艾力

活性物質: 伐地那非
當ATH: G04BE09
CCF: 準備, 用於勃起功能障礙
ICD-10編碼 (證詞): F52.2, N48.4
當CSF: 28.08.01.01.01
生產廠家: 拜耳醫藥保健 AG (德國)

劑型, 成分和包裝

丸, 塗 從淺橙色至橙灰色, 圓, 透鏡狀, 略顯粗糙, 壓花 “5” 在一側與拜耳十字商標 – 另一.

輔料: krospovydon, 硬脂酸鎂, 微晶纖維素, 二氧化矽膠體無水.

殼的組合物: 聚乙二醇 400, gipromelloza, 二氧化鈦, 氧化鐵黃, 氧化鐵紅.

1 個人計算機. – 水泡 (1) – 紙板包裝.
1 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.
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丸, 塗 從淺橙色至橙灰色, 圓, 透鏡狀, 略顯粗糙, 壓花 “10” 在一側與拜耳十字商標 – 另一.

輔料: krospovydon, 硬脂酸鎂, 微晶纖維素, 二氧化矽膠體無水.

殼的組合物: 聚乙二醇 400, gipromelloza, 二氧化鈦, 氧化鐵黃, 氧化鐵紅.

1 個人計算機. – 水泡 (1) – 紙板包裝.
1 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.
1 個人計算機. – 水泡 (3) – 紙板包裝.
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丸, 塗 從淺橙色至橙灰色, 圓, 透鏡狀, 略顯粗糙, 壓花 “20” 在一側與拜耳十字商標 – 另一.

輔料: krospovydon, 硬脂酸鎂, 微晶纖維素, 二氧化矽膠體無水.

殼的組合物: 聚乙二醇 400, gipromelloza, 二氧化鈦, 氧化鐵黃, 氧化鐵紅.

1 個人計算機. – 水泡 (1) – 紙板包裝.
1 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.
1 個人計算機. – 水泡 (3) – 紙板包裝.
2 個人計算機. – 水泡 (1) – 紙板包裝.
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3 個人計算機. – 水泡 (1) – 紙板包裝.
3 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.
3 個人計算機. – 水泡 (3) – 紙板包裝.
4 個人計算機. – 水泡 (1) – 紙板包裝.
4 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.
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藥理作用

該藥用於治療勃起功能障礙, PDE5抑製劑.

陰莖勃起是血液動力學過程, 基於對海綿體平滑肌鬆弛和位於其動脈. 在海綿體組織的神經末梢性刺激釋放一氧化氮 (NO), 激活酶鳥苷酸環化酶, 這導致增加的環鳥苷酸的海綿狀體的內容 (cGMP的). 其結果是海綿體平滑肌鬆弛, 這增加了血液流向陰莖.

伐地那非blokiruetFDЭ5, 其影響下，被分割的cGMP, 其結果是，內源性NO在海綿體機構性刺激期間局部作用的加劇, 導致艾力達的能力，提高響應性刺激.

藥代動力學

吸收

後伐地那非口服迅速從胃腸道吸收. 當空腹C-_最大 血漿可以通過以下方式實現 15 米, 但 90% 平均病例 – 通過 60 米 (從 30 至 120 米). 約的絕對生物利用度 15%. 在推薦的劑量範圍內 (5-20 毫克) величинаAUCиÇ_最大 在劑量血漿按比例增加.

臨床效果達到Ç前實現_最大. 動作後口服劑量在發病 20 毫克 10 毫克 – 10 米, 提供勃起, 足以穿透，並在成功完​​成性交 34% 和 40% 輕度至中度輕度勃起功能障礙，分別. 通過 25 分，分別，效果發生在 53% 和 50% 病人, 該時間正好與藥物在血液中的外觀，並在其濃度快速增加. 作用時間 – 8-12 沒有.

當與正常進餐採取, 含有不大於 30% 脂肪, 伐地那非的藥物動力學參數 (C_最大, 時間到達C_最大, AUC) 沒有改變.

在收到伐地那非的同時食品, 含有大量脂肪 (57%), 隨著時間到達C的吸收率降低_最大 至 60 米, аÇ_最大 血漿中降低平均 20% 無AUC顯著的變化.

分配

平均V_D 在伐地那非穩態藥代動力學參數的平均值 208 升, 它展示了其良好的組織分佈. 伐地那非和其主要代謝物的結合 (M1) 血漿蛋白是 95%, 它是可逆的，並且不依賴於藥物的總濃度.

