ХАРТИЛ

活性物質: 雷米普利
當ATH: C09AA05
CCF: 血管緊張素轉換酶抑製劑
ICD-10編碼 (證詞): I10, I21, I50.0, I61, I63, N03, N08.3
當CSF: 01.04.01.03
生產廠家: EGIS製藥Plc的 (匈牙利)

製藥 FORM, 組成和包裝

丸 黃色或淺黃色, возможно с мраморной поверхностью, 橢圓形, 平, 倒角, с риской и гравировкой “R2” 在一邊; с рисками на боковых поверхностях.

輔料: natriya碳酸鹽, 一水乳糖, 預糊化澱粉 1500, 羧甲基纖維素鈉, 富馬酸鈉, 氧化鐵黃.

7 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.
7 個人計算機. – 水泡 (4) – 紙板包裝.

丸 светло-розового или оранжево-розового цвета, возможно с мраморной поверхностью, 橢圓形, 平, 倒角, с риской и гравировкой “R3” 在一邊; с рисками на боковых поверхностях.

輔料: natriya碳酸鹽, 一水乳糖, 預糊化澱粉 1500, 羧甲基纖維素鈉, 富馬酸鈉, 氧化鐵黃, 氧化鐵紅.

7 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.
7 個人計算機. – 水泡 (4) – 紙板包裝.

丸 白色或接近白色, 橢圓形, 平, 倒角, с риской и гравировкой “R4” 在一邊; с рисками на боковых поверхностях.

輔料: natriya碳酸鹽, 一水乳糖, 預糊化澱粉 1500, 羧甲基纖維素鈉, 富馬酸鈉.

7 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.
7 個人計算機. – 水泡 (4) – 紙板包裝.

藥理作用

降壓藥, 血管緊張素轉換酶抑製劑. В результате подавления активности АПФ (независимо от активности ренина плазмы) развивается гипотензивный эффект (與病人躺著和站著) без компенсаторного увеличения ЧСС.

Подавление активности АПФ повышает активность ренина в плазме крови, снижает уровни ангиотензина II и альдостерона. Рамиприл действует на АПФ, циркулирующий в крови и находящийся в тканях, 包括. в сосудистой стенке. 降低圓 (後負荷), 在肺毛細血管壓 (預緊); повышает сердечный выброс и увеличивает толерантность к нагрузке.

При длительном применении рамиприл способствует обратному развитию гипертрофии миокарда у больных с артериальной гипертензией.

Рамиприл уменьшает частоту развития аритмии при реперфузии миокарда; 它促進血液流動到缺血心肌.

Рамиприл препятствует распаду брадикинина и стимулирует образование оксида азота (NO) в эндотелии.

Антигипертензивный эффект начинается через 1-2 口服後小時, максимальный эффект развивается в течение 3-6 小時，並保持一個 24 沒有. При ежедневном применении антигипертензивный эффект усиливается в течение 3-4 недель и сохраняется при длительном лечении (1-2 年). Антигипертензивная эффективность не зависит от пола, 患者的年齡，體重.

У пациентов с острым инфарктом миокарда рамиприл ограничивает зону распространения некроза, улучшает прогноз жизни; уменьшает летальность в раннем и отдаленном периоде инфаркта миокарда, частоту возникновения повторных инфарктов; уменьшает выраженность проявлений сердечной недостаточности, замедляет ее прогрессирование.

При длительном приеме (沒少 6 個月) редуцирует степень легочной гипертензии у пациентов с врожденными и приобретенными пороками сердца.

Рамиприл снижает давление в портальной вене при портальной гипертензии; тормозит микроальбуминурию (在初始階段) и ухудшение почечной функции у пациентов с выраженной диабетической нефропатией. При недиабетической нефропатии, сопровождающейся протеинурией (多 3 克/天) и почечной недостаточностью, замедляет дальнейшее ухудшение функции почек, уменьшает протеинурию, снижает риск повышения уровня креатинина или развития терминальной почечной недостаточности.

藥代動力學

Рамиприл имеет многофазный фармакокинетический профиль.

吸收

После приема внутрь рамиприл быстро всасывается из ЖКТ. Степень всасывания – 沒少 50-60% 給藥量的. C_最大 血漿內達成 1 沒有.

