, 預糊化澱粉, 微晶纖維素, 羧甲基纖維素鈉, 膠體二氧化矽, 硬脂酸鎂, краситель Opadry II белый 85F18422 (聚乙烯醇, 二氧化鈦, 聚乙二醇 3350, 滑石).

10 個人計算機. – 帶 (1) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – контейнеры полиэтиленовые (1) – 紙板包裝.

丸, 薄膜包衣 淺黃色, 圓, 透鏡狀, 刻有銘文 “V3” 在一邊.

輔料: 甘露醇, 預糊化澱粉, 微晶纖維素, 羧甲基纖維素鈉, 膠體二氧化矽, 硬脂酸鎂, краситель Opadry II желтый 85G32312 (聚乙烯醇, 滑石, 二氧化鈦, 聚乙二醇 3350, 大豆卵磷脂 (E322), 氧化鐵黃 (E172)).

10 個人計算機. – 帶 (1) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – контейнеры полиэтиленовые (1) – 紙板包裝.

丸, 薄膜包衣 黃色, 圓, 透鏡狀, 刻有銘文 “V4” 在一邊.

輔料: 甘露醇, 預糊化澱粉, 微晶纖維素, 羧甲基纖維素鈉, 膠體二氧化矽, 硬脂酸鎂, краситель Opadry II желтый 85G32313 (聚乙烯醇, 滑石, 二氧化鈦, 聚乙二醇 3350, 氧化鐵黃 (E172), 大豆卵磷脂 (E322)).

10 個人計算機. – 帶 (1) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – контейнеры полиэтиленовые (1) – 紙板包裝.

藥理作用

抗癲癇藥, 它指的是類的硫酸鹽取代的單糖.

Блокирует натриевые каналы и подавляет возникновение потенциалов действия на фоне длительной деполяризации мембраны нейрона. Повышает активность гамма-аминобутировой кислоты (GABA) в отношении некоторых подтипов GABA-рецепторов, 防止紅藻氨酸激活紅藻氨酸亞型靈敏度/ AMPA的 (α-氨基-3-羥基-5-甲基異噁唑-4-丙酸)-受體谷氨酸, не влияет на активность N-метил-D-аспартата в отношении подтипа NMDA-рецепторов. Эти эффекты препарата являются дозозависимыми.

除了, 吡抑制碳酸酐酶活性的一些同工酶. По выраженности этого фармакологического эффекта топирамат значительно уступает ингибитору карбоангидразы ацетазоламиду, поэтому данный эффект топирамата не является основным компонентом его противоэпилептической активности.

藥代動力學

吸收

После приема препарата внутрь топирамат быстро и хорошо всасывается из ЖКТ. 生物利用度約 80%. 食物攝入量對藥物的生物利用度無臨床顯著效果.

後吡藥代動力學單次口服劑量是線性, 血漿清除率保持不變, 和AUC在一個劑量範圍從 100 毫克 400 用毫克劑量成比例地增加.

經過反复口服劑量 100 毫克 2 次/天C需要_最大 в среднем составляла 6.76 微克/毫升.

分配

血漿蛋白結合是 13-17%.

後的單劑量口服 1200 平均毫克V_D 是 0.55-0.8 L /公斤. 的值V_D 這取決於性別. 婦女佔約值 50% 偉大, 在觀察男性, 這是與更高水平的身體脂肪的婦女相關.

Предположительно выделяется с грудным молоком.

在正常的患者的腎功能，以實現平衡，可能需要通過 4 至 8 天.

代謝

代謝有關 20% 吡.

血漿, 人尿和糞便中分離並鑑定 6 幾乎無活性代謝物.

扣除

Неизмененный топирамат и его метаболиты выводятся преимущественно через почки. Плазменный клиренс препарата составляет 20-30 毫升/分鐘.

藥物在重複給藥後 50 毫克 100 毫克 2 次/天的平均牛逼_1/2 製作 21 沒有.