基於對伐地那非的測定結果在健康男性超過精液 90 給藥後分鐘, 我們可以假設, 該不大於 0.00012% 接收的劑量可以在患者的精液被確定.

代謝.

伐地那非是在肝臟中代謝，與參與主要CYP3A4, 以及CYP3A5和CYP2C9. 平均牛逼_1/2 伐地那非是 4-5 沒有, 和M1 - 約 4 沒有. 中所包含的一個葡糖苷酸綴合物的形式血 (葡萄糖醛酸), 這是代謝物M1的一部分. 貨幣供應量M1的其餘部分的濃度 (neglyukuronovoy) 是 26% 活性物質的濃度. 針對的PDEýM1選擇性特性是類似於用於伐地那非; 在抑制PDE5體外能力是M1 28% 相比於伐地那非, 相應 7% 功效.

扣除

伐地那非的總間隙 56 L /, 最終t_1/2 - 關於 4-5 沒有. 口服給藥後，伐地那非在代謝物形式衍生主要通過腸 – 91-95%, 腎臟少 – 2-6%.

在特殊臨床情況下的藥代動力學

在健康的老年男性 (≥65歲) 相比年輕 (≤ 45 歲月) 伐地那非的減少肝清除. 平均AUC增加老人 52%. 然而，在患者的療效及安全性的差異老年人和低齡觀察.

例輕 (CC>55-80 毫升/分鐘) 溫和 (CC>30-50 毫升/分鐘) 腎功能障礙伐地那非的藥物動力學的程度參數與那些在健康. 在嚴重腎功能不全 (CC<30 毫升/分鐘) 平均AUC增加 21%, аÇ_最大 減少 23%. QA和伐地那非的血漿中濃度之間顯著相關 (AUCиÇ_最大) 未標明.

病人, 血液透析, 伐地那非的藥代動力學尚未研究.

患者輕度至中度肝功能損害伐地那非間隙成比例地降低其違規程度. 輕度肝功能不全 (在Child-Pugh分級A級) 在AUC和C明顯增加_最大 在 1.2 時 (AUC – 上 17%, C_最大 – 上 22%), 當適中 (的Child-Pugh分級B級) - 在 2.6 時 (160%) 而在 2.3 時 (130%) 分別, 與健康志願者相比，.

患者有嚴重肝損傷 (C類Child-Pugh分級) 伐地那非的藥代動力學尚未研究.

證詞

- 勃起功能障礙 (無法實現和維持勃起, 必要性交).

給藥方案

該藥物內服或與食物同. 初始推薦劑量是 10 毫克 25-60 性交前分鐘. 您也可以在從週期 4-5 h至 25 性活動前分鐘. 管理的最高頻率 – 1 時間/天. 是有效的，性刺激的足夠水平.

取決於劑量的療效和耐受性可提高到 20 毫克或降低到 5 毫克/天. 每日最大劑量 – 20 毫克.

在校正模式 老年患者 不需要.

在 患者有嚴重肝損傷是微不足道 不需要校正給藥方案. 在 中度肝功能不全 起始劑量為 5 每天毫克. IN 此外，根據不同的療效和治療劑量的耐受性可以增加至 10 毫克，然後到 20 毫克.

在 患者稍明顯，中度腎功能不全 不需要校正給藥方案

副作用

從中樞和外週神經系統: ≥10％ – 頭痛; ≥1％ – 頭暈; ≥0.1％ - <1% – 睡意; ≥0.01％ - <0.1% – 報警, 昏暈.

心血管系統: ≥10％ – 潮汐 (週期性突然臉發紅, 感覺熱); ≥0.1％ - <1% – 血壓升高, 降低血壓, 體位性低血壓; ≥0.01％ - <0.1% – 心絞痛, 心肌缺血.

從消化系統: ≥1％ - <10% – 消化不良, 噁心; ≥0.1％ - <1% – 變化在肝功能試驗 (ALT升高, IS, GGT).

呼吸系統: ≥1％ - <10% – 鼻粘膜充血性充血 (粘膜腫脹, 鼻炎, 鼻漏); ≥0.1％ - <1% – 呼吸困難, 鼻出血; ≥0.01％ - <0.1% – 喉頭水腫.

對視覺器官的一部分: ≥0.1％ - <1% – 流淚增加, 視覺障礙 (的亮度); ≥0.01％ - <0.1% – 眼壓升高.

皮膚病反應: ≥0.1％ - <1% – 面部腫脹, 光敏性.

