卡塔多隆: 使用藥物的說明, 結構體, 禁忌
活性物質: 氟吡汀
當ATH: N02BG07
CCF: 非阿片類中樞鎮痛藥
ICD-10編碼 (證詞): N94.4, N94.5, R51, R52.0, R52.2
當CSF: 03.02
生產廠家: AWD.pharma有限公司 & Co.KG公司 (德國)
卡塔多隆: 劑型, 成分和包裝
膠囊 硬明膠, 大小№2, 不透明, 紅棕色; 膠囊的內容 – 白色至淺黃色或灰黃色粉末, 或淺綠色.
| 1 帽. | |
| 馬來酸氟吡汀 | 100 毫克 |
輔料: 磷酸氫鈣二水合物, kopovydon, 硬脂酸鎂, 膠體二氧化矽.
膠囊殼: 明膠, 淨化水, 氧化鐵紅染料 (E172), 二氧化鈦, 十二烷基硫酸鈉.
10 個人計算機. – 水泡 (1) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 水泡 (3) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 水泡 (5) – 紙板包裝.
卡塔多隆: 藥理作用
神經元鉀通道的選擇性激活劑. 根據其藥理作用，該藥物是一種中樞作用的非阿片類鎮痛藥。, 不上癮和上癮, 除了, 具有肌肉鬆弛和神經保護作用.
氟吡汀的作用是基於電壓依賴性鉀通道的激活。, 這導致神經元的膜電位穩定. 對鉀離子電流的影響是由藥物對調節性 G 蛋白系統的影響介導的.
在治療濃度，氟吡汀不結合α1-, 一個2-腎上腺素受體, серотониновыми5HT1-, 5新台幣2-受體, 多巴胺, 苯二氮卓, 阿片, 中心M- 和 n-膽鹼能受體.
氟吡汀的中樞作用是基於 3 主要影響:
鎮痛作用
鎮痛作用是基於對 NMDA 受體的間接拮抗作用, 並通過調節疼痛機制, 與對 GABA 能係統的影響有關.
治療劑量的氟吡汀激活 (打開) 電壓非依賴性鉀通道, 這導致神經細胞的膜電位穩定. 這會抑制 NMDA 受體的活性和, 所以, 阻斷神經元鈣離子通道. 由於對傷害性刺激的反應神經元興奮的發展抑制, 抑制傷害性激活, 鎮痛效果實現. 在這種情況下，神經元對重複疼痛刺激的反應的生長受到抑制。. 這個動作可以防止疼痛惡化並變成慢性疼痛。, 對於已經存在的慢性疼痛綜合徵，它會導致其強度降低. 氟吡汀通過下行去甲腎上腺素能係統對疼痛感知的調節作用也已確定。.
肌肉鬆弛作用
對肌肉解痙作用阻斷激發在運動神經元和中間神經元的傳遞, 導致除去肌肉緊張. 這個動作表現為氟吡丁許多慢性疾病, 伴隨著痛苦的肌肉痙攣 (在頸部和背部肌肉疼痛, artropatii, 緊張性頭痛, 纖維肌痛).
神經保護作用
該藥物的神經保護特性可保護神經結構免受高濃度細胞內鈣離子的毒性作用。, 這與它能夠阻斷神經元鈣離子通道和減少鈣離子的細胞內電流有關.
卡塔多隆: 藥代動力學
吸收
口服後幾乎完全 (至 90%) 和迅速地從胃腸道吸收.
代謝
它是在肝臟中代謝 (至 75% 劑量) 以形成活性代謝物M1 (2-氨基-3-乙酰氨基-6-[4-氟]-ʙenzilaminopiridin). 氨基甲酸酯結構水解形成活性代謝物 M1 (1 相反應) 和隨後的乙酰化 (2 相反應). 這提供了一個平均代謝物 25% 氟吡汀的止痛活性. 顏色其他代謝產物 (M2 – 無生物活性) 通過氧化反應形成的 (我фаза) 對氟芐基，隨後通過接合 (2 相) 對 - 氟苯甲酸與甘氨酸.
扣除
Ť1/2 是關於 7 沒有 (10 H為主要物質和代謝產物M1), 即足以提供鎮痛作用. 在血漿中活性物質的濃度是成比例的劑量.
寫主要的腎臟 (69%): 27% 原形, 28% – 它看到了M1代謝物 (乙酰代謝產物), 12% – 它看到了代謝物M2 (對酸ftorgippurovaya) 和 1/3 給藥劑量以代謝物形式排出，代謝物結構不明. 排泄在膽汁和糞便劑量的一小部分.
在特殊臨床情況下的藥代動力學
患者的年齡超過 65 近年來，隨著年輕患者相比，增長牛逼1/2 (至 14 中的H單劑量和向上 18.6 在當h管理 12 天) иÇ最大 分別在上述血漿 2-2.5 時.
卡塔多隆: 證詞
急性和慢性疼痛綜合徵:
- 由於肌肉痙攣 (在頸部和背部肌肉疼痛, artropatii, 纖維肌痛);
- 頭痛;
- 惡性腫瘤;
- 痛經;
- 創傷後疼痛;
- 在創傷/骨科手術和乾預中.
