KONKOR

活性物質: 比索洛爾
當ATH: C07AB07
CCF: Beta版₁-adrenoblokator
ICD-10編碼 (證詞): I10, i20, I50.0
當CSF: 01.01.01.02
生產廠家: 默克公司 (德國)

劑型, 結構體 和包裝

丸, 薄膜包衣 淺黃色, 心臟形, 透鏡狀, 與安定兩側.

輔料: 膠體無水二氧化矽, 硬脂酸鎂, krospovydon, 微晶纖維素, 玉米澱粉, 磷酸氫鈣，無水.

殼的組合物: 染料氧化鐵黃 (E172), 聚二甲基矽氧烷 100, 聚乙二醇 400, 氧化鈦 (E171), gipromelloza 2910/15.

10 個人計算機. – 水泡 (3) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 水泡 (5) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 水泡 (10) – 紙板包裝.

丸, 薄膜包衣 淺橙色, 心臟形, 透鏡狀, 與安定兩側.

輔料: 膠體無水二氧化矽, 硬脂酸鎂, krospovydon, 微晶纖維素, 玉米澱粉, 磷酸氫鈣, 磷酸氫鈣，無水.

殼的組合物: 氧化鐵紅染料 (E172), 染料氧化鐵黃 (E172), 聚二甲基矽氧烷 100, 聚乙二醇 400, 氧化鈦 (E171), gipromelloza 2910/15.

10 個人計算機. – 水泡 (3) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 水泡 (5) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 水泡 (10) – 紙板包裝.

藥理作用

選擇性β受體₁-adrenoblokator, 沒有自己的擬交感活性, 它不具有膜穩定作用.

它減少血漿腎素活性, 降低心肌耗氧量, 降低心臟率 (在休息和運動過程中). 它具有降血壓, 抗心律失常和心絞痛. 阻斷低劑量β_1-心臟的腎上腺素能受體, 減少兒茶酚胺的形成刺激的cAMP的ATP, 降低細胞內鈣離子電流, 它有一個負面的計時, dromo-, ʙatmo- 和正性肌力作用 (壓迫電導率和焦慮, 減緩AV傳導). 隨著上述治療的劑量發揮公測₂-腎上腺素受體阻斷作用.

PR在藥物的開始, 第一 24 沒有, 略有增加 (作為在α腎上腺素能受體活性的倒數增加。結果), 其中，通過 1-3 到原始ð返回, 和長期減少的任命.

降壓作用與心輸出量的降低相關聯的, 周圍血管的交感神經刺激, 腎素 - 血管緊張素系統的活性降低 (它是非常重要的患者的初始高分泌腎素), 恢復靈敏度的響應於血壓的降低和中樞神經系統的影響. 當高血壓之後的效果 2-5 天, 穩定運行 – 通過 1-2 該月的.

抗心絞痛的效果是由於心肌需氧量的減少為減速的心臟速率和收縮略有下降的結果, 舒張期延長, 改善心肌灌注.

抗心律失常作用是由於消除了致心律失常因素 (心動過速, 交感神經系統活性增加, cAMP增加, 高血壓), 減少在竇和自發激勵異位心臟起搏器和放緩AV傳導的速度 (主要在順行和, 減, 在通過AV節點逆行方向) 和其他路由.

當高治療劑量使用, 不像非選擇性β-阻斷劑, 其對器官較不顯著的效果, содержащиеb₂-adrenoreceptory (胰腺, 骨骼肌, 平滑肌外週動脈, 支氣管和子宮) 和碳水化合物的新陳代謝, 它不會引起鈉離子的延遲在體內.

藥代動力學

吸收

比索洛爾幾乎完全 (>90%) 從胃腸道吸收. 其生物利用度大約是 85-90% 攝取後; 飲食不影響的生物利用度. 比索洛爾呈線性動力學, 並且其在血漿中的濃度是成比例施用劑量在劑量範圍從 5 至 20 毫克. C_最大 血漿後取得 2-3 沒有.

分配

比索洛爾廣泛分佈. V_D 是 3.5 L /公斤. 與血漿蛋白的通信達到約 35%; 捕獲血細胞不遵守.

代謝

它是由沒有隨後偶聯氧化途徑代謝; 當有輕微的代謝 “第一遍” 通過肝臟 (大約 10-15%). 所有的代謝物有很強的極性. 主要代謝產物, 可檢測的血漿和尿中, 沒有表現出藥理活性. 數據, 從在體外人肝微粒實驗獲得, 演出, 比索洛爾代謝, 首先, 經CYP3A4 (大約 95%), 一個CYP2D6只起次要作用.

