LOPIREL
活性物質: 氯吡格雷
當ATH: B01AC04
CCF: 抗血小板
ICD-10編碼 (證詞): I20.0, I21, I63, I74, I82
當CSF: 01.12.11.06.01
生產廠家: 阿特維斯集團HF. (冰島)
製藥 FORM, 組成和包裝
丸, 薄膜包衣 粉紅色, 圓, 透鏡狀, 刻 “一世” 在一邊.
| 1 標籤. | |
| 硫酸氫氯吡格雷 | 97.87 毫克, |
| 這相當於氯吡格雷鹼的內容 | 75 毫克 |
輔料: 乳糖, 微晶纖維素, krospovydon (A型), 甘油dibegenat, 滑石, 歐巴代II 85 G34669粉色 (聚乙烯醇, 滑石, 二氧化鈦 (E171), 聚乙二醇 3350, 卵磷脂 (E322), 氧化鐵紅染料 (E172)).
7 個人計算機. – 水泡 (4) – 紙板包裝.
藥理作用
抗血小板藥物, 血小板聚集的特異性和強效抑製劑. 它有vasodilatig行動. ADP受體血小板活化受體GPI磅/ IIIa受體由ADP的行動選擇地降低綁定, 減少, 從而, 血小板聚集. 它降低血小板聚集, 誘導其他激動劑, 防止它們激活釋放ADP, 這並沒有影響PDE的活性. 它不可逆結合血小板ADP受體, 這仍然不受刺激ADP生命週期 (大約 7 天).
血小板聚集的抑制觀察到在 2 行政h後 (40% 抑制) 初始劑量 400 毫克. 最大的效果 (60% 抑制聚集) 通過發展 4-7 連續使用天劑量 50-100 毫克/天. 抗血小板效果持續血小板的壽命的整個期間 (7-10 天).
在動脈粥樣硬化血管病變的存在，防止動脈粥樣硬化的發展，無論血管的本地化 (腦血管, 心血管或周圍性病變).
藥代動力學
吸收
吸收vыsokaya, 生物利用度高; 血漿濃度低且由 2 施用h後沒有達到測定極限 (0.025 微克/升).
分配
血漿蛋白結合 – 94-98%.
代謝
它是在肝臟中代謝. 主要代謝產物 – 羧酸的非活性衍生物. 後在重複劑量口服給藥 75 мгÇ最大 代謝物的血漿中約 3 毫克/升，並通過實現 1 沒有.
扣除
報導新聞 - 50%, 通過腸道 – 46% (中 120 注射小時後). Ť1/2 的單次和重複給藥後的主要代謝物 8 沒有. 代謝經腎臟排泄的濃度 – 50%.
在特殊臨床情況下的藥代動力學
後服用這種藥物的劑量 75 毫克/天，在血漿中的主要代謝物的濃度降低患者的嚴重的腎臟疾病 (CC 5-15 毫升/分鐘), 相比於中度程度的腎臟疾病 (從KK 30 至 60 毫升/分鐘) 和健康人.
證詞
預防動脈粥樣硬化事件:
- 在患者, 心肌梗死, 缺血性中風, 或外週動脈疾病;
- 在急性冠脈綜合徵非ST段抬高 (不穩定型心絞痛或心肌梗死而對心電圖Q波), 與乙酰水楊酸組合.
給藥方案
本藥是內部 75 毫克 1 時間/天不管飯.
治療應了前幾天的時間內開始 35 患者天 心肌梗死 並通過 7 前幾天 6 個月的患者 缺血性中風後.
例 非ST段抬高急性冠脈綜合徵 (不穩定型心絞痛或心肌梗死而對心電圖Q波) Lopirelom開始治療單劑量 300 毫克, 然後繼續在劑量 75 毫克 1 時間/天 (與乙酰水楊酸的劑量 75-325 毫克/天). 治療的最佳持續時間尚未確定. 有效的治療方法是達 12 個月, 通過最大的效果 3 治療開始後的幾個月.
副作用
不良反應的頻率的測定: 常 (>1/100, <1/10), 有時 (>1/1000, <1/100), 很少 (>1/10 000, <1/1000), 很少 (<1/10 000).
CNS: 有時 – 頭痛, 頭暈, 感覺異常; 很少 – 混亂, 幻覺, 味覺障礙.
從消化系統: 常 – 消化不良, 腹痛, 腹瀉; 有時 – 噁心, 胃炎, 脹氣, 便秘, 嘔吐, 消化性潰瘍; 很少 – 結腸炎 (包括. 潰瘍性或淋巴細胞), 胰腺炎.
從肝膽系統: 很少 – 肝炎, 增加肝轉氨酶.
從造血系統: 有時 – 白細胞減少症, 減少嗜中性粒細胞和嗜酸性的數, 降低血小板數量; 很少 – tyazhelaya血小板減少 (血小板計數≤30-109/升), 粒細胞, 粒細胞缺乏症, aplasticheskaя貧血及貧血/全血細胞減少.
從血液凝血系統: 有時 – 增加出血時間; 很少 – tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya減少性紫癜 (1 案件 200 000 病人); 常 – 不同的定位和強度的出血. 大多數情況下，1個月的治療期間出血觀察 (尤其是顱內, 胃腸道和腹膜後出血); 皮膚出血嚴重的情況下 (紫癜), 出血到關節和軟組織 (gemartroz, 血腫), 眼出血 (結膜, okulyarnыe, retinalynыe), 流鼻血, 呼吸道 (咯血, 肺出血), 血尿和從外科手術傷口出血.
