LAMOLEP

活性物質: 拉莫三嗪
當ATH: N03AX09
CCF: 抗癲癇藥
ICD-10編碼 (證詞): F31, G40
當CSF: 02.05.06
生產廠家: 里克特GEDEON有限公司. (匈牙利)

劑型, 組成和包裝

丸 白色或接近白色, 透鏡狀, 刻 “L25” 在一邊.

輔料: 膠體無水二氧化矽, 硬脂酸鎂, 聚維酮, 羧甲基鈉, 一水乳糖, 微晶纖維素.

10 個人計算機. – 水泡 (3) – 紙板包裝.

丸 白色或接近白色, 透鏡狀, 刻 “L50” 在一邊.

輔料: 膠體無水二氧化矽, 硬脂酸鎂, 聚維酮, 羧甲基鈉, 一水乳糖, 微晶纖維素.

10 個人計算機. – 水泡 (3) – 紙板包裝.

丸 白色或接近白色, 透鏡狀, 刻 “L100” 在一邊.

輔料: 膠體無水二氧化矽, 硬脂酸鎂, 聚維酮, 羧甲基鈉, 一水乳糖, 微晶纖維素.

10 個人計算機. – 水泡 (3) – 紙板包裝.

* – 國際非專有名稱, 世界衛生組織推薦的 – 拉莫三嗪.

藥理作用

抗癲癇藥. 穩定細胞膜的電壓依賴性鈉通道. 塊遞質的釋放, 主要是谷氨酸氨基酸 (其中起著癲癇發作的發展起關鍵作用).

藥代動力學

吸收

一旦進入快速和完全地從腸道吸收, 基本不影響曝光 “第一遍”. C_最大 通過實現 2.5 攝入後小時. 一頓飯的吸收減慢, 但不影響其藥效. 生物利用度 – 98%. 在劑量單劑量的藥代動力學, 不超過 450 毫克, 它是線性. 在平衡狀態下的濃度是一個顯著的個性.

分配

蛋白結合 55%. 不會, 由於蛋白質拉莫三嗪的壓抑可引起毒性作用. V_D 是 0.92-1.22 L /公斤. 提供母乳. 母乳中濃度 40-60% 血漿濃度的. 在某些情況下，在嬰兒的血清中的藥物濃度, 其母親在哺乳期服用該藥, 達到治療水平.

代謝

生物轉化中的葡萄糖醛酸轉移尿苷二磷酸的影響下肝. 其中最主要的代謝產物ñ-glyukuronidy. 拉莫三嗪在中等劑量依賴性方式，誘導其自身的新陳代謝.

扣除

在穩定狀態下的健康成人的平均間隙為39±14毫升/分鐘. 在尿中顯示葡糖苷酸綴合物的形式, 減 10% – 在不變的形式, 大約 2% (在不變的形式和它的代謝物) – 糞便. 清關和T_1/2 不依賴於dozy.T_1/2 健康志願者 24-35 沒有.

在特殊臨床情況下的藥代動力學

淨空, 每公斤體重重新計算, 以上的兒童, 較成人, 和最高的5歲兒童. Ť_1/2 總之deteyobychno, 較成人.

Ť_1/2 而使用的酶的誘導物 7 沒有, 用丙戊酸鈉 – 45-60 沒有.

拉莫三嗪老年患者和年輕患者彼此不同的最小間隙.

證詞

癲癇

成人和兒童在 12 歲月

- 單獨或用於治療局部和全身性發作與其他抗癲癇藥合用 (包括. 強直 - 陣攣性發作，並在倫諾克斯 - Gastaut綜合徵發作).

為孩子 2 至 12 歲月

- 在聯合治療的局部和全身性發作的治療 (包括. 強直 - 陣攣性發作，並在倫諾克斯 - Gastaut綜合徵發作).

躁鬱症

成人 (18 以上)

- 對於預防和治療, 主要, 抑鬱發作.

