ITRAZOL
活性物質: 伊曲康唑
當ATH: J02AC02
CCF: 抗真菌劑
ICD-10編碼 (證詞): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B35.6, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B39, B40, B41, B42, B44, B45, H19.2
當CSF: 08.01.01
生產廠家: JSC頂點 (俄羅斯)
劑型, 成分和包裝
膠囊 硬明膠, №0, 白; 膠囊的內容 – 小球 (球形微粒) 從淺黃到棕黃色.
| 1 帽. | |
| 伊曲康唑 (在粒料形式) | 100 毫克 |
輔料: 小麥澱粉, 泊洛沙姆 (LUTROL), gipromelloza, 蔗糖.
的膠囊殼成分: 明膠, 二氧化鈦.
6 個人計算機. – 填料安定地上物 (1) – 紙板包裝.
7 個人計算機. – 填料安定地上物 (2) – 紙板包裝.
6 個人計算機. – 塑料罐 (1) – 紙板包裝.
14 個人計算機. – 塑料罐 (1) – 紙板包裝.
藥理作用
抗真菌劑. 伊曲康唑 – 合成抗真菌譜廣, 三唑衍生物. 它抑制真菌麥角甾醇細胞膜的合成, 這使得藥物的抗真菌作用.
伊曲康唑 有效對抗 感染, 引起皮膚癬菌 (毛癬菌。, 孢子菌。, 絮狀表皮癬菌), 酵母真菌和酵母 (新型隱球菌, 糠秕孢子菌。, 念珠菌屬。, включая白色念珠菌, 光滑念珠菌, 克柔念珠菌), 曲霉屬。, 組織胞漿菌。, 巴西體育, 申克孢子絲菌, Fonsecaea屬。, 枝孢菌。, 芽dermatidis, 以及其它酵母和真菌.
藥代動力學
吸收
它是從血液充分地抽. 口服後，C最大 血漿內達成 3-4 沒有. 伊曲康唑入場飯後立即提高生物利用度.
分配
的C長期給藥SS 它達到了內 1-2 週. CSS 通過伊曲康唑等離子 3-4 給藥後小時 0.4 微克/毫升 (100 在收到毫克 1 時間/天), 1.1 微克/毫升 (200 在收到毫克 1 時間/天) 和 2 微克/毫升 (200 在收到毫克 2 次/天).
血漿蛋白結合是 99.8%.
伊曲康唑滲透早已進入組織和器官 (包括. 陰道粘膜), 包含皮脂腺和汗腺. 在肺癌的濃度, 腎, 肝, 骨頭, 胃, 脾和骨骼肌中 2-3 倍高於血漿中相應的濃度; 組織, soderzhashtih角質, – 在 4 時.
治療濃度堅持在皮膚 2-4 停止治療4週後，週. 伊曲康唑發現指甲角質後 1 週治療開始後存儲和, 至少, 中 6 治療3個月後幾個月. 是低濃度的依他康唑的也是在皮脂和汗腺定義.
代謝
伊曲康唑是在肝臟代謝與活性代謝物的形成, 包括. gidroksiitrakonazol. 它是CYP3A4同工酶的抑製劑, CYP3A5, CYP3A7.
扣除
撤出等離子體是雙相. 排泄的糞便是從 3% 至 18% 劑量 (在不變的形式). 它也被排泄通過內腎臟 1 一周中的 (0.03% – 在不變的形式, 35% – 作為代謝產物).Ť1/2 – 1-1.5 天.
不是通過血液透析去除.
證詞
- 癬;
- 真菌性角膜炎;
- 灰指甲, 引起皮膚癬菌和/或酵母和黴菌;
- 系統性真菌病: 全身曲菌和念珠菌, kryptokokkoz (包括隱球菌性腦膜炎), 組織胞漿菌病, 孢子絲菌病, Paracoccidioidomycosis, 芽生菌病等全身或熱帶真菌病;
- 念珠菌病皮損或粘膜 (包括. 外陰陰道念珠菌病);
- Chromophytosis.
給藥方案
Itrazol® 它應該考慮到, 飯後.
膠囊應整粒吞服.
表 1.
| 閱讀 | 劑量 | 治療時間 |
| 外陰陰道念珠菌病 | 200 毫克 2 次/天 | 1 天 |
| 200 毫克 1 時間/天 | 3 天 | |
| Chromophytosis | 200 毫克 1 時間/天 | 7 天 |
| 皮膚真菌病皮膚光滑 | 200 毫克 1 時間/天 | 7 天 |
| 100 毫克 1 時間/天 | 15 天 | |
| 真菌性角膜炎 | 200 毫克 1 時間/天 | 21 天, 校正可能的治療考慮到臨床圖像的正動力學的持續時間 |
| 失敗vysokokeratinizirovannyh的皮膚區域, 如手和腳 | 200 毫克 2 次/天 | 7 天 |
| 100 毫克 1 時間/天 | 30 天 | |
| 口腔粘膜念珠菌病 | 100 毫克 1 時間/天 | 15 天 |
| 口服伊曲康唑的生物利用度可能會減少，部分患者免疫功能受損, 例如：, 在患者的中性粒細胞減少, 艾滋病患者或移植器官. 故, 它可能需要劑量的加倍 | ||
Onixomikoz
脈衝療法 (厘米. 表 2).