皮膚病反應: 有時 – 皮疹和瘙癢; 很少 – 大皰性皮疹 (多形性紅斑), 紅斑疹, 扁平苔蘚.
過敏反應: 很少 – 麻疹, 過敏反應.
心血管系統: 很少 – 血管炎, 低血壓.
呼吸系統: 很少 – 支氣管痙攣.
在肌肉骨骼系統的一部分: 很少 – 關節痛, 關節炎.
從泌尿系統: 很少 – 腎小球腎炎, 增加血清肌酐.
其他: 很少 – 發燒.
禁忌
- 嚴重肝損傷;
- 出血性綜合徵;
- 嚴重的出血 (包括. 顱內出血) 和疾病, 誘發其發展 (胃潰瘍和十二指腸潰瘍急性期, nespetsificheskiyyazvennыy結腸炎, 肺結核, 肺癌, giperfiʙrinoliz);
- 懷孕;
- 哺乳期 (哺乳);
- Neonatalynыy期;
- 取決於 18 歲月 (療效和安全性尚未確定);
- 半乳糖不耐症, 乳糖酶缺乏或葡萄糖，半乳糖吸收障礙 (TK. 的藥物包括乳糖);
- 過敏的藥物.
FROM 慎重 該藥物應在患者的中度肝和/或腎功能不全可以使用, 創傷, 術前; 同時與乙酰水楊酸, NSAIDs的 (包括COX-2抑製劑), varfarinom, 溶栓劑, geparinom, ingibitorami糖蛋白IIb / IIIa受體.
注意事項
在急性心肌梗死ST段抬高氯吡格雷治療不應該在最初的幾天心肌梗死後啟動.
在缺乏臨床資料，氯吡格雷不推薦用於急性缺血性卒中使用 (減 7 天).
隨著出血的藥物治療期間的發展應該是立即舉行CBC (APTT, 血小板計數, 血小板功能檢測) 和肝臟的功能活性.
與其它抗血栓藥物, 氯吡格雷應謹慎使用患者的出血的風險增加 (特別是胃腸道和眼內) 由於傷病, 外科手術或條件, 並在氯吡格雷與乙酰水楊酸聯合使用的情況下, NSAIDs的, geparinom, 糖蛋白IIb / IIIa受體或溶栓酶抑製劑.
在患者出血嚴重者標註, 氯吡格雷與乙酰水楊酸或乙酰水楊酸和肝素一起.
氯吡格雷增加出血時間, 因此，患者應警告, 隨著停止出現在藥物的背景 (作為單一治療, 與乙酰水楊酸組合) 出血需要很長的時間, 你必須告訴你的醫生出血每一個案件. 患者也應及時通知醫生和牙醫有關服用這種藥物在即將到來的手術的情況下，或者如果醫生開一種新的藥物對患者.
在外科手術的情況下，, 如果抗血小板效果是不希望的, 氯吡格雷治療應停藥 7 天前，術.
仔細監測患者的出血跡象, 包括隱性出血, 特別是在治療的第一週和/或之後侵入性心臟學過程或外科手術.
在特殊臨床情況下的藥代動力學
該藥物具有對駕駛車輛的能力沒有影響，不會降低精神運動反應的速率.
過量
症狀: 可能會增加出血時間.
治療: 如果需要的話，在出血氯吡格雷時間校正效果的迅速增加可除去血小板輸血. 無特殊解毒劑
藥物相互作用
通過同時使用氯吡格雷與華法林可能會增加出血的強度 (這個組合是不推薦).
乙酰水楊酸不改變氯吡格雷對ADP誘導的血小板聚集的抑製作用, 但氯吡格雷增效乙酰水楊酸對血小板聚集的作用, 膠原誘導. 然而, 在乙酰水楊酸的劑量同時給藥 500 毫克 2 次/天沒有造成出血時間任何顯著增加, 由於氯吡格雷拉長. 未安裝安全長時間同時使用阿司匹林和氯吡格雷, 然而，氯吡格雷和乙酰水楊酸可同時使用一年.
據臨床研究, 在健康志願者中進行, 同時使用氯吡格雷和肝素的不需要調整劑量，而後者並不影響氯吡格雷抗血小板效果, 然而，這樣的組合的安全性尚未確定 (如果這個組合需要謹慎).
當前未安裝同步應用氯吡格雷溶栓安全的 (如果這個組合需要謹慎).
在臨床研究, 在健康志願者中進行, 聯合應用氯吡格雷和萘普生，增加了隱藏消化道出血的數量. 然而，由於缺乏與其它NSAID藥物的相互作用的臨床研究目前尚未建立, 時是否在該組適用於其他藥物有胃腸道出血的風險增加 (用的氯吡格雷和NSAIDs的謹慎的組合是必需的).
氯吡格雷與阿替洛爾和/或硝苯地平結合臨床顯著藥效學相互作用不洩露.
藥效學活動Lopirela幾乎不變，而使用戊巴比妥, tsimetidinom或эstrogenami.
地高辛或茶鹼的藥代動力學特性時，與氯吡格雷聯合不改變.
Antacidnye表示不izmenâût氯吡格雷的吸收.
數據, 在研究與人肝微粒得到, 作證, 氯吡格雷能抑制CYP2C9同工酶活性. 其結果是，它可能會增加在一些藥物血漿濃度, 如苯妥英和甲苯磺丁脲, 因為它們通過CYP2C9的代謝. 這項研究的結果表明，苯妥英和甲苯磺丁脲與氯吡格雷結合CAPRIE安全.
供應藥店的條件
該藥物是處方下發布.
條件和條款
藥物應存放在兒童接觸不到的地方達到或超過30℃. 保質期 – 2.5 年.
