KARVEDILOL SANDOZ

483 9 分鐘閱讀

活性物質: Karvedilol
當ATH: C07AG02
CCF: Beta版₁-,公測₂-adrenoblokator. Α₁-adrenoblokator
ICD-10編碼 (證詞): I10, i20, I50.0
當CSF: 01.01.01.01.02
生產廠家: 赫素公司 (德國)

製藥 FORM, 組成和包裝

丸淺粉色, 圓, 透鏡狀, с риской с двух сторон и на боках и с надписью “C1” 在一邊.

	1 標籤.
karvedilol	3.125 毫克

輔料: 氧化鐵紅, 一水乳糖, 微晶纖維素, krospovydon, 聚維酮K30, 膠體二氧化矽, 硬脂酸鎂.

10 個人計算機. – 水泡 (1) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 水泡 (3) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 水泡 (4) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 水泡 (5) – 紙板包裝.

丸黃色, 圓, 透鏡狀, с риской с двух сторон и на боках и с надписью “C2” 在一邊.

	1 標籤.
karvedilol	6.25 毫克

輔料: 氧化鐵黃, 一水乳糖, 微晶纖維素, krospovydon, 聚維酮K30, 膠體二氧化矽, 硬脂酸鎂.

丸 розовато-бежевого цвета, 圓, 透鏡狀, с риской с двух сторон и на боках и с надписью “C3” 在一邊.

	1 標籤.
karvedilol	12.5 毫克

輔料: 氧化鐵紅, 氧化鐵黃, 一水乳糖, 微晶纖維素, krospovydon, 聚維酮K30, 膠體二氧化矽, 硬脂酸鎂.

丸 белого или практически белого цвета, 圓, 透鏡狀, с риской с двух сторон и на боках и с надписью “C4” 在一邊.

	1 標籤.
karvedilol	25 毫克

輔料: 一水乳糖, 微晶纖維素, krospovydon, 聚維酮K30, 膠體二氧化矽, 硬脂酸鎂.

丸 белого или практически белого цвета, 圓, 透鏡狀, с риской с двух сторон и на боках и с надписью “C5” 在一邊.

	1 標籤.
karvedilol	50 毫克

輔料: 一水乳糖, 微晶纖維素, krospovydon, 聚維酮K30, 膠體二氧化矽, 硬脂酸鎂.

藥理作用

Beta版₁-,公測₂-adrenoblokator. Α₁-adrenoblokator. Оказывает сочетанное неселективное бета-адреноблокирующее, α₁-адреноблокирующее и антиоксидантное действие. Вазодилатирующий эффект связан, 主要, с блокадой α₁-adrenoreceptorov. Благодаря вазодилатации снижает ОПСС. Не обладает внутренней симпатомиметической активностью и, подобно пропранололу, оказывает мембраностабилизирующее действие.

Устраняет свободные кислородные радикалы.

Совокупность сосудорасширяющего действия и бета-адреноблокирующих свойств карведилола приводит к тому, что у больных артериальной гипертензией снижение АД не сопровождается одновременным увеличением ОПСС, которое отмечается при приеме бета-адреноблокаторов. Незначительно уменьшается ЧСС, почечный кровоток и функция почек сохраняются. Так как периферический кровоток сохраняется, похолодание конечностей отмечается очень редко, в отличие от больных, у которых проводится лечение бета-адреноблокаторами.

Антигипертензивный эффект развивается быстро – 通過 2-3 ч после однократного приема и продолжается в течение 24 沒有. 延長治療後，觀察到最大效果 3-4 一周中的.

У больных ИБС карведилол оказывает противоишемическое и антиангинальное действие. Снижает пред- 和後負荷在心臟上. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание ионов калия, натрия и магния в плазме.

У пациентов с нарушениями функции левого желудочка и/или недостаточностью кровообращения карведилол оказывает благоприятный эффект на гемодинамические показатели: повышает функцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

Карведилол оказывает благоприятный эффект на гемодинамику сердца и фракцию выброса левого желудочка как при дилатационной кардиомиопатии, 和缺血性心力衰竭. При сердечной недостаточности уменьшается конечно-систолический и конечно-диастолический объем, 以及外周和肺血管阻力. 射血分數和心臟指數不隨心功能正常而變化.

