KITRIL

活性物質: 格拉司瓊
當ATH: A04AA02
CCF: Антагонист серотониновых 5-HT₃-受體. 止吐藥物中央行動
ICD-10編碼 (證詞): R11
當CSF: 11.06.01
生產廠家: F.Hoffmann羅氏有限公司. (瑞士)

劑型, 成分和包裝

丸, 塗 白色或接近白色, 三角形的, 透鏡狀, 刻 “К1” 在一邊.

輔料: 微晶纖維素, gipromelloza 3 mPas (羥丙基), 一水乳糖, 硬脂酸鎂, 羥基乙酸澱粉鈉.

塗膜的組合物: опадрай YS-1-18027-A (gipromelloza, 二氧化鈦 (E171), 聚乙二醇 400, 聚山梨酯 80).

10 個人計算機. – 水泡 (1) – 紙板包裝.

解決方案注入 明確, 無色.

輔料: 氯化鈉, 檸檬酸一水合物, 氫氧化鈉, 鹽酸, 水D /和.

1 毫升 – 玻璃安瓿 (5) – 紙板包裝.

解決方案注入 明確, 無色.

輔料: 氯化鈉, 檸檬酸一水合物, 氫氧化鈉, 鹽酸, 水D /和.

3 毫升 – 玻璃安瓿 (5) – 紙板包裝.

藥理作用

反催吐劑藥物. Гранисетрон является селективным антагонистом 5-гидрокситриптаминовых (5-新台幣₃) 受體, расположенных в окончаниях блуждающего нерва и триггерной зоне дна IV желудочка мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина), с выраженным противорвотным эффектом. 研究表明, что у Китрила^® низкая аффинность к другим видам рецепторов, включая 5-HT-рецепторы и места связывания допамина D₂.

Устраняет рвоту, 在副交感神經系統的激勵發生, 由於血清素腸嗜鉻細胞的釋放.

Устраняет тошноту и рвоту, вызванную цитотоксической химиотерапией, 放射治療, а также послеоперационную тошноту и рвоту.

Китрил^® не влияет на концентрацию пролактина и альдостерона в плазме крови.

藥代動力學

吸收

Всасывание быстрое и полное, несколько медленнее при в/м введении. 飲食不影響藥物的吸收. Биодоступность при пероральном приеме снижается до 60% 由於效果 “第一遍” 通過肝臟.

Концентрация гранисетрона в плазме крови четко не коррелирует с его противорвотным действием. Терапевтический эффект наблюдается даже тогда, когда гранисетрон не обнаруживается в плазме.

分配

Распределяется в органах и тканях. 平均V_D 是 3 L /公斤. Распределяется в плазме и в эритроцитах.

血漿蛋白結合 – 65%.

代謝

Метаболизируется в основном в печени путем N-деметилирования, окисления ароматического кольца с последующей конъюгацией. 在體外研究中顯示, 酮康唑抑制格拉司瓊的代謝, что предполагает участие в его метаболизме изоферментов CYP3A.

扣除

Ť_1/2 是 9 ч с широкой индивидуальной вариабельностью. Выводится с мочой и калом в основном в виде метаболитов; в неизмененном виде с мочой выводится, 平均, 12% дозы и 47% – 作為代謝產​​物.

在特殊臨床情況下的藥代動力學

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические параметры после однократного в/в введения не отличались от таковых у пациентов молодого возраста.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени фармакокинетические параметры после однократного в/в введения не отличались от таковых у пациентов с нормальной функцией почек.

在肝功能不全患者, вызванной неопластическими изменениями, значение общего плазменного клиренса составляет примерно половину по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Несмотря на данные изменения, 不需要調整劑量.

При введении гранисетрона в дозе 20 мг/кг массы тела клинически значимые различия фармакокинетики у взрослых и детей отсутствовали.

證詞

口頭:

— профилактика тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых;

— профилактика тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых.

Для в/в инфузий:

— профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых и детей старше 2 歲月;

— профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых;

— лечение послеоперационной тошноты и рвоты у взрослых.

給藥方案

成人

Профилактика тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии

裡面 任命 1 毫克 2 次/天或 2 毫克 1 раз/сут не более 7 дней после начала цитостатической химиотерапии. При этом первая доза должна быть принята за 1 ч до начала цитостатической химиотерапии.

В/в пациентам с массой тела более 50 公斤: 內容 1 安瓿 (3 毫克/毫升) 扔 20-59 мл инфузионного раствора и вводят в/в в течение 5 мин до начала цитостатической химиотерапии; 內容 1 安瓿 (3 毫克/毫升) также можно вводить в/в болюсно (中 30 秒). Пациентам с массой тела тела менее 50 公斤 製劑的給藥劑量 20-40 毫克/公斤; инфузию следует закончить до начала цитостатической химиотерапии.

Профилактика тошноты и рвоты при лучевой терапии

裡面 施用的劑量 2 毫克 1 時間/天. Первую дозу следует принять за 1 ч до начала лучевой терапии.

在 一世/ введении режим дозирования такой же как при применении для профилактики тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии.

