普瑞巴林

當ATH: N03AX16

藥理作用

抗癲癇藥; 它是用一個額外的亞基相關 (A2-Δ蛋白) 電壓依賴性鈣-channels在中樞神經系統, 這有助於鎮痛和抗驚厥作用的表現. 癲癇發作頻率在第一周內開始減少.

藥代動力學

Всасывание натощак – быстрое, 隨著食物攝入量的增加而減少. 生物利用度 - 約。 90%, 不依賴于劑量. TCmax – 1 沒有 (一次性和重複使用). TCs (重複使用後) - 24-48 沒有. 飲食可降低 Cmax 25-30%, TCmax 增加至 2.5 沒有. Объем распределения – 0.56 L /公斤. 推薦日劑量範圍內的藥代動力學呈線性; 個體間變異較小 20%; 通過重複使用，可以根據單劑量數據預測藥代動力學. 它結合於血漿蛋白, 幾乎不被代謝 (основной метаболит – N-метилированное производное прегабалина). 沒有證據表明普瑞巴林的 S-對映體外消旋為 R-對映體. 血漿和腎臟清除率與肌酐清除率成正比. 血液透析4小時後，血漿中藥物濃度下降 50%. 老年患者的藥物清除 65 年數正在減少, 這反映了與年齡相關的肌酐清除率下降. T1/2 – 6.3 沒有. 在不變的形式經腎臟排泄 (98%) 以及普瑞巴林的 N-甲基化衍生物 (0.9%).

證詞

神經性疼痛, 癲癇 (在綜合治療中), 廣泛性焦慮症, 纖維肌痛.

禁忌

過敏症, 童年 (至 17 歲月), 哺乳期; 用於劑型, содержащих лактозу – непереносимость галактозы, лактазная недостаточность Лапа, нарушение всасывания глюкозы/галактозы.

Ç護理

腎功能衰竭, 糖尿病, 懷孕.

給藥方案

裡面, 不管飯, суточная доза – 150-600 毫克, 的razdelennaya 2-3 入場. 神經性疼痛: начальная доза – 150 毫克/天; в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 劑量增加至天數 300 毫克/天, при необходимости еще через 7 дней – до максимальной дозы 600 毫克/天. 癲癇: начальная доза – 150 毫克/天; в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 7 劑量增加至天數 300 毫克/天, 通過 7 дней – до максимальной дозы 600 毫克/天. 如果發生腎功能衰竭，則選擇每日劑量時應考慮肌酐清除率: 肌酐清除率 60 мл/мин и более начальная доза – 150 毫克/天, максимальная – 600 毫克/天, кратность приема – 2-3 時; 肌酐清除率 30-60 毫升/分鐘初始劑量 – 75 毫克/天, максимальная – 300 毫克/天, 接收的多重性 2-3 時; 肌酐清除率 15-30 毫升/分鐘初始劑量 – 25-50 毫克/天, максимальная – 150 毫克/天, 接收的多重性 1-2 時; 肌酐清除率較低 15 毫升/分鐘初始劑量 – 25 毫克/天, 最大劑量 - 75 毫克/天, кратность приема – 1 時間. 血液透析期間, 每 4 小時課程結束後, назначают дополнительную начальную дозу – 25 毫克/天, максимально – 100 毫克/天一次. 在患者 65 年，由於腎功能下降可能需要減少劑量. 逐漸停止治療至少 1 一周中的. 對於纖維肌痛，每日劑量為 300 至 600 毫克.

副作用

頻率: 非常頻繁 (多 1/10), 頻繁 (多 1/100 減 1/10), 罕見 (多 1/1 000 減 1/100), 少數 (減 1/1000).

從神經系統: очень частые – головокружение, 睡意; частые – атаксия, 注意力不集中, 協調, 記憶障礙, 震, 構音障礙, 感覺異常, 欣快症, 混亂, 性慾下降, 易怒; нечастые – когнитивные расстройства, gipesteziya, 違反了視野的, nistagmo, 構音障礙, 肌陣攣痙攣, 弱化的反射, 運動障礙, 精神運動亢進, 站起來時頭暈, gipersteziya, 味覺喪失, 粘膜和皮膚有燒灼感, 意向性震顫, 麻木, 昏暈, 人格解體, anorgazmija, 焦慮, 蕭條, ažitaciâ, 情緒不穩定, 加強失眠, 沮喪, 找詞困難, 幻覺, 不尋常的夢想, 增加性慾, 驚恐發作, 暮氣; редко – гипокинез, parosmija, 作家痙攣, 去抑制, 興高采烈.