分佈和代謝

幾乎完全代謝 (主要 – 肝) с образованием активных и неактивных метаболитов. Его активный метаболит – рамиприлат подавляет активность АПФ примерно в 6 раз сильнее, 傑姆雷米普利. C_最大 рамиприлата в плазме крови достигается через 2-4 沒有. Среди известных неактивных метаболитов – дикетопиперазиновый эфир, дикетопиперазиновая кислота, а также глюкурониды рамиприла и рамиприлата.

Связывание рамиприла и рамиприлата с белками плазмы крови составляет примерно 73% 和 56% 分別.

При приеме в обычных дозах 1 時間/天 (C)_SS рамиприла в плазме крови достигается к 4 дню приема препарата.

扣除

Ť_1/2 雷米普利 – 5.1 沒有, Ť_1/2 ramiprilata 13-17 沒有.

一旦進入 60% 劑量排泄在尿 (в основном в форме метаболитов) 和約 40% – 糞便. 大約 2% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

在特殊臨床情況下的藥代動力學

Выведение рамиприла, рамиприлата и неактивных метаболитов с мочой снижается при почечной недостаточности (что приводит к повышению их концентраций).

Снижение ферментативной активности в печени при нарушении ее функции приводит к замедлению преобразования рамиприла в рамиприлат, что может вызвать повышение концентрации рамиприла в плазме крови.

證詞

- 動脈高血壓;

- 充血性心臟衰竭;

— хроническая сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда у больных со стабильной гемодинамикой;

— диабетическая нефропатия и хронические диффузные заболевания почек (недиабетическая нефропатия);

— с целью снижения риска развития инфаркта миокарда, инсульта или коронарной смерти у пациентов высокого сердечно-сосудистого риска с ИБС, 包括病人, 心肌梗死, чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику, 冠狀動脈旁路移植術.

給藥方案

片劑應採取口服, проглатывая их целиком, 不經咀嚼, 喝大量的液體 (大約 1 玻璃). Таблетки можно разделять пополам, разламывая по риске. Таблетки можно принимать независимо от времени приема пищи. Дозу устанавливают индивидуально с учетом терапевтического эффекта и переносимости.

在 高血壓 推薦的起始劑量為 2.5 毫克 1 時間/天 (ежедневно по 1 標籤. 2.5 毫克). В зависимости от терапевтического эффекта дозу можно увеличить, удваивая ежедневную дозу каждые 2-3 一周中的. Стандартная поддерживающая доза составляет 2.5-5 毫克/天 (1 標籤. 2.5 毫克或 1 標籤. 5 毫克). 每日最大劑量是 10 毫克.

在 慢性心臟衰竭 推薦的起始劑量為 1.25 毫克 1 時間/天 (ежедневно по 1/2 標籤. Хартила^®2.5 毫克). В зависимости от терапевтического эффекта дозу можно повысить, удваивая ежедневную дозу каждые 2-3 一周中的. При необходимости применения препарата в дозе более 2.5 毫克, эту дозу можно принимать сразу или разделить на 2 入場. 每日最大劑量是 10 毫克.

至 лечения после инфаркта миокарда прием препарата рекомендуется начинать на 3-10 день после острого инфаркта миокарда. 推薦的起始劑量, в зависимости от состояния больного и времени, прошедшего после острого инфаркта миокарда, 它相當於 2.5 毫克 2 次/天 (1 標籤. 2.5 毫克 2 次/天). В зависимости от терапевтического эффекта начальную дозу можно удвоить до 5 毫克 (2 標籤. 由 2.5 毫克或 1 標籤. 5 毫克) 2 次/天. 每日最大劑量 – 10 毫克. При непереносимости препарата следует снизить дозу.

在 недиабетической или диабетической нефропатии 推薦起始劑量 – 1.25 毫克 (1/2 標籤. 2.5 毫克) 1 раз/сут ежедневно. В зависимости от терапевтического эффекта дозу можно повысить, удваивая ежедневную дозу каждые 2-3 一周中的. При необходимости приема более 2.5 мг препарата эту дозу можно принимать сразу или разделить на 2 入場. Рекомендуемая максимальная суточная доза – 5 毫克.

