異搏定SR 240: 使用藥物的說明, 結構體, 禁忌
活性物質: 維拉帕米
當ATH: C08DA01
CCF: Kalьcievыh通道阻滯劑
ICD-10編碼 (證詞): I10, i20, I20.1, I47.1, i48
當CSF: 01.03.01
生產廠家: 雅培 GmbH & 聯合. 公斤 (德國)
異搏定SR 240: 劑型, 組成和包裝
緩釋片, 塗 蔥綠, kapsulovidnoy形式, 雙方都有橫向風險, 一側有兩個標記 “丁”.
| 1 標籤. | |
| 鹽酸維拉帕米 | 240 毫克 |
輔料: 微晶纖維素, 海藻酸鈉, 聚維酮, 硬脂酸鎂, 淨化水, gipromelloza, 聚乙二醇 400, 聚乙二醇 6000, 滑石, 二氧化鈦, 喹啉黃, 靛藍, 乙二醇山蠟.
10 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 水泡 (3) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 水泡 (5) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 水泡 (10) – 紙板包裝.
15 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.
15 個人計算機. – 水泡 (3) – 紙板包裝.
15 個人計算機. – 水泡 (5) – 紙板包裝.
15 個人計算機. – 水泡 (10) – 紙板包裝.
異搏定SR 240: 藥理作用
Kalьcievыh通道阻滯劑. 抑制心肌和血管平滑肌細胞中鈣離子的跨膜電流. 提供抗心絞痛, 抗心律失常和抗高血壓作用.
抗心絞痛作用與對心肌的直接作用和對外周血流動力學的作用有關。 (它降低了外週動脈的基調, PR). 鈣離子進入細胞的阻斷導致 ATP 宏觀能量鍵中包含的能量向機械功的轉化減少，並導致心肌收縮力降低。.
該藥的降壓作用是由於外周血管阻力降低，而心率不增加作為反射反應。. 血壓在治療的第一天立即開始下降，這種效果在長期治療中持續存在。.
該藥物具有血管舒張作用, 負離子- 和chronotropism.
該藥具有明顯的抗心律失常作用, 對室上性心律失常特別有效. 延遲 AV 節點的脈衝傳導, 導致恢復竇性心律和/或心率正常化, 取決於心律失常的類型. 正常心率無變化或略有下降.
異搏定SR 240: 藥代動力學
吸收
口服時，它會迅速且幾乎完全從小腸吸收。. 吸收程度為 90-92%. 單次給藥後健康志願者的生物利用度為 22%. 對房顫或心絞痛患者的研究表明, 生物利用度的平均水平是 35% 和 24% 分別在單次給藥後和/或在給藥後. 隨著藥物的重複給藥，生物利用度幾乎增加 2 與單劑量相比的倍數。 (這種效果, 大概, 由於肝酶系統部分飽和或單劑量維拉帕米後肝臟血液循環短暫增加).
分配
在冠狀動脈疾病和動脈高血壓中，未發現治療效果與血漿中藥物濃度之間存在相關性。; 血液中藥物的濃度與對PR間期的影響只有一定的關係.
服用緩釋劑型後，維拉帕米的血藥濃度曲線拉長，變得更加平緩。, 與引入正常釋放的劑型相比.
血漿蛋白結合是 90%.
它穿過胎盤屏障; 濃度, 在臍靜脈的血漿中發現, 是 20-92% 母體血漿濃度.
隨母乳排出, 但在治療劑量下，它的濃度很低, 新生兒的臨床效果不太可能.
代謝
維拉帕米起效 “第一遍” 通過肝臟. 幾乎完全代謝. 主要代謝物是諾維拉帕米。, 具有藥理活性; 其他代謝物, 主要, 待用.
扣除
Ť1/2 這是間 3 至 7 h 單次口服後. 重複入場 T1/2 與單劑量相比，維拉帕米幾乎加倍.
維拉帕米及其代謝物主要通過尿液排泄。 (3-4% 在不變的形式). 中 24 H輸出 50% 給藥量的, 中 48 沒有 – 55-60%, 中 5 天 – 70%. 至 16% 排泄在糞便.
在特殊臨床情況下的藥代動力學
與肝功能正常的受試者相比，維拉帕米在肝功能不全患者中的生物利用度要高得多。, 和伸長率 T1/2.
最近的結果表明, 維拉帕米的藥代動力學在腎功能正常的個體和終末期腎病患者中沒有差異.
異搏定SR 240: 證詞
- 高血壓: 輕度或中度 – 單藥治療, 嚴重 – 在聯合治療;
- 穩定型心絞痛 (心絞痛);
- 血管痙攣性心絞痛 (變異型心絞痛);
- 陣發性室上性心動過速;
- fibrilloflutter, 伴有心動過速 (除了 WPW 綜合徵).
