INTEGRILIN

活性物質: Eptifiʙatid
當ATH: B01AC16
CCF: 抗血小板
ICD-10編碼 (證詞): I20.0, I21, I74, I82
當CSF: 01.12.11.06.01
生產廠家: 葛蘭素史克公司貿易公司 (俄羅斯)

製藥 FORM, 組成和包裝

為上/中的溶液 明確, 無色.

輔料: 檸檬酸一水合物, 氫氧化鈉 (pH值 5.25), 水D /和.

10 毫升 – 玻璃瓶 (1) – 紙板包裝.

為上/中的溶液 明確, 無色.

輔料: 檸檬酸一水合物, 氫氧化鈉 (pH值 5.25), 水D /和.

100 毫升 – 玻璃瓶 (1) – 紙板包裝.

藥理作用

抗血小板藥物, 血小板聚集抑製劑. 攔截器糖蛋白IIb / IIIa受體受體抑製劑. 它是一種合成的環狀七肽, 包括： 6 氨基酸和merkaptopropionilovy的其餘部分 – 脫氨. 血小板聚集的抑製劑, prinadlezhashtimķklassu精氨酸 - 甘氨酸 - 天門冬氨酸mimetikov. 抑制血小板聚集, 防止纖維蛋白原的結合, von Willebrand因子和其它粘合劑配體的糖蛋白IIb / IIIa受體血小板受體.

使用其他激動劑的上/中引入依替巴肽引起血小板聚集的抑制體外二磷酸腺苷, 誘導的血小板聚集, 其中的程度依賴於劑量和藥物濃度. 依替巴肽的效果上後，立即觀察到/在引進一個單次劑量的 180 毫克/公斤. 當I / V輸注的劑量 2 微克/公斤/分鐘這樣的模式提供超過 80% 抑制血小板聚集的體外的, 在生理鈣離子濃度, 在以上 80% 病人.

血小板聚集的抑製作用是可逆的; 通過 4 後停止輸注血小板功能恢復多小時 50% 與基線相比，.

依替巴肽對凝血酶原時間沒有明顯的影響和活化部分凝血活酶時間 (APTT).

在Integrilina的第一miokarada期間最大的預期影響患者的心臟麻痺的高風險 3-4 心絞痛的發作天后, 包括經皮冠狀動脈腔內成形術病例 (PTCA).

INTEGRILIN旨在與乙酰水楊酸和普通肝素使用.

藥代動力學

【藥代動力學эptifibatidaimeetlineynыy和dozozavisimыy字符struynom vvedenii在打瞌睡 90 至 250 mg / kg和輸注的速率 0.5 至 3 微克/公斤/分鐘.

吸收和分配

當輸注的劑量 2 微克/公斤/分鐘，依替巴肽的平均血漿濃度設定內 1.5-2.2 .mu.g / ml的患者冠心病, 然後稍微下降，達到平衡值 4-6 沒有. C_最大 等離子體是速度更快, 如果在一個劑量之前有一個推注輸注 180 毫克/公斤.

依替巴肽結合人血漿蛋白的程度是大約 25%. V_D – 185-260 毫升/公斤.

代謝和排泄

Ť_1/2 從血漿中依替巴肽是關於 2.5 沒有, 淨空 – 55-58 毫升/公斤/小時. 在健康人群中，總腎清除的份額約為過關 50%. 依替巴肽大多是在尿中排泄不變，它的代謝物. 人體血漿中主要代謝物都沒有發現.

證詞

- 預防心梗早期治療不穩定型心絞痛或心肌梗死無Q波, 標誌著最新一輪痛苦的內 24 沒有, 與心電圖改變和/或心肌酶活性增高;

- 防止該容器的突然關閉和經皮冠狀動脈腔內成形術的其相關聯的急性缺血性並發症的 (PTCA).

給藥方案

的Integrilin作為用於注射的溶液應被用於下面描述的方案.

