咯

活性物質: 酮咯酸
當ATH: M01AB15
CCF: NSAIDs的具有較強的鎮痛作用
ICD-10編碼 (證詞): K08.8, M05, M15, M54.1, M79, M79.1, M79.2, R52.0, R52.2, T14.0, T14.3
當CSF: 05.01.01.05
生產廠家: 合成 (俄羅斯)

劑型, 成分和包裝

丸, 塗 白色或接近白色, 圓, 透鏡形; 的截面呈兩層.

輔料: 乳糖, 馬鈴薯澱粉, 低分子量聚醫療 (聚維酮), 硬脂酸鎂, 滑石, коллидонCL-M.

殼的組合物: 羥丙基甲基纖維素或羥丙基甲基纖維素 (gipromelloza), 滑石, 二氧化鈦, 聚乙二醇 4000, 丙二醇.

10 個人計算機. – 填料安定地上物 (1) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 填料安定地上物 (2) – 紙板包裝.

解決方案在/和/ M 明確, 淡黃.

輔料: 氯化鈉, 乙二胺四乙酸二鈉 (氨羧配合劑乙), 水D /和.

1 毫升 – 深色玻璃小瓶 (5) – 填料安定地上物 (1) – 紙板包裝.
1 毫升 – 深色玻璃小瓶 (5) – 填料安定地上物 (2) – 紙板包裝.
1 毫升 – 深色玻璃小瓶 (10) – 紙板包裝.
1 毫升 – 深色玻璃小瓶 (10) – 填料安定地上物 (1) – 紙板包裝.

藥理作用

的NSAIDs具有明顯的鎮痛, 抗炎和退熱作用溫和.

作用機制是與COX-1和COX-2的酶活性的非選擇性抑制相關, 主要在末梢組織, 導致前列腺素生物合成的抑制 – 疼痛敏感性的調節, 體溫調節和炎症.

酮咯酸為S的外消旋混合物(-) иř(+)-對映異構體, 因而鎮痛效果是由於向S(-)-形狀.

該藥物對阿片受體沒有影響, 它不抑制呼吸, 它不會引起藥物依賴性, 無鎮靜藥和抗焦慮.

通過的鎮痛效果比得上嗎啡的力, 顯著優於其他NSAID.

經過觀察後，開始服用鎮痛 1 沒有, 最大的效果達到後， 1-2 沒有.

後所觀察到的止痛作用的開始/米後 30 米, 最大的效果達到後， 1-2 沒有.

藥代動力學

吸收

當給予酮咯酸是公從胃腸道吸收. Ť_最大 是 40 空腹最小的劑量後， 10 毫克. C_最大 血漿 0.7-1.1 微克/毫升. 生酮飲食減少Ç_最大 препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 時間. Всасывание при в/м введении полное и быстрое.

生物利用度 80-100%.

在他們之後 30 мгÇ_最大 在等離子體是 1.74-3.1 微克/毫升. 該/ m劑量後 60 мгÇ_最大 在等離子體是 3.23-5.77 微克/毫升. Ť_最大 соответственно составляет 15-73 地雷和 30-60 米.

После в/в инфузии в дозе 15 мгÇ_最大 是 1.96-2.98 微克/毫升, 劑量 30 毫克 – C_最大 是 3.69-5.61 微克/毫升.

分配

結合血漿蛋白 – 99%. При гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. V_D 是 0.15-0.33 L /公斤.

時間到達C_SS 攝入 – 24 ч при применении 4 次/天 (выше субтерапевтической) и составляет после приема внутрь 10 毫克 – 0.39-0.79 微克/毫升.

C_SS при парентеральном введении достигается через 24 ч при применении 4 次/天 (выше субтерапевтической) и при в/м введении в дозе 15 毫克 0.65-1.13 微克/毫升, при в/м введении в дозе 30 毫克 – 1.29-2.47 微克/毫升; при в/в инфузии в дозе 15 毫克 – 0.79-1.39 微克/毫升, при в/в инфузии в дозе 30 毫克 – 1.68-2.76 微克/毫升.