異搏定SR 240: 給藥方案
該藥物的平均日劑量為 240-360 毫克. 在長期治療中，不應超過每日劑量。 480 毫克; 可以暫時將劑量增加到該水平以上.
在 CHD (穩定型心絞痛, 變異型心絞痛) 異搏定SR 240 任命的每日劑量 240-480 毫克 (由 1/2-1 標籤. 2 次/天的間隔 12 沒有).
在 高血壓 (輕度或中度) 異搏定SR 240 任命 240 毫克 (1 標籤。) 1 時間/日的早晨. 如果首選緩慢降低血壓, 那麼治療應該以一定劑量開始 120 毫克 (1/2 標籤. 伊佐普汀 SR 240). 如果您想任命更多 1/2-1 標籤. 在晚上，劑量之間的間隔約為 12 沒有. 每次應增加劑量 2 治療一周.
在 陣發性室上性心動過速, 心房顫動和撲動的快速性心律失常形式 異搏定SR 240 任命 120-240 毫克 (1/2-1 標籤。) 2 次/天的間隔 12 沒有.
在 肝功能異常 由於維拉帕米的代謝緩慢，藥物的作用增強並變得更長, 這取決於肝功能障礙的嚴重程度. 在這種情況下，應格外小心地設定劑量。; 治療應從較低劑量的藥物開始 (Ť. 它是. 肝硬化患者根據 40 毫克 2-3 次/天).
片劑應隨餐服用或飯後立即服用。, 整個吞下並用水沖洗.
異搏定SR 240: 副作用
心血管系統: 有時 (當服用高劑量或存在心血管疾病時) – 心動過緩背景下的心律失常 (sinusovaya心動過緩, sinoatrialynaya封鎖, 二度或三度房室傳導阻滯或心動過緩伴心房顫動), 低血壓, 心悸, 心動過速, 心力衰竭的發展或惡化的症狀.
從中樞和外週神經系統: 很少 – 頭痛, 頭暈, 睡意, 疲勞, 緊張情緒增加, 震, 感覺異常.
從消化系統: 常 – 便秘; 很少 – 噁心, 嘔吐, 腸梗阻, 腹部疼痛和不適; 已經描述了肝轉氨酶和/或鹼性磷酸酶的可逆增加; 在某些情況下 – giperplaziya權, 停藥後完全可逆.
在肌肉骨骼系統的一部分: 在某些情況下 – 肌痛和關節痛.
過敏反應: 很少 – 皮疹, 麻疹, 血管性水腫, Stevens-Johnson綜合徵.
對內分泌系統的一部分: 催乳素水平升高; 很少 (在長期治療的老年患者中) – 男性乳房發育症, 停藥後完全可逆; 在某些情況下 – 溢乳, 性無能.
其他: 很少 – 對小腿腫脹, 紅斑性肢痛, 潮汐.
異搏定SR 240: 禁忌
絕對禁忌症
- 心源性休克;
- 並發急性心肌梗死 (心動過緩, 嚴重低血壓, 左心室衰竭);
- AV 阻滯 II 或 III 度;
- SSS (心動過速-心動過速綜合徵);
- sinoatrialynaya封鎖.
相對禁忌症
- AV-блокада我степени;
- 心動過緩 (減 50 ü/分鐘);
- 低血壓 (收縮壓小於 90 毫米汞柱。);
- 伴有 WPW 綜合徵的心房顫動/撲動 (室性心動過速的風險);
- 心臟衰竭 (如有必要，在開始使用 Isoptin SR 治療之前 240 處方強心苷).
異搏定SR 240: 孕期和哺乳期
任命藥物Isoptin SR 240 懷孕 (尤其是在孕早期我) 只有在哺乳期間才有可能, 預期收益到母超過了潛在的風險對胎兒.
如果有必要，在哺乳期母乳喂養的任命應停用.
異搏定SR 240: 特別說明
在嚴重的動脈高血壓中，藥物 Isoptin SR 240 應與其他降壓藥聯合使用 (利尿劑, ACE抑製劑).
對影響的能力來驅動車輛和管理機制
根據個體對藥物的反應，患者在給藥期間駕駛汽車或使用機械的能力可能會降低。. 在治療的初始階段考慮這一點尤為重要。, 轉移到 Isoptin SR 時 240 使用另一種藥物後, 以及在喝酒時.
異搏定SR 240: 過量
Isoptin SR 過量導致的中毒症狀 240 取決於服用的藥物量, 解毒活動和心肌收縮力的時間, 年齡依賴. 已報告因服用過量而致死的病例.
