KARVEDYHAMMA

活性物質: Karvedilol
當ATH: C07AG02
CCF: Beta版₁-,公測₂-adrenoblokator. Α₁-adrenoblokator
當CSF: 01.01.01.01.02
生產廠家: WÖRWAG醫藥有限公司 & 聯合. 公斤 (德國)

製藥 FORM, 組成和包裝

丸, 薄膜包衣 白, 橢圓形; 在一邊 – 沖壓 “12.5”, риски с обеих сторон.

輔料: 微晶纖維素, 一水乳糖, krospovydon, 聚維酮, 膠體二氧化矽, 硬脂酸鎂, Opadry II белый YS-22-18096 (二氧化鈦, полидекстроза, гипромеллоза 3сП, гипромеллоза 6сП, triэtiltsitrat, гипромеллоза 50сП, макрогол-8000).

10 個人計算機. – 水泡 (3) – 紙板包裝.

說明活性物質的.

藥理作用

Антигипертензивное средство из группы альфа- и бета-адреноблокаторов без внутренней симпатомиметической активности. Блокирует α₁-, B₁– 和 β₂-adrenoreceptory. В результате блокады β₁-адренорецепторов умеренно снижает проводимость, силу и частоту сердечных сокращений, не вызывая резкой брадикардии. В результате блокады α₁-адренорецепторов вызывает расширение периферических сосудов. В результате блокады β₂-адренорецепторов может несколько повышать тонус бронхов, некоторых сосудов микроциркуляторного русла, а также тонус и перистальтику кишечника.

藥代動力學

После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. C_最大 血漿內達成 1 沒有. 生物利用度 25%.

血漿蛋白結合 – 98-99%. V_D – 大約 2 L /公斤. 它穿過胎盤屏障, 排泄在母乳. 治療效果 “第一遍” 通過肝臟. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием.

Ť_1/2 – 6-10 沒有. Плазменный клиренс – 590 毫升/分鐘. 顯示, 主要, 膽汁.

У пациентов с нарушением функции печени биодоступность может возрастать до 80%.

證詞

高血壓.

心絞痛.

充血性心臟衰竭 (在聯合治療).

給藥方案

是內. 初始劑量 – 12.5 毫克 1 時間/天, 然後增加劑量至 25 毫克 1 時間/天. При необходимости дозу можно увеличивать 1 每一次 2 一周中的; 最大劑量 – 50 毫克/天. У пациентов пожилого возраста может оказаться эффективной доза 12.5 毫克/天.

副作用

心血管系統: 在治療開始時 (эффект первой дозы) и при увеличении дозы возможны эпизоды чрезмерного снижения АД (обычно эти явления проходит сами по себе и состояние пациента стабилизируется без специальной коррекции); при дальнейшем применении карведилола также возможна брадикардия; реже наблюдаются нарушения периферического кровотока, 心絞痛, AVблокада, эпизоды перемежающейся хромоты; 在某些情況下 – усиление проявлений сердечной недостаточности.

從中樞和外週神經系統: возможны слабость, 疲憊狀況, 頭痛; 在某些情況下 – 睡眠障礙, психическая депрессия, 感覺異常.

從消化系統: повышение тонуса и моторики кишечника; 在某些情況下 – изменение активности трансаминаз в плазме крови.

過敏反應: 很少 – 過敏性皮疹, 癢.

皮膚病反應: 麻疹, 反應, напоминающие плоский лишай, появление псориатических бляшек или обострение существовавшего ранее псориатического процесса.

呼吸系統: 在某些情況下 – 鼻塞.

從造血系統: 在某些情況下 – 血小板減少, 白細胞減少症.

禁忌

AV-IIблокада第三истепени, vыrazhennaya心動過緩, 心臟衰竭失代償, 震, 支氣管哮喘, хронические заболевания легких с бронхообструктивным синдромом в анамнезе, 肝功能衰竭, 懷孕, 哺乳期, повышенная чувствительность к карведилолу.

孕期和哺乳期

Карведилол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (哺乳).

Хотя нет прямых указаний на эмбрио- или фетотоксическое действие карведилола, 已知, что он проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком. Блокада α- и β-адренорецепторов у плода или новорожденного может индуцировать перинатальный или неонатальный дистресс-синдром, проявляющийся брадикардией, 呼吸抑制, гипотермией и гипогликемией.

注意事項

С осторожностью применяют у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Перед началом лечения карведилолом при сердечной недостаточности следует провести адекватную терапию для устранения симптомов декомпенсации.

При применении кардведилола у пациентов с ИБС возможно снижение потребности миокарда в кислороде (за счет блокады β₁-adrenoreceptorov). В связи с этим отмену карведилола следует проводить постепенно во избежание развития приступов стенокардии.

У пациентов с эндокринными расстройствами карведилол может маскировать симптомы гипертиреоидизма и ранние признаки острой гипергликемии (о чем следует предупреждать больных с инсулинзависимым сахарным диабетом).

В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.

Клинический опыт применения карведилола в педиатрии отсутствует.

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

早期治療, а также при увеличении дозы карведилола в процессе лечения следует воздерживаться от управления автомобилем и других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

藥物相互作用

При одновременном применении с карведилолом антиаритмических средств, 麻醉藥, 降壓藥, антиангинальных препаратов, других бета-адреноблокаторов (包括. 滴眼劑) существует риск нежелательного лекарственного взаимодействия.

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP2D6 теоретически возможно усиление действия карведилола.

При одновременном применении индукторов изофермента CYP2D6 системы возможно уменьшение действия карведилола.

在維拉帕米的應用, дилтиаземом для в/в введения возможно развитие тяжелой артериальной гипотензии.

При одновременном применении с дигоксином возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови и повышение риска развития выраженной брадикардии и нарушений AV-проводимости.

При одновременном применении инсулина, пероральных гипогликемических препаратов возможно повышение риска развития гипогликемии.

При одновременном применении с клонидином возможны выраженная брадикардия, 低血壓, 傳導障礙. 在突如其來的患者可樂定的情況下，, получающих карведилол, 可能急劇上升的血壓.

如果你正在實施的 rezerpinom, ингибиторами МАО возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и брадикардии.

При одновременном применении с рифампицином уменьшаются AUC и C_最大 карведилола в плазме крови.

氟西汀抑制 CYP2D6 CYP, что приводит к угнетению метаболизма карведилола и его кумуляции. Это может усиливать кардиодепрессивное действие (包括. ʙradikardiju). Флуоксетин и, 主要, его метаболиты характеризуются длительным T_1/2, 所以即使後幾天後 fluoksetina 保留藥物相互作用的可能性.

При одновременном применении с циметидином увеличивается AUC карведилола без изменения его C_最大 血漿.

При одновременном применении с циклоспорином возможно повышение (от небольшой до умеренной) концентрации циклоспорина в плазме крови.

При одновременном применении с производными эрготамина возможно ухудшение периферического кровообращения.