在特殊臨床情況下的藥代動力學

病人, 同時服用抗癲癇藥物, 酶誘導, 參與代謝的藥物, метаболизм топирамата повышался до 50%.

患者的腎功能受損 (CC小於 60 毫升/分鐘) 托吡酯的腎臟和血漿清除率降低, у пациентов с конечной стадией почечной недостаточности снижается плазменный клиренс топирамата.

У пациентов пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек плазменный клиренс топирамата не изменяется.

在中度和重度肝功能損害的血漿清除率降低.

孩子們, 以及在成人, 藥代動力學是線性的. Клиренс топирамата не зависит от дозы, аÇ_SS 按比例增加劑量增加血漿. 應當考慮, 這增加了兒童托吡酯的間隙, 其牛逼_1/2 短. 故, при приеме препарата в одинаковых дозах в расчете на кг массы тела концентрация топирамата в плазме крови может быть ниже у детей по сравнению с взрослыми. 孩子們, 作為成年人, 抗癲癇藥, 誘導肝酶, вызывают снижение C_SS 托吡酯等離子.

托吡酯是通過血液透析有效地顯示.

證詞

單藥治療:

— эпилепсия у взрослых и детей старше 3 歲月 (включая пациентов с впервые диагностированной эпилепсией).

輔助治療:

— парциальные или генерализованные тонико-клонические припадки у взрослых и детей старше 3 歲月 (при недостаточной эффективности противоэпилептического препарата (PEP) первого выбора);

— припадки на фоне синдрома Леннокса-Гасто у взрослых и детей старше 3 歲月.

給藥方案

該藥物內服, 不管飯. 片應整粒吞服, 不經咀嚼.

Для достижения оптимального контроля эпилептических приступов рекомендуется начинать лечение с приема препарата в низких дозах с последующим увеличением до эффективной дозы.

При применении Макситопира^® 的 聯合治療 在 成人 最小有效劑量是 200 毫克/天. 平均每日劑量為 200-400 毫克 (在 2 入場). 每日最大劑量 1600 毫克. Рекомендуют начинать лечение с дозы 25-50 毫克 1 раз/сут на ночь в течение 1 一周中的. 下一劑量應增加到 25-50 毫克/天 1-2 недель до подбора эффективной дозы; 接收的多重性 – 2 次/天. При необходимости такого режима терапии дозу повышают на меньшую величину или с большими интервалами. 根據臨床效果的劑量和給藥頻率被選擇.

При применении Макситопира^® 的 聯合治療 在 年齡較大的兒童 3 歲月 推薦的每日劑量是 5-9 мг/кг и принимается в 2 入場. 滴定下手 25 毫克 1 時間/天 (在晚上) 中 1 一周中的. 此後，劑量增加 1-3 毫克/千克/天 1-2 週, 與接收的多重性 2 次/天, 以達到最佳的臨床效果.

在此期間 單藥治療 成人, включая пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек, в начале лечения Макситопир^® 任命 25 毫克 1 раз/сут на ночь в течение 1 一周中的. 此後，劑量增加 25-50 мг/сут в течение в 1-2 週, 接收的多重性 – 2 次/天. 在這樣的方案的不容忍增加劑量至一個較低的值或者具有大的間隔. 根據臨床效果的劑量和給藥頻率被選擇. Рекомендуемая начальная доза топирамата для монотерапии у взрослых с впервые установленной эпилепсией составляет 100 毫克/天, 每日最大劑量 – 500 毫克.

在 單藥治療 年齡較大的兒童 3 歲月 в первую неделю лечения топирамат назначают в дозе 0.5-1 毫克/千克體重 1 次/日，晚上. 此後，劑量增加 0.5-1 毫克/千克/天 1-2 週, 每日劑量分為 2 入場. 如果不容忍劑量的這種制度可以增加一個更小的量，或具有大的間隔. Величина дозы и кратность приема определяются клинической эффективностью терапии. 托吡酯單藥治療兒童推薦劑量範圍 3 s是 3-6 毫克/千克/天. 在 初診部分性發作 所述劑量可以高達 500 毫克/天.

