КОНВУЛЕКС

活性物質: 丙戊酸
當ATH: N03AG01
CCF: 抗癲癇藥
ICD-10編碼 (證詞): F31, G40, R25.2
當CSF: 02.05.05
生產廠家: GEROT PHARMAZEUTIKA GmbH (奧地利)

製藥 FORM, 組成和包裝

軟膠囊 желатиновые розового цвета, 腸溶包衣; на капсуле напечатка черными чернилами “150”.

輔料: 山梨糖醇 (腐肉 83), 甘油 85%, 明膠, 二氧化鈦, 氧化鐵紅 (E172), 鹽酸 25%, 蟲膠, 鐵黑 (E172), фталат гипромеллозы, diʙutilftalat.

10 個人計算機. – 水泡 (10) – 紙板包裝.

軟膠囊 желатиновые розового цвета, 腸溶包衣; на капсуле напечатка черными чернилами “300”.

輔料: 山梨糖醇 (腐肉 83), 甘油 85%, 明膠, 二氧化鈦, 氧化鐵紅 (E172), 鹽酸 25%, 蟲膠, 鐵黑 (E172), фталат гипромеллозы, diʙutilftalat.

20 個人計算機. – 水泡 (5) – 紙板包裝.

膠囊 柔軟的 желатиновые розового цвета, 腸溶包衣; на капсуле напечатка черными чернилами “500”.

輔料: 山梨糖醇 (腐肉 83), 甘油 85%, 明膠, 二氧化鈦, 氧化鐵紅 (E172), 鹽酸 25%, 蟲膠, 鐵黑 (E172), фталат гипромеллозы, diʙutilftalat.

10 個人計算機. – 水泡 (10) – 紙板包裝.

緩釋片, 塗 白, 橢圓形, 透鏡狀, с запахом ванили, с делительной риской и гравировкой “СС3” 一邊; на поперечном разрезе – 白.

輔料: моногидрат лимонной кислоты, 乙基纖維素, эудражит RS30D, 滑石粉清除, 二氧化矽膠體無水, 硬脂酸鎂, эудражит L30D, diʙutilftalat, 羧甲基纖維素鈉, 聚乙二醇 6000, 二氧化鈦, 香蘭素, 二甲基矽油.

50 個人計算機. – 塑料瓶 (1) – 紙板包裝.
50 個人計算機. – 玻璃瓶 (1) – 紙板包裝.

緩釋片, 塗 白, 橢圓形, 透鏡狀, с запахом ванили, с делительной риской и гравировкой “СС5” 一邊; на поперечном разрезе – 白.

輔料: моногидрат лимонной кислоты, 乙基纖維素, эудражит RS30D, 滑石粉清除, 二氧化矽膠體無水, 硬脂酸鎂, эудражит L30D, diʙutilftalat, 羧甲基纖維素鈉, 聚乙二醇 6000, 二氧化鈦, 香蘭素, 二甲基矽油.

50 個人計算機. – 塑料瓶 (1) – 紙板包裝.
50 個人計算機. – 玻璃瓶 (1) – 紙板包裝.

眼藥水的攝入量 в виде бесцветного или слегка желтоватого раствора.

輔料: 淨化水.

100 毫升 – 玻璃瓶 (1) – 紙板包裝.

糖漿兒童 無色或微黃色, с персиковым ароматом и сладким персиковым вкусом.

輔料: 氫氧化鈉, ликазин 80/55, 糖精鈉, 甜蜜素, metilgidroksiʙenzoat, 丙基, 氯化鈉, вкусовые добавки малина (9/372710) и персик (9/030307), 淨化水.

100 毫升 – 深色玻璃小瓶 (1) в комплекте с дозировочным стаканом – 紙板包裝.

藥理作用

抗癲癇藥. Механизм действия обусловлен ингибированием фермента GABA-трансферазы и повышением содержания GABA в ЦНС. GABA препятствует пре- и постсинаптическим разрядам и тем самым предотвращает распространение судорожной активности в ЦНС. 除了, в механизме действия препарата существенная роль принадлежит воздействию вальпроевой кислоты на рецепторы GABA_一個, а также влиянию на вольтаж-зависимые Na-каналы. По другой гипотезе, вальпроевая кислота действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект GABA. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями проницаемости калия.