脈衝治療一個療程是每天服用Itrazola® 由 2 膠囊 2 次/天 (由 200 毫克 2 次/天) 中 1 一周中的.
用於指甲板電刷真菌感染的治療建議 2 匯率.
用於指甲板的真菌感染的治療建議停止 3 匯率. 課程之間的間隔, 在此期間，不需要採取的藥, 是 3 一周中的.
臨床結果成為治療後明顯, 作為釘的再生.
表 2.
| 灰指甲的本地化 | 1-孫月. | 2-一世, 3-一世, 4-孫月. | 5-孫月. | 6-一世, 7-一世, 8-孫月. | 9-孫月. |
| 釘板有病變或停止沒有擊中釘板刷失利 | 1-課程 | 為期一周的免費接待Itrazola® | 2-課程 | 為期一周的免費接待Itrazola® | 3-課程 |
| 指甲刷盤失利 | 1-課程 | 為期一周的免費接待Itrazola® | 2-課程 | – | – |
連續治療
由 2 膠囊 1 時間/天 (由 200 毫克 1 時間/天) 中 3 個月.
從皮膚和指甲組織撤離伊曲康唑較慢, 比等離子. 從而, 最佳的臨床和真菌學作用是通過實現 2-4 週治療結束時用於皮膚感染和後後 6-9 治療指甲感染的結束後幾個月.
全身性真菌感染
推薦劑量取決於感染的類型.
表 3.
| 閱讀 | 劑量 | 平均時間 | 備註 |
| 曲黴菌病 | 200 毫克 1 時間/天 | 2-5 個月 | 增加劑量至 200 毫克 2 次/天在侵入性或播散性疾病的情況下 |
| 念珠菌 | 100-200 毫克 1 時間/天 | 從 3 太陽 7 個月 | |
| Kryptokokkoz (除了腦膜炎) | 200 毫克 1 時間/天 | 從 2 前幾個月 1 年 | |
| 隱球菌性腦膜炎 | 200 毫克 2 次/天 | 從 2 前幾個月 1 年 | 維持治療 200 毫克 1 時間/天 |
| 組織胞漿菌病 | 從 200 毫克 1 時間/天前 200 毫克 2 次/天 | 8 個月 | – |
| 孢子絲菌病 | 100 毫克 1 時間/天 | 3 個月 | – |
| Paracoccidioidomycosis | 100 毫克 1 時間/天 | 6 個月 | – |
| Xromomikoz | 100-200 毫克 1 時間/天 | 6 個月 | – |
| 芽 | 從 100 毫克 1 時間/天前 200 毫克 2 次/天 | 6 個月 | – |
副作用
從消化系統: 消化不良, 噁心, 腹痛和便秘, 厭食, 可逆增加肝酶, 膽汁淤積性黃疸, 肝炎; 很少 – 嚴重肝毒性, 包括. 急性肝衰竭致命的結果的情況下.
從中樞和外週神經系統: 頭痛, 疲憊狀況, 頭暈, perifericheskaya神經病.
過敏反應: 癢, 皮疹, 麻疹, 血管性水腫, Stevens-Johnson綜合徵.
其他: 月經不正常, 脫髮, 低鉀血症, 腫脹, 充血性心臟衰竭和肺水腫, 尿深色染色, giperkreatininemiя.
禁忌
- 藥物同時應用, метаболизирующимисяизоферментомCYP3A4 (特非那定, astemizolom, mizolastinom, cizapridom, dofetilidom, xinidinom, pimozidom, 辛伐他汀, 洛伐他汀, triazolamom, midazolamom);
- 兒童達歲 3 歲月;
- 懷孕;
- 哺乳期 (哺乳);
- 過敏的藥物.
FROM 慎重 藥物應在患者嚴重心臟衰竭被使用, 肝臟疾病 (包括. 伴有肝功能不全).
孕期和哺乳期
懷孕和哺乳期間的藥物禁忌 (哺乳).
育齡婦女, 接收Itrazol®, 你必須治療的過程中，使用適當的避孕方法，直到開始所述第一月經其完成之後.
注意事項
在/在藥物Itrazol的劑型的研究®, 在健康志願者中進行, 它指出，在左室射血分數一個短暫的無症狀下降, 正常化，直到下一個輸注. 用於口服劑量而獲得的數據的臨床相關構成未知.
檢測, 依他康唑的負性肌力作用. 心臟衰竭病例, 與服用Itrazola相關®. 藥物不應使用在患者心臟衰竭或患有這種疾病的歷史上存在的情況除外, 當顯著超過了潛在風險的潛在好處.