在肌肉骨骼系統的一部分: ≥0.1％ - <1% – 肌痛, 腰痛, 增加CPK; ≥0.01％ - <0.1% – 肌張力增高.

對生殖系統的一部分: >0.01%-<0.1% – 延長勃起或勃起疼痛, 陰莖異常勃起.

其他: ≥0.01％ - <0.1% – 過敏反應.

也有前部缺血性視神經病變的病例罕見上市後報告 (PINZN), 導致視力受損, 包括永久性失明, 在時間服用PDE5抑製劑相關, 包括. 和艾力達^®, 病人, 其中不少具有相關的危險因素為發展這一條件, 如視神經的解剖缺陷, 更老 50 歲月, 糖尿病, 高血壓, CHD, 高脂血症，吸煙. 未安裝, 無論是直接連接到使用PDE5抑製劑的開發PINZN, 或提供給患者血管危險因素和解剖學缺陷有關, 或這些因素的組合, 或其它原因.

視力障礙病例報告, 包括臨時或永久喪失, 這是與PDE5抑製劑的接收相關聯的時間, 包括. 和艾力達^®. 未安裝, 不管這些案件直接與服用PDE5抑製劑, 或伴隨心血管危險因素, 或其它原因.

禁忌

- 硝酸鹽或藥物同時治療, 這是一氧化氮供體;

- 組合與HIV蛋白酶抑製劑, Takima如何茚地那韋或利托那韋;

- 過敏的藥物.

該藥物是不是歲以下供兒童和青少年使用 16 歲月.

FROM 慎重 它應該在治療先天性長QT使用, 與陰莖解剖變形 (彎曲, kavyernoznyi纖維化, 陰莖硬結症), 病, 誘發陰莖異常勃起 (drepanocytemia, mnozhestvennaya骨髓瘤, 白血病), 嚴重肝損傷, 腎臟疾病在終端階段, 低血壓 (在剩下的少比收縮壓 90 毫米汞柱。), 近期中風和心肌梗塞, 不穩定型心絞痛, 視網膜的遺傳變性疾病 (例如：, 色素性視網膜炎), 與出血潰瘍病和惡化的傾向, 主動脈瓣狹窄和特發性肥厚性狹窄subaortal.

孕期和哺乳期

製備不適合於婦女和嬰兒使用.

注意事項

此前艾力達的任命^® (以及其它藥物, 用於治療勃起功能障礙), 醫師應評估心血管系統的狀態, 因為心臟事件的性活動期間的風險.

伐地那非具有擴血管特性, 這可能伴隨著輕微或中度降低血壓.

患者阻塞左心室流出道, 例如：, 主動脈瓣狹窄, 特發性肥厚性狹窄subaortal, 可以是血管擴張劑的作用敏感, 包括PDE5抑製劑.

男人, 未示出的性活動, 由於伴發心血管疾病, 藥物治療勃起功能障礙未註明.

Poskol'ku艾力達^® 在治療劑量 (10 毫克) 導致QT間期延長, 該藥不宜在治療先天性QT間期延長和那些使用, 誰採取抗心律失常藥物IA類 (奎尼丁, prokaynamyd) 或III級 (胺碘酮, 索他洛爾).

與其它藥物來治療勃起功能障礙的組合的安全性和伐地那非的療效尚未研究, 因此，建議不要同時使用.

伐地那非的安全性尚未研究，它的使用是不建議在這些患者群體: 嚴重肝, 腎臟疾病在終端階段, 需要血液透析, 低血壓 (休息時收縮壓 <90 毫米汞柱. 藝術。), 近期中風或心肌梗死 (內的最後 6 個月), 不穩定型心絞痛, 以及遺傳性視網膜變性疾病, 例如：, 色素性視網膜炎.

同時服用艾力達^® 等PDE5抑製劑有報導短暫視力喪失和nearteriitnoy缺血性視神經病變病例. 在患者突然喪失的情況下，應停止服用艾力達^® 並立即向醫生諮詢.

α-受體阻滯劑和伐地那非的聯合治療可以伴隨動脈低血壓與適當的臨床發展, 因為這些藥物有血管舒張作用. 艾力達的宗旨相結合^® 和α-阻斷劑是允許的，只要該性能穩定血壓的患者接受α-受體阻滯劑, 而艾力達^® 應給予最小的推薦劑量, 零件 5 毫克. 你不應該採取艾力達^® 同時與α-阻滯劑, 除坦索羅辛, 接受一個可以與服用伐地那非重合. 在的情況下接收所選艾力的劑量^® α受體阻滯劑治療應以最小劑量開始. 在α-受體阻滯劑的劑量給患者逐漸增加, 選自PDE5抑製劑的接收藥物, 可能導致血壓進一步降低.