成年患者 (老 18 以上) 從 不穩定型心絞痛或心肌梗死無Q波 後立即藥物的診斷被引入/在一個單次劑量 180 毫克/公斤, 然後開始連續輸注的速率 2 微克/公斤/分鐘 (在血清肌酐濃度少 2 毫克/升) 要么 1 微克/公斤/分鐘 (當血肌酐濃度 2-4 毫克/升), 這一直持續到 72 沒有, 前冠狀動脈搭橋手術，或直到為了從醫院出院zavismosti, 以先到為準. 如果病人開始實施PTCA, Integrilina輸注持續 20-24 干預h後 (管理的最高總持續時間 – 96 沒有). 患者更重 121 公斤, INTEGRILIN作為彈丸注射在不高於多劑量 22.6 毫克, 作為輸液 – 不再 15 毫克/小時 (血肌酐少 2 毫克/升) 要么 7.5 毫克/小時 (sыvorotochnыy肌酐 2-4 毫克/升).

在 PTCA導 緊接藥物的操縱導入/在一個單次劑量 180 毫克/公斤, 然後開始藥物的連續滴注的速率 2 微克/公斤/分鐘 (血肌酐少 2 毫克/升) 要么 1 微克/公斤/分鐘 (sыvorotochnыy肌酐 2-4 毫克/升). 通過 10 之後的第一個推注入更多的上場時間 180 微克/ kg大丸劑. 輸注持續 18-24 H或直到從醫院出院病人, 如果它發生較早. 治療的最短持續時間 – 12 沒有. 患者更重 121 公斤 不再 22.6 Integrilina MG作為彈丸注射或更 15 毫克/小時 (血肌酐少 2 毫克/升) 要么 7.5 毫克/小時 (sыvorotochnыy肌酐 2-4 毫克/升) – 作為輸液.

Integrilina劑量可以根據患者體重的根據下表來確定:

患者腎功能​​受損 從 不穩定型心絞痛或心肌梗死無Q波, 需要和不需要PTCA, 從 輕度腎功能不全 (QC≥50毫升/分鐘) 的Integrilin可以以標準劑量給藥. 在 中度腎功能不全 (QC≥30毫升/分鐘 <50 毫升/分鐘) Integrilina輸液劑量應 1 微克/公斤/分鐘. 在上的Integrilina使用的臨床數據 患者的腎功能嚴重受損 (CC < 30 毫升/分鐘) 和患者, 血液透析, 是不夠的，建議使用本藥在這些患者.

阿司匹林和肝素的劑量，而使用Integrilinom的

在 急性冠脈綜合徵 乙酰水楊酸被規定口頭在初始劑量 160-325 毫克, 然後每日相同劑量.

肝素APTT維持內 50-70 Š給予丸, 接著輸注在以下的劑量:

如果這種方式PTCA, 此外肝素給予大劑量維持活化凝血時間 (ABC) 內 200-300 秒. 之後，不建議在完成PTCA肝素.

在 PTCA導 乙酰水楊酸，其劑量口服給藥 160-325 毫克 1-24 前^ h PTCA和日常此後不斷. 肝素施用在開始作為單次劑量 60 U /公斤, 如果患者沒有收到肝素 6 PTCA前ħ. 到ABC內維持 200-300 此外秒肝素給予的丸. 畢業PTCA肝素後不推薦.

條款管理解決方案Integrilina

之前引進溶液Integrilina應檢查濁度或污垢粒子的存在; 溶液可單獨施用，在不存在. 在從光插保護一個解決方案不需要.

的Integrilin可以與阿替普酶單一系統給藥, atropynom, doʙutaminom, geparinom, lidokainom, 度冷丁, 美托洛爾, midazolamom, 嗎啡, 硝酸甘油, 維拉帕米.

的Integrilin不應與速尿單一系統給藥.

的Integrilin可以與一個單一的系統來施用 0.9% 氯化鈉溶液或混合物 5% 葡萄糖. 當使用任何施用這些溶劑的溶液也可含有最多 60 毫摩爾/升的氯化鉀. 兼容的材料, 用於對一個系統的製造/中, 未標明.