Плохо проходит через ГЭБ, 穿過胎盤屏障 (10%).

提供母乳. При приеме внутрь матерью 10 мг кеторолака C_最大 в молоке составляет 7.3 毫微克/毫升, Ť_最大 是 2 ч после приема первой дозы. 通過 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при применении препарата 4 次/天) C_最大 是 7.9 毫微克/毫升. При парентеральном введении выделяется с грудным молоком в небольших количествах.

代謝

更多 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак.

扣除

在尿中排泄 – 91% (40% 作為代謝產​​物), 糞便 – 6%. Не выводится путем гемодиализа.

Ť_1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5.3 沒有 (在他們之後 30 毫克 – 3.5-9.2 沒有, I / V給藥後 30 毫克 – 4-7.9 沒有).

Общий клиренс при в/м введении 30 毫克 0.023 升/公斤/小時, при в/в инфузии 30 毫克 0.03 升/公斤/小時.

在特殊臨床情況下的藥代動力學

У пациентов с почечной недостаточностью V_D препарата может увеличиваться в 2 時, Ⅴ_D его R-энантиомера – 上 20%. При концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг препарата общий клиренс составляет 0.015 升/公斤/小時.

У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 毫克/升 (168-442 毫摩爾/升) Ť_1/2 是 10.3-10.8 沒有, при более выраженной почечной недостаточности – 多 13.6 沒有.

Функция печени не оказывает влияния на T_1/2.

У пациентов пожилого возраста общий клиренс при в/м введении в дозе 30 毫克 0.019 升/公斤/小時. Ť_1/2 удлиняется у пациентов пожилого возраста и укорачивается у молодых.

證詞

— болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (包括. 傷, 牙疼, боли в послеродовом и послеоперационном периоде, 腫瘤疾病, 肌痛, 關節痛, 神經痛, 神經根炎, 扭傷, 伸展, 風濕性疾病).

給藥方案

口頭

Кеторолак следует применять внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома.

Odnokratnaya劑量 – 10 毫克, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4-х раз/сут в зависимости от выраженности боли. 每日最大劑量不應超過 40 毫克.

При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 天.

腸外

Препарат следует вводить в/м (在深部肌肉) 要么/ (噴) медленно в течение не менее 15 сек в минимальных эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией пациента.

Дозы при однократном парентеральном введении

Разовые дозы при однократном в/м или в/в введении: взрослым в возрасте до 65 歲月 – 10-30 мг в зависимости от тяжести болевого синдрома; пациентам пожилого возраста старше 65 歲月 要么 腎功能受損 – 由 10-15 每毫克 4-6 沒有.

Дозы при многократном парентеральном введении

在 в/м введении взрослым в возрасте до 65 歲月 注射I / M 10-60 мг в первое введение, 然後 – 由 10-30 每毫克 6 沒有 (平時 30 每毫克 6 沒有); Pациентам пожилого возраста (前輩 65 歲月) 要么 腎功能受損 – 由 10-15 每毫克 4-6 沒有.

在 в/в введении взрослым в возрасте до 65 歲月 струйно вводят в дозе 10-30 毫克, 然後 – 由 10-30 毫克每 6 沒有. При непрерывной инфузии с помощью инфузомата начальная доза составляет 30 毫克, затем скорость инфузии составляет 5 毫克/小時.

在 в/в введении пациентам пожилого возраста старше 65 歲月 要么 腎功能受損 струйно вводят в дозе 10-15 每毫克 6 沒有.

Как при в/м, так и в/в способе введения максимальная суточная доза для взрослых в возрасте до 65 歲月 是 90 毫克; для пациентов пожилого возраста (前輩 65 歲月) 要么 腎功能受損 – 60 毫克.

Непрерывная в/в инфузия не должна продолжаться более 24 沒有.