В дни проведения гемодиализа топирамат следует назначать дополнительно в дозе, равной половине суточной дозы, 在 2 入場 (до и после процедуры). 取消藥品應逐步 (上 100 毫克/太陽。), 減少增加癲癇發作的頻率的可能性.

副作用

從中樞和外週神經系統: hypererethism, 頭暈, 頭痛, 語音和視覺, 精神運動性遲滯, 共濟失調, 感覺累了, 注意力不集中, 混亂, 感覺異常, 睡意, aphronia, 复視, nistagmo, 厭食, 蕭條, 味覺障礙, 激勵, 認知異常, 情緒不穩, 暮氣, 精神病症狀, 暴力行為, суицидальные мысли или попытки; 其他子 – 人格障礙, 唾液分泌增加, giperkineziya, 幻覺.

從消化系統: 消化不良症狀, 噁心, 腹痛, 腹瀉, xerochilia; 很少 – 增加肝轉氨酶, 肝炎, 肝功能衰竭.

對視覺器官的一部分: возможно развитие синдрома, характеризующегося миопией на фоне повышения внутриглазного давления с резким снижением остроты зрения и болью в области глаза; наблюдаются миопия, 減少眼睛的前房的深度, гиперемия слизистой оболочки глаза, 眼壓升高, midriaz. Возможным механизмом развития этого синдрома является увеличение супрацилиарного выпота, что приводит к смещению вперед хрусталика и радужной оболочки и в результате к развитию вторичной закрытоугольной глаукомы.

皮膚病反應: 多形性紅斑, 天皰瘡, Stevens-Johnson綜合徵, 中毒性表皮壞死松解症.

其他: 減肥, 白細胞減少症, 腎結石, oligogidroz (多發於兒童), 代謝性酸中毒.

禁忌

- 懷孕;

- 哺乳期 (哺乳);

- 兒童達歲 3 歲月;

- 過敏的藥物.

FROM 慎重 它應該在患者的腎或肝功能不全可以使用, nefrourolitiaze (包括. 過去史或家族史), 當高鈣尿症.

孕期和哺乳期

在懷孕和哺乳期藥物的使用被禁忌.

Пациенты репродуктивного возраста в период применения Макситопира^® должны использовать надежные методы контрацепции.

注意事項

Отменять Макситопир^® 應逐漸, 減少增加癲癇發作的頻率的可能性.

Пациентам с умеренно и сильно выраженными нарушениями функции почек может понадобиться 10-15 дней для достижения равновесного состояния концентрации в плазме крови в отличие от 4-8 對於患者的腎功能正常的天. 像所有的病人, постепенное увеличение дозы должно осуществляться в соответствие с клиническими результатами (如癲癇發作的控制, 不良反應的發生率), 考慮, что пациентам с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью может потребоваться больше времени для достижения стабильного состояния после каждого увеличения дозы.

При применении Макситопира^® 病人, предрасположенных к развитию нефролитиаза, 它可能會增加腎結石的風險和相關症狀的出現, 如腎絞痛, боль в боку и в области почек. 所以建議充分水化降低腎結石的風險.

У пациентов с нарушениями функции печени топирамат следует применять с осторожностью из-за возможного снижения клиренса этого препарата.

在一個綜合徵的事件, 包括近視, 窄角型青光眼相關, следует отменить Макситопир^® так быстро, как врач сочтет это клинически возможным и принять меры, 旨在降低眼內壓.