症狀: 血壓下降 (在某些情況下達到水平, 無法測量), 震, 意識喪失, AV 阻滯 I 或 II 度, 通常以帶或不帶逃逸節奏的 Wenckebach 時期形式出現, 完全 AV 阻滯伴完全 AV 解離, 滑節奏, 心臟驟停; sinusovaya心動過緩, 竇性停.
如果 Isoptin SR 過量 240 你需要記住, 期間活性物質從腸道釋放和吸收 48 口服後小時. 根據服用藥物的時間，腫脹片殘留物的個體團塊, 充當活躍的倉庫, 將位於整個胃腸道.
治療: 顯示事件, 旨在去除藥物 (例如：, ，催吐, 胃和小腸灌洗結合內窺鏡檢查, 開瀉藥, 催吐劑). 如果胃腸沒有動力 (聽診有蠕動徵象), 建議在洗胃後進行 12 口服後小時. 常見的緊急復甦包括胸部按壓, 心臟人工呼吸和電刺激.
鈣是一種特殊的解毒劑: 介紹 10-30 毫升 10% 靜脈輸注形式的葡萄糖酸鈣溶液 (2.25-4.5 毫摩爾), 如有必要，重複給藥或緩慢滴注 (5 毫摩爾/小時).
在 AV 阻滯 II 或 III 度的情況下, 竇性心動過緩, 心臟驟停錶明阿托品的引入, 異丙腎上腺素, 腎上腺素, 進行心臟刺激. 在動脈低血壓的情況下，給予多巴胺, doʙutamin, 去甲腎上腺素 (去甲腎上腺素).
在持續存在心肌功能不全跡象的情況下，給予多巴胺, doʙutamin, 如有必要，額外給予鈣.
異搏定SR 240: 藥物相互影響
體外研究表明, 鹽酸維拉帕米在 CYP3A4 同工酶的參與下代謝, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 和 CYP2C18. 已觀察到與 CYP3A4 抑製劑同時使用時有臨床意義的相互作用。, 導致維拉帕米血漿水平升高, 而 CYP3A4 的誘導劑降低了其血漿濃度. 分別, 同時使用此類藥物時，應考慮相互作用的可能性.
該表提供了服用 Isoptin SR 時可能發生的藥物相互作用列表 240.
| 準備 | 當同時使用維拉帕米或其他藥物時，它們的藥代動力學參數可能發生變化 |
| α-受體阻滯劑 | |
| 哌唑嗪 | 增加C最大 哌唑嗪 (上 40%), 不影響T1/2 哌唑嗪 |
| 特拉唑嗪 | 特拉唑嗪 AUC 增加 (上 24%) иÇ最大 (上 25%) |
| 抗心律失常藥 | |
| Flekainid | 對氟卡尼血漿清除率影響最小(<10%); 不影響維拉帕米的血漿清除率 |
| 奎尼丁 | 奎尼丁清除率降低 (35%) |
| 支氣管擴張劑 | |
| 茶鹼 | 降低茶鹼的全身清除率 (上 20%). 在吸煙患者中，清除率降低 11% |
| 抗癲癇藥 | |
| 卡馬西平 | 增加卡馬西平的 AUC (上 46%) 在穩定的部分性癲癇患者中 |
| 抗抑鬱藥 | |
| 丙咪嗪 | 丙咪嗪的 AUC 增加 (上 15%). 不影響地昔帕明的濃度 (丙咪嗪的活性代謝物) |
| 降糖藥 | |
| Gliʙurid | 增加 C最大 gliʙurida (上 28%), AUC (上 26%) |
| 抗生素 | |
| 紅黴素 | 可能會增加維拉帕米的水平 |
| 利福平 | 降低維拉帕米的 AUC (上 97%), C最大 (上 94%), 口服生物利用度 (上 92%) |
| 泰利 | 可能會增加維拉帕米的水平 |
| 抗腫瘤 | |
| 多柔比星 | 降低 T1/2 多柔比星 (上 27%) иÇ最大 (上 38%)* |
| Trankvilizatorы | |
| 苯巴比妥 | 增加維拉帕米的清除率 5 時間 |
| 丁螺環酮 | 增加丁螺環酮的 AUC, C最大 增加 3.4 時 |
| 藍精靈 | 增加咪達唑侖的 AUC (在 3 時) иÇ最大 (在 2 時) |
| β受體阻滯劑 | |
| 美托洛爾 | 增加美托洛爾的 AUC (上 32.5%) иÇ最大 (上 41%) 心絞痛患者 |
| 普萘洛爾 | 增加普萘洛爾的 AUC (上 65%) иÇ最大 (上 94%) 心絞痛患者 |