在左心室功能障礙的情況下，α₁-卡維地洛的腎上腺素受體阻斷作用導致動脈和, 減, 靜脈血管. 既定, 在服用強心苷的背景下額外預約, ингибиторов АПФ и диуретиков карведилол уменьшает показатель смертности, 無論疾病的嚴重程度如何，都可以減緩疾病的進展並改善患者的一般狀況. Действие карведилола более выражено у пациентов с тахикардией (ЧСС более 82 ü/分鐘) и низкой фракцией выброса (減 23%).

Во время лечения карведилолом соотношение холестерина-ЛПВП/ЛПНП не изменяется.

藥代動力學

吸收

Абсорбция карведилола быстрая и высокая. C_最大血漿後取得 1 給藥h後. Концентрация в плазме пропорциональна принятой дозе. 生物利用度約 30%. Одновременный прием пищи замедляет всасывание препарата, но не влияет на величину биодоступности.

分配

血漿蛋白結合約為 98-99%. V_D – 大約 2 L /公斤.

它穿過胎盤屏障和排泄在母乳.

代謝

Метаболизируется преимущественно в печени за счет интенсивного соединения с глюкуроновой кислотой. Путем деметилирования и гидроксилирования фенильного кольца образуются три активных метаболита с выраженными антиоксидантными и адреноблокирующими свойствами.

扣除

Ť_1/2 карведилола составляет 6-10 沒有, 血漿清除 – 大約 590 毫升/分鐘. Выводится в основном с желчью и небольшая часть – 通過腎臟.

Карведилол практически не выводится при гемодиализе.

在特殊臨床情況下的藥代動力學

При циррозе печени биодоступность карведилола в 4 倍, а максимальная концентрация в плазме крови в 5 倍, 比正常.

V_D 增加 (上 80%) в случае нарушения функции печени (за счет уменьшения эффекта первого прохождения через печень).

應當考慮, что у пожилых пациентов концентрация карведилола в плазме крови на 50% 更高, чем в молодом возрасте.

卡維地洛主要通過胃腸道排泄。, поэтому при нарушении функции почек кумуляции препарата не наблюдается.

證詞

— артериальная гипертензия в виде моно- или комбинированной терапии (в сочетании с тиазидными диуретиками);

- 穩定型心絞痛;

— хроническая сердечная недостаточность в комбинации с диуретиками, 地高辛或ACE抑製劑.

給藥方案

Карведилол Сандоз^® 是向內, 喝大量的液體.

高血壓

初始劑量 – 12.5 毫克 1 時間/天 (утром после завтрака) в течение первых 2-х дней, 然後 – 由 25 毫克 1 時間/天. При необходимости через 14 дней доза может быть увеличена. 最大劑量 – 50 毫克/天 1 要么 2 入場 (在早上和晚上).

在 老年患者 в ряде случаев доза 12.5 мг может быть эффективна.

心絞痛

初始劑量 – 由 12.5 毫克 2 раза/сут в течение первых 2-х дней, 然後 – 由 25 毫克 2 次/天 (在早上和晚上). 如果需要的話，後 7-14 дней суточная доза может быть повышена до максимальной, 零件 100 毫克/天, 的razdelennoy 2 入場.

在 老年患者 每日最大劑量是 50 毫克, 除以 2 入場.

充血性心臟衰竭

劑量單獨挑, проводя тщательное мониторирование. Следует наблюдать за состоянием больного в течение первых 2-3 h 首次給藥後或首次增加劑量後. Доза и назначение других лекарственных средств, 比如地高辛, диуретики и ингибиторы АПФ должны быть зафиксированы до назначения препарата Карведилол Сандоз^®.

Карведилол Сандоз^® 它應與食物一起服用 (降低體位性低血壓的風險).

推薦的起始劑量為 3.125 毫克 2 次/天， 14 天. При хорошей переносимости препарата и необходимости увеличения дозировки препарат назначают в дозе 6.25 毫克 2 次/天, 然後 – 至 25 毫克 2 次/天. 給予患者最大耐受劑量。. Максимальная рекомендуемая доза – 由 25 毫克 2 раза/сут для больных с массой тела до 85 公斤 和 50 毫克 2 次/天 – 至 больных с массой тела более 85 公斤.