它改善情緒的病人和精神狀態, 它具有抗心律失常活性.

藥代動力學

吸收

Вальпроевая кислота быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ, биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. Прием пищи не снижает скорость абсорбции. C_最大 在等離子體後觀察到 3-4 沒有. Терапевтическая концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови составляет 50-100 毫克/升.

Пролонгированная форма характеризуется медленной абсорбцией, более низкой (上 25%), но более стабильной концентрацией в плазме между 4 和 14 沒有.

分配

C_SS 在實現 2-4 天治, в зависимости от интервалов между приемами доз.

При концентрации в плазме крови до 50 мг/л связывание вальпроевой кислоты с белками плазмы составляет 90-95%, 在濃度 50-100 毫克/升 – 80-85%.

Значения концентрации в спинномозговой жидкости коррелируют с величиной не связанной с белками фракции активного вещества. Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер, 排泄在母乳. 母乳中濃度 1-10% концентрации в плазме крови матери.

代謝

Вальпроевая кислота метаболизируется в печени путем окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой.

扣除

丙戊酸 (1-3% 劑量) и ее метаболиты выводятся почками, 少量 – с калом и выдыхаемым воздухом. Ť_1/2 при монотерапии и у здоровых добровольцев составляет 8-20 沒有.

在特殊臨床情況下的藥代動力學

尿毒症時, гипопротеинемии и циррозе связывание вальпроевой кислоты с белками плазмы уменьшается.

При сочетании с другими лекарственными средствами T_1/2 может составлять 6-8 ч вследствие индукции метаболических ферментов. У пациентов с нарушениями функции печени и лиц пожилого возраста возможно значительное увеличение T_1/2.

У пациентов пожилого возраста вследствие уменьшения связывания активного вещества с сывороточным альбумином возможно повышение содержания в плазме несвязанного препарата.

證詞

— эпилепсия любого генеза;

— эпилептические припадки (包括. генерализованные и парциальные, 以及對器質性腦病變背景);

— расстройства поведения, связанные с эпилепсией;

— фебрильные судороги у детей;

— маниакально-депрессивный синдром с биполярным течением, не поддающийся лечению препаратами лития или другими лекарственными средствами.

給藥方案

成人 給藥的初始劑量 600 мг/сут с постепенным повышением каждые 3 дня до достижения клинического эффекта (исчезновения припадков).

Начальная доза при монотерапии составляет 5-15 毫克/千克/天, 然後逐漸增加劑量至 5-10 мг/кг в неделю.

平均每日劑量 – 大約 1-2 G, 即. 20-30 毫克/公斤. 如果必要的話，劑量可以增加，以 2.5 克/天.

最大劑量是 30 毫克/千克/天 (它可提高到 60 мг/кг/сут под контролем концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови).

При проведении комбинированной терапии доза составляет 10-30 мг/кг/сут с последующим повышением на 5-10 мг/кг в неделю.

兒童更重 25 公斤 給藥的初始劑量 300 мг/сут с постепенным повышением до достижения клинического эффекта (исчезновения припадков), при этом доза, 平時, 是 20-30 毫克/千克/天.

Начальная доза при монотерапии – 5-15 毫克/千克/天, 然後逐漸增加劑量至 5-10 мг/кг в неделю.

最大劑量是 30 毫克/千克/天 (它可提高到 60 мг/кг/сут под контролем концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови).

至 детей с массой тела 7.5-25 公斤 при монотерапии средняя доза составляет 15-45 毫克/千克/天, 最大 – 50 毫克/千克/天. 綜合治療 – 30-100 毫克/千克/天.

在 детей с массой тела от 7.5 至 17 公斤 предпочтительно применение препарата в форме капсул (150 毫克或 300 毫克), 滴劑, 糖漿.

Средние дозы Конвулекса^® в форме капсул представлены в таблице 1.

表 1

Средние дозы Конвулекса^® в форме капель и сиропа представлены в таблице 2.

表 2

腎功能不全患者 может потребоваться уменьшение дозы препарата. Дозу устанавливают мониторируя клиническое состояние пациента, TK. значения концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови могут оказаться недостаточно информативными.