При применении Макситопира^® может возникнуть гиперхлоремический, 不與陰離子赤字相關, 代謝性酸中毒 (例如：, 減少碳酸氫鹽的濃度在低於正常水平的血漿在沒有呼吸性鹼中毒). Данное снижение концентрации бикарбонатов сыворотки крови является следствием ингибирующего эффекта топирамата на почечную карбоангидразу. 有關, при лечении топираматом рекомендуется периодически определять концентрацию бикарбонатов в сыворотке крови.

Если на фоне приема Макситопира^® 患者的體重減少, целесообразно рассмотреть возможность назначения дополнительного питания.

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

В период лечения пациент должен воздерживаться от управления автомобилем и работы, 需要更多的注意和精神運動速度反應.

過量

症狀: 抽搐, 意識障礙最多昏迷, 降低血壓, 嚴重代謝性酸中毒, 副作用日益嚴重.

治療: 洗胃, simptomaticheskaya療法. Применение активированного угля неэффективно, TK. в экспериментах in vitro было показано, что он не адсорбирует топирамат. Эффективный способ выведения топирамата из организма – 血液透析.

藥物相互作用

Влияние Макситопира^® 對其他抗癲癇藥物濃度 (PEP)

При одновременном приеме Макситопир^® не влияет на концентрации карбамазепина, 丙戊酸, fenoʙarʙitala, prymydona. 在一些情況下，, 與苯妥英鈉使用時, 可能會增加苯妥英血漿濃度.

干擾探測吡血漿中濃度

При совместном применении Макситопира^® с фенитоином и карбамазепином возможно уменьшение концентрации топирамата в плазме, 即. при добавлении или отмене фенитоина или карбамазепина рекомендуется коррекция дозы Макситопира^®.

與其他藥物的相互作用

При одновременном применении Макситопира^® с дигоксином AUC дигоксина уменьшалась на 12%.

При одновременном применении с Макситопиром^® перорального контрацептива, 含炔諾酮和炔雌醇, Макситопир^® 劑量 50-800 мг/сут не оказывал существенного влияния на эффективность норэтиндрона и в дозах 50-200 毫克/天 – 炔雌醇的效率. Существенное дозозависимое снижение эффективности этинилэстрадиола наблюдалось при приеме Макситопира^® 劑量 200-800 毫克/天. 病人, принимающие пероральные контрацептивы должны сообщать врачу о любых изменениях характера менструальных кровотечений.

При одновременном применении метформина с Макситопиром^® средние значения C_最大 和AUC增加二甲雙胍 18% 和 25% 分別, 而總間隙的平均值，以減少 20%. Топирамат не оказывал воздействия на время достижения C_最大 二甲雙胍. 托吡酯的血漿清除是二甲雙胍的影響下降低. 二甲雙胍的作用托吡酯的藥代動力學的臨床意義尚不清楚. При назначении или отмене Макситопира^® на фоне терапии метформином необходимо контролировать состояние углеводного обмена.

При одновременном применении Макситопира^® с гидрохлоротиазидом происходит увеличение C_最大 и AUC топирамата на 27% 和 29% 分別.

Совместное применение Макситопира^® 藥, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС и с этанолом не рекомендуется.

При одновременном применении Макситопира^® с пиоглитазоном выявлено уменьшение AUC пиоглитазона на 15%, 在不改變Ç_最大. 對於主動gidroksimetabolita吡格列酮顯示在C降低_最大 инаAUC 13% 和 16% 分別, 和主動ketometabolita呈減少和C_最大 инаAUC 60%. 這些數據的臨床意義是未知.

При одновременном применении Макситопира с другими препаратами, 誘發腎結石的發展, 特別是與碳酸酐酶抑製劑 (aцetazolamid), 可能會增加腎結石的風險. В период лечения Макситопиром следует избегать применения таких препаратов, 因為它們可引起生理變化, 促進腎結石的發展.

При одновременном применении Макситопира с вальпроевой кислотой AUC вальпроевой кислоты снижается на 11%, 吡 – 上 14%.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

藥物應存放在兒童接觸不到的地方達到或超過25℃. 保質期 – 2 年.