對於推解決方案Integrilina應撥入注射器從藥瓶容量 10 毫升，並在投入/噴氣 1-2 米.

緊接著團塊給藥應該開始/藥物滴注. 在泵的存在, 允許您調整輸液速度, 製劑可以直接從小瓶給藥 100 毫升, 無需稀釋. 該系統的小瓶Integrilina的管理 100 毫升必須是一個喘息; 針將系統連接到瓶應通過瓶塞的中心嚴格施用.

在管形瓶中的藥物的殘基是不受進一步使用，並且必須傾.

副作用

大多數不良反應時，適用出血的發展Integrilina相關, 心血管疾病.

出血. 當使用Integrilina小出血經常發生 (>1/10) (13.1% – INTEGRILIN, 7.6% – 安慰劑). 小出血表現血尿自發表達, 自發吐血, 失血與血紅蛋白的減少了 3 克/分升或以上 4 克/分升的情況下, 當出血定位尚未確定. 出血事件是患者更頻繁, PTCA期間接受肝素並發, 其中活化凝血時間超過 350 秒. 大量出血也觀察到，很多時候 (>1/10), 其中更常在組Integrilina, 比安慰劑 (10.8% 和 9.3%, 分別). 大量出血表現顱內出血, 減少的更多的血紅蛋白濃度比 5 克/分升. 嚴重或危及生命的出血的情況下使用時經常出現Integrilina (>1/100, <1/10) (1.9% – INTEGRILIN, 1.1% – 安慰劑). INTEGRILIN略微增加了需要輸血 (11.8 – INTEGRILIN, 9.3% – 安慰劑). 在患者的亞組, 正在接受PTCA, 主要出血更頻繁: 在 9.7% 和Integrilina的應用 4.6% 安慰劑.

血小板減少. 血小板減少症在ESPRIT研究中，發病率 (血小板計數小於 100 000/毫米³ 或減少其數量 50% 或從基線以上) 製作 1.2% 針對 0.6% 安慰劑. 在其它研究中，血小板減少症的頻率是在安慰劑的水平.

其他不良事件. 嚴重不良事件的發生率, 與不相關的出血 (低血壓), 應用Integrilina沒有從與安慰劑不同的時. 常 (>1/100, <1/10, ≥2％的各組觀察) 有一個反應, 與基礎疾病相關的, 如心房纖維性顫動, gipotenziya, 充血性心臟衰竭, 心臟驟停, 震, 室性心動過速/顫動.

根據, 從上市後自發報告得出, 以下的不良反應，觀察.

對凝血系統的一部分: 很少 – 致命性出血 (主要是腦和顱內出血), 肺出血, 急性嚴重的血小板減少, 血腫, 貧血.

對免疫系統的一部分: 很少 – 過敏反應.

皮膚及皮下脂肪: 很少 – 皮疹, 注射部位反應, 如蕁麻疹.

變化實驗室參數 它是已知的藥理學性質的結果Integrilina, 例如：, 抑制血小板聚集. 從而, 變化的實驗室指標, 特徵出血 (例如：, 出血時間), 他們頻繁發生，並有望. 有中沒有差異, 表徵肝的功能 (行為, GOLD, 膽紅素, 鹼性磷酸酶) 和腎功能 (血漿肌酸酐濃度, BUN) 應用Integrilina和安慰劑時.

禁忌

- 胃或腸出血, 嚴重外陰及泌尿系統出血或其他異常出血，在過去表達 30 天;

- 在過去的急性缺血性中風 30 天或出血性中風史;

- 顱內疾病 (瘤, 動靜脈畸形, 動脈瘤);

- 在過去的大手術或嚴重創傷 6 週;

- 出血素質歷史;

- 血小板減少 (<100 000/毫米³);

- 凝血酶原時間更多 1.2 通過控制或MHO≥2;

- 嚴重高血壓 (收縮壓更高 200 毫米汞柱. 文章. 或舒張壓以上 110 毫米汞柱. 藝術。) 降壓治療;

- 嚴重腎功能不全 (CC <30 毫升/分鐘) 或需要進行透析;

- 臨床顯著肝損害;

- 同時或計劃使用另一種抑製劑IIb / IIIa受體受體抑製劑用於胃腸外給藥;

- 過敏的藥物的任何部件.