В начале лечения и до каждого увеличения дозы следует контролировать состояние больного, TK. 心力衰竭可能惡化. 可能會出現液體瀦留, а в связи с наличием сосудорасширяющего эффекта – артериальная гипотензия и вялость. При задержке жидкости следует повысить дозу диуретиков, 除了, может потребоваться временное снижение дозы препарата Карведилол Сандоз^®. Иногда требуется временное прекращение лечения.

副作用

В рекомендуемых дозах Карведилол Сандоз^® 耐受性良好, однако в отдельных случаях возможны побочные эффекты.

從消化系統: 噁心, 口乾, 腹痛, 腹瀉或便秘, 嘔吐, 增加肝轉氨酶.

CNS: 頭痛, 頭暈, 感覺累了, 意識喪失, 肌肉無力 (平時, 在治療開始時), 睡眠障礙, 蕭條, 感覺異常.

從感官: уменьшение слезовыделения.

與泌尿生殖系統: нарушения со стороны функции почек, 腫脹.

從造血的側: 白細胞減少症, 血小板減少.

心血管系統: 心動過緩, отростатическая гипотензия, 心絞痛, AVблокада, прогрессирование недостаточности кровообращения (肢冷), 心臟衰竭進展.

過敏反應: 麻疹, 癢, 皮疹, появление и/или обострение псориаза, chikhaniye, 鼻塞, 支氣管痙攣, 呼吸困難 (在易感人群); 很少 – 過敏反應.

其他: редко обострение синдрома перемежающейся хромоты, синдрома Рейно, 四肢疼痛, 違反排尿, 類似流感的症狀, 體重增加.

Как и при применении других альфа-адреноблокаторов, может проявиться латентно текущий сахарный диабет или усилиться его симптоматика.

禁忌

- 慢性心臟衰竭失代償;

- SSS;

- AV-IIблокада第三истепени, 裝有人工起搏器的患者除外;

- 心動過緩Vыrazhennaya (人力資源少 50 ü/分鐘);

- 心源性休克, 崩潰;

- 支氣管哮喘;

- 嚴重肝;

- 代謝性酸中毒;

— совместное в/в введение верапамила, 地爾硫卓或其他抗心律失常藥物 (особенно класса I);

- 懷孕;

- 哺乳期 (哺乳);

- 取決於 18 歲月 (療效和安全性尚未確定);

- 過敏的藥物.

FROM 慎重 и под контролем следует назначать препарат при сахарном диабете, gipoglikemii, 甲狀腺毒症, 嗜鉻細胞瘤 (только стабилизированная назначением альфа-адреноблокаторов), 閉塞性外周血管疾病, AV-блокаде我степени, 慢性阻塞性肺疾病, 變異型心絞痛, psoriaze, 腎功能不全, 蕭條, 重症肌無力, при лечении альфа-адреноблокаторами и альфа-адреномиметиками, при одновременном применении с препаратами наперстянки, диуретиками и/или ингибиторами МАО, 老年患者.

孕期和哺乳期

該藥禁用於懷孕.

При необходимости применения препарата Карведилол Сандоз^® 哺乳期, следует отменить грудное вскармливание.

注意事項

В случае снижения ЧСС до 55 уд./мин прием препарата следует прекратить.

У пациентов с аллергией или проходящих курс десенсибилизации, прием карведилола может повысить аллергочувствительность.

病人, 使用隱形眼鏡, следует предупредить о том, что препарат снижает слезовыделение.

При завершении курса лечения препаратом Карведилол Сандоз^® одновременно с клонидином сначала постепенно снижают дозировку клонидина и затем сначала отменяют клонидин, а затем карведилол.

В период лечения исключить прием алкоголя.

При прогрессировании недостаточности кровообращения на фоне лечения рекомендуется увеличить дозу диуретиков, при почечной недостаточности провести корректировку дозы с учетом показателей функционального состояния почек.

При необходимости хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом.