卡塔多隆: 給藥方案
該藥物內服, 液體擠壓少量的液體 (100 毫升).
劑量的選擇取決於疼痛的強度和個體對藥物的敏感性。.
成人 任命 100 毫克 (1 膠囊) 3-4 次/天，劑量間隔相等. 在 劇烈疼痛綜合徵 任命 200 毫克 (2 膠囊) 3 次/天. 每日最大劑量 – 600 毫克 (6 膠囊).
在患者 65 歲月 在治療開始時，規定 100 毫克 (1 膠囊) 在早上和晚上. 劑量可增至 300 毫克取決於疼痛強度和藥物耐受性.
在 腎功能不全患者 嚴重 要么 伴有低蛋白血症 每日最大劑量是 300 毫克 (3 膠囊).
在 患者肝功能受損 每日最大劑量是 200 毫克 (2 膠囊).
如果有必要開出更高劑量的藥物，則會仔細監測患者。.
治療的持續時間由主治醫師單獨確定，並取決於疼痛綜合徵的動態和藥物的耐受性。.
長期使用時，應監測肝酶的活性，以識別這些肝毒性症狀。.
卡塔多隆: 副作用
CNS: >10% – 疲勞/虛弱 (15%), 特別是在治療開始; 1-10% – 頭暈, 蕭條, 睡眠障礙, 焦慮, 神經緊張, 震, 頭痛, ; 0.1-1% – 混亂, 視覺障礙.
從消化系統: 1-10% – 胃灼熱, 噁心, 嘔吐, 便秘, 消化不良, 脹氣, 腹痛, 口乾, 食慾不振; 減 0.01% – 增加肝轉氨酶 (減量或停藥後恢復正常), 藥物性肝炎 (急性或慢性, 有黃疸或無黃疸型流動, 有或沒有淤積元件).
過敏反應: 0.1-1% – 皮疹, 蕁麻疹和瘙癢，有時伴有發燒.
副作用主要取決於藥物的劑量 (除了過敏反應). 在許多情況下，他們對自己消失作為治療的，或治療後.
其他: 1-10% – 出汗.
卡塔多隆: 禁忌
- 肝病史;
- 膽汁淤積;
- 重症肌無力;
- 聖馬丁的邪惡;
- 懷孕;
- 哺乳期 (哺乳);
- 童年和青春期起來 18 歲月;
- 對氟吡汀和其他藥物成分過敏.
FROM 慎重 規定用於侵犯肝臟和/或腎臟, 低蛋白血症, 老年患者 65 歲月.
卡塔多隆: 孕期和哺乳期
卡塔多隆® 禁用於妊娠及哺乳期 (哺乳).
卡塔多隆: 特別說明
長期使用時，應監測肝酶的活性，以發現肝毒性的早期症狀。.
患者年齡 65 年或嚴重腎和/或肝功能不全或低白蛋白血症，需要調整藥物劑量.
在氟吡汀治療可能是假陽性的檢測結果與診斷條膽紅素, 尿膽素原和尿蛋白. 類似的反應是可能的血漿中的定量測定膽紅素.
當以高劑量使用藥物時，在某些情況下，尿液可能會染成綠色。, 有任何病理學的臨床證據.
對影響的能力來驅動車輛和管理機制
考慮, 那個卡塔多隆® 會削弱注意力並減慢反應, 建議在藥物治療期間避免駕駛車輛和從事有潛在危險的活動, 需要高濃度和精神運動速度反應.
卡塔多隆: 過量
症狀: 噁心, 心動過速, 虛脫的狀態, tearfulness, 混亂, 口乾.
治療: 洗胃, diurez, 引入活性炭和電解質. 對症治療. Spetsificheskiy解毒劑未知.
卡塔多隆: 藥物相互影響
氟吡汀增加鎮靜劑的影響, 肌肉鬆弛劑, 和乙醇.
因為, 氟吡汀與蛋白質結合, 應考慮與其他同時服用的藥物相互作用的可能性, (例如：, 乙酰水楊酸, benzilpenicillinom, digoksinom, 格列本脲, 普萘洛爾, 可樂定, 華法林和地西泮), 它可以被氟吡汀從它們與蛋白質的結合中取代, 這可能會增加他們的活動. 尤其是在服用華法林或地西泮和氟吡汀時可以表現出這種效果。.
同時使用氟吡汀和香豆素衍生物，建議定期監測凝血酶原指數, 適時調整香豆素劑量. 沒有關於與其他抗凝劑或抗血小板劑相互作用的數據。.
與同時使用氟吡汀藥物, 其也代謝通過肝臟, 它要求定期監測肝酶. 避免使用組合和氟吡汀藥物, soderzhashtih對乙酰氨基酚和卡馬西平.
卡塔多隆: 藥房配藥條款
該藥物是處方下發布.
卡塔多隆: 儲存條款和條件
藥物應存放在兒童接觸不到的地方達到或超過25℃. 保質期 – 5 歲月.
