賽尼可

活性物質: 奧利司他
當ATH: A08AB01
CCF: 治療肥胖的藥物治療 – 胃腸道脂肪酶的抑製劑
ICD-10編碼 (證詞): E66
當CSF: 16.02.02
生產廠家: F.霍夫曼-羅氏 有限公司. (瑞士)

劑型, 成分和包裝

膠囊 硬明膠, №1, 綠松石色, 不透明; 案例的黑色銘文 “Xenical 120”, 由 kryshecke – “羅氏”; 膠囊的內容 – 白色或接近白色的小球.

*顆粒的組成: 微晶纖維素, 羧甲基澱粉鈉 (Primogel), 聚維酮K-30, 十二烷基硫酸鈉.

輔料: 滑石.

的膠囊殼成分: 明膠, indigokarmin, 二氧化鈦.

21 個人計算機. – 水泡 (1) – 紙板包裝.
21 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.
21 個人計算機. – 水泡 (4) – 紙板包裝.

藥理作用

胃腸道脂肪酶的特異性抑製劑, 長期行動. 治療作用是在胃的腔內和腸道的細微部門中進行的，並與與胃脂肪酶的活性塞林截面建立了共價連接. 滅活的酶失去了分裂脂肪的能力, 來自甘油三酸酯形式的食物, 在吸收的游離脂肪酸和單甘油三酸酯上. 由於不願意的甘油三酸酯沒有被吸收, 進入身體的卡路里數量減少, 導致體重減輕. 從而, 該藥物的治療作用是在不吸收全身血液的情況下進行的.

基於糞便中脂肪量的數據顯示數據, 藥物的作用已經開始 24-48 行政h後. 取消藥物後，糞便中的脂肪含量通過 48-72 h通常返回水平, 治療前的.

藥代動力學

吸收

在體重正常和肥胖的志願者中，藥物的系統效應很小. 給藥後，Eagleistat實際上不會從胃腸道吸收. 通過 8 H，口服後，無法確定血漿中未改變的鳥牙, 意思, 它在血漿中的濃度低於 5 毫微克/毫升.

通常, 服用治療劑量後，只有在極少數情況下，才有可能在血漿中識別不變的Orlistate, 同時，他的濃度非常小 (<10 ng / ml或 0.02 毫摩爾). 沒有累積的跡象, 確認, 藥物的吸收很小.

分配

V_D 由於系統吸收非常低，因此無法安裝. 血漿蛋白結合 (主要, 與脂蛋白和白蛋白) 體外是 99%. 以最少的數量，Eagleistat可以滲透到紅細胞中.

代謝

通過數據來判斷, 在動物的實驗研究中獲得, Orlistat代謝進行, 主要, 在腸道壁. 在肥胖者的研究中，它是建立的, 該怎麼辦 42% 從該藥物的最小分數, 受到全身吸收, 解釋兩個主要代謝物 – M1 (四個術語水解乳酸環) 和M3 (M1，帶有布魯奇n芯片的連接器).

分子M1和M3具有開放的β-內酰胺環，並且極抑制脂肪酶 (分別c 1000 和 2500 次弱, 比Orlistat). 考慮到如此低的抑制活性和低血漿濃度 (平均, 26 ng / ml和 108 Ng/mL分別) 服用治療劑量後，這些代謝物被認為是藥理學無活性的.

扣除

對體重正常和過多的人的研究表明, 什麼 97% 孔子的劑量用糞便排泄, 從他們 83% – 在不變的形式. 獲取所有物質的腎臟排泄, 與鷹派的結構相關, 小於 2% 劑量. 從身體完全消除Orlistat的時期 (糞便和尿液) – 3-5 D. Orlistat及其代謝物可以用膽汁排泄.

育種正常和體重過剩的志願者中繁殖的方式的比率是相同的.

在特殊臨床情況下的藥代動力學

Orlistate及其代謝物的血漿濃度 (M1和M3) 在兒童中，在比較相同劑量的藥物時，他們與成年人沒有區別.