用的目的 профилактики инфаркта миокарда, инсульта или смерти от сердечно-сосудистых нарушений 推薦起始劑量 – 2.5 毫克 1 時間/天. В зависимости от переносимости препарата, 通過 1 неделю приема дозу следует повысить вдвое по сравнению с начальной. Эту дозу следует вновь удвоить после 3 недель приема. 推薦維持劑量 – 10 毫克 1 時間/天.

老年患者, принимающих диуретики и/или с сердечной недостаточностью, а также при нарушениях функции печени или почек дозу следует устанавливать путем индивидуального подбора в зависимости от реакции больного на лечение.

腎功能不全患者 需要校正模式. 在 умеренном нарушении функции почек (從KK 20 至 50 мл/мин в расчете на 1.73 米² 體表) начальная доза обычно составляет 1.25 毫克 1 時間/天 (1/2 標籤. 2.5 毫克). 每日最大劑量 – 5 毫克.

Если КК не измерен, его можно вычислить по уровню креатинина сыворотки крови с применением формулы Кокрофта.

對於男人:

CC (毫升/分鐘) = (140 – 年齡) X型車鬥重量 (公斤)/72 x血清肌酐 (毫克/升)

女用: результат вычисления следует умножить на 0.85.

在 肝功能異常 может одинаково часто наблюдаться сниженный или повышенный эффект препарата Хартил^®, поэтому на ранних стадиях лечения этой категории пациентов требуется тщательное медицинское наблюдение. Максимальная суточная доза в таких случаях – 2.5 毫克.

在 病人, получающих диуретическую терапию, из-за риска значительного снижения АД следует рассмотреть возможность временной отмены или хотя бы снижения дозы диуретиков не менее чем за 2-3 天 (или больший срок, в зависимости от длительности действия диуретиков) до начала приема Хартила^®. 對於病人, ранее получавших диуретики, 通常起始劑量為 1.25 毫克.

副作用

心血管系統: 降低血壓, 體位性低血壓, 心動過速; 很少 – 心律失常, усиление нарушения кровообращения органов, вызванного сужением кровеносных сосудов. При чрезмерном снижении АД, в основном у больных с ИБС и клинически значимым сужением сосудов головного мозга, может развиться ишемия миокарда (стенокардия или инфаркт миокарда) и ишемия головного мозга (возможно с динамическим нарушением мозгового кровообращения или инсультом).

從泌尿系統: развитие или усиление почечной недостаточности, усиление существующей протеинурии, уменьшение объема мочи (в начале приема препарата).

從中樞和外週神經系統: 頭暈, 頭痛, 弱點, 睡意, 感覺異常, нервная возбудимость, 焦慮, 震, 肌肉痙攣, 情緒障礙; 在高劑量使用時， – 失眠, 焦慮, 蕭條, 混亂, 昏厥.

從感官: 前庭失調, 品味騷亂 (例如：, 金屬的味道), 嗅覺, слуха и зрения, 在耳朵的噪音.

從消化系統: 噁心, 嘔吐, 腹瀉或便秘, 心口痛, 口乾, 口渴, 食慾下降, 口腔炎, повышенная чувствительность или воспаление слизистой оболочки щек, 胰腺炎; 很少 – 肝炎, 膽汁淤積性黃疸, нарушение функции печени с развитием острой печеночной недостаточности.

呼吸系統: 乾咳, 支氣管痙攣 (у пациентов с повышенной возбудимостью кашлевого рефлекса), 呼吸困難, 鼻漏, 鼻炎, 鼻竇炎, 支氣管炎.

從造血的側: 貧血, 減少在血紅蛋白濃度和血球比容, 血小板減少, 白細胞減少症, 中性粒細胞減少, 粒細胞缺乏症, 全血細胞減少, gemoliticheskaya貧血, 減少的紅血細胞的數目, 抑制骨髓造血.

從實驗室參數: giperkreatininemiя, BUN水平上升, 增加肝轉氨酶, giperʙiliruʙinemija, 高鉀血症, giponatriemiya; 很少 – повышение титра антинуклеарного фактора.