從感官: 頻繁——視覺感知模糊, 复視; нечастые – снижение остроты зрения, 眼痛, 視疲勞, 眼睛粘膜乾燥, 眼部浮腫, 流淚增加; редкие – мелькание искр перед глазами, 眼刺激, midriaz, 振動幻象 (對相關物體振動的主觀感覺), нарушение восприятия глубины зрения, утрата периферического зрения, kosoglazie, усиление яркости зрительного восприятия, 聽覺過敏.

心血管系統: нечастые – тахикардия, «приливы»; редкие – AV блокада I ст., 竇性心動過速, синусовые аритмии, sinusovaya心動過緩, снижение или повышение артериального давления, 肢冷.

呼吸系統: нечастые – одышка, 幹粘膜腔的鼻子; редкие – назофарингит, 咳嗽, 鼻塞, 鼻出血, 鼻炎, 打鼾, чувство «стеснения» в глотке.

從消化系統: частые – сухость во рту, 食慾增加, 嘔吐, 便秘, 脹氣; нечастые – гиперсаливация, hastroэzofahealnыy回流, снижение чувствительности в полости рта, 厭食; редкие – асцит, 吞嚥困難, 胰腺炎.

從造血的側: редкие – нейтропения.

與泌尿生殖系統: частые – эректильная дисфункция; нечастые – дизурия, 尿失禁, 延遲射精, 性功能障礙; редкие – олигурия, 腎功能衰竭, менорея, 乳房疼痛, 乳腺分泌物, 痛經, 乳腺肥大.

在肌肉骨骼系統的一部分: нечастые – подергивания мышц, 關節腫脹, 約束, 肌肉痙攣, 肌痛, 關節痛, 腰痛, 疼痛在四肢; редкие – спазм шейных мышц, 頸部疼痛, raʙdomioliz.

其他: частые – утомляемость, периферические и генерализованные отёки, чувство «опьянения», 步態不穩; нечастые – астения, 口渴, 胸部緊繃感, 增加或減少體重, 出汗, папуллезная сыпь; редкие – холодный пот, 麻疹, усиление боли при анасарке, 發燒, 畏寒.

化驗結果: нечастые – повышение активности аланинаминотрансферазы, aspartataminotransferazы, 肌酸, 血小板減少; редкие – гипергликемия, gipoglikemiâ, giperkreatininemiя, 低鉀血症, 白細胞減少症.

Побочные эффекты при постмаркетинговом наблюдении: со стороны нервной системы – головная боль. 從消化系統: редко – отек языка, 噁心. 對於皮膚: редко – отек лица.

過量

治療: 洗胃, simptomaticheskaya療法, 血液透析.

注意事項

在糖尿病 (в случае увеличения массы тела на фоне прегабалина) необходима коррекция доз гипогликемических лекарственных средств. Лечение может сопровождаться головокружением, 睡意, которые повышают риск травм у пожилых пациентов. Сведений о возможности отмены др. противосудорожных лекарственных средств и целесообразности монотерапии прегабалином недостаточно. При беременности применяют только в том случае, 如果對母親的預期收益大於對胎兒的風險. В период лечения женщины репродуктивного возраста должны пользоваться надежными методами контрацепции. 在治療期間應避免駕駛車輛和職業有潛在危險的活動，, 需要高濃度和精神運動速度反應.

藥物相互作用

Не выявлено фармакокинетического взаимодействия с фенитоином, karʙamazepinom, 丙戊酸, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном, 乙醇. Пероральные гипогликемические лекарственные средства, 利尿劑, 胰島素, 苯巴比妥, тиагабин, топирамат не оказывают влияния на клиренс прегабалина. При применении пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, одновременно с прегабалином фармакокинетика обоих лекарственных средств не менялась. Повторное применение с оксикодоном, лоразепамом, этанолом не оказывало клинически значимого влияния на дыхание. 普瑞巴林, 大概, усиливает нарушения когнитивной и двигательной функций, вызванные оксикодоном. Прегабалин может усиливать эффекты этанола и лоразепама.