При парентеральном введении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 天.

При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза препарата в обеих лекарственных формах в день перевода не должна превышать 90 мг для взрослых в возрасте до 65 歲月 和 60 毫克 – 至 老年患者 (前輩 65 歲月) 要么 腎功能受損. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 毫克.

При необходимости одновременно можно дополнительно назначить опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах.

副作用

常 – >3%; 不常 – 1-3%; 很少 – < 1%.

從消化系統: 常 (особенно у пациентов пожилого возраста старше 65 歲月, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) – 胃痛, 腹瀉; 不常 – 口腔炎, 脹氣, 便秘, 嘔吐, 感覺胃溢出; 很少 – 噁心, 胃腸道的糜爛和潰瘍病變 (包括. с перфорацией и/или кровотечением – 腹痛, epigastralna 地區的疼痛或痙攣, 地面, рвота с кровью или по типу “咖啡渣”, 噁心, 胃灼熱), 膽汁淤積性黃疸, 肝炎, gepatomegaliya, 急性胰腺炎.

從泌尿系統: 很少 – 急性腎功能衰竭, боль в пояснице с/без гематурии и/или азотемии, 溶血性尿毒症綜合徵 (gemoliticheskaya貧血, 腎功能衰竭, 血小板減少, 紫癜), 尿頻, повышение или снижение объема мочи, 玉, 腫脹的腎的起源.

從中樞和外週神經系統: 常 – 頭痛, 頭暈, 睡意; 很少 – 無菌性腦膜炎 (包括. 發燒, 強烈的頭痛, 抽搐, 剛度的頸部肌肉和 （或） 背), 多動 (包括. 情緒變化, 焦慮), 幻覺, 蕭條, 精神病.

心血管系統: 有時 – 血壓升高; 很少 – 肺水腫, 昏暈.

呼吸系統: 很少 – 支氣管痙攣或呼吸困難, 鼻炎, 喉頭水腫 (包括. 呼吸困難, 呼吸困難).

從感官: 很少 – 失去聽力, 耳鳴, 模糊的視野 (包括. 模糊的視野).

從造血系統: 很少 – 貧血, eozinofilija, 白細胞減少症, 從傷口出血, 鼻出血, 直腸出血.

過敏反應: 有時 – 皮疹 (包括. 黃斑，丘疹), 紫癜; 很少 – 剝脫性皮炎 (包括. лихорадка с/без озноба, 發紅, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), 麻疹, Stevens-Johnson綜合徵, 萊爾綜合徵, 速髮型過敏反應或過敏性反應 (包括. 皮膚變色, 皮疹, 麻疹, 皮膚瘙癢, тахипноэ или диспноэ, отеки век, 眶週水腫, 呼吸困難, 呼吸困難, тяжесть в грудной клетке, 喘息).

局部反應: 不常 – жжение или боль в месте введения.

其他: 常 – 腫脹 (包括. 人, goleneй, 腳踝, 手指, 腳丫子), 體重增加; 不常 – 出汗增多; 很少 – 舌頭腫脹, 發燒.

禁忌

- “阿司匹林” 哮喘;

-支氣管痙攣;

- 血管性水腫;

- Gipovolemiя (независимо от вызвавшей ее причины);

- Degidratatsiya;

- 胃腸道中的急性期侵蝕和潰瘍性病變;

— пептические язвы;

— гипокоагуляция (包括. 血友病);

- 肝功能衰竭;

- 腎功能衰竭 (sыvorotochnыy肌酐 >5 毫克/升);

- 出血性中風 (經證實或懷疑);

- Gyemorragichyeskii diatyez;

— одновременное применение с другими НПВС;

— высокий риск развития или рецидива кровотечения (包括. 手術後);

— нарушение кроветворения;

- 懷孕;

— роды;

- 哺乳期;

- 兒童和青少年達 16 歲月 (療效和安全性尚未確定);

- 過敏的藥物;

— повышенная чувствительность к кеторолаку и другим НПВС.