Лечение тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии и лучевой терапии

的藥 一世/. В случае необходимости можно провести 2 дополнительные инфузии (由 5 米), 每 – в дозе не более 3 毫克, с интервалом не менее 10 мин в течение 24 沒有. 每日最大劑量 – 9 毫克.

Лечение послеоперационной тошноты и рвоты

誤導 一世/ 慢慢地 (沒少 30 秒) 劑量 1 毫克, 單.

孩子們

Профилактика тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии

B /: назначают однократно в виде инфузии в дозе 20 мкг/кг в 10-30 мл раствора для инфузий в течение 5 米, до начала цитостатической терапии.

Лечение тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии

B /: назначают не более 2 дополнительных инфузий (中 5 米), 每 – 劑量 20 毫克/公斤, с интервалом не менее 10 米. 每日最大劑量 – 60 毫克/公斤.

Данные о применении Китрила^® 至 лечения послеоперационной тошноты и рвоты 在 孩子們 沒有.

老年患者, пациентам с почечной или печеночной недостаточностью 不需要調整劑量.

對於i溶液的製備/體積輸注

Для получения раствора Китрила^® для в/в капельного введения используют следующие инфузионные растворы: 0.9% 氯化鈉溶液, 0.18% 氯化鈉溶液, 4% 葡萄糖, 5% 葡萄糖, раствор Хартмана, раствор натрия лактата или раствор маннитола. Использование других растворов не допускается. Раствор для в/в инфузии рекомендуется вводить сразу после его приготовления. Готовый раствор стабилен в течение 24 ч при комнатной температуре от 15° до 25°C при нормальном комнатном освещении.

Допускается в/в введение препарата без разведения.

副作用

從消化系統: 腹痛, 便秘或腹瀉, 脹氣, 增加肝轉氨酶 (GOLD, IS) обычно в пределах их нормальных значений; 很少 – 胃灼熱, 味覺出現變化.

從神經系統: 頭痛, 失眠, 睡意, 弱點; 很少 – 報警, 焦慮, 頭暈.

心血管系統: 心律失常, 胸痛, 增加或減少的血壓.

皮膚病反應: 很少 – 皮疹, 面部腫脹.

過敏反應: 皮疹, 過高熱, 支氣管痙攣, 麻疹, 癢; 很少 – 過敏反應 (иногда тяжелые).

其他: 很少 – 腫脹, 類似流感的症狀.

В большинстве случаев побочные эффекты были легкими или умеренными, прерывание терапии не требовалось.

禁忌

- 哺乳期 (哺乳);

- 過敏的藥物;

— повышенная чувствительность к другим селективным антагонистам серотониновых 5-НТ₃– рецепторов в анамнезе.

FROM 慎重 следует назначать препарат при частичной кишечной непроходимости, 懷孕.

Данные по эффективности и безопасности применения препарата у детей младше 2 年失蹤.

孕期和哺乳期

При беременности Китрил^® назначается только в том случае, 當預期利益到母超過了潛在的風險對胎兒.

Китрил^® не оказывает тератогенного действия на животных, исследования у беременных женщин не проводились.

Данных о проникновении гранисетрона в грудное молоко у человека нет. Следует прекратить грудное вскармливание во время приема препарата.

注意事項

Китрил^® способен снижать моторику кишечника, поэтому пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника после введения препарата должны находиться под наблюдением врача.

使用在兒科

Данные по эффективности и безопасности при применении препарата у детей младше 2 年失蹤.

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

Данные о влиянии Китрила^® на способность к вождению транспортных средств отсутствуют. Однако следует учитывать возможность возникновения сонливости во время применения Китрила^®.

過量

症狀: применение гранисетрона в виде однократной в/в инъекции в дозе 38 мг не сопровождалось развитием серьезных нежелательных эффектов, кроме легкой головной боли.

治療: специфический антидот для гранисетрона не известен. 對症治療.

藥物相互作用

Китрил^® не влияет на активность изофермента CYP3А4 (отвечающего за метаболизм некоторых опиоидных анальгетиков).

資金用於全身麻醉的特殊相互作用研究進行, но Китрил^® хорошо переносится при одновременном назначении с подобными препаратами и опиоидными анальгетиками.

На фоне действия фенобарбитала, являющегося индуктором микросомальных ферментов печени, наблюдалось увеличение клиренса гранисетрона (在/在介紹) 大約 25%.

Не выявлено взаимодействия при одновременном назначении Китрила^® с бензодиазепинами, trankvilizatorami, противоязвенными препаратами и цитостатическими средствами, 催吐.

Эффективность Китрила^® может быть усилена в/в введением дексаметазона (8-20 毫克).

在體外研究中顯示, 酮康唑抑制格拉司瓊的代謝, что предполагает участие в его метаболизме изоферментов CYP3A.

製藥互動

Инфузионный раствор Китрила^® не следует смешивать с другими препаратами.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

B名單. Таблетки следует хранить при температуре не выше 30°С. Концентрат для приготовления раствора для инфузий следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. 保質期 – 3 年.

藥物應存放在兒童接觸不到的地方.