格拉司瓊

當ATH:
A04AA02

藥理作用

止吐. 選擇性五羥色胺5HT₃-受體. 緩解嘔吐, 在副交感神經系統的激勵發生 由於血清素腸嗜鉻細胞的釋放.

藥代動力學

在後/在劑量 20 微克/千克或 40 毫克/公斤的意思ç_最大 等離子分別是 13.7 毫克/升 42.8 微克/升.

血漿蛋白結合 – 65%.

通過去甲基化和氧化代謝迅速.

Ť_1/2 是 3.1-5.9 沒有. 在癌症患者組T_1/2 要增加 10-12 沒有. 在尿液和糞便排出體外，主要是結合物; 8-15% 它發現在尿中未修改形式.

證詞

預防和治療噁心嘔吐與化療相關的細胞抑製劑.

預防和治療術後噁心嘔吐.

給藥方案

成人口服單劑量 – 1 毫克, 用於在/輸注單劑量 – 3 毫克, 在/注塑 (慢慢地, 沒少 30 秒) 單劑量 – 1 毫克.

最大劑量 – 9 毫克/天.

兒童/滴注一次 – 40 毫克/公斤 (但不 3 毫克). 在兒童 12 口腔單劑量 – 1 毫克.

多重性和使用的持續時間單獨確定.

副作用

有可能: 肝酶在血液中的短暫增加, 便秘, 頭痛, 皮疹.

禁忌

過敏格拉司瓊.

過敏反應的5-HT 3受體的歷史其他選擇性拮抗劑.

哺乳期.

孕期和哺乳期

在妊娠安全司瓊治療尚未確立, 因此，應用程序可能只在極端必要病例. 如果有必要，在哺乳期間使用應停止母乳喂養.

注意事項

要小心，當腸梗阻症狀.

用於治療和預防術後噁心嘔吐的孩子格拉司瓊不適用.

藥物相互作用

格拉司瓊不影響代謝酶3A4亞科細胞色素P450的活性 (負責某些麻醉性鎮痛藥的代謝).

格拉司瓊的功效可通過地塞米松的靜脈內施用來增強 (8-20 毫克) 化療前.

體外研究已經顯示, 酮康唑抑制格拉司瓊的代謝, 涉及的細胞色素P450 3A同工酶的參與. 資金用於全身麻醉的特殊相互作用研究進行, 但格拉司瓊很好的耐受性，而這種藥物和麻醉性鎮痛藥的任命.

經誘導肝酶的苯巴比妥，增加格拉司瓊的清除 (在/在介紹) 約四分之一.

有伴的管理與苯二氮沒有互動, trankvilizatorami, 抗潰瘍藥物和其它細胞毒性藥物, 催吐.