КОНВУЛЬСОФИН

活性物質: 丙戊酸
當ATH: N03AG01
CCF: 抗癲癇藥
ICD-10編碼 (證詞): F31, G40
當CSF: 02.05.05
生產廠家: AWD.pharma有限公司 & Co.KG公司 (德國)

製藥 FORM, 組成和包裝

丸 белого цвета со слабым желтоватым оттенком, 圓, 平, со скошенными краями и риской с одной стороны.

輔料: 馬鈴薯澱粉, 明膠, 二氧化矽, 滑石, 硬脂酸鎂.

100 個人計算機. – 塑料瓶 (1) – 紙板包裝.

藥理作用

抗癲癇藥. Оказывает противосудорожное, центральное миорелаксирующее и седативное действие.

Механизм действия связан с повышением содержания тормозного нейромедиатора гамма-аминобутировой кислоты (GABA) в ЦНС вследствие ингибирования фермента GABA-трансферазы, а также уменьшения обратного захвата GABA в тканях головного мозга. При этом уменьшается возбудимость и судорожная готовность моторных зон головного мозга.

По другой гипотезе препарат действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект GABA. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями в проводимости калия.

它改善情緒的病人和精神狀態, 它具有抗心律失常活性.

Высоко эффективен при абсансах и височных псевдоабсансах, 少數 – при психомоторных припадках.

藥代動力學

吸收

Степень абсорбции высокая, 生物利用度 – 100%. C_最大 通過實現 3-4 沒有. Одновременный прием пищи незначительно снижает скорость абсорбции.

分配

C_SS 在實現 2-4 入學日 (зависит от интервалов между приемами). Терапевтические концентрации в плазме крови колеблются в пределах 50-150 毫克/升. 血漿蛋白結合是 90-95% при концентрации в плазме до 50 мг/л и снижается до 80-85% 在濃度 50-100 毫克/升. V_D – 0.2 L /公斤. 它穿過胎盤屏障和血 - 腦屏障. 提供母乳 (концентрация в грудном молоке составляет 1-10% концентрации в плазме матери). Содержание в спинномозговой жидкости коррелирует с величиной несвязанной с белками фракции.

代謝

Метаболизируется путем глюкуронизации и окисления в печени с образованием гидроксилированных производных вальпроевой кислоты.

扣除

Ť_1/2 是 12-16 沒有. 丙戊酸 (1-3%) и ее метаболиты (в виде коньюгатов, продуктов окисления, 包括. кетометаболитов) 腎臟; небольшие количества выводятся с калом и с выдыхаемым воздухом.

在特殊臨床藥代動力學條件

尿毒症時, гипопротеинемии и циррозе печени связывание с белками плазмы снижено.

При сочетании с другими лекарственными средствами T_1/2 может составлять 6-8 ч вследствие индукции метаболических ферментов.

У больных с нарушениями функции печени, у пожилых больных и детей в возрасте до 18 мес T_1/2 может быть значительно длительнее.

證詞

— эпилепсия различного генеза: 全身和部分性發作;

— эпилептические припадки на фоне органических заболеваний мозга;

— изменения характера и поведения (由於癲癇);

— маниакально-депрессивный психоз с биполярным течением, не поддающийся лечению препаратами лития или другими лекарственными средствами;

— специфические синдромы (灶神星, 倫諾克斯-Gastaut綜合徵).

給藥方案

Лечение Конвульсофином начинают низкими дозами препарата, затем их постепенно повышают до оптимальных поддерживающих доз.

Начальная доза Конвульсофина при монотерапии составляет 5-10 毫克/千克體重. Через каждые 4-7 дней эту дозу увеличивают на 5 毫克. 平均每日劑量為 взрослых и лиц пожилого и старческого возраста 是 20 毫克/千克體重, 至 подростков старше 14 歲月 – 25 毫克/千克體重, 至 學齡兒童 3 至 14 歲月 – 30 毫克/千克體重.

Если Конвульсофин назначают вместе с другими противоэпилептическими препаратами или для замещения предшествующего препарата, то дозу ранее принимаемого препарата, особенно фенобарбитала, немедленно понижают.

