普瑞巴林

當ATH: N03AX16

藥理作用

抗癲癇藥; 它是用一個額外的亞基相關 (A2-Δ蛋白) 電壓依賴性鈣-channels在中樞神經系統, что способствует проявлению анальгезирующего и противосудорожного действия. Уменьшение частоты судорог начинается в течение первой недели.

藥代動力學

Всасывание натощак – быстрое, уменьшается при приеме пищи. 生物利用度 – 大約 90%, 不依賴于劑量. TCmax – 1 沒有 (при однократном и повторном применении). TCss (при повторном применении) – 24-48 沒有. Прием пищи снижает Cmax на 25-30%, а TCmax увеличивается до 2.5 沒有. 分佈容積 – 0.56 L /公斤. Фармакокинетика в диапазоне рекомендуемых суточных доз имеет линейный характер; межиндивидуальная вариабельность менее 20%; при повторном применении фармакокинетика предсказуема на основании данных однократной дозы. 它結合於血漿蛋白, практически не подвергается метаболизму (主要代謝產物 – N-метилированное производное прегабалина). Не отмечено признаков рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер. Плазменный и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина. После 4-часового сеанса гемодиализа концентрация лекарственного средства в плазме снижается на 50%. Клиренс лекарственного средства у пациентов старше 65 лет снижается, что отражает возрастное снижение клиренса креатинина. T1 / 2 – 6.3 沒有. 在不變的形式經腎臟排泄 (98%) и в виде N-метилированного производного прегабалина (0.9%).

證詞

Нейропатическая боль, 癲癇 (в политерапии), 廣泛性焦慮症, 纖維肌痛.

禁忌

過敏症, 童年 (至 17 歲月), 哺乳期; для лекарственных форм, 含乳糖 – 半乳糖不耐受, лактазная недостаточность Лапа, нарушение всасывания глюкозы/галактозы.

Ç護理

腎功能衰竭, 糖尿病, 懷孕.

給藥方案

裡面, 不管飯, 每日劑量 – 150-600 毫克, 的razdelennaya 2-3 入場. Нейропатическая боль: 初始劑量 – 150 毫克/天; в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу увеличивают до 300 毫克/天, при необходимости еще через 7 天 – 達的最大劑量 600 毫克/天. 癲癇: 初始劑量 – 150 毫克/天; в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 7 дней дозу увеличивают до 300 毫克/天, 通過 7 天 – 達的最大劑量 600 毫克/天. При почечной недостаточности суточную дозу подбирают с учетом клиренса креатинина: при клиренсе креатинина 60 мл/мин и более начальная доза – 150 毫克/天, 最大 – 600 毫克/天, 接收的多重性 – 2-3 時; при клиренсе креатинина 30-60 мл/мин начальная доза – 75 毫克/天, 最大 – 300 毫克/天, 接收的多重性 2-3 時; при клиренсе креатинина 15-30 мл/мин начальная доза – 25-50 毫克/天, 最大 – 150 毫克/天, 接收的多重性 1-2 時; при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин начальная доза – 25 毫克/天, 最大劑量 – 75 毫克/天, 接收的多重性 – 1 時間. При гемодиализе, после каждого 4-часового сеанса, назначают дополнительную начальную дозу – 25 毫克/天, 最大 – 100 毫克/天一次. 在患者 65 лет может потребоваться снижение дозы в связи со снижением функции почек. Лечение прекращают постепенно минимум в течение 1 一周中的. При фибромиалгии суточная доза составляет от 300 至 600 毫克.

副作用

頻率: 非常頻繁 (多 1/10), 頻繁 (多 1/100 減 1/10), 罕見 (多 1/1 000 減 1/100), 少數 (減 1/1000).

從神經系統: 非常頻繁 – 頭暈, 睡意; 頻繁 – 共濟失調, 注意力不集中, 協調, 記憶障礙, 震, 構音障礙, 感覺異常, 欣快症, 混亂, 性慾下降, 易怒; 罕見 – 認知異常, gipesteziya, 違反了視野的, nistagmo, 構音障礙, миоклонические судороги, 弱化的反射, 運動障礙, 精神運動亢進, головокружение в вертикальном положении, gipersteziya, 味覺喪失, ощущение жжения на слизистых оболочках и коже, интенционный тремор, 麻木, 昏暈, 人格解體, anorgazmija, 焦慮, 蕭條, ažitaciâ, 情緒不穩定, 加強失眠, 沮喪, трудности в подборе слов, 幻覺, 不尋常的夢想, 增加性慾, 驚恐發作, 暮氣; 很少 – гипокинез, parosmija, писчий спазм, растормаживание, приподнятое настроение.