過敏反應: 皮疹, 癢, 麻疹, 結膜炎, 光敏性; 很少 – 面部的血管神經性水腫, 四肢, 嘴唇, 語言, 咽或喉部, 剝脫性皮炎, 多形性紅斑滲出性 (包括. Stevens-Johnson綜合徵), 中毒性表皮壞死松解症 (萊爾綜合徵), 天皰瘡 (天皰瘡), 漿膜炎, 甲剝離, 血管炎, 肌炎, 肌痛, 關節痛, 關節炎, eozinofilija.

其他: 脫髮, 過高熱, 出汗.

禁忌

- 血管神經性水腫史, 包括. связанный с предшествующей терапией ингибиторами АПФ;

— гемодинамически значимый двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;

— артериальная гипотензия или нестабильная гемодинамика;

- 懷孕;

- 哺乳期 (哺乳);

- 原發性醛固酮增多症;

- 腎功能衰竭 (CC<20 毫升/分鐘);

— повышенная чувствительность к рамиприлу или любому другому компоненту препарата.

FROM 慎重 применяют при гемодинамически значимом аортальном или митральном стенозе (риск чрезмерного снижения АД с последующим нарушением функции почек); тяжелой первичной злокачественной артериальной гипертензии; 重冠狀動脈和腦動脈 (減少過多的血流量降低血壓的危險), 不穩定型心絞痛, тяжелых желудочковых нарушениях ритма, терминальной стадии ХСН, декомпенсированном легочном сердце, 對於疾病, требующих назначения ГКС и иммунодепрессантов (отсутствие клинического опыта) – 包括. 用於全身性結締組織疾病, 嚴重的腎臟和 （或) 肝衰竭, 高鉀血症, giponatriemii (包括. на фоне приема диуретиков и диеты с ограничением потребления натрия), начальных или выраженных проявлениях дефицита жидкости и электролитов; 狀態, 伴隨有體心立方的降低 (包括. 腹瀉, 嘔吐), 糖尿病, 抑制骨髓造血, состоянии после пересадки почки, 老年患者, 在歲以下的兒童和青少年 18 歲月 (療效和安全性尚未確定).

Существует лишь ограниченный опыт применения рамиприла у больных, 透析.

孕期和哺乳期

在孕期和哺乳期禁忌使用.

Препарат вызывает нарушение развития почек плода, снижение АД плода и новорожденных, 腎功能損害, гиперкалиемию, гипоплазию черепа, oligogidramnion, контрактуру конечностей, деформацию черепа, гипоплазию легких.

注意事項

Во время лечения препаратом Хартил^® необходим регулярный медицинский контроль.

第一劑後, а также при увеличении дозы диуретика и/или Хартила^® больные должны находиться в течение 8 ч под наблюдением врача во избежание развития неконтролируемой гипотензивной реакции; рекомендуется многократное измерение АД.

По возможности следует скорректировать дегидратацию, гиповолемию, снижение числа эритроцитов до начала приема препарата. Если эти нарушения носят тяжелый характер, прием рамиприла не следует начинать или продолжать до принятия мер, предупреждающих чрезмерное падение АД и нарушение функции почек.

Тщательное наблюдение требуется больным с поражением почечных сосудов (例如：, клинически незначимым стенозом почечной артерии или гемодинамически значимым стенозом артерии единственной почки), 腎功能受損, 當表達的廣告下降, в основном у больных с сердечной недостаточностью, а также после трансплантации почки.

Нарушение функции почек можно выявить по повышенным уровням мочевины и креатинина сыворотки крови, особенно если пациент принимает диуретики.

Из-за снижения синтеза ангиотензина II и секреции альдостерона в сыворотке крови может снизиться уровень натрия и повыситься уровень калия. Гиперкалиемия чаще встречается при нарушении функции почек (例如：, при диабетической нефропатии) или при одновременном приеме с калийсберегающими диуретиками.

В случае чрезмерного снижения АД больного следует уложить, приподнять ноги; также может потребоваться введение жидкости и другие меры.

Изменения крови более вероятны у пациентов с нарушенной функцией почек и сопутствующим заболеванием соединительной ткани (例如：, СКВ и склеродермией), а также в случае применения других средств, влияющих на кроветворную и иммунную системы.