糞便每天排泄脂肪是 27% 從食物攝入術中的食物攝入術和 7% – 安慰劑.

證詞

- 長時間治療肥胖症患者或體重過高的患者, 包括. 具有與肥胖有關的風險因素, 與適度低熱量飲食相結合;

- 與降血糖藥物聯合使用 (二甲雙胍, 磺酰脲類藥物和/或胰島素) 或糖尿病患者的適度低熱量飲食 2 超重或肥胖.

給藥方案

至 成人 賽尼可推薦劑量^® 是 120 毫克 (1 膠囊) 3 次/天，每頓主餐 (用餐時或飯後一小時內). 如果不進餐或食物不含脂肪, 然後服用賽尼可^® 也可以跳過.

增加賽尼可的劑量^® 以上推薦 (120 毫克 3 次/天) 不會導致其治療效果的增加.

至 老年患者, 肝或腎功能受損的患者 不需要調整劑量.

賽尼可的功效和安全性^® 在 兒童和青少年最多 18 歲月 未安裝.

副作用

不良反應的頻率的測定: 常 (≥ 1/10), 常 (≥ 1/100 和 < 1/10), 有時 (≥ 1/1000 和 < 1/100), 很少 (≥ 1/10 000 和 < 1/1000), 很少 (< 1/10 000), 其中個別病例.

賽尼可不良反應^® 主要發生在胃腸道，是由於藥物的藥理作用所致, 防止食物脂肪的吸收.

從消化系統: 常 – 直腸油性分泌物, 釋放氣體並伴有一定程度的放電, 緊迫性排便, 乳糜瀉, 大便次數增多, 便溏, 脹氣, 疼痛和不適的腹部. 這些副作用的發生率隨著膳食脂肪含量的增加而增加. 應告知患者發生此類不良反應的可能性並進行教育, 如何通過更好地堅持低脂飲食來消除它們. 平時, 這些不良反應輕微且短暫. 它們發生在治療的早期階段 (第一 3 該月的), 大多數患者的此類反應不超過一次.

常 – 軟墊椅子, 腹部疼痛或不適, scatacratia, 脹氣, 牙齒的失敗, 擊敗右派.

很少 – 增加肝轉氨酶和鹼性磷酸酶, 在某些情況下 – 肝炎 (與服用賽尼可的因果關係^® 或發育的病理生理機制尚未確定。)

頻率未知 – 直腸出血, 憩室炎, 胰腺炎, 膽石病.

過敏反應: 在某些情況下 – 癢, 皮疹, 麻疹, 血管性水腫, 支氣管痙攣和過敏反應.

其他: 常 – 頭痛, 上呼吸道感染, 流感; 常 – 下呼吸道感染, 痛經, 報警, 弱點, 尿路感染; 很少 – 大皰性皮疹.

在糖尿病患者的類型 2 不良事件的性質和頻率與超重和肥胖的非糖尿病患者相當. 唯一的新副作用, 頻繁發生 >2% 且≥1 % 與安慰劑相比, 有低血糖症狀 (這可能是由於碳水化合物代謝補償的改善而出現的) 和脹氣.

同時服用賽尼可^® 和抗凝劑，有凝血酶原減少的病例報告, 增加INR.

禁忌

- 慢性吸收不良綜合徵;

— 膽汁淤積;

- 過敏的藥物.

孕期和哺乳期

B類. 賽尼可^® 由於缺乏可靠的臨床數據，懷孕期間不應使用, 確認其使用的安全性.

尚未研究奧利司他排泄至母乳中的情況。, 因此你不應該服用賽尼可^® 哺乳期間.

IN 實驗研究 在動物中未檢測到奧利司他的致畸或胚胎毒性作用.