扣除

比索洛爾的間隙由它的排泄之間的平衡來確定由腎臟作為不變物質 (大約 50%) 和氧化在肝臟 (大約 50%) 代謝產物, 然後由腎臟排泄和. 總清除率 15.6 ± 3.2 L /, 而腎清除率是9.6±1.6升/小時. Ť_1/2 是 10-12 沒有.

證詞

- 動脈高血壓;

- 冠心病: 預防心絞痛發作;

- 充血性心臟衰竭.

給藥方案

片劑應採取口服, 喝少量的液體在早上早餐前, 過程中或之後. 片不應該咀嚼或擦成粉末.

高血壓和心絞痛的治療

在所有患者中，單獨選擇劑量, 特別是考慮到病人的心臟速率的狀態，.

平時, 起始劑量為 5 毫克 (1 標籤。) 1 時間/天. 如果必要的話，可將劑量增加至 10 毫克 1 時間/天.

在高血壓和心絞痛最大的治療推薦劑量是 20 毫克 1 時間/天.

至 患者的腎功能嚴重受損 (CC<20 毫升/分鐘) 和 病人 肝功能嚴重受損 每日最大劑量是 10 毫克.

例 受損的肝，腎功能輕度或中度, 和 老年患者 正確的給藥方案, 平時, 不需要.

慢性心臟衰竭的治療

慢性心臟衰竭的藥物CONCOR的家庭治療^® 一定需要特殊的滴定階段和定期醫療監測.

先決條件治療CONCOR^®:

– 與加重在之前沒有任何跡象慢性心臟衰竭 6 週;

– 在過去幾乎沒有改變基本的治療 2 一周中的;

– 治療最佳劑量的ACE抑製劑的 (或在出現不耐受ACE抑製劑等血管擴張), 利尿劑和, 自選, 強心甙.

慢性心臟衰竭CONCOR治療^® 它開始按照下面的方案滴定. 這可能需要單獨的適配取決於, 患者如何耐受處方劑量, Ť. 它是. 劑量可以增加僅當, 如果以前的劑量的耐受性良好.

以確保在治療的初始階段的上述滴定模式，建議使用的藥物CONCOR^® 工.

最大推薦劑量CONCOR^® 在慢性心臟衰竭的治療 10 毫克 1 時間/天.

患者應採取醫生拿起藥物劑量, 如果沒有發生副反應.

治療的劑量開始後 1.25 毫克 (1/2 標籤. 藥物CONCOR^® 工) 病人應被監視 4 沒有 (心臟速率控制, FROM, 傳導障礙, 加重心臟衰竭的跡象).

在滴定階段或後它可以是一個暫時的惡化心臟衰竭, 體液瀦留, 心動過緩和低血壓. 在這種情況下，建議要注意劑量的伴隨治療基的選擇 (優化利尿劑和/或ACE抑製劑的劑量) 以減少劑量CONCOR前^®. 治療Konkorom^® 應該只有在絕對必要中斷.

穩定患者的病情之後應該重新滴定, 或繼續治療.

在應用藥物中 老年患者 需要調整劑量.

治療的所有適應症的持續時間

治療CONCOR^® 通常是一個長期的. 如果需要的話，該處理可能被中斷, 並重申遵守一定的規則. 治療不應該被突然中斷, 尤其是在患者的冠狀動脈疾病. 如果你想停止治療, 劑量應逐漸減少.

副作用

不良反應的頻率, 下面, 由以下等級確定: 常 (≥10％); 常 (>1%, <10%); 不常 (>0.1%, <1%); 很少 (>0.01%, <0.1%); 很少 (≤0.01％, 包括個別報告).

心血管系統: 常 – 在心臟速率的降低 (心動過緩, 特別是在慢性心臟衰竭); 常 – 低血壓 (特別是在慢性心臟衰竭), 血管痙攣的表現 (增加外週循環障礙, 四肢冰冷的感覺 (感覺異常); 不常 – 違反AV-傳導, 體位性低血壓, 失代償心臟衰竭，外週性水腫的發展.

CNS: 不常 – 頭暈, 頭痛, 乏力, 疲勞, 睡眠障礙, 蕭條; 很少 – 幻覺, 噩夢, 抽搐. 通常情況下，這些效果是輕微的，消失, 平時, 中 1-2 週治療開始後.

對視覺器官的一部分: 很少 – 模糊的視野, 減少流淚 (戴隱形眼鏡時要考慮); 很少 – 結膜炎.

呼吸系統: 不常 – 支氣管痙攣患者哮喘或氣道阻塞性疾病; 很少 – 鼻過敏.

從消化系統: 常 – 噁心, 嘔吐, 腹瀉, 便秘, 口腔黏膜乾澀; 很少 – 肝炎, 提高血液中肝酶的水平 (IS, GOLD).