在 老年患者 дозу следует определять более тщательно, с учетом клинического эффекта; может потребоваться применение препарата в меньших дозах.

Суточную дозу препарата в форме капсул, капель для приема внутрь и сиропа распределяют на 2-3 入場; суточную дозу препарата в форме таблеток с пролонгированным действием распределяют на 1-2 入場. 無論用餐如何服用藥物.

Капсулы и таблетки с пролонгированным действием принимают не разжевывая, 喝少量的液體. Капли и сироп принимают с небольшим количеством жидкости.

副作用

Развитие побочных эффектов возможно главным образом при концентрации препарата в плазме крови более 100 мг/кг или при комбинированной терапии.

從消化系統: 噁心, 嘔吐, 胃痛, 厭食或食慾增加, 腹瀉, 肝炎; 很少 – 便秘, 胰腺炎, 達重致命的失敗 (第一 6 治療個月, 經常 2-12 太陽).

CNS: возможен тремор, 复視, nistagmo, 眨眼 “muşek” 在你的眼前; 很少 – 行為改變, 情緒或精神狀態 (蕭條, 感覺累了, 幻覺, 侵略性, 亢進狀態, 精神病, 異常的興奮, 煩躁不安或易激惹), 共濟失調, 頭暈, 睡意, 頭痛, 構音障礙, 麻木, 意識障礙, 昏迷.

從造血系統: возможны анемия, 白細胞減少症, 血小板減少, снижение содержания фибриногена, агрегации тромбоцитов и свертываемости крови, сопровождающееся удлинением времени кровотечения, 瘀斑, 跌打損傷, gematomami, 血友病.

代謝: возможно уменьшение или увеличение массы тела.

對內分泌系統的一部分: возможны дисменорея, 繼發性閉經, 乳房增大, 溢乳.

從實驗室參數: giperkreatininemiя, ammoniemia, giperʙiliruʙinemija, незначительное повышение активности печеночных трансаминаз, LDH (劑量依賴性).

過敏反應: 可能的皮疹, 麻疹, 血管性水腫, 光敏性, Stevens-Johnson綜合徵.

其他: 腫脹, 脫髮 (平時, восстанавливается после отмены препарата).

Побочные эффекты возможны в основном при уровне вальпроевой кислоты в плазме крови выше 100 мг/л или при сочетанной терапии.

禁忌

- 嚴重肝;

- 胰腺的嚴重功能障礙;

- 卟啉症;

- Gyemorragichyeskii diatyez;

— выраженная тромбоцитопения;

- 我懷孕三個月;

- 哺乳期 (哺乳);

- 兒童達歲 3 歲月 (для таблеток с пролонгированным действием);

— повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте.

FROM 慎重 следует назначать препарат при указаниях в анамнезе на заболевания печени и поджелудочной железы, 骨髓的破壞; 腎功能不全; пациентам с врожденными энзимопатиями; умственно отсталым детям; при органических поражениях мозга; 在 gipoproteinemii.

孕期和哺乳期

Конвулекс^® 禁忌在懷孕的頭三個月使用.

При наступившей беременности в связи с риском ухудшения состояния лечение прерывать не следует. Конвулекс^® следует применять в наименьших эффективных дозах, избегать сочетания с другими противосудорожными средствами и регулярно контролировать уровень вальпроевой кислоты в плазме.

При необходимости применения Конвулекса^® 哺乳期應決定終止母乳喂養的問題.

育齡婦女 в период лечения должны применять надежные методы контрацепции.

IN 實驗研究 установлено тератогенное действие препарата.

Частота развития дефектов нервной трубки у детей, 婦女所生, принимавшими вальпроат в I триместре беременности, 是 1-2%. В связи с этим при беременности целесообразно применение препаратов фолиевой кислоты.

注意事項

病人, которые получают другие противоэпилептические средства, перевод на прием Конвулекса^® следует проводить постепенно, 實現通過臨床有效劑量 2 太陽, после этого возможна постепенная отмена других противоэпилептических средств. 病人, не получавших лечение другими противоэпилептическими средствами, 臨床有效劑量應通過實現 1 неделю терапии.

При проведении комбинированной противосудорожной терапии повышается риск развития побочных эффектов со стороны печени.