劑量Levitrы^® 不應超過 5 毫克當它被結合紅黴素, 酮康唑, 伊曲康唑. 酮康唑和伊曲康唑的而不超過劑量 200 毫克.

茚地那韋與利托那韋和結合禁忌.

自伐地那非還沒有被使用於患者的傾向出血患者，消化性潰瘍病的急性加重, 只有經過的治療效益 - 風險比的仔細評​​估其在這些情況下，目的是可能的.

伐地那非不影響出血的持續時間, 因為它不影響速率與乙酰水楊酸的組合使用.

伐地那非不增加血小板聚集, 引起不同的藥物. 上述治療濃度伐地那非導致輕微的加強硝普鈉抗血小板作用, 這是一氧化氮的供體.

效果肝素和伐地那非，而應用了出血的持續時間是未知.

伐地那非對硝酸鹽患者的降壓效果沒有研究, 艾力達的，因此合併的目的^® 和硝酸鹽禁忌.

使用在兒科

伐地那非不適合在兒童中使用.

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

在處方藥物給患者, 該驅動器和使用機器, 你需要找出他們的艾力達個體反應^®.

過量

症狀: 意識到接受艾力例^® 劑量 80 毫克 1 時間/日和 40 毫克 1 時間/日以上 4 週而不發展嚴重不良反應. 但, 在同一時間, 在施用率 40 毫克 2 次/日，有標明疼痛的毒性作用的肌肉和神經系統沒有任何跡象.

治療: 對症和支持療法舉行. 因為伐地那非高度與血漿蛋白結合, 只有少量的藥物是通過腎臟排泄, 血液透析的效果是不可能.

藥物相互作用

伐地那非代謝主要累及肝酶細胞色素P450, 亦即, изоферментаCYP3А4, 以及與一些參與同工酶CYP3A5和CYP2S. 這些酶的抑製劑可以減少伐地那非的清除. 與同時使用艾力達的^® 酮康唑, 伊曲康唑, 茚地那韋和利托那韋 (CYP3A4的抑製劑) 可以預期在伐地那非的血藥濃度的大幅增加.

與同時應用西咪替丁 (400 毫克 2 次/天), 這是細胞色素P450同功酶非特異性抑製劑, 上的AUC和C的值沒有影響_最大 vardenafila (20 毫克).

在艾力達的應用^® (5 毫克) 紅黴素 (500 毫克 3 次/天), 是CYP3A4的抑製劑, 它導致增加伐地那非的AUC 4 時 (300%) 並增加在C中_最大 伐地那非 3 時 (200%).

酮康唑 (200 毫克), 它是CYP3A4的強抑製劑, 而採用的艾力達^® (5 毫克) 它導致增加伐地那非的AUC 10 時間 (900%) иÇ_最大 vardenafila (5毫克) 在 4 時 (300%).

與同時使用艾力達的^® (10 毫克) 與HIV蛋白酶抑製劑茚地那韋 (800 毫克 3 次/天) 有增加伐地那非的AUC 16 時間 (1500%) иÇ_最大 伐地那非 7 時間 (600%). 通過 24 伐地那非的濃度在給藥後小時在血漿中是約 4% 通過其C_最大.

與同時使用艾力達的^® (5 毫克) 利托那韋 (600 毫克 2 次/天) 在增加 13 разÇ_最大 伐地那非和 49 其日常次在總的AUC. 由於這樣的事實的相互作用, Chto利托那韋, 它是CYP3A4和CYP2C9的有效抑製劑, 伐地那非塊肝臟代謝. 利托那韋znachitelyno udlinyaet牛逼_1/2 vardenafyla到 25.7 沒有.

在健康志願者艾力達^®(10 毫克) 當考慮 24-1 硝酸甘油給藥前ħ (400 微克舌下) 它並不增強的降血壓作用, 劑量 20 毫克 1-4 h至硝酸鹽 (400 微克舌下) 加強他們的降壓效果, 但任命 24 ^ h加強不會出現降壓作用.

伐地那非 (20 毫克) 它不改變參數AUC和C_最大 格列本脲 (格列本脲劑量 3.5 毫克) 當他們的聯合使用，反之亦然.

