活性物質: 普瑞巴林
當ATH: N03AX16
CCF: 抗癲癇藥
ICD-10編碼 (證詞): B02.2, G40, G63.2, R52.2
當CSF: 02.05.10
生產廠家: 輝瑞製藥股份有限公司 (德國)
膠囊 с белым корпусом и белой крышечкой, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 25”, на крышечку нанесена надпись “Pfizer”.
| 1 帽. | |
| прегабалин | 25 毫克 |
輔料: 一水乳糖, 玉米澱粉, 滑石.
殼膠囊的組合物: 明膠, 水, 二氧化鈦 (E171), 十二烷基硫酸鈉, 膠體二氧化矽.
10 個人計算機. – блистеры (10) – пачки картонные.
14 個人計算機. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 個人計算機. – блистеры (4) – пачки картонные.
21 個人計算機. – блистеры (4) – пачки картонные.
膠囊 с белым (с черной полосой) корпусом и белой крышечкой, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 50”, на крышечке нанесена надпись “Pfizer”.
| 1 帽. | |
| прегабалин | 50 毫克 |
輔料: 一水乳糖, 玉米澱粉, 滑石.
殼膠囊的組合物: 明膠, 水, 二氧化鈦 (E171), 十二烷基硫酸鈉, 膠體二氧化矽.
10 個人計算機. – блистеры (10) – пачки картонные.
14 個人計算機. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 個人計算機. – блистеры (4) – пачки картонные.
21 個人計算機. – блистеры (4) – пачки картонные.
膠囊 與白車身和橙色帽, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 75”, на крышечке нанесена надпись “Pfizer”.
| 1 帽. | |
| прегабалин | 75 毫克 |
輔料: 一水乳糖, 玉米澱粉, 滑石.
殼膠囊的組合物: 明膠, 水, 二氧化鈦 (E171), 十二烷基硫酸鈉, 膠體二氧化矽, 氧化鐵紅 (E172).
10 個人計算機. – блистеры (10) – пачки картонные.
14 個人計算機. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 個人計算機. – блистеры (4) – пачки картонные.
21 個人計算機. – блистеры (4) – пачки картонные.
膠囊 с оранжевым корпусом и оранжевой крышечкой, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 100”, на крышечке нанесена надпись “Pfizer”.
| 1 帽. | |
| прегабалин | 100 毫克 |
輔料: 一水乳糖, 玉米澱粉, 滑石.
殼膠囊的組合物: 明膠, 水, 二氧化鈦 (E171), 十二烷基硫酸鈉, 膠體二氧化矽, 氧化鐵紅 (E172).
10 個人計算機. – блистеры (10) – пачки картонные.
14 個人計算機. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 個人計算機. – блистеры (4) – пачки картонные.
21 個人計算機. – блистеры (4) – пачки картонные.
膠囊 с белым корпусом и белой крышечкой, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 150”, на крышечке нанесена надпись “Pfizer”.
| 1 帽. | |
| прегабалин | 150 毫克 |
輔料: 一水乳糖, 玉米澱粉, 滑石.
殼膠囊的組合物: 明膠, 水, 二氧化鈦 (E171), 十二烷基硫酸鈉, 膠體二氧化矽.
10 個人計算機. – блистеры (10) – пачки картонные.
14 個人計算機. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 個人計算機. – блистеры (4) – пачки картонные.
21 個人計算機. – блистеры (4) – пачки картонные.
膠囊 со светло-оранжевым корпусом и светло-оранжевой крышечкой, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 200”, на крышечке нанесена надпись “Pfizer”.
| 1 帽. | |
| прегабалин | 200 毫克 |
輔料: 一水乳糖, 玉米澱粉, 滑石.
殼膠囊的組合物: 明膠, 水, 二氧化鈦 (E171), 十二烷基硫酸鈉, 膠體二氧化矽, 氧化鐵紅 (E172).
10 個人計算機. – блистеры (10) – пачки картонные.
14 個人計算機. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 個人計算機. – блистеры (4) – пачки картонные.
21 個人計算機. – блистеры (4) – пачки картонные.
膠囊 與白車身和橙色帽, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 300”, на крышечке нанесена надпись “Pfizer”.
| 1 帽. | |
| прегабалин | 300 毫克 |
輔料: 一水乳糖, 玉米澱粉, 滑石.
殼膠囊的組合物: 明膠, 水, 二氧化鈦 (E171), 十二烷基硫酸鈉, 膠體二氧化矽, 氧化鐵紅 (E172).
10 個人計算機. – блистеры (10) – пачки картонные.
14 個人計算機. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 個人計算機. – блистеры (4) – пачки картонные.
21 個人計算機. – блистеры (4) – пачки картонные.