Уровень натрия в сыворотке крови следует также регулярно контролировать у больных, принимающих диуретики одновременно с препаратом Хартил^®. Следует также регулярно проверять количество лейкоцитов во избежание развития лейкопении. Контроль должен быть более частым в начале терапии и у пациентов, принадлежащих к любой группе риска.

Опыт применения рамиприла у больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (CC<20 毫升/分鐘/1.73米² 體表) и у больных во время диализа ограничен.

Имеются сообщения об угрожающих жизни анафилактоидных реакциях, иногда переходящих в шок, у пациентов на гемодиализе с применением мембран с высокой гидравлической проницаемостью (例如：, из полиакрилонитрила) при одновременном введении ингибиторов АПФ. Анафилактоидные реакции также отмечались у пациентов, подвергнутых аферезу ЛПНП с поглощением сульфатом декстрана.

При десенсибилизирующей терапии, проводимой для снижения аллергической реакции на укусы насекомых (例如：, пчел и ос), во время приема ингибиторов АПФ может возникнуть тяжелая, угрожающая жизни анафилактоидная реакция (血壓下降, 呼吸衰竭, 嘔吐, 皮膚反應). Поэтому ингибиторы АПФ нельзя давать больным, получающим десенсибилизирующую терапию.

При недостаточности лактазы, галактоземии или синдроме нарушения всасывания глюкозы/лактозы следует учитывать, что каждая таблетка препарата Хартил^® содержит следующие количества лактозы: 對於平板電腦 1.25 мг содержат 79.5 乳糖毫克, 對於平板電腦 2.5 MG - 158.8 毫克, 對於平板電腦 5 MG - 96.47 毫克, 對於平板電腦 10 MG - 193.2 毫克.

使用在兒科

Опыт применения рамиприла у детей с почечной недостаточностью тяжелой степени (CC<20 毫升/分鐘/1.73米² 體表) и во время диализа – 有限.

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

В начале лечения снижение АД может повлиять на способность к концентрации внимания. В этом случае пациентам рекомендуется воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, 需要高濃度和精神運動速度反應. В дальнейшем степень ограничения определяется для каждого пациента индивидуально.

過量

症狀: 顯著減少的血壓, 心動過緩, 震, 水和電解質平衡破壞, 急性腎功能衰竭.

治療: в случае легкой передозировки – 洗胃, введение адсорбентов и сульфата натрия (最好在 30 給藥後分鐘).

При острой передозировке: контроль и поддержка жизненно важных функций в условиях ОИТ; при снижении АД – введение катехоламинов и ангиотензина II. Больного следует уложить на спину с возвышенным положением ног, вводить дополнительные количества жидкости и натрия.

未知, ускоряют ли выведение рамиприла форсированный диурез, гемофильтрация и коррекция рН мочи. Это следует учитывать при рассмотрении возможности гемодиализа и гемофильтрации.

藥物相互作用

При одновременном применении Хартила^® 別嘌醇, kortikosteroidami, prokaynamydom, цитостатиками и другими веществами, вызывающими изменения крови, повышается риск нарушений со стороны системы кроветворения.

При одновременном применении Хартила^® с гипогликемическими препаратами (инсулин или производные сульфонилмочевины) возможно чрезмерное снижение уровня сахара крови. Этот феномен может быть связан с тем, что ингибиторы АПФ могут повышать чувствительность тканей к инсулину.

При одновременном применении с другими антигипертензивными средствами (包括. 使用利尿劑) или другими средствами, 有降血壓作用 (例如：, 硝酸鹽, трициклические антидепрессанты и анестетики): возможно усиление антигипертензивного действия.

Не рекомендуется одновременный прием с рамиприлом солей калия и калийсберегающих диуретиков, гепарина из-за риска развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с препаратами лития наблюдается повышение концентрации лития в сыворотке крови, что приводит к повышению риска кардио- 和腎毒性.

НПВС и соли натрия уменьшают эффективность ингибиторов АПФ.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

Препарат следует хранить при температуре ниже 25°С в недоступном для детей месте. 保質期 – 2 年.