卡馬西平

活性物質: 卡馬西平
當ATH: N03AF01
CCF: 抗癲癇藥
當CSF: 02.05.04
生產廠家: ALSI製藥公司公司 (俄羅斯)

劑型, 成分和包裝

丸 白色或 白色與黃色調, ploskotsilindricheskoy形式, 一個面和安定.

輔料: 馬鈴薯澱粉, 膠體二氧化矽 (aэrosyl), 硬脂酸鎂, 滑石, 聚維酮, 吐溫-80.

10 個人計算機. – 填料安定地上物 (1) – 紙板包裝.
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說明活性物質的

藥理作用

抗癲癇藥, 三環衍生iminostilbena. 據信, 該抗驚厥作用與在神經元通過鈉通道的失活，以維持反复動作電位的高發的能力降低有關. 除了, 顯然地, 它通過阻斷突觸前鈉通道和動作電位的發展事項抑制神經遞質釋放的, 這又降低突觸傳遞.

它有適度的抗躁狂, antipsihoticheskoe行動, 以及在神經性疼痛的鎮痛效果. 作用機制, 也許, GABA受體參與, 可與鈣離子通道相關聯; 還, 顯然地, 它具有卡馬西平對神經傳遞的調節劑的值的效果.

卡馬西平的抗利尿作用可能與滲透壓感受器下丘腦的影響關聯, 這是通過ADH分泌介導的, 並且也由於對腎小管的直接作用.

藥代動力學

口服後卡馬西平從胃腸道幾乎完全被吸收. 血漿蛋白結合是 75%. 肝酶和誘導刺激自己的新陳代謝.

Ť_1/2 是 12-29 沒有. 70% 在尿中排泄 (活性代謝產物) 和 30% – 糞便.

證詞

癲癇: 大, 焦, 混合動力 (包括大，焦點) 癲癇發作. 疼痛綜合徵主要是神經性的起源, 包括. эssentsialynaya神經痛神經troynichnogo, 多發性硬化的三叉神經痛, эssentsialynayaglossofaringealynaya神經痛. 在酒精戒斷綜合徵預防攻擊. 情感和分裂情感性精神病 (作為預防手段). 糖尿病神經病變疼痛. 中樞性尿崩症, 尿及神經激素性質的煩渴.

給藥方案

單獨建立. 當給予成人和青少年 15 與舊的初始劑量 100-400 毫克. 如果需要的話，並鑑於臨床效果劑量增加不超過 200 毫克/天的間隔 1 太陽. 接收頻率 – 1-4 次/天. 維持劑量通常為 600-1200 毫克/天，分劑量. 治療的持續時間取決於所述指示, 治療的有效性, 患者的治療反應.

歲以下兒童 6 多年的使用 10-20 毫克/千克/天 2-3 分次服用; 如果需要的話，考慮到耐受量增加不超過 100 毫克/天的間隔 1 太陽; 維持劑量一般為 250-350 毫克/天，不超過 400 毫克/天. 為孩子 6-12 歲月 – 由 100 毫克 2 次/天，在第一天, 進一步加大劑量 100 毫克/天的間隔 1 太陽. 直到最佳效果; 維持劑量一般為 400-800 毫克/天.

最大劑量: 當給予成人和青少年 15 以上 – 1.2 克/天, 孩子們 – 1 克/天.

副作用

從中樞和外週神經系統: 常 – 頭暈, 共濟失調, 睡意; 頭痛可能, 复視, 住宿騷亂; 很少 – 不自主運動, nistagmo; 在某些情況下 – 眼球運動障礙, 構音障礙, 末梢神經炎, 感覺異常, 肌肉無力, 輕癱的症狀, 幻覺, 蕭條, 感覺累了, 暴力行為, ažitaciâ, 意識障礙, 激活psihozov, 味覺障礙, 結膜炎, 在耳朵的噪音, 聽覺過敏.

從消化系統: 噁心, GGT升高, 鹼性磷酸酶的增加的活性, 嘔吐, 口乾; 很少 – 增加轉氨酶, 黃疸, 淤膽型肝炎, 腹瀉或便秘; 在某些情況下 – 食慾下降, 腹痛, 舌炎, 口腔炎.

心血管系統: 很少 – 傳導干擾梗死; 在某些情況下 – 心動過緩, 心律失常, 暈厥AV塊, 崩潰, 心臟衰竭, 冠狀動脈供血不足的表現, 血栓性靜脈炎, 血栓栓塞.

從造血系統: 白細胞減少症, eozinofilija, 血小板減少; 很少 – 白細胞增多; 在某些情況下 – 粒細胞缺乏症, aplasticheskaya貧血, эritrotsitarnaya再生障礙性貧血, megaloblastnaya貧血, 網狀細胞, gemoliticheskaya貧血, 肉芽腫性肝炎.

代謝: giponatriemiya, 體液瀦留, 腫脹, 體重增加, 降低血漿滲透壓; 在某些情況下 – 急性間歇性卟啉, 葉酸缺乏; 鈣代謝紊亂, 高膽固醇和甘油三酯.

對內分泌系統的一部分: 男性乳房發育症或溢乳; 很少 – 甲狀腺疾病.