| 強心甙 | |
| Digitoxine | 整體離地間隙降低 (上 27%) 和腎外清除率 (上 29%) 洋地黃毒苷 |
| 地高辛 | 健康志願者增加了 C最大 的地高辛 45-53%, CSS 上 42% инаAUC 52% |
| 組胺 H 受體阻滯劑2-受體 | |
| 西咪替丁 | R-對映體的 AUC 增加 (上 25%) 和S-對映異構體 (上 40%) 維拉帕米 R 清除率相應降低- 和S-維拉帕米 |
| 免疫調節劑 | |
| 環孢素 | 增加環孢菌素的 AUC, CSS, C最大 上 45% |
| 西羅莫司 | 可能增加西羅莫司濃度 |
| 他克莫司 | 他克莫司濃度可能增加 |
| 降脂藥 | |
| 阿托伐他汀 | 可能增加阿托伐他汀的濃度 |
| 洛伐他汀 | 可能會增加洛伐他汀水平 |
| 辛伐他汀 | 增加 AUC (在 2.6 時間) иÇ最大 (在 4.6 時間) 辛伐他汀 |
| 血清素受體拮抗劑 | |
| 阿莫曲普坦 | 增加 AUC (上 20%) иÇ最大 (上 24%) 阿莫曲坦 |
| 排尿劑 | |
| 磺吡酮 | 增加維拉帕米的清除率 (在 3 時), 生物利用度降低 (上 60%) |
| 其他 | |
| 聖約翰草 | AUC R 降低 – (上 78%) иS – (上 80%) 維拉帕米相應降低 C最大 |
| 葡萄柚汁 | AUC R 增加 – (上 49%) иS – (上 37%) 維拉帕米和C最大 右 – (上 75%) иS – (上 51%) 維拉帕米. Ť1/2 腎清除率沒有變化. |
* 在進展性腫瘤患者中，維拉帕米不影響多柔比星的水平或清除率. 在小細胞肺癌患者中，維拉帕米可降低 T1/2 иÇ最大 多柔比星.
同時使用藥物Isoptin SR 240 與抗心律失常藥物, β受體阻滯劑可能會相互增強對心血管系統的影響 (AV封鎖的出現, 心率下降, 動脈低血壓增加, 心臟衰竭發展).
異搏定SR 240 可能會增強其他抗高血壓藥物的作用 (包括. 利尿劑, 血管擴張劑).
同時使用藥物Isoptin SR 240 與哌唑嗪, 特拉唑嗪具有附加的降壓作用.
利托那韋和抗病毒藥可能會抑制維拉帕米的代謝, 導致其血漿濃度增加. 在這方面，Isoptin SR 的劑量 240 應該降低.
同時使用藥物Isoptin SR 240 在肥厚型梗阻性心肌病患者中使用奎尼丁，在某些情況下觀察到肺水腫的發展.
同時使用藥物Isoptin SR 240 使用卡馬西平時，卡馬西平的血漿水平升高，神經毒性增加. 可能會觀察到卡馬西平的不良反應特徵。, 比如復視, 頭痛, 共濟失調或頭暈.
異搏定SR 240 同時使用時，會增加鋰的神經毒性.
Isoptin SR的降壓作用 240 與利福平和磺吡酮合用時可能會降低.
與藥物 Isoptin SR 同時使用 240 肌肉鬆弛劑的作用可能會增強.
與乙酰水楊酸同時使用時，可能會觀察到出血增加。.
與藥物 Isoptin SR 同時使用 240 血漿乙醇水平升高.
與 Isoptin SR 同時使用 240 可能導致辛伐他汀或洛伐他汀的血清水平升高.
病人, 接受維拉帕米, HMG-CoA還原酶抑製劑治療 (辛伐他汀, 洛伐他汀) 應該從盡可能低的劑量開始, 這進一步增加. 如果需要給患者開維拉帕米, 已經接受 HMG-CoA 還原酶抑製劑, 應進行審查並減少劑量。, 根據血清中膽固醇的濃度. 當維拉帕米與阿托伐他汀一起開處方時，應遵循類似的策略。 (雖然沒有臨床數據, 確認維拉帕米和阿托伐他汀的相互作用), 因為藥代動力學研究的數據是已知的, 確認, 維拉帕米對阿托伐他汀水平有類似的影響.
氟伐他汀, 普伐他汀和瑞舒伐他汀不通過 CYP3A4 同工酶代謝, 因此，他們與維拉帕米的相互作用可能性最小.
異搏定SR 240: 藥房配藥條款
該藥物是處方下發布.
異搏定SR 240: 儲存條款和條件
藥物應存放在兒童接觸不到的地方達到或超過25℃. 保質期 – 3 年.