給藥方案

癲癇

在成人和大齡兒童 12 歲月 至 單藥治療 初始劑量是Lamolepa 25 毫克 1 在第一時間/日 2 週; 隨後 2 一周中的 – 由 50 毫克 1 時間/天. 在未來，每 1-2 週可加大劑量 50-100 毫克, 直到你達到最佳的治療效果. 維持劑量為維持最佳的治療效果，通常是 100-200 毫克/天 1-2 入場. 在罕見的情況下，以達到治療效果需要的藥物在一定劑量的預約 500 毫克/天.

IN 組合療法或聯合丙戊酸鹽與其它抗癲癇藥物或不 Lamolepa初始劑量為第一 2 週 25 毫克一天; 每天 - 在未來 25 毫克 1 時間/日的下一個 2 週. 在未來，每 1-2 週可加大劑量 25-50 毫克, 直到你達到最佳的治療效果. 維持劑量通常為 100-200 毫克/天 1-2 入場.

當Lamolepa應用 組合療法與藥物, 拉莫三嗪引起的葡萄糖醛酸化 (苯妥英鈉, 卡馬西平, 苯巴比妥, prymydon), 有或沒有其他抗癲癇藥 (但沒有服用丙戊酸鈉) 在第一 2 週起始劑量為 50 毫克 1 時間/天, 進一步在下一 2 週 - 100 毫克/天 2 入場. 在未來，每 1-2 週可加大劑量 100 毫克, 直到你達到最佳的治療效果. 維持劑量通常是 200-400 毫克/天 1-2 入場. 在極少數情況下，你可能需要的劑量 700 毫克/天.

當與抗癲癇藥物的使用, 未安裝有拉莫三嗪的藥物動力學相互作用, Lamolepa劑量應逐漸增加 (並在較小程度上) 方案, 聯合治療丙戊酸鈉描述.

表. 推薦給藥方案為癲癇成人和兒童的治療過 12 歲月

歲之間的兒童 2 至 12 歲月 在 組合療法與藥物丙戊酸與其它抗癲癇藥物或不 初始日劑量為第一Lamolepa 2 週 0.15 毫克/千克體重 1 時間/天, 為下 2 週 - 0.3 毫克/公斤 1 時間/天. 然後每 1-2 週的劑量應增加 0.3 毫克/公斤, 直到你達到最佳的治療效果. 維持劑量平均 1-5 毫克/千克/天 1-2 入場. 每日最大劑量 – 200 毫克.

IN 組合療法與其他抗癲癇藥物或其他藥物, 拉莫三嗪引起的葡萄糖醛酸化 (苯妥英鈉, 卡馬西平, 苯巴比妥和撲米酮), 與其它抗癲癇藥物或不組合 (丙戊酸鈉除外) Lamolepa初始劑量為第一 2 週 0.6 毫克/千克/天 2 入場, 進一步在下一 2 週 - 1.2 毫克/千克/天 2 入場. 然後每 1-2 週劑量應最多提高 1.2 毫克/千克/天, 直到你達到最佳的治療效果. 維持劑量平均 5-15 毫克/千克/天 2 入場. 每日最大劑量 – 400 毫克.

當與抗癲癇藥物的使用, 未安裝有拉莫三嗪的藥物動力學相互作用, Lamolepa劑量應逐漸增加 (並在較小程度上) 方案, 聯合治療丙戊酸鈉描述.

表. 在時代的推薦用藥方案為小兒癲癇的治療 2 至 12 歲月 (每日總劑量以mg / kg體重)

*劑量遞增花整片.

雙相情感障礙

在雙相性精神障礙的治療Lamolep規定，以防止抑鬱發作. 在拉莫三嗪在短期維持治療劑量，同時應逐漸增加, 中 6 週, 直到, 直到患者被穩定. 然後，在適當的臨床圖像服用精神或其它抗癲癇藥物可以停止.

為了防止躁狂發作可能需要輔助治療, TK. 拉莫三嗪的躁狂和混合狂躁狀態的有效性.