應當考慮, что препарат может маскировать симптомы тиреотоксикоза и гипогликемии, поэтому рекомендуется проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови и проводить при необходимости корректировку доз.

取消藥品應逐步進行 (中 1-2 週) во избежание развития синдрома отмены, особенно у больных ИБС.

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

С осторожностью следует назначать пациентам, работа которых требует быстрой психомоторной реакции (управление транспортными средствами, работа с техникой).

過量

症狀: 顯著減少的血壓 (收縮壓 80 毫米汞柱. 文章. 和較低), vыrazhennaya心動過緩 (減 50 ü/分鐘), нарушения дыхательной функции (支氣管痙攣), 慢性循環功能不全, 心源性休克, 心臟驟停.

治療: 在第一 2 ч следует вызвать рвоту и промыть желудок. 過量需要強化治療. Больной должен находиться в положении с приподнятыми ногами (в положении Тренделенбурга). Антидотом бета-адреноблокирующего действия является орципреналин или изопреналин в дозе 0.5-1 мг в/в и/или глюкагон в дозе 1-5 毫克 (最大劑量 10 毫克). Тяжелая гипотензия лечится парентеральным введением жидкости и повторным введением эпинефрина (腎上腺素) 劑量 5-10 毫克 (или его в/в инфузия со скоростью 5 微克/分).

При чрезмерной брадикардии назначают в/в атропин в дозе 0.5-2 毫克. Для поддержания сердечной деятельности в/в быстро (中 30 秒) вводят глюкагон, после чего проводят постоянную инфузию из расчета 2-5 毫克/小時. 如果外周血管舒張作用占主導地位 (溫暖的四肢, помимо значительной артериальной гипотензии), необходимо назначить норадреналин в повторных дозах по 5-10 mcg 或作為輸液 – 5 微克/分.

Для купирования бронхоспазма назначают бета-адреноблокаторы (以氣溶膠或 in/in 的形式) 或氨茶鹼IV.

Если развиваются судороги, рекомендуется медленное введение диазепама или клоназепама.

在中毒嚴重的情況下, 當休克症狀占主導地位時, лечение антидотами должно продолжаться пока не стабилизируется состояние больного, 考慮到 T_1/2卡維地洛 6-10 沒有.

В условиях реанимации проводить контроль за показателями жизненно важных органов.

藥物相互作用

При одновременном применении препарата Карведилол Сандоз^® 與手段, 消耗兒茶酚胺商店 (利血平, MAO抑製劑), может развиваться тяжелая брадикардия и артериальная гипотензия.

Одновременное назначение с карведилолом ингибиторов АПФ, 噻嗪類利尿劑, 血管擴張劑, 同時任命, может привести к резкому падению АД.

Карведилол усиливает действие инсулина и производных сульфонилмочевины (одновременно маскируя или ослабляя выраженность симптомов гипогликемии, снижая расщепление гликогена печени до глюкозы). При одновременном назначении с инсулином или гипогликемическими препаратами перорального применения, следует контролировать уровень глюкозы в крови.

При одновременном применении с ингибиторами изофермента CYP2D6 (奎尼丁, 氟西汀, 普羅帕酮) 可以增加 R 的濃度(+) 卡維地洛的對映體.

Совместное применение карведилола с антиаритмическими средствами (尤其是我班) и блокаторами медленных кальциевых каналов (維拉帕米, 地爾硫卓) может спровоцировать выраженную артериальную гипотензию и сердечную недостаточность. В/в введение этих препаратов вместе с приемом карведилола противопоказано.

Карведилол повышает концентрацию дигоксина, что требует проведение контроля за его концентрацией, TK. одновременное назначение с сердечными гликозидами может приводить к AV-блокаде.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.

Фенобарбитал и рифампицин ускоряют метаболизм и снижают концентрацию карведилола в плазме.

微粒氧化抑製劑 (西咪替丁), диуретики и ингибиторы АПФ повышают концентрацию и усиливают гипотензивный эффект карведилола.

Карведилол задерживает метаболизм циклоспорина.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

藥物應存放在兒童接觸不到的地方達到或超過25℃. 保質期 – 3 年.

弗拉基米爾·安德烈耶維奇·迪登科

483 9 分鐘閱讀