抗癲癇藥, действующее вещество которого является аналогом гамма-аминобутировой кислоты (氨基丁酸).
Хотя точный механизм действия прегабалина еще неясен, 它被發現, что прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (一個2-дельта-протеин) вольтаж-зависимых кальциевых каналов в ЦНС, 它假定, что такое связывание может способствовать проявлению его анальгезирующего и противосудорожного эффектов.
神經性疼痛
Эффективность прегабалина отмечена у больных с диабетической невропатией и постгерпетической невралгией. Эффективность при других типах нейропатической боли не изучалась.
既定, что при приеме прегабалина курсами до 13 недель по 2 раза/сут и до 8 недель по 3 次/天, в целом риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при приемах по 2 要么 3 раза/сут одинаковы.
При приеме курсом продолжительностью до 13 недель боль уменьшалась в течение первой недели, а эффект сохранялся до конца лечения.
Отмечалось уменьшение индекса боли на 50% 在 35% 病人, получавших прегабалин, 和 18% 病人, 安慰劑. 在患者, не испытывавших сонливости, эффект такого снижения боли отмечался у 33% больных группы прегабалина и 18% больных группы плацебо. 病人, испытывавших сонливость, уровни ответа были 48% в группе прегабалина и 16% 安慰劑.
癲癇
При приеме препарата в течение 12 недель по 2 要么 3 раза/сут отмеченные риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при этих режимах дозирования одинаковы. Уменьшение частоты судорог начиналось в течение первой недели.
Фармакокинетика прегабалина в диапазоне рекомендуемых суточных доз носит линейный характер, межиндивидуальная вариабельность низкая (<20%). Фармакокинетику препарата при повторном применении можно предсказать на основании данных приема единичной дозы. 故, необходимости в регулярном мониторировании концентрации прегабалина нет.
吸收
Прегабалин быстро всасывается после приема внутрь натощак. C最大 血漿通過實現 1 ч как при однократном, так и повторном применении. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет ≥ 90% 並不取決於劑量. При повторном применении равновесное состояние достигается через 24-48 沒有. Всасывание прегабалина ухудшается под влиянием пищи. 這樣，被C最大 減少約 25-30%, а время достижения C最大 увеличивается приблизительно до 2.5 沒有. Однако прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на общее всасывание прегабалина.
分配
VD прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0.56 L /公斤. Препарат не связывается с белками плазмы.
代謝
Прегабалин практически не подвергается метаболизму. После приема меченного прегабалина примерно 98% радиоактивной метки определялось в моче в неизмененном виде. Доля N-метилированного производного прегабалина, 這是主要的代謝產物, обнаруживаемым в моче, 是 0.9% 劑量. Не отмечено признаков рацемизации S- энантиомера прегабалина в R-энантиомер.
扣除
Прегабалин выводится в основном почками в неизмененном виде. 平均牛逼1/2 是 6.3 沒有. Клиренс прегабалина из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина.
在特殊臨床情況下的藥代動力學
Пол пациента не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию прегабалина в плазме.
При нарушении функции почек следует учитывать, что клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. 因為, что препарат в основном выводится почками, при нарушенной функции почек рекомендуется снизить дозу прегабалина. 除了, прегабалин эффективно удаляется из плазмы при гемодиализе (после 4-часового сеанса гемодиализа концентрации прегабалина в плазме снижаются примерно на 50%), после гемодиализа необходимо назначить дополнительную дозу препарата.
Фармакокинетика прегабалина у больных с нарушением функции печени специально не изучалась. Прегабалин практически не подвергается метаболизму и выводится в основном в неизмененном виде с мочой, поэтому нарушение функции печени не должно существенно изменять концентрации препарата в плазме.
При назначении препарата пожилым пациентам (前輩 65 歲月) 應考慮, что клиренс прегабалина с возрастом имеет тенденцию к снижению, что отражает возрастное снижение КК. Пожилым людям с нарушенной функцией почек может потребоваться снижение дозы препарата.
神經性疼痛:
— лечение нейропатической боли у взрослых.
癲癇:
— в качестве вспомогательного средства у взрослых с парциальными судорогами, сопровождающимися или не сопровождающимися вторичной генерализацией.
Препарат следует принимать внутрь независимо от приема пищи в суточной дозе от 150 至 600 毫克 2 要么 3 入場.
治療 神經性疼痛 從開始的劑量 150 毫克/天. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 毫克/天, а при необходимости еще через 7 дней – до максимальной дозы 600 毫克/天.
在 癲癇 開始於劑量治療 150 毫克/天. С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 毫克/天, а еще через неделю – до максимальной дозы 600 毫克/天.