病人, получающих Конвулекс^®, перед хирургическим вмешательством необходим общий анализ крови (包括. 血小板的數量), 測定出血時間, 凝血參數.

При возникновении на фоне лечения симптомокомплекса “急性腹部” до начала оперативного вмешательства рекомендуется определить уровень амилазы в крови для исключения острого панкреатита.

應當考慮, что на фоне лечения возможно искажение результатов анализов мочи при сахарном диабете (由於ketoproduktov含量較高), 甲狀腺功能指標.

Для уменьшения риска развития диспептических явлений возможен прием спазмолитиков и обволакивающих средств.

Пациент должен быть предупрежден о необходимости проконсультироваться с врачом о целесообразности продолжения или прекращения лечения при развитии любых острых серьезных побочных эффектов.

Резкое прекращение приема Конвулекса^® может привести к учащению судорожных припадков.

在使用過程中的藥物應避免飲酒時期.

實驗室參數的監測

Перед началом терапии и в период применения препарата необходимо регулярно контролировать функцию печени (活動 transaminaz 肝, содержание билирубина), 外周血象, состояние системы свертывания крови, 澱粉酶活性的 (一切 3 個月, особенно при комбинации с другими противоэпилептическими средствами).

使用在兒科

При применении препарата у детей повышается риск развития побочных эффектов со стороны печени.

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

病人, принимающим Конвулекс^®, 它應避免活動有潛在危險的活動, 需要更多的注意和精神運動速度反應.

過量

症狀: 噁心, 嘔吐, 頭暈, 腹瀉, 呼吸功能障礙, hypomyotonia, giporefleksiя, mioz, 昏迷.

治療: 洗胃 (不遲於 10-12 沒有) 接著活性炭的任命, 血液透析. 強制利尿, поддержание функции дыхания и сердечно-сосудистой системы.

藥物相互作用

藥效相互作用

При одновременном применении вальпроевой кислоты с препаратами, 對中樞神經系統有壓抑作用 (包括. 三環類抗抑鬱藥, ингибиторами МАО и антипсихотическими средствами), а также с этанолом возможно усиление депрессии ЦНС.

Гепатотоксические средства (包括. 乙醇) повышают вероятность развития поражений печени.

準備工作, 降低癲癇發作閾值 (包括. 三環類抗抑鬱藥, MAO抑製劑, 抗精神病藥), 降低丙戊酸的有效性.

Конвулекс^® 提高的效果 (包括. 側) других противосудорожных средств (苯妥英鈉, 拉莫三嗪), 抗抑鬱藥, 抗精神病藥物的手段, trankvilizatorov, ʙarʙituratov, MAO抑製劑, thymoleptics, 乙醇. При применении вальпроата у пациентов, получающих клоназепам, в единичных случаях наблюдалось усиление выраженности абсансного статуса.

藥代動力學相互作用

При одновременном применении вальпроевой кислоты с барбитуратами или с примидоном отмечается повышение их концентраций в плазме крови. Вследствие ингибирования под влиянием вальпроевой кислоты ферментов печени и замедления метаболизма ламотриджина происходит увеличение его T_1/2 至 70 小時，成人和最多 45-55 沒有 – 孩子們.

Вальпроевая кислота снижает клиренс зидовудина на 38%, при этом его T_1/2 沒有改變.

При одновременном применении с салицилатами наблюдается усиление эффектов вальпроевой кислоты вследствие вытеснения ее из связи с белками плазмы. Конвулекс^® усиливает эффекты антиагрегантов (乙酰水楊酸) 和抗凝劑.

在用戊巴比妥組合, 苯妥英鈉, karʙamazepinom, 甲氟喹降低丙戊酸血清的含量 (加速新陳代謝).

Фелбамат повышает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме крови на 35-50% (需要調整劑量).

Вальпроевая кислота не вызывает индукции печеночных ферментов и не снижает эффективности пероральных контрацептивов.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

B名單. 膠囊, 滴於口服給藥, сироп следует хранить в сухом, 在15℃至25℃的溫度下暗處. 保質期 – 5 歲月.

Таблетки пролонгированного действия следует хранить при температуре ниже 25°С. 保質期 – 3 年.