Полный переход на лечение Конвульсофином производят медленно, постепенно понижая дозу предыдущего препарата.

Обычно руководствуются следующей ориентировочной схемой применения Конвульсофина:

在 腎功能受損 суточную дозу Конвульсофина следует снизить.

Суточную дозу распределяют на 2-4 入場.

Препарат следует принимать во время или после еды, 液體擠壓少量的液體.

副作用

CNS: 震; 很少 – 行為改變, 情緒或精神狀態 (蕭條, 感覺累了, 幻覺, 侵略性, 亢進狀態, 精神病, 異常的興奮, 煩躁不安或易激惹), 共濟失調, 頭暈, 睡意, 頭痛, 腦病, 構音障礙, 夜尿, 麻木, 意識障礙, 昏迷.

從感官: 复視, nistagmo, 眨眼 “muşek” 在你的眼前, 聽力障礙.

從消化系統: 噁心, 嘔吐, 胃痛, 厭食或食慾增加, 腹瀉, 肝炎, незначительное повышение активности печеночных трансаминаз, LDH, giperʙiliruʙinemija; 很少 – 便秘, 胰腺炎 (вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом в первые 6 治療個月, чаще на 2-12-й неделе).

從造血系統: 貧血, 白細胞減少症.

從血液凝血系統: 血小板減少, снижение содержания фибриногена, 出血時間延長, петехиальные кровоизлияния, 瘀血, 血腫, 出血增多.

過敏反應: 皮疹, 麻疹, 血管性水腫, Stevens-Johnson綜合徵.

皮膚病反應: 光敏性, 脫髮.

從泌尿系統: giperkreatininemiя, ammoniemia.

對內分泌系統的一部分: 痛經, 繼發性閉經, 乳房增大, 溢乳.

其他: 增加或減少體重, 外週水腫, giperglicinemiя.

禁忌

- 肝功能衰竭;

— острый и хронический гепатит;

— нарушения функции поджелудочной железы;

- 卟啉症;

- Gyemorragichyeskii diatyez;

- 血小板減少;

- 兒童達歲 3 歲月;

— заболевания печени в анамнезе;

- 過敏的藥物.

孕期和哺乳期

При беременности применение Конвульсофина возможно только по строгим показаниям, после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и возможного риска для плода.

При применении Конвульсофина в ранний период беременности повышается риск незаращения нервной трубки у эмбриона (脊髓脊膜膨出). Наряду с этим могут отмечаться другие аномалии развития плода. Риск образования аномалий развития плода увеличивается при комбинированном применении Конвульсофина с другими противоэпилептическими средствами.

В случае невозможности отказа от проведения терапии Конвульсофином в I триместре препарат назначают в самых низких дозах, а между 20 和 40 днем беременности суточную дозу распределяют на несколько небольших разовых доз в течение дня. Необходимо регулярно контролировать концентрацию вальпроевой кислоты в плазме крови. С целью ранней диагностики аномалий развития плода рекомендуется проводить УЗ-исследования и альфа₁ -фетопротеиновый тест.

Вальпроевая кислота выделяется с материнским молоком в незначительных количествах, не представляющих опасности для ребенка, 所以, 平時, прекращения грудного вскармливания в период терапии Конвульсофином не требуется.

注意事項

С особой осторожностью и под тщательным медицинским наблюдением следует назначать препарат при аплазии костного мозга, патологических изменениях крови, 腦器質性疾病, gipoproteine​​mii, 腎功能衰竭.

Переход от лечения другим противосудорожным препаратом к терапии Конвульсофином производят медленно, достигая клинически эффективной дозы в течение 2 недель и постепенно понижая дозу предыдущего препарата вплоть до его отмены. 病人, не получавших предшествующего лечения противоэпилептическими препаратами, 臨床有效劑量應通過實現 1 週.

Побочное действие чаще возникает при проведении комбинированной терапии, чем при монотерапии Конвульсофином.

Перед хирургическими манипуляциями больным, принимающим Конвульсофин, следует определять количество тромбоцитов, 出血時間, показатели коагулограммы.

