ХОЛЕТАР

活性物質: 洛伐他汀
當ATH: C10AA02
CCF: 降脂藥
當CSF: 01.12.11.03
生產廠家: 科爾卡D.D. (斯洛文尼亞)

劑型, 成分和包裝

輔料: 一水乳糖, 預糊化澱粉, ʙutilgidroksianizol (BHA), красящее вещество Color Patient Blue V (E131), 玉米澱粉, 微晶纖維素, 硬脂酸鎂.

10 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 水泡 (3) – 紙板包裝.

輔料: 一水乳糖, 預糊化澱粉, ʙutilgidroksianizol (BHA), красящее вещество Quinoline Yellow (E104), красящее вещество Patient Blue V (E131), 玉米澱粉, 微晶纖維素, 硬脂酸鎂.

10 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 水泡 (3) – 紙板包裝.

說明活性物質的

藥理作用

他汀類降脂藥, HMG-CoA還原酶. 它是一種前藥, 作為具有在其結構的閉環內酯環, 其中，攝入後水解.

他汀內酯環在它們的結構相似的酶HMG-CoA還原酶的一部分. 根據競爭性拮抗作用的Statine分子的原理結合與輔酶A的受體部分, 其中酶被安裝. 所述他汀類藥物分子的另一部分抑制轉化為甲羥戊酸gidroksimetilglutarata的過程, 在膽固醇分子的合成中間體. 的HMG-CoA還原酶抑制導致一系列連續的反應, 從而減少細胞內膽固醇和取入LDL受體的活性的代償性增加，因此加速膽固醇的分解代謝 (XC) LDL.

降脂他汀類藥物的作用與在總膽固醇的降低由LDL-C的相關的. 降低LDL膽固醇是劑量依賴性的並且不是線性, 和指數性質.

他汀類藥物不影響脂蛋白脂肪酶，肝的活性, 上的游離脂肪酸的合成和分解代謝無顯著影響, 所以其上的第二Tg的水平，並通過對LDL-C的降低它們的主要作用間接影響. 適度降低甘油三酯的他汀類藥物治療, 顯然地, 與表達remnantnyh相關 (載脂蛋白E基因) 受體的肝細胞的表面上的, 參與LPPP的分解代謝, 一組合物，它大約 30% TG.

По данным контролируемых исследований ловастатин повышает уровень Хс-ЛПВП до 10%.

除了降脂作用, 他汀類藥物在血管內皮功能障礙有積極影響 (早期動脈粥樣硬化的臨床前的跡象), 對血管壁, 動脈粥樣硬化的狀態, 提高血液的流變特性, 具有抗氧化, 抗增殖特性.

藥代動力學

При приеме внутрь ловастатин медленно и не полностью (大約 30% 劑量) 從胃腸道吸收. Прием натощак снижает абсорбцию на 1/3. C_最大 它達到了內 2-4 沒有, затем уровень в плазме быстро снижается, составляя через 24 沒有 10% от максимума. 血漿蛋白結合 – 95%. C_SS ловастатина и его активных метаболитов при однократном назначении на ночь достигается на 2-3 сутки терапии и в 1.5 倍, 比單次劑量後.

Ловастатин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. 當新陳代謝旺盛時 “第一遍” 通過肝臟, окисляется до бета-гидроксикислоты, ее 6-оксипроизводного и других метаболитов, часть из которых фармакологически активны (блокируют 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим A-редуктазу). Ť_1/2 – 3 沒有. Через кишечник выводится 83%, 10% – 腎.

證詞

Первичные гиперхолестеринемии (гиполипопротеинемии IIа и IIb типов) с высоким содержанием ЛПНП (при неэффективности диетотерапии у пациентов в повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза), 合併高膽固醇血症和高甘油三酯血症, 動脈粥樣硬化.

給藥方案

是內. 初始劑量 – 10-20 毫克 1 раз/сут вечером во время еды. При необходимости увеличивают дозу 1 每一次 4 一周中的.

每日最大劑量: 80 毫克 1 要么 2 入場 (во время завтрака и ужина). В случае снижения концентрации в плазме Хс до 140 毫克/升 (3.6 毫摩爾/升) или Хс-ЛПНП до 75 毫克/升 (1.94 毫摩爾/升) дозу ловастатина следует уменьшить.

在藥物的應用, подавляющими иммунитет, суточная доза ловастатина не должна превышать 20 毫克.

副作用

從消化系統: 胃灼熱; 很少 – 噁心, 腹瀉, 便秘, 脹氣, 口乾, 品味騷亂, 厭食, повышение активности печеночных трансаминаз в крови, 在少數情況下 – 膽汁淤積性黃疸, 肝炎, 胰腺炎, 胃痛, 肝功能異常.

在肌肉骨骼系統的一部分: mialgii, 肌病, 肌炎, raʙdomioliz (при одновременном применении циклоспорина, гемфиброзила или никотиновой кислоты), artralgii, повышение содержание экстракардиальной фракции КФК в плазме крови.

從中樞和外週神經系統: 頭暈, 頭痛, 睡眠障礙, 抽搐, 感覺異常; 在少數情況下 – 精神錯亂.

從造血系統: gemoliticheskaya貧血, 白細胞減少症, 血小板減少.

對視覺器官的一部分: 模糊的視野, 白內障, 白內障, 視神經萎縮.

過敏反應: 皮疹, 癢; 在少數情況下 – 麻疹, 血管性水腫, 中毒性表皮壞死松解症.

其他: 減少效力; 急性腎功能衰竭 (обусловленная рабдомиолизом), 胸痛, 心跳.

禁忌

Острые заболевания печени, повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови неясной этиологии, 懷孕 (или ее вероятность), 哺乳期 (哺乳), тяжелое общее состояние пациента, повышенная чувствительность к ловастатину.

孕期和哺乳期

Ловастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (哺乳).

注意事項

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе, а также при хроническом алкоголизме.

Ловастатин следует отменить в случае стойкого повышения содержания в крови печеночных трансаминаз и/или КФК, а также при общем тяжелом состоянии пациента вследствие какого-либо заболевания.

藥物相互作用

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, 吉非貝齊, 免疫抑製劑 (包括. 與 ziklosporinom), никотиновой кислотой повышается риск развития рабдомиолиза с последующим развитием острой почечной недостаточности (особенно у пациентов с диабетической нефропатией).

而使用抗凝血劑, производными кумарина и индандиона отмечается усиление кровоточивости и увеличение протромбинового времени.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами ловастатин может предотвращать гиперлипидемию, обусловленную приемом гормональных контрацептивов.

據信, что возможно уменьшение гиполипидемического действия ловастатина при одновременном применении “環” и тиазидных диуретиков.

地爾硫卓, 維拉帕米, исрадипин ингибируют изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме ловастатина, поэтому при одновременном применении возможно повышение концентрации ловастатина в плазме крови и увеличение риска развития миопатии.

Имеются сообщения о развитии острого рабдомиолиза и гепатотоксичности при одновременном применении с итраконазолом.

Описан случай развития тяжелой гиперкалиемии у пациента с сахарным диабетом при одновременном применении лизиноприла.