Klatsid CP

活性物質: 克拉黴素
當ATH: J01FA09
CCF: 大環內酯類抗生素
ICD-10編碼 (證詞): A46, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, L02, L03, L08.0, L 73.9
在 KFU: 06.07.01
生產廠家: 雅培製藥公司. (大不列顛)

劑型, 成分和包裝

緩釋片, 塗 黃色, 橢圓形; 的截面呈兩層: ядро почти белого цвета, окруженное пленкой желтого цвета.

輔料: лимонная кислота безводная гидрофосфат, 海藻酸鈉, 海藻酸鈣鈉, 乳糖, 聚維酮K30, 滑石, 硬脂酸, 硬脂酸鎂.

殼的組合物: gipromelloza, 聚乙二醇 400, 聚乙二醇 8000, 二氧化鈦, краситель желтый хинолин (E104), 山梨酸.

5 個人計算機. – 水泡 (1) – 紙板包裝.
5 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.
7 個人計算機. – 水泡 (1) – 紙板包裝.
7 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 水泡 (1) – 紙板包裝.
14 個人計算機. – 水泡 (1) – 紙板包裝.

藥理作用

大環內酯類抗生素. Кларитромицин подавляет синтез белка в микробной клетке, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей бактерий.

Кларитромицин продемонстрировал высокую активность in vitro против стандартных и изолированных культур бактерий. Высокоэффективен в отношении многих аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. 研究, проведенные in vitro, подтверждают высокую эффективность кларитромицина в отношении Legionella pneumophila и Mycoplasma pneumoniae.

Препарат также активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: 金黃色葡萄球菌, 肺炎鏈球菌, 化膿性鏈球菌, 單核細胞增生李斯特氏菌; аэробных грамотрицательных микроорганизмов: 流感嗜血桿菌, Haemophilus parainftuenzae, 卡他莫拉菌, 淋球菌, Legionella pneumophilis; 其他微生物: 肺炎支原體, 肺炎衣原體 (TWAR), 沙眼衣原體, 分枝桿菌 麻風分枝桿菌, 堪薩斯分枝桿菌，, Mycobacterium chelonae, 結核分枝, 鳥分支桿菌複雜 (蘋果電腦): 鳥分枝桿菌, Mycobacferium intracellulare.

К кларитромицину нечувствительны 腸桿菌, 假單孢菌屬。, 以及其他, не разлагающие лактозу грамотрицательные бактерии.

Продукция β-лактамазы не оказывает влияния на активность кларитромицина. Большинство штаммов стафилококков, резистентных к метициллину и оксациллину, обладает устойчивостью и к кларитромицину.

Кларитромицин оказывает действие in vitro и в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов (однако безопасность и эффективность использования кларитромицина в клинической практике не подтверждена клиническими исследованиями, и практическое значение остается неясным): 需氧革蘭氏陽性微生物: 無乳鏈球菌, streptokokki (группы C,F,G), стрептококки группы Viridans; 需氧革蘭氏陰性微生物: Bordeteila pertussis, 多殺性巴氏桿菌; анаэробные грамположительные микроорганизмы: Сlostridium perfringens, Peptococcus niger, 痤瘡丙酸桿菌; анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: 產黑色素; 伯氏疏螺旋體, 梅毒螺旋體, 空腸彎曲菌.

Основным метаболитом кларитромицина в организме человека является микробиологически активный метаболит 14-гидроксикларитромицин. Микробиологическая активность метаболита такая же, как у исходного вещества, 或 1-2 раза слабее в отношении большинства микроорганизмов. Исключение составляет Нaemophilus influenzae, в отношении которого эффективность метаболита в 2 倍. Исходное вещество и его основной метаболит оказывают либо аддитивный, либо синергический эффект в отношении Нaemophilus influenzae в условиях in vitro и in vivo в зависимости от культуры бактерий.

Таблетки пролонгированного действия представляют собой однородную кристаллическую основу, при прохождении которой по ЖКТ обеспечивается длительное высвобождение действующего вещества.

藥代動力學

吸收和分配

После приема препарата внутрь абсолютная биодоступность составляет 50%. При многократном приеме дозы препарата кумуляции не обнаружено.

При приеме Клацида СР в дозе 500 мг равновесные максимальные концентрации кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляет 1.3 微克/毫升 0.48 微克/毫升，分別.

При приеме Клацида СР в дозе 1 гÇ_SS^最大 кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляет 2.4 微克/毫升 0.67 微克/毫升，分別.

При приеме препарата в дозах 500 毫克 1 г/сут время достижения C_最大 血液中的血漿為約 6 沒有.

Кларитромицин связывается с белками плазмы крови на 70% в концентрации от 0.45 至 4.5 微克/毫升. При концентрации 45 мкг/мл степень связывания снижается до 41%, вероятно в результате насыщения мест связывания. Это наблюдается только при концентрациях, многократно превышающих терапевтическую.