При развитии на фоне приема Конвульсофина симптомокомплекса “急性腹部” до начала оперативного вмешательства рекомендуется определить уровень амилазы в крови для исключения острого панкреатита.

При развитии спонтанных гематом и кровотечений и возникновении таких симптомов, как слабость, 昏睡的, 虛胖, рвота и желтуха, 應立即停止使用該產品.

應當考慮, что на фоне приема Конвульсофина возможны ложноположительные реакции на наличие кетоновых тел в моче, искажение показателей функции щитовидной железы.

В период лечения Конвульсофином не допускается прием этанолсодержащих напитков.

實驗室參數的監測

На фоне терапии Конвульсофином необходимо периодически контролировать активность печеночных трансаминаз, уровень билирубина, 外周血象, уровень фибриногена в плазме крови, тромбопластиновое время, уровень альфа-амилазы в моче (一切 3 該月的).

使用在兒科

孩子們 (особенно до 2 歲月) повышен риск развития выраженных нарушений функции печени на фоне приема Конвульсофина.

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

Препарат может ослаблять скорость психомоторных реакций и способность к концентрации внимания, поэтому пациентам, принимающим Конвульсофин, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности.

過量

症狀: 噁心, 嘔吐, 頭暈, 腹瀉, 呼吸功能障礙, hypomyotonia, giporefleksiя, mioz, 昏迷 (на ЭЭГ увеличение медленных волн и фоновой активности).

治療: 洗胃 (不遲於 10-12 沒有), 活性炭管理, diurez, 維持生命功能, 血液透析.

藥物相互作用

При одновременном применении Конвульсофина с этанолом и другими препаратами, 中樞神經系統抑製劑, возможно усиление депрессии ЦНС.

При одновременном применении Конвульсофина и других противоэпилептических препаратов, 抗精神病藥, 抗抑鬱藥, trankvilizatorov, ʙarʙituratov, MAO抑製劑, тимолептиков возможно усиление их эффектов, 包括. и побочных.

Одновременный прием с Конвульсофином трициклических антидепрессантов (丙咪嗪) или фенитоина может вызвать генерализованные эпилептические припадки, 氯硝西泮 – абсанс.

При одновременном применении Конвульсофина с другими противосудорожными препаратами (苯巴比妥, 苯妥英鈉, 卡馬西平, mefloxin) возможно снижение содержания вальпроевой кислоты в сыворотке (ускорение ее метаболизма).

При одновременном применении Конвульсофина и антикоагулянтов (香豆素和衍生物indandiona, 肝素, тромболитические средства и антиагреганты) происходит взаимное потенцирование действия на свертывающую систему крови и увеличивается риск развития кровотечений.

При одновременном применении с Конвульсофином, в дополнение к депрессии ЦНС, 三環類抗抑鬱藥, 安非他酮, klozapyn, 氟哌啶醇, локсапин, maprotilin, молиндон, MAO抑製劑, fenotiazinы, pimozid, тиоксантены могут снижать порог судорожной активности.

Конвульсофин не вызывает индукции печеночных ферментов и не снижает эффективности пероральных контрацептивов.

При одновременном применении Конвульсофина c гепатотоксичными препаратами и этанолом возможно усиление токсического действия Конвульсофина на печень.

При одновременном применении Конвульсофина с салицилатами происходит усиление его эффектов (вытеснение из связи с белками).

При одновременном применении Конвульсофина с барбитуратами и примидоном происходит повышение концентрации последних в плазме крови.

Конвульсофин увеличивает T_1/2 ламотригина до 70 小時，成人和最多 45-55 沒有 – 孩子們.

Конвульсофин снижает клиренс зидовудина на 38%, при этом его T_1/2 沒有改變.

非氨酯增加丙戊酸在血漿中的濃度 35-50%.

Вальпроевая кислота может также влиять на метаболизм и связывание с белками плазмы крови других лекарственных веществ (例如：, 可待因).

條件和條款

藥物應存放在溫度不高於30℃, 放在兒童接觸不到的地方. 保質期 – 5 歲月.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.