Если лечение препаратом Лирика® пациентов с нейропатической болью или эпилепсией необходимо прекратить, рекомендуется делать это постепенно в течение минимум 1 一周中的.
Пациентам с нарушенной функцией почек дозу подбирают индивидуально с учетом КК (表. 1), который рассчитывают по следующей формуле:
至 мужчин с массой тела >60 公斤:
CC (毫升/分鐘)= (公斤的重量) X (140 – возраст в годах) /72 x肌酐sыvorotochnыy (毫克/升)
至 婦女:
CC (毫升/分鐘)= значение КК для мужчин х 0.85
病人, 接受血液透析治療, суточную дозу прегабалина подбирают с учетом функции почек. Непосредственно после каждого 4-часового сеанса гемодиализа назначают дополнительную дозу (表. 1).
表 1. Подбор дозы прегабалина с учетом функции почек
| 肌酐清除率 (毫升/分鐘) | Суточная доза прегабалина | Кратность приема в сутки | |
| 起始劑量 (毫克/天) | 最大劑量 (毫克/天) | ||
| ≥60 | 150 | 600 | 2-3 |
| ≥30 – <60 | 75 | 300 | 2-3 |
| ≥15 – <30 | 25-50 | 150 | 1-2 |
| <15 | 25 | 75 | 1 |
| Дополнительная доза после диализа | |||
| 25 毫克 | 100 毫克 | 瞬間 | |
在 患者肝功能受損 需要調整劑量.
老年患者 (前輩 65 歲月) может потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек.
По имеющемуся опыту клинического применения прегабалина у более чем 9000 病人, наиболее распространенными нежелательными явлениями были головокружение и сонливость. Наблюдаемые явления были обычно легкими или умеренными. Частота отмены прегабалина и плацебо из-за нежелательных реакций составила 13% 和 7% 分別. Основными нежелательными эффектами, требовавшими прекращения лечения, были головокружение и сонливость.
Перечисленные побочные реакции по частоте превышали таковую в группе плацебо (наблюдавшиеся более чем у 1 男人) и могли быть связаны с основным заболеванием и/или сопутствующей терапией. 不良反應的頻率的測定: 常 (>1/10), 常 (>1/100, <1/10), 不常 (>1/1000, <1/100), 很少 (<1/1000).
從造血系統: редко – нейтропения.
代謝: часто – повышение аппетита, 體重增加; менее часто – анорексия; редко – гипогликемия, 減肥.
從心靈的側面: часто – эйфория, 混亂, 性慾下降, 易怒; менее часто – деперсонализация, anorgazmija, 焦慮, 蕭條, ažitaciâ, 情緒不穩定, 加強失眠, 沮喪, 找詞困難, 幻覺, 不尋常的夢想, усиление либидо, 驚恐發作, 暮氣; редко – растормаживание, 興高采烈.
從中樞和外週神經系統: очень часто – головокружение, 睡意; часто – атаксия, 注意力受損, 不協調, 記憶障礙, 震, 構音障礙, 感覺異常; менее часто – когнитивные расстройства, gipesteziya, дефекты полей зрения, nistagmo, 言語障礙, 肌陣攣痙攣, 弱化的反射, 運動障礙, 精神運動亢進, 站起來時頭暈, gipersteziya, 味覺喪失, ощущение жжения на слизистых и коже, 意向性震顫, 麻木, 昏暈; редко – гипокинез, parosmija, 作家痙攣.
對視覺器官的一部分: часто – туман перед глазами, 复視; менее часто – снижение остроты зрения, 眼痛, 視疲勞, а также сухость в глазах, 眼部浮腫, 流淚增加; редко – мелькание искр перед глазами, 眼刺激, midriaz, 振動幻象 (對相關物體振動的主觀感覺), нарушение восприятия глубины зрения, утрата периферического зрения, kosoglazie, усиление яркости зрительного восприятия.
Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: 經常，頭暈; редко – гиперакузия.
心血管系統: менее часто – тахикардия, 潮汐; редко – снижение АД, 肢冷, 血壓升高, AV-блокада我степени, 竇性心動過速, синусовые аритмии, sinusovaya心動過緩.
呼吸系統: менее часто – одышка, xeromycteria; редко – назофарингит, 咳嗽, 鼻塞, 鼻血, 鼻炎, 打鼾, чувство стеснения в глотке.
從消化系統: часто – сухость во рту, 便秘, 嘔吐, 脹氣; менее часто – повышенное слюноотделение, hastroэzofahealnыy回流, ощущение снижения чувствительности в полости рта; редко – асцит, 吞嚥困難, 胰腺炎.
皮膚病反應: менее часто – потливость, папуллезная сыпь; редко – холодный пот, 麻疹.