表. 每日維持劑量為成人的指導下選擇 (前輩 18 歲月) 在雙相情感障礙

IN 組合療法與其他抗癲癇藥, 抑制肝酶 (例如：, 與丙戊酸鈉), 在第一 2 週的起始劑量是Lamolepa 25 毫克一天, 然後在下一 2 週 – 25 毫克 1 時間/天. 上 5 週，劑量應增加到 50 毫克/天 1-2 入場. 為了達到最佳的治療效果是所需劑量 100 毫克/天 1-2 入場; 維持劑量為每日 1-5 毫克/千克體重 1-2 入場. 每日最大劑量是 200 毫克.

IN 聯合治療抗癲癇藥, 誘導肝酶 (例如：, 卡馬西平, 苯巴比妥), 病人, 不接受丙戊酸鈉, 在第一 2 週起始劑量為 50 毫克 1 時間/天, 然後在下一 2 週 – 100 毫克/天 2 入場, 上 5 週增加劑量至 200 毫克/天 2 入場. 上 6 週劑量可增至 300 毫克/天. 上 7 本週日劑量可達到 400 毫克 2 入場.

在 單藥治療 或 組合療法與藥物, 與拉莫三嗪的藥物動力學相互作用是未知的或可能, 在第一 2 週的起始劑量是Lamolepa 25 毫克 1 時間/天, 然後在下一 2 週 – 50 毫克/天 1-2 入場, 上 5 週增加劑量至 100 毫克/天 1-2 入場. 為了達到最佳的治療效果是所需劑量 200 毫克/天 1-2 入場. 每日最大劑量是 400 毫克/天 2 入場.

達到穩定其他精神藥物的日常維護劑量後可能會被取消.

表. 支持穩定的每日總劑量為雙相情感障礙的相關精神或抗癲癇藥物的取消後的治療

拉莫三嗪葡萄糖醛酸化的附加抑製劑治療後取消 (例如：, 丙戊酸鈉) 反雙打拉莫三嗪初始劑量，並保持在這一水平丙戊酸停藥後.

拉莫三嗪葡萄糖醛酸化的額外治療誘導取消後 (例如：, karʙamazepina) 拉莫三嗪劑量逐漸減少了 3 週.

的相關精神或抗癲癇藥物後取消, 與拉莫三嗪沒有顯著藥代動力學相互作用 (例如：, 鋰製劑, 安非他酮), 拉莫三嗪繼續適用於 劑量, 在模式選擇增加.

有沒有臨床經驗加入其他藥物後糾正每天服用拉莫三嗪患者的躁鬱症. 然而，基於研究這些藥物的相互作用可以給出建議.

表. 每日劑量的拉莫三嗪在雙相障礙患者的接合的其他藥物治療後的調整

取消Lamolepa躁鬱症不需要逐步減少劑量的.

拉莫三嗪在雙相情感障礙的安全性和有效性 歲以下的兒童和青少年 18 歲月 沒有評估, 因此，對於給藥方案的建議是不.

片劑應採取口服, 液體擠壓少量的水.

如果拉莫三嗪的計算劑量可能不被劃分成較低劑量的藥丸的整數, 患者必須分配給該劑量, 其對應於藥片的在較低劑量最接近的整數值.

在校正模式 老年患者 (前輩 65 歲月) 不需要 (TK. 在這個年齡組的藥代動力學不會從成人不同).

在 肝功能障礙中度 (B類為Child-Pugh分級) 主, 和增加維持劑量應該由大約減少 50%, 在嚴重 (C類Child-Pugh分級) – 上 75%. 種植和維持劑量應根據臨床反應調整.

注意應給予藥物治療腎功能不全時，應小心. 在 終末期腎功能衰竭 拉莫三嗪的初始劑量是依賴於其它抗癲癇藥物的給藥方案. 對患者進行了顯著降低腎功能，可推薦的維持劑量減少.

副作用

不良反應為每個指示單獨列示, 使用的不良反應的發生率的以下常規分類: 常 (>1/10), 常 (>1/100, <1/10), 有時 (>1/1000, < 1/100), 很少 (>1/10 000, <1/1000), 很少 (<1/10 000).

例 癲癇

從造血系統: 很少 – 中性粒細胞減少, 白細胞減少症, 貧血, 血小板減少, 全血細胞減少, aplasticheskaya貧血, 粒細胞缺乏症.