在肌肉骨骼系統的一部分: 不常 – 肌肉無力, 在抽筋小腿肌肉, 關節痛.

生殖系統: 很少 – 效力障礙.

化驗結果: 很少 – 甘油三酯升高血液中的; 在某些情況下 – 血小板減少, 粒細胞缺乏症.

過敏反應: 很少 – 瘙癢, 紅斑, 皮疹.

皮膚病反應: 很少 – 出汗; 很少 – 脫髮. β受體阻滯劑可能加重牛皮癬.

禁忌

- 急性心臟衰竭;

- 慢性心臟衰竭失代償;

- 衝擊, 引起的心臟功能受損 (心源性休克);

- 折疊;

- AV-IIблокада第三истепени, 無起搏器;

- SSS;

- Sinoatrialynaya封鎖;

- 心動過緩Vыrazhennaya (心臟率<50 ü/分。);

- 顯著降低血壓 (收縮壓 <90 毫米汞柱。);

- 嚴重支氣管哮喘或慢性阻塞性肺病的歷史;

- 的外週循環障礙晚期階段, 雷諾氏病;

- 嗜鉻細胞瘤 (無需同時使用α-受體阻滯劑的);

- 代謝性酸中毒;

- 同時MAO抑製劑 (除了MAO-B抑製劑);

- 兒童和青少年達 18 歲月 (療效和安全性尚未確定);

- 過敏比索洛爾或任何組件到其它β-阻斷劑的.

FROM 慎重 在肝功能不全患者使用, 慢性腎功能衰竭, 重症肌無力, 甲狀腺毒症, 糖尿病, AV-блокаде我степени, 變異型心絞痛, 蕭條 (包括. 歷史), psoriaze, 老年患者.

孕期和哺乳期

使用藥物CONCOR的^® 妊娠可能只, 當預期利益到母超過了潛在的風險對胎兒.

β-阻斷劑減少血流量，胎盤，並可以影響胎兒發育. 它應密切監測，在胎盤和子宮的血流量, 以及監測未出生的孩子的成長和發展, 在危險的表現有關的情況下懷孕或胎兒, 採取替代治療措施. 你應該仔細檢查出生後新生兒. 第一 3 這一天的生活可能有降血糖和人力資源的症狀.

比索洛爾母乳或比索洛爾暴露於嬰兒的安全的數據配置不. 藥物CONCOR^® 不建議哺乳期婦女.

注意事項

病人不應該突然停止和更改建議的劑量沒有先諮詢你的醫生, 因為它可以導致心臟的臨時障礙. 治療不應該被突然中斷, 尤其是在患者的冠狀動脈疾病. 如果中斷是必要的, 劑量應逐漸減少.

病人監測, 服用CONCOR^®, 它應該包括血壓和心臟速率的測量 (在治療開始時 – 日報, 然後 1 每一次 3-4 個月), 進行心電圖, 在糖尿病患者測定血糖 (1 每一次 4-5 個月). 老年患者，建議以監測腎功能 (1 每一次 4-5 個月).

它應該教計算心臟率的病人的方法和指導有關人力資源醫囑需要<50 ü/分鐘.

治療前，建議的呼吸功能的研究中患者的支​​氣管肺歷史的歷史.

病人, 使用隱形眼鏡, 應考慮, 在藥物治療的情況下可能會降低生產淚液.

在應用藥物CONCOR^® 患者嗜鉻細胞瘤有高血壓的矛盾風險 (如果以前沒有達到有效的阿爾法adrenoblockade).

當甲狀腺毒症Konkor^® 可能會掩蓋甲亢的某些臨床症狀 (例如：, taxikardiju). 藥物的患者的甲狀腺毒症突然停藥是禁忌, 作為能夠加重症狀.

在糖尿病患者中使用該藥可能掩蓋性心動過速, 誘發低血糖. 不像有些neselektivnыh測試版adrenoblokatorov CONCOR^® 葡萄糖濃度的血液中的正常水平幾乎沒有增加胰島素誘導的低血糖或延遲恢復.

通過同時使用可樂定的接收可以CONCOR解除後僅幾天後終止^®.

也許過敏反應的增加的嚴重程度，以及缺乏常規劑量腎上腺素的效果與加重過敏史.

在需要進行有計劃的外科治療藥物的情況下，應停用 48 全身麻醉前ħ. 如果患者已採取藥物在手術前, 他應該選擇一種藥物用最小的負性肌力作用全身麻醉.

迷走神經的相互激活可消除I /阿托品 (1-2 毫克).

毒品, 該排出兒茶酚胺的車廠 (在T. 沒有. 利血平), 可以增強的β受體阻滯劑的動作, 所以患者, 服用這種藥物組合, 我們應該是恆定的醫生的指導下，以查明在血壓或心動過緩顯著減少.