Кларитромицин и 14-гидроксикларитромицин широко распределяется в тканях и жидкостях организма. После перорального приема содержание кларитромицина в тканях обычно в несколько раз больше его содержания в сыворотке крови. После перорального приема концентрация кларитромицина в спинномозговой жидкости остается невысокой (у пациентов с неповрежденным ГЭБ составляет 1-2% 血漿中濃度).

代謝和排泄

Кларитромицин метаболизируется в системе цитохрома Р₄₅₀ с участием изофермента CYP3A. Основным метаболитом кларитромицина является микробиологически активный метаболит 14-гидроксикларитромицин. При многократном приеме дозы препарата характер метаболизма в организме человека не изменялся.

При равновесном состоянии концентрация 14-гидроксикларитромицина не увеличивается, аŤ_1/2 кларитромицина и его метаболита увеличивается с повышением дозы препарата, что свидетельствует о нелинейности метаболизма при приеме в высоких дозах.

大約 40% 劑量排泄在尿, 大約 30% – 通過腸道.

При приеме Клацида СР в дозе 500 мг牛逼_1/2 кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляют соответственно 5.3 和h 7.7 沒有.

При приеме Клацида СР в дозе 1 г T_1/2 кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляют соответственно 5.8 和h 8.9 沒有.

在特殊臨床情況下的藥代動力學

У пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции печени, но с сохраненной функцией почек C_SS и системный клиренс кларитромицина не отличаются от этих показателей у здоровых пациентов. C_SS 14-гидроксикларитромицина у людей с нарушениями функции печени ниже, 比在健康志願者.

У пациентов с нарушениями функции почек увеличивается C_最大 иÇ_分 血漿, Ť_1/2, AUC кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина. Константа элиминации и выведение с мочой уменьшаются. Степень изменений этих параметров зависит от степени нарушения функции почек.

У пациентов пожилого возраста уровень кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина в крови был выше, а выведение медленнее, чем у молодых людей. 想, что изменения фармакокинетики у пожилых больных связаны, 首先, с изменениями КК и функционального состояния почек, а не с возрастом пациентов.

證詞

- 下呼吸道感染的 (這樣, как бронхит, 肺炎);

— — 急性上呼吸道感染 (這樣, как фарингит, 鼻竇炎);

- 皮膚和軟組織感染​​的 (這樣, как фолликулит, 杯).

給藥方案

成人 Клацид СР назначают по 500 毫克 (1 標籤。) 1 時間/天. 在 嚴重感染 дозу увеличивают до 1 G (2 標籤。) 1 時間/天.

片劑應採取與食物, 整個吞下, не разламывая и не разжевывая.

副作用

心血管系統: 很少 – 室性心律失常, включая желудочковую тахикардию (при увеличении интервала QT).

從消化系統: 噁心, 腹痛, 嘔吐, 腹瀉, 胃痛, 胰腺炎, 舌炎, 口腔炎, 口腔念珠菌病, обесцвечивание языка и зубов; 很少 - 偽膜性腸炎. Обесцвечивание зубов обратимо и обычно восстанавливается профессиональной чисткой у зубного врача. Редко отмечались нарушения функции печени, 包括. увеличение активности печеночных ферментов, печеночноклеточный и/или холестатический гепатит с желтухой или без нее. Эти нарушения функции печени могут быть тяжелыми, но обычно они обратимы. Очень редко наблюдались случаи печеночной недостаточности и смертельного исхода в основном на фоне тяжелых сопутствующих заболеваний и/или сопутствующей лекарственной терапии.

CNS: преходящие головные боли, 頭暈, 焦慮, 失眠, 噩夢, 耳鳴, 人格解體, 幻覺, 抽搐, 一種恐懼感; 很少 – 精神病, 混亂; 在某些情況下 – 失去聽力 (при прекращении приема кларитромицина слух восстанавливался), 氣味變化 (обычно в сопровождении с искажениями вкусовых ощущений).

過敏反應: 麻疹, dermahemia, 瘙癢, 過敏性反應, Stevens-Johnson綜合徵.

從造血系統: 白細胞減少症, 血小板減少.

從實驗室參數: увеличение содержания креатинина в крови; 很少 – gipoglikemiâ (при одновременном приеме гипогликемических препаратов).

其他: 抗性的發展.

禁忌

- 表達由人腎 (至少QC 30 毫升/分鐘); таким пациентам назначают кларитромицин быстрого высвобождения;

— одновременный прием астемизола, 西沙必利, pimozida, 特非那定;

- 卟啉症;

- 懷孕;

- 哺乳期 (哺乳);

— повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов.

孕期和哺乳期

Безопасность применения кларитромицина при беременности и в период лактации не изучена.