過敏反應: 單藥治療: 常 – 第一 8 週的治療，皮疹 (黃斑，丘疹), 拉莫三嗪取消後消失; 很少 – Stevens-Johnson綜合徵, 很少 – 超敏綜合徵 (包括症狀，如發燒, 淋巴結腫大, 面部腫脹, 血液和肝功能障礙, DIC, 多器官功能障礙), 中毒性表皮壞死松解症 (萊爾綜合徵, 在某些情況下，恢復從結疤).

CNS: 單藥治療: 常 – 頭痛; 常 – 易怒, 睡意, 失眠, 頭暈, 震, nistagmo, 共濟失調, 焦慮; 有時 – 侵略性; 很少 – hypererethism, 幻覺, 混亂, 不平衡, 惡化帕金森病的, 錐體外系疾病, 舞蹈手足徐動, 增加癲癇發作的頻率.

對視覺器官的一部分: 常 – 复視, 模糊的視野; 很少 – 結膜炎.

從消化系統: 常 – 噁心, 嘔吐; 很少 – 肝酶水平的增加, 肝功能異常, 肝功能衰竭.

其他: 常 – 疲勞; 很少 – 狼瘡樣綜合症.

例 躁鬱症

除上述症狀外，也有可能出現以下現象.

在肌肉骨骼系統的一部分: 常 – 關節痛, mialgii, 腰痛.

禁忌

- 兒童達歲 2 歲月;

- 懷孕;

- 哺乳期 (哺乳);

- 過敏拉莫三嗪或藥物的任何組件.

FROM 慎重 應遵醫囑到腎功能不全患者 (由於葡糖苷酸代謝物的可能積累).

FROM 慎重 處方兒童作為首選藥物單藥治療癲癇病.

孕期和哺乳期

Lamolep禁忌懷孕, 除, 當預期治療益處的母親超過了潛在的風險對胎兒. 因為拉莫三嗪在二氫葉酸還原酶可能開發胎兒畸形中的藥物在懷孕期間應用的抑製作用的, 不過，現有的數據不足以確定安全的程度.

在哺乳期間使用藥物的數據是有限的. 在某些情況下，在嬰兒的血清中的藥物濃度, 其母親在哺乳期服用該藥, 達到治療水平. 在哺乳期間應用的藥物應仔細權衡母乳喂養的益處和副作用的嬰兒的風險.

注意事項

數據, 確認和誘導在肝拉莫三嗪對氧化酶臨床顯著抑製作用, 沒有. 藥物誘導自身代謝和小型的能力, 大概, 無臨床意義.

應該連同其他Lamolep任命, 拉莫三嗪含, 準備工作.

如果Lamolep提供了很好的控制癲癇, 與其它抗癲癇藥治療可以停止.

的客觀標準治療的效果的方法是減少在腦電圖發病高峰的能力 78-98%.

第一 8 週的治療，可發展為皮膚反應. 皮疹通常是溫和的和自發消失. 嚴重形式或許發展, 需要住院治療的拉莫三嗪和停藥 (例如：, 史蒂文斯 - 約翰遜綜合徵和toksičeskijépidermal'nyj壞死松解症). 使用的藥物以高劑量，以及增加的速度在拉莫三嗪的推薦劑量的初始加速度, 以及同時使用丙戊酸藥物導致皮疹的外觀. 為了減少這種皮膚病反應的可能性應嚴格遵守規定的劑量和增長速度.

兒童更容易患上嚴重的皮膚反應 (發生率, 需要住院治療的孩子, 它是1 / 300-1 / 100).

過敏性皮疹的早期症狀容易混淆與感染皮疹, 所以, 如有發熱和皮疹發生於初 8 週的治療, 應該承擔藥物反應的發展.

要記住很重要, 過敏反應的早期表現 (例如：, 熱, 淋巴結腫大) 可發生無皮疹. 當皮疹 (無論患者的年齡) 應立即對病人進行徹底檢查，並停止拉莫三嗪治療, 如果皮膚症狀的發展不能用其他原因來解釋.