與疾病患者bronhospasticheskimi可遇不容忍和/或其他抗高血壓藥的無效分配心臟選擇性阻斷劑. 在過量服用CONCOR^® 有支氣管痙攣的危險.

在老年患者增加心動過緩的情況下， (心臟率<50 ü/分鐘), 在血壓顯著下降 (收縮壓<100 毫米汞柱。), AV-封鎖, 必要減少劑量或停止治療.

建議中止治療CONCOR^® 抑鬱症的發展.

不要突然停止，因為嚴重的心律失常和心肌梗死的危險性的治療. 取消藥物逐漸, 減少劑量為 2 週或更 (通過減少劑量 25% 在 3-4 天).

在血液和尿中兒茶酚胺藥物的研究內容之前，應解除, normetanefrina, vanilinmindalnoy酸, 抗核抗體.

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

比索洛爾不影響患者的冠狀動脈心臟疾病的研究，帶動能力. 然而，由於以驅動或操作技術複雜的機制個體應答的能力可能會受到損害. 應特別注意及早治療, 在劑量改變後, 以及同時使用醇.

過量

症狀: 心律失常, 室性早搏, vыrazhennaya心動過緩, AVблокада, 顯著減少的血壓, 急性心臟衰竭, gipoglikemiâ, acrocyanosis, 呼吸困難, 支氣管痙攣, 頭暈, 昏暈, 抽搐.

治療: 洗胃, 任命吸附藥物, simptomaticheskaya療法. 在其開發的AV封鎖應在/進入 1-2 阿托品毫克, 腎上腺素，或安裝臨時起搏器. 如果室性心律失常 – lidokain (IA類藥物不適用). 在血壓明顯下降，患者應在頭低腳高位, 如果有肺水腫的跡象 – I / O解決方案plazmozameschayuschie, 在他們的無效 – 腎上腺素, 多巴胺, doʙutamin (保持和變時性肌力作用，消除血壓下降顯著). 在心臟衰竭 – 強心甙, 利尿劑, 胰高血糖素. 在抽搐 – 中/西泮. 當支氣管痙攣 – 吸入β₂-adrenostimulyatorov.

藥物相互作用

藥物的有效性和耐受性可能會影響到同時使用的其他藥物. 這種互動也可能發生在這種情況下, 當兩種藥物接管的短時間內. 醫生應該被告知關於使用其他藥品, 即使在應用程序中進行的非處方藥.

過敏原, 在用於免疫療法, 或變應原提取物的皮膚測試增加患者嚴重的全身過敏反應或過敏反應的風險, 接收比索洛爾.

因為我碘透射線的診斷工具/ O管理增加了過敏反應的風險.

苯妥英鈉在/在介紹, 藥物吸入全身麻醉 (烴類衍生物) cardiodepressive增加動作的嚴重性和血壓降低的可能性.

口服降糖藥和胰島素的效果可與比索洛爾治療過程中發生變化 (掩蔽發展出現低血糖症狀: taxikardiju, 血壓升高).

利多卡因和黃嘌呤的間隙 (除了difillina) 它可能會降低，因為它們的濃度的血漿中可能增加, 尤其是在患者的茶鹼的吸煙的影響下開始間隙增大.

NSAIDs的, SCS和雌激素削弱比索洛爾的降壓作用 (鈉離子的延遲, 前列腺素的合成，由腎臟封鎖).

強心甙, 甲基多巴, 利血平胍法辛, 阻滯劑慢鈣通道 (維拉帕米, 地爾硫卓), 胺碘酮和其他抗心律失常藥物增加發展或惡化心動過緩的風險, AV-封鎖, 心臟衰竭和充血性心臟衰竭.

硝苯地平可導致顯著降低血壓.

利尿劑, klonidin, simpatolitiki, 肼苯噠嗪，和其他抗高血壓藥物可能引起血壓的過度降低.

非去極化肌肉鬆弛劑和香豆素比索洛爾治療期間抗凝作用的動作可以延長.

三環類抗抑鬱藥和四環, 抗精神病藥 (抗精神病藥), 乙醇, 鎮靜催眠藥藥物增加中樞神經抑制.

不推薦同時施加與MAO抑製劑由於在降血壓作用一個顯著增加. 打破治療MAO抑製劑的接待和比索洛爾之間不得低於 14 天.

非氫化麥角生物鹼增加的外週循環障礙的風險. 麥角胺增加末梢循環障礙的風險.

柳氮增加比索洛爾血漿中濃度.

Рифампицинукорачивает牛逼_1/2 比索洛爾.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

藥物應存放在兒童接觸不到的地方達到或超過30℃. 保質期 – 5 歲月.