鈣通道阻滯劑可以有負性肌力作用, 這可能會加劇這種影響伊曲康唑; 伊曲康唑可減少鈣通道阻斷劑的代謝. 同時服用伊曲康唑和鈣通道阻滯劑應謹慎.
在伊曲康唑的胃吸收的低酸度被打破. 病人, 接收抗酸劑 (例如：, 氫氧化鋁), 它建議使用不超過早先 2 服用膠囊小時後Itrazola®. 患者胃酸缺乏或應用組織胺H 22-受體或質子泵抑製劑，建議採取膠囊Itrazola® 與酸性飲料.
長期使用伊曲康唑 (多 1 個月), 在伊曲康唑的患者使用時，, 接受其他藥物治療, 擁有肝毒性, 而在肝病患者建議定期監測肝功能. 患者應該被警告，必須立即與醫生聯繫，以防症狀, 提示肝炎的發生, 亦即: anoreksii, 噁心, 嘔吐, 弱點, 腹痛和深色尿. 在這樣的症狀時，應立即停止治療，並進行肝功能的研究.
腎功能衰竭患者通過減少依他康唑的生物利用度可能是必要的調整劑量.
治療應在案件神經病停產, 這可能與服用膠囊Itrazola相關聯®.
沒有任何證據的交叉過敏伊曲康唑和其他唑類抗真菌藥物. Itrazol® 應慎用於過敏的患者到其他唑類.
患者的免疫功能受損 (艾滋病, 器官移植後, 中性粒細胞減少) 您可能需要增加劑量.
使用在兒科
在使用本藥 年齡較大的兒童 3 歲月 它只是推薦, 如果治療超過了潛在風險的潛在好處.
對影響的能力來驅動車輛和管理機制
對影響的能力來驅動汽車，並一起工作的技術，沒有觀察到.
過量
數據不詳.
治療: 在第一個小時內應進行洗胃, 並且如果必要的, 分配活性炭. 伊曲康唑不會出現在血液透析. 有沒有具體的解藥.
藥物相互作用
毒品, 伊曲康唑影響的代謝
有人研究了依他康唑與利福平的相互作用, 利福布汀，和苯妥英. 同時使用伊曲康唑與這些藥物, 有肝酶誘導潛力, 不推薦. 與其他肝酶誘導劑相互作用研究, 如卡馬西平, 苯巴比妥和異煙肼, 不進行, 然而，類似的結果可以推測.
不必要的. 伊曲康唑osnovnom metaboliziruetsya izofermentom CYP3A4, 這種酶的可能的抑製劑可能會增加依他康唑的生物利用度. 例子包括利托那韋, 茚地那韋, 克拉黴素和эritromitsin.
依他康唑對其他藥物的代謝
伊曲康唑可抑制代謝的藥物, расщепляемыхизоферментомCYP3A4. 結果可以增加或他們的行動延長, 包括. 和副作用.
準備工作, 它不能與伊曲康唑同時給予:
- 特非那定, astemizol, 咪唑斯汀, 西沙必利, 三唑崙, 咪達唑崙, dofetilid, 奎尼丁, pimozid, HMG-CoA還原酶, 塔基如何辛伐他汀和洛伐他汀.
- 鈣通道阻滯劑可以有負性肌力作用, 能夠擴增相同的效果, 由伊曲康唑顯示. 同時服用伊曲康唑和鈣通道阻滯劑應謹慎, TK. 鈣通道阻滯劑的代謝可能降低.
準備工作, 在其中分配必須監測其在血漿中濃度, 行動, 副作用 (在共同給藥的伊曲康唑劑量的這些藥物的情況下, 如果有必要, 減少):
- 口服抗凝劑;
- HIV蛋白酶抑製劑, 如利托那韋, 茚地那韋, 沙奎那韋;
- 某些抗癌藥物, 如長春花生物鹼, 白消安, 多西他賽, 三甲;
- 可切割的CYP3A4酶同工酶鈣通道阻滯劑, 如二氫吡啶和維拉帕米;
- 一些免疫抑製劑: 環孢素, 他克莫司, 西羅莫司;
- 其他準備: 地高辛, 卡馬西平, 丁螺環酮, 阿芬太尼, 阿普唑崙, ʙrotizolam, 利福布丁, 甲潑尼龍, eʙastin, 瑞波西汀.
沒有發現伊曲康唑和齊多夫定和氟伐他汀之間的相互作用.
有依他康唑對乙炔雌二醇和noretisetrona的代謝沒有影響.
對血漿蛋白結合
體外研究已經表明缺乏競爭為伊曲康唑和這些藥物之間的結合血漿蛋白, 如丙咪嗪, 普萘洛爾, 地西泮, 西咪替丁, 吲哚美辛, 甲苯磺丁脲和磺胺二甲嘧啶.
供應藥店的條件
該藥物是處方下發布.
條件和條款
B名單. 藥物應存放在兒童接觸不到的地方, 幹, 在溫度不高於25℃的黑暗處. 保質期 – 2.5 年.