已知, что кларитромицин выводится с грудным молоком.

Поэтому применять препарат Клацид СР при беременности и лактации следует только в тех случаях, 當沒有更安全的選擇時, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред для матери и плода.

注意事項

小心處方藥物給患者肝功能受損. 在慢性肝臟疾病，就需要進行定期監測，血清酶.

Также с осторожностью следует назначать препарат пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции почек. При выраженных нарушениях функции почек (CC小於 30 毫升/分鐘) следует назначать кларитромицин быстрого высвобождения (平板電腦 250 毫克或 500 毫克).

В случае совместного назначения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать протромбиновое время.

過量

症狀: 噁心, 嘔吐, 腹痛, 腹瀉. У одного пациента с биполярным расстройством в анамнезе после приема кларитромицина в дозе 8 г появились изменения психического состояния, paranoidalynoe行為, гипокалиемия и гипоксемия.

治療: следует удалить неабсорбированный препарат из ЖКТ и проводить симптоматическую терапию. Гемодиализ и перитонеальный диализ не оказывает существенного влияния на уровень кларитромицина в сыворотке, что характерно и для других препаратов группы макролидов.

藥物相互作用

Одновременный прием кларитромицина с препаратами, метаболизирующимися при участии изофермента CYP3A цитохрома Р₄₅₀, может приводить к увеличению концентрации в плазме крови таких препаратов, как алпразолам, astemizol, 卡馬西平, цилостазол, 西沙必利, 環孢素, 丙吡胺, 麥角生物鹼, 洛伐他汀, 甲潑尼龍, 咪達唑崙, 奧美拉唑, 口服抗凝劑 (например варфарин), pimozid, 奎尼丁, 利福布丁, 西地那非, 辛伐他汀, 他克莫司, 特非那定, 三唑崙, vynblastyn. Подобный механизм взаимодействия отмечается при применении лекарственных препаратов, метаболизирующихся другим изоферментом системы цитохрома P₄₅₀, – 苯妥英鈉, теофиллина и вальпроата. При одновременном применении теофиллина и карбамазепина с кларитромицином отмечено умеренное, но достоверное (p<0.05) повышение содержания теофиллина и карбамазепина в плазме крови.

При одновременном приеме кларитромицина с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (例如：, ловастатин и симвастатин) описаны редкие случаи рабдомиолиза.

При одновременном применении кларитромицина с цизапридом наблюдалось повышение концентрации цизаприда. Это может вызвать увеличение интервала QT, aritmiju, желудочковую тахикардию, фибрилляцию и трепетание-мерцание желудочков. Подобные эффекты наблюдались у пациентов, принимающих кларитромицин одновременно с пимозидом.

Препараты группы макролидов влияют на метаболизм терфенадина. Уровень терфенадина в крови увеличивается, что может сопровождаться увеличением интервала QT, развитием аритмии, 室性心動過速, фибрилляции и трепетанием-мерцанием желудочков. Содержание кислотных метаболитов терфенадина увеличивается в 2-3 時, интервал QT увеличивается, однако это не вызывает каких-либо клинических проявлений. Такая же картина наблюдалась при одновременном приеме астемизола с препаратами группы макролидов.

Имеются сообщения о развитии трепетания-мерцания желудочков при одновременном применении кларитромицина с хинидином и дизопирамидом. При одновременном назначении указанных препаратов требуется мониторирование их концентрации в крови.

При одновременном применении кларитромицина с дигоксином наблюдалось повышение содержания дигоксина в сыворотке. У таких пациентов необходимо следить за содержанием дигоксина в сыворотке.

При одновременном пероральном приеме кларитромицина и зидовудина у ВИЧ-инфицированных пациентов наблюдалось снижение равновесного уровня концентрации зидовудина. Поскольку кларитромицин влияет на абсорбцию зидовудина, прием этих двух препаратов следует разделять во времени.

Ритонавир существенно замедляет метаболизм кларитромицина при одновременном приеме. При этом значение С_最大 кларитромицина увеличивается на 31%, C_分 – 上 182%, AUC – 上 77%. Наблюдается существенное замедление процесса формирования 14-гидроксикларитромицина. В этом случае у пациентов без нарушения функции почек нет необходимости корректировать дозу кларитромицина. 如果CC 60-30 мл/мин доза кларитромицина должна быть уменьшена на 50% 達的最大劑量 500 毫克 (1 таблетка пролонгированного действия) 1 時間/天. При приеме ритонавира не следует одновременно назначать дозу кларитромицина более 1 克/天.

Возможно развитие перекрестной резистентности между кларитромицином и другими препаратами группы макролидов, 以及 linkomitinom klindamitinom.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

B名單. 藥物應貯存在黑暗, 無法進入到下兒童不超過30℃. 保質期 – 3 年.