注意事項

賽尼可^® 對長期體重控制計劃有效 (減肥和長期維持新水平, 防止體重再次增加). 賽尼可的功效^® 表現為風險因素和疾病狀況的改善, 伴隨肥胖 (比如高膽固醇血症, 型糖尿病 2, 糖耐量受損, 高胰島素血症, 高血壓), 以及減少內臟脂肪的量.

在與華法林或其他抗凝劑聯合治療期間，應監測 INR。.

與此類降糖藥聯合使用時, 二甲雙胍如何, 磺酰脲類藥物和/或胰島素, 在糖尿病患者類型 2 超重 (內膜厚度≥ 28 千克/米²) 或肥胖 (內膜厚度≥ 30 千克/米²) 賽尼可^®, 與適度低熱量飲食相結合, 提供碳水化合物代謝補償的額外改善.

在大多數患者的臨床研究中, 接受賽尼可^® 中 2 整年, 維生素A濃度 (包括. betakarotena), 丁, E 和 K 保持在正常範圍內.

為了確保體內所有營養素的充足攝入，可以服用多種維生素, 應採取不少於 2 服用賽尼可後數小時^® 或睡前.

患者應該接受均衡的治療, 適度低熱量飲食, 含有不超過 30% 每日卡路里以脂肪形式存在. 建議食用, 富含水果和蔬菜. 每日脂肪攝入量, 碳水化合物和蛋白質必須分為三餐.

胃腸道不良反應的可能性可能會增加, 如果賽尼可^® 與食物一起服用, 富含脂肪 (例如：, 2000 千卡/天, 其中更多的是 30% – 以脂肪的形式, 大約等於 67 克脂肪). 每日脂肪攝入量應分佈在 3 基本技術.

減輕體重, 與賽尼可的使用有關^®, 改善糖尿病患者的碳水化合物代謝 2, 這可能允許或需要減少降血糖藥物的劑量.

過量

在正常體重個體和肥胖患者的臨床研究中，單劑量 800 毫克或多劑量 400 毫克 3 次/天， 15 日內未伴有明顯不良反應的發生. 有使用該藥物的經驗 240 毫克 3 次/天， 6 個月, 這並沒有伴隨著不良事件發生頻率的顯著增加.

如果賽尼可服用過量^® 要么沒有報告不良事件, 或不良事件與那些沒有不同, 以治療劑量服用藥物時觀察到的情況.

治療: 如果嚴重過量，建議醫學觀察一段時間。 24 沒有. 根據對人類和動物的研究，它被認為, 任何系統性影響, 這可能與奧利司他的脂肪酶抑制特性有關, 必須能夠快速逆轉.

藥物相互作用

同時使用賽尼可時尚未確定藥物相互作用^® 與阿米替林, 阿托伐他汀, 雙關達米, digoksinom, fiʙratami, 氟西汀, 氯沙坦, 苯妥英鈉, varfarinom, 口服避孕藥, 普伐他汀, 芬特明, 硝苯地平 GITS (胃腸治療系統) 和硝苯地平緩釋, 西布曲明, 乙醇 (基於藥物相互作用研究).

同時使用賽尼可^® 可能會減少脂溶性維生素 A 的吸收 (包括. betakarotena), 丁, E和K.

同時使用賽尼可^® 和環孢素，觀察到環孢素血漿濃度降低, 因此，對於這種組合，建議更頻繁地測定環孢素血漿濃度.

在賽尼可治療期間服用胺碘酮時^® 胺碘酮和去乙基胺碘酮的生物利用度降低 (上 25-30%), 然而，由於胺碘酮的藥代動力學複雜，這種作用的臨床意義尚不清楚. 添加賽尼可^® 長期使用胺碘酮治療可能會導致胺碘酮療效下降.

應避免同時使用賽尼可。^® 和阿卡波糖由於缺乏藥代動力學研究數據.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

B名單. 藥物應存放在兒童接觸不到的地方, 在溫度不高於25℃，乾燥的地方. 保質期 – 3 年. 有效期屆滿後，不要使用, 在封裝.