Препарат не применяют для обезболивания до и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения, 以及慢性疼痛治療.

FROM 慎重 следует применять препарат при бронхиальной астме, holetsistite, 慢性心臟衰竭, 高血壓, 腎功能受損 (sыvorotochnыy肌酐 < 5 毫克/升), холестазе, 活動性肝炎, 膿血症, SLE, полипах слизистой оболочки носа и носоглотки, 老年患者 (前輩 65 歲月).

孕期和哺乳期

Противопоказано применение препарата при беременности, в процессе родов и в период грудного вскармливания.

注意事項

При комбинированном применении с другими НПВС могут наблюдаться задержка жидкости, 心臟代償, 高血壓.

Не следует использовать Кеторолак одновременно с парацетамолом более 5 天.

При необходимости можно назначать Кеторолак в комбинации с опиоидными анальгетиками.

Gipovolemia 增加腎臟方面的不良反應的風險.

Влияние препарата на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 沒有.

Пациентам с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, это особенно важно в постоперационном периоде, что требует тщательного контроля гемостаза.

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при увеличении продолжительности лечения (у пациентов с хроническими болями) и превышении пероральной дозы препарата >40 毫克/天.

Кеторолак не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и обезболивания в акушерской практике.

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

Поскольку у значительной части пациентов при назначении Кеторолака развиваются побочные эффекты со стороны ЦНС (包括. 睡意, 頭暈, 頭痛), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (包括. вождение автотранспорта, 使用機械).

過量

症狀: 腹痛, 噁心, 嘔吐, возникновение пептических язв желудка или эрозивного гастрита, 腎功能損害, 代謝性酸中毒.

治療: 在接待內藥物的情況下 – 洗胃, 吸附劑管理 (活性炭); 攝食和胃腸外給藥 – 對症治療 (維持身體的重要功能). 顯然不充分透析.

藥物相互作用

Одновременное применение Кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, 鈣製劑, GCS, 乙醇, kortikotropinom 可以導致胃部潰瘍和胃腸道出血的發展形成.

Комбинированное применение Кеторолака с парацетамолом повышает нефротоксичность, 甲氨蝶呤 – повышает гепато- и нефротоксичность и возможно только при использовании низких доз последнего (следует контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

При одновременном применении пробенецид уменьшает плазменный клиренс и V_D Кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает его T_1/2.

На фоне применения Кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития, усиление токсичности этих веществ.

Одновременное применение Кеторолака с непрямыми антикоагулянтами, geparinom, 溶栓, 抗血小板, 頭孢哌酮, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск возникновения кровотечения.

При комбинированном применении с Кеторолаком снижается эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках).

При одновременном применении Кеторолака с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены, TK. усиливается их действие.

Антацидные средства не влияют на полноту всасывания Кеторолака.

При одновременном применении с Кеторолаком повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (劑量的再計算所需要).

Комбинированное применение Кеторолака с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов; повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При одновременном применении Кеторолака с другими нефротоксичными лекарственными средствами (包括. 用金) 腎毒性的風險增加.

При одновременном применении лекарственные средства, 塊腎小管分泌, снижают клиренс Кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Кеторолак раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, prometazinom 和 gidroksizinom 由於下降的污泥.

Кеторолак фармацевтически несовместим с раствором трамадола, 鋰製劑.

Кеторолак раствор для инъекций совместим с физиологическим раствором, 5% 葡萄糖 (葡萄糖), раствором Рингера и Рингера-лактата, 解 “Плазмалит”, 並且與輸液, 含氨茶鹼, 鹽酸利多卡因, 鹽酸多巴胺, 短效人胰島素和肝素的鈉鹽.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

B名單. 片應存放在兒童接觸不到的地方, 幹, 在15℃至25℃的溫度下暗處. 溶液/米和/在引進應貯存在黑暗的地方，在15°的溫度下，以25℃的. 保質期 – 2 年.