在肌肉骨骼系統的一部分: менее часто – подергивания мышц, 關節腫脹, 肌肉痙攣, 肌痛, 關節痛, 腰痛, 疼痛在四肢, скованность в мышцах; редко – спазм шейных мышц, 頸部疼痛, raʙdomioliz.
從泌尿系統: менее часто – дизурия, 尿失禁; редко – олигурия, 腎功能衰竭.
生殖系統: часто – эректильная дисфункция; менее часто – задержка эякуляции, 性功能障礙; редко – аменорея, 疼痛在乳房, 乳腺分泌物, 痛經, 乳腺肥大.
從主體作為一個整體: часто – утомляемость, периферические отеки и генерализованные отеки, 醉酒的感覺, 步態不穩; менее часто – астения, 降, 口渴, 胸部緊繃感; редко – усиление боли при анасарке, 發燒, 畏寒.
從實驗室參數: менее часто – повышение активности АЛТ, CPK, IS, 血小板計數減少; редко – повышение уровня глюкозы крови, 肌酐, снижение уровня калия крови, снижение числа лейкоцитов в крови.
副作用, отмеченные при постмаркетинговом наблюдении
CNS: 頭痛.
從消化系統: редко – отек языка, 噁心.
其他: редко – отек лица.
- 兒童和青少年達 17 包括年 (нет данных по применению);
— повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.
FROM 慎重 應遵醫囑在腎功能不全患者, при наличии редких наследственных заболеваний.
Адекватных данных о применении прегабалина при беременности нет.
IN 實驗研究 на животных препарат оказывал токсическое действие на репродуктивную функцию.
В связи с этим препарат Лирика® можно назначать при беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери явно перевешивает возможный риск для плода.
При применении препарата Лирика® женщины репродуктивного возраста должны пользоваться адекватными методами контрацепции.
Сведений о выведении прегабалина с грудным молоком у женщин нет.
但 在 實驗研究 發現, что он выводится с грудным молоком у крыс.
В связи с этим во время лечения препаратом Лирика® грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
Препарат не следует назначать пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, lapp 乳糖酶缺乏症 (北方一些民族之間的乳糖酶缺乏症), нарушением всасывания глюкозы/галактозы.
У части пациентов с сахарным диабетом в случае прибавки массы тела на фоне лечения препаратом Лирика® может потребоваться коррекция доз гипогликемических препаратов.
Лечение препаратом Лирика® сопровождалось головокружением и сонливостью, которые повышают риск случайных травм (падений) 老年. 直到, пока пациенты не оценят возможные эффекты препарата, они должны соблюдать осторожность.
Сведения о возможности отмены других противосудорожных средств при подавлении судорог прегабалином и целесообразности монотерапии этим препаратом недостаточны.
使用在兒科
藥物中的安全性和有效性 學齡兒童 12 年和青少年 12-17 歲月 沒有設置.
對影響的能力來驅動車輛和管理機制
Препарат Лирика® может вызвать головокружение и сонливость и, 分別, повлиять на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой. Пациенты не должны управлять автомобилем, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные виды деятельности, пока не будет определена индивидуальная реакция пациента на прием препарата.
如果過量 (至 15 G) каких-либо из не описанных выше нежелательных реакций зарегистрировано не было.
治療: проводят промывание желудка, поддерживающую терапию и при необходимости – гемодиализ.
Прегабалин выводится с мочой в основном в неизмененном виде, подвергается минимальному метаболизму у человека (в виде метаболитов с мочой выводится менее 2% 劑量), не ингибирует метаболизм других лекарственных веществ in vitro и не связывается с белками плазмы, поэтому он вряд ли способен вступать в фармакокинетическое взаимодействие.
Не обнаружено признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия прегабалина с фенитоином, karʙamazepinom, 丙戊酸, ламотригином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном или этанолом. 既定, что пероральные гипогликемические препараты, 利尿劑, 胰島素, 苯巴比妥, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.
При применении пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, одновременно с прегабалином равновесная фармакокинетика обоих препаратов не менялась.
Повторное пероральное применение прегабалина с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не оказывало клинически значимого влияния на дыхание. 普瑞巴林, 顯然地, усиливает нарушения когнитивной и двигательной функций, вызванные оксикодоном. Прегабалин может усилить эффекты этанола и лоразепама.
該藥物是處方下發布.
藥物應儲存在乾燥, 無法進入到下孩子不超過25℃. 保質期 - 3 年. Не следует принимать препарат после даты истечения срока годности.
本網站使用 cookie 和服務從訪問者那裡收集技術數據，以確保性能和提高服務質量。. 通過繼續使用我們的網站, 您自動同意使用這些技術.
Read More