藥代動力學和藥效學相互作用 (凝血酶原時間和凝血作用因子II,七, X) 沒有打上伐地那非的組合 (20 毫克) 華法林 (25 毫克).

艾力達之間無顯著藥代動力學相互作用^® (20 毫克) 和硝苯地平 (30 要么 60 毫克): 伐地那非是在仰臥位收縮壓和舒張壓額外減少了平均 5.9 毫米汞柱. 文章. 和 5.2 毫米汞柱. 文章. 分別.

因為它是公知的, α-受體阻滯劑引起血壓的降低, 特別是體位性低血壓和暈厥, α-受體阻滯劑和艾力的相互作用的問題^® 在共同申請仔細研究. 已經有藥物相互作用的兩項研究中血壓正常健康志願者, 用α-阻滯劑坦索羅辛或特拉唑嗪處理以最大快速增加劑量或接近它 14 天或更少. 一旦添加到接受治療艾力達^® 低血壓發生在顯著數的受訪者. 在這些, 接收terazozii低血壓 (下面站立時收縮壓 85 毫米汞柱. 藝術。) 如果有更多的發達, 如果艾力達^® 和特拉唑嗪給藥以這樣的方式, 實現巧合Ç_最大 及時, 比的情況下, 如果C_最大 及時驅散 6 小時. 這些研究可能是有限的臨床意義, 因為他們進行了健康志願者, 和劑量滴定被迫後 (從而, 參與者在研究未能實現在患者的血壓的穩定接收α-受體阻滯劑).

藥物相互作用研究艾力^® 在治療良性前列腺增生症進行 (DGPŽ), 接受坦索羅辛或特拉唑嗪穩定劑. 在艾力達的任命^® 劑量 5,10 要么 20 MG患者, 收到坦索羅辛穩定劑, 進一步降低平均血壓觀察. 如果一個接收級艾力的^® 劑量 5 毫克劑量的鹽酸坦索羅辛 0.4 毫克 2 從 21 與在下面收縮壓下降觀察病人體位性低血壓 85 毫米汞柱. 文章. 當接收艾力達^® 劑量 5 毫克並用6小時的間隔體位性低血壓的較少收縮壓降比坦索羅辛 85 毫米汞柱. 文章. 它還開發 2 從 21 病人. 在隨後的研究中，艾力的一次性預約^® 劑量 10 毫克 20 坦索羅辛毫克劑量 0.4 毫克 0.8 在下面的情況下體位性下降收縮壓毫克 85 毫米汞柱. 文章. 它已被註冊. 如果一階段預約艾力的^® 劑量 5 毫克的劑量和特拉唑嗪 5 毫克或 10 中的一個的毫克 21 病人表現為症狀性體位性低血壓. 當接收艾力達^® 劑量 5 特拉唑嗪毫克每隔一段時間 6 觀看的情況下，降血壓一直沒有. 對藥物的任命決定時的結果，應考慮到.

艾力達的宗旨相結合^® 和α-阻斷劑是允許的，只要該性能穩定血壓的患者接受α-受體阻滯劑, 而艾力達^® 你需要分配到最小推薦劑量, 零件 5 毫克. 你不應該採取艾力達^® 同時與α-阻滯劑, 除坦索羅辛, 接受其可以與艾力達的接收一致^®.

同時使用地高辛 (0.375 毫克) 和艾力達^® (20 毫克) 隔日更多 14 天不伴有藥物相互作用.

抗酸藥單劑量 (抗酸劑, 氫氧化鎂/氫氧化鋁) 它不影響性能的AUC和C_最大 vardenafila.

伐地那非的生物利用度 (20 毫克) 它也不受其與組胺H 2組合₂-受體雷尼替丁 (150 毫克 2 次/天) 西咪替丁 (400 毫克 2 次/天).

艾力達^® (10 毫克 20 毫克) 它不影響出血的持續時間, 作為單一療法以及與乙酰水楊酸在低劑量組合使用時 (2 標籤. 由 81 毫克).

艾力達^® (20 毫克) 它沒有增強乙醇的降血壓作用 (0.5 克/千克體重), 伐地那非的藥代動力學尚未打破.

乙酰水楊酸, ACE抑製劑, β受體阻滯劑, 利尿及降血糖藥 (sulyfonilmochevina和二甲雙胍), 弱CYP3A4抑製劑不影響伐地那非的藥代動力學.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

藥物應存放在兒童接觸不到的地方, 在溫度不高於30℃的較高的乾燥處. 保質期 – 3 年.