從感官: частые – нечеткость зрительного восприятия, 复視; 罕見 – 降低視力, 眼痛, 視疲勞, 眼睛粘膜乾燥, 眼部浮腫, 流淚增加; 少數 – мелькание искр перед глазами, 眼刺激, midriaz, осциллопсия (субъективное ощущение колебания рассматриваемых предметов), нарушение восприятия глубины зрения, утрата периферического зрения, kosoglazie, усиление яркости зрительного восприятия, 聽覺過敏.

心血管系統: 罕見 – 心動過速, «приливы»; 少數 – AVблокада我ст。, 竇性心動過速, синусовые аритмии, sinusovaya心動過緩, снижение или повышение артериального давления, 肢冷.

呼吸系統: 罕見 – 呼吸困難, 幹粘膜腔的鼻子; 少數 – nazofaringit, 咳嗽, 鼻塞, 鼻出血, 鼻炎, 打鼾, чувство «стеснения» в глотке.

從消化系統: 頻繁 – 口乾, 食慾增加, 嘔吐, 便秘, 脹氣; 罕見 – hyperptyalism, hastroэzofahealnыy回流, снижение чувствительности в полости рта, 厭食; 少數 – 腹水, 吞嚥困難, 胰腺炎.

從造血的側: 少數 – 中性粒細胞減少.

與泌尿生殖系統: 頻繁 – 勃起功能障礙; 罕見 – dizurija, 尿失禁, 延遲射精, 性功能障礙; 少數 – oligurija, 腎功能衰竭, менорея, 乳房疼痛, выделения из молочных желез, 痛經, гипертрофия молочных желез.

在肌肉骨骼系統的一部分: 罕見 – подергивания мышц, 關節腫脹, 約束, 肌肉痙攣, 肌痛, 關節痛, 腰痛, 疼痛在四肢; 少數 – спазм шейных мышц, 頸部疼痛, raʙdomioliz.

其他: 頻繁 – 疲憊狀況, периферические и генерализованные отёки, чувство «опьянения», 步態不穩; 罕見 – 乏力, 口渴, 胸部緊繃感, 增加或減少體重, 出汗, папуллезная сыпь; 少數 – 冷汗, 麻疹, усиление боли при анасарке, 發燒, 畏寒.

化驗結果: 罕見 – повышение активности аланинаминотрансферазы, aspartataminotransferazы, 肌酸, 血小板減少; 少數 – giperglikemiâ, gipoglikemiâ, giperkreatininemiя, 低鉀血症, 白細胞減少症.

Побочные эффекты при постмаркетинговом наблюдении: 神經系統 – 頭痛. 從消化系統: 很少 – 舌頭腫脹, 噁心. 對於皮膚: 很少 – 面部腫脹.

過量

治療: 洗胃, simptomaticheskaya療法, 血液透析.

注意事項

在糖尿病 (в случае увеличения массы тела на фоне прегабалина) необходима коррекция доз гипогликемических лекарственных средств. Лечение может сопровождаться головокружением, 睡意, которые повышают риск травм у пожилых пациентов. Сведений о возможности отмены др. противосудорожных лекарственных средств и целесообразности монотерапии прегабалином недостаточно. При беременности применяют только в том случае, 如果對母親的預期收益大於對胎兒的風險. В период лечения женщины репродуктивного возраста должны пользоваться надежными методами контрацепции. 在治療期間應避免駕駛車輛和職業有潛在危險的活動，, 需要高濃度和精神運動速度反應.

藥物相互作用

Не выявлено фармакокинетического взаимодействия с фенитоином, karʙamazepinom, 丙戊酸, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном, 乙醇. Пероральные гипогликемические лекарственные средства, 利尿劑, 胰島素, 苯巴比妥, тиагабин, топирамат не оказывают влияния на клиренс прегабалина. При применении пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, одновременно с прегабалином фармакокинетика обоих лекарственных средств не менялась. Повторное применение с оксикодоном, лоразепамом, этанолом не оказывало клинически значимого влияния на дыхание. 普瑞巴林, 大概, усиливает нарушения когнитивной и двигательной функций, вызванные оксикодоном. Прегабалин может усиливать эффекты этанола и лоразепама.