皮疹的出現可能會伴隨著各種過敏的全身表現 (高燒, limfadenopatieй, 面部腫脹, 肝臟和造血系統的反應). 過敏反應的嚴重程度可以是不同的, 有時它可能發展彌散性血管內凝血及多臟器功能衰竭. 應當理解, 是過敏的早期徵兆 (例如：, 體溫高, 淋巴結腫大) 並不總是伴隨著皮疹.

肝功能異常, 平時, 他們是過敏綜合徵的一部分, 但並不總是伴有其他症狀.

與拉莫三嗪延長治療可能改變葉酸的代謝, TK. 拉莫三嗪是二氫葉酸還原酶的弱抑製劑. 時間, 12-每月拉莫三嗪治療沒有顯著影響血紅蛋白的水平, 平均紅細胞體積, 在血漿和紅細胞葉酸濃度, 然後 5 多年的治療 – 葉酸的濃度.

如果乳糖不耐症，應考慮, 藥片, 含 25 拉莫三嗪毫克, 包括 16.35 毫克乳糖一水合物, 含 50 毫克 – 32.5 毫克, 100 毫克 – 65 毫克.

儘管事實, 服用口服避孕藥時拉莫三嗪，不影響炔雌醇和左炔諾孕酮的濃度, 拉莫三嗪治療期間患者月經不正常, 服用口服避孕藥, 它需要主治醫生的密切關注.

當治療腎功能衰竭患者, 血液透析, 應當理解, 在平均4小時透析排出體外時輸出 20% lamotrignine.

治療與拉莫三嗪突然中斷挑釁癲癇發作, 直至癲癇持續狀態. 因此，除了特殊情況 (例如：, 皮疹的外觀), 需要治療的立即停止, 除去藥物的進行逐漸的逐漸, 中 2 週, 劑量減少.

嚴重的發作，癲癇持續狀態可導致橫紋肌溶解症, 多器官功能衰竭, 以及瀰漫性血管內凝血, 有時甚至是致命. 類似的病例都發生在與拉莫三嗪使用連接.

躁鬱症的特徵是自殺傾向, 所以有自殺傾向給予藥物時，患者需要仔細監測患者.

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

在治療期間，禁止開車，搞活動, 需要高濃度和精神運動速度反應.

過量

症狀: nistagmo, 共濟失調, 頭痛, 嘔吐, 睡意, 意識障礙最多昏迷.

治療: 住院和適當的行為支持對症治療; 如果必要的話洗胃和活性炭的施用.

藥物相互作用

隨著同時使用丙戊酸鈉 競爭性地阻斷肝酶和抑制拉莫三嗪的代謝, 他的平均T的量增加了將近一倍_1/2, 它延伸到 70 沒有.

抗癲癇藥，肝酶誘導劑 (如苯妥英鈉, 卡馬西平, fenabarbital和撲米酮), 對乙酰氨基酚刺激拉莫三嗪的代謝，降低其牛逼_1/2 在 2 時, 至 14 沒有 (苯妥英鈉, 卡馬西平). 病人, 服用卡馬西平, 引進的拉莫三嗪可能造成不良影響的中樞神經系統, 包括頭暈, ataksiyu, 复視, 視力模糊和噁心. 減少卡馬西平的劑量通常導致這些現象的消失.

與同時使用的拉莫三嗪在不影響其它抗癲癇藥物在血漿中的濃度, 和炔雌醇和左炔諾孕酮濃度的量 (在同時使用口服避孕藥的成員).

與同時使用拉莫三嗪不降低藥物的清除, 它參與CYP2D6的代謝.

與同時使用氯氮平, 苯乙肼, 利培酮, sertalin和曲唑酮, 顯然地, 不影響拉莫三嗪的間隙.

在拉莫三嗪對其他抗癲癇藥物他和藥物之間的藥代動力學和藥物相互作用的效果數據, 由細胞色素P450同工酶代謝, 沒有.

鎮靜劑也許結合使用, 抗癲癇藥和抗焦慮藥.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

本藥應在溫度存放在原來的包裝在人跡罕至的地方的孩子 15 до30℃. 保質期 – 2 年.