從泌尿系統: 很少 – 腎功能不全, 間質性腎炎和​​腎功能不全.

呼吸系統: 在某些情況下 – 呼吸困難, 肺炎或肺炎.

過敏反應: 皮疹, 癢; 很少 – 淋巴結腫大, 發燒, 肝脾腫大, artralgii.

禁忌

AVблокада, 以前mielodeprescia, 間歇性卟啉歷史, 同時MAO抑製劑和鋰製劑, 過敏卡馬西平.

孕期和哺乳期

如果需要的話，在懷孕期間用 (尤其是在孕早期我) 和哺乳期應仔細權衡治療的母親和潛在利益的風險對胎兒或兒童. 因此，卡馬西平只推薦在單藥治療的最小有效劑量.

與卡馬西平治療期間育齡婦女，建議使用非激素避孕.

注意事項

卡馬西平不用於非典型或全身性發作小, 肌陣攣或失張力發作. 不宜用於緩解普通的痛; 作為在緩解三叉神經痛長時間的預防劑.

在心血管系統的伴隨疾病謹慎使用, 表達侵犯肝臟和/或腎, 對於糖尿病患者, 眼內壓增加, 當指定血液學反應的歷史的使用的其它藥物, giponatriemii, 尿瀦留, 過敏三環類抗抑鬱藥, 當指定中斷治療卡馬西平的歷史, 以及兒童和老年患者.

治療應在醫生監督下. 長期治療是必要的，以控制血象, 肝臟和腎臟的功能狀態, 電解質的血漿中濃度, 進行眼部檢查. 建議週期性地確定用於監測療效和安全性卡馬西平血漿水平.

起碼 2 之前的治療與卡馬西平起始週應停止治療MAO抑製劑.

在治療期間，忌菸酒.

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

在治療期間應避免活動有潛在危險的活動, 需要注意的, 精神運動速度反應.

藥物相互作用

與同時使用CYP3A4抑製劑的可能增加卡馬西平在血漿中的濃度.

通過同時使用CYP3A4誘導劑可能會加速卡馬西平的代謝, 降低它的濃度在血漿, 減少的治療效果.

通過同時使用卡馬西平刺激抗凝藥的代謝, 葉酸.

雖然使用丙戊酸可能降低卡馬西平的濃度和在丙戊酸中血漿濃度的顯著降低. 這增加卡馬西平的代謝物的濃度 – 卡馬西平環氧化物 (可能通過抑制其轉化為卡馬西平-10,11 - 反式 - 二醇), 其還具有抗驚厥活性, 所以這種相互作用的影響可以抵消, 但更多的時候會出現副反應 – 模糊的視野, 頭暈, 嘔吐, 弱點, nistagmo. 通過同時使用丙戊酸和卡馬西平可發展為肝中毒 (顯然地, 由於形成丙戊酸的次級代謝產物的, 其中有肝毒性).

在一個應用valpromid降低卡馬西平肝代謝及其代謝物卡馬西平環氧化物作為環氧化物水解酶的抑製作用的結果. 這種代謝產物具有抗驚厥活性, 但與在血漿濃度一顯著增加可能是有毒的.

在維拉帕米的應用, diltiazemom, izoniazidom, dekstropropoksifenom, 維洛沙秦, 氟西汀, 氟伏沙明; vozmozhno - 與tsimetidinom, aцetazolamidom, 達那唑, 地昔帕明, 煙酰胺 (成人, 只有高劑量); 紅黴素, 醋竹桃黴素, džozamicinom, 克拉黴素; 與唑類 (包括. 與itrakonazolom, 酮康唑, flukonazolom), 特非那定, 氯雷他定會增加與副作用的危險卡馬西平血漿濃度 (頭暈, 睡意, 共濟失調, 复視).

在與geksamidinom應用減弱卡馬西平抗驚厥作用; 氫氯噻嗪, furosemidom – 能夠降低血液中的鈉含量; 與激素避孕藥 – 可能削弱避孕藥的效果和無環出血的發展.

雖然使用甲狀腺激素可增加消除甲狀腺激素; 氯硝西泮 – 可能會增加氯硝西泮和卡馬西平降低通關間隙; 與鋰 – 相互加強的可能神經毒性作用.

在與撲米酮的應用程序可能會降低卡馬西平在血漿中的濃度. 有報導, 撲米酮，可以在藥理學活性代謝物的血漿濃度增加 – 卡馬西平-10,11環氧化物.

雖然使用利托可能增加卡馬西平的副作用; 與sertralinom – 可能降低舍曲林的濃度; 茶鹼, 利福平, 順鉑, 多柔比星 – 能夠降低在等離子體卡馬西平的濃度; 與tetratsiklinom – 卡馬西平可能減弱的影響.

在與非氨酯應用可以減少卡馬西平在血漿中的濃度, 但增加活性代謝物卡馬西平環氧化物的濃度, 這樣做可降低血漿濃度felbamata.

在與苯妥英鈉的應用, 血漿中卡馬西平苯巴比妥濃度降低. 抗驚厥作用也許相對削弱, 在罕見的情況下， – 其加強.