守 慎重 而應用Integrilina與其它藥物, 影響止血 (溶栓, 口服抗凝劑, dekstranom, adenozinom, NSAIDs的/包括sulfinpirazon /; 準備工作, 含前列腺素; dipiridamol; 噻氯匹定和氯吡格雷).

聯合任命Integrilina和鏈激酶的出血風險, 用於治療急性心肌梗死的治療, 增加.

使用肝素，建議在所有情況下, 在沒有禁忌的，以它的使用, 例如：, 血小板減少, 與服用肝素的歷史關聯.

我們不建議使用Integrilina的同時與低分子量肝素在缺乏臨床經驗.

與Integrilina經驗的患者肝功能損害是非常有限, 因此，這種INTEGRILIN患者應遵醫囑慎用.

在中度腎功能不全 (CC≥ 30 毫升/分鐘 < 50 毫升/分鐘) Integrilina間隙減少了約 50%, 和血漿濃度分別被加倍. 數據不足以推薦使用Integrilina患者的腎功能嚴重受損 (CC < 30 毫升/分鐘) 和患者, 血液透析.

歲以下安全性和Integrilina兒童的有效性 18 s的未安裝, 因此不建議在這些患者中使用.

孕期和哺乳期

有對孕婦Integrilina使用沒有足夠的數據.

動物研究不被認為足以判斷一個懷孕Integrilina的衝擊, 胚胎發育, 出生時或出生後發育. 對人類的潛在風險尚未研究. 的Integrilin不應在懷孕期間使用, 除了在緊急情況下.

有關信息, 是否INTEGRILIN進入乳汁, 沒有. 建議停止哺乳使用Integrilina時.

注意事項

的Integrilin僅在醫院打算用於.

INTEGRILIN是一種抗血栓藥, 抑制血小板聚集; 因此，所有的患者一定要仔細檢查，以發現可能的出血, 尤其是女性, 老年患者, 與患者低體重.

出血的風險最大處的動脈進入患者的部位, 正在接受PTCA. 有必要認真監視的可能的出血位置 (包括. 您的網站). 應該牢記，從胃腸道和泌尿道出血的可能性, 及腹膜後出血.

如果治療情況Integrilinom期間, 需要溶栓治療或緊急冠狀動脈搭橋或球囊反搏內, INTEGRILIN迫切需要取消.

如果治療Integrilinom需要緊急手術期間, 藥物輸注應立即停止. 如果患者需要計劃手術, 輸液應提前停止, 以血小板功能基本恢復正常.

報名時間為必要限制Integrilina持有的動脈和靜脈穿刺, I / M注入, 和使用導尿管, 氣管插管和鼻胃管. 對於I / O訪問，不使用靜脈, 不受壓縮 (鎖骨下, 頸靜脈).

如果嚴重出血的應用程序時出現Integrilina, 不能由施加壓力繃帶被停止, 應立即停止引進作為Integrilina, 和其他普通肝素.

當使用出血Integrilina風險最大在導管的部位進入PTCA期間股動脈. 注意建議進行股動脈穿刺，並確保, 該刺破僅通過其前壁. 股動脈的鞘可以恢復功能正常凝固後除去 (活化凝血時間 – 減 180 秒, 通常通過 2-6 以下取款肝素小時). 除去導引應保持後止血其次密切監視，直到出院.

INTEGRILIN抑制血小板聚集, 但它並沒有影響他們的生存能力. 在任命血小板減少Integrilina是個案, 包括急性嚴重的血小板減少. 臨床研究表明, 該血小板減少症的發生率很低，並類似於患者, 安慰劑. 有必要Integrilina開始後，監測血小板計數為一個6小時內, 和, 進一步, 沒少 1 在整個治療期次/天, 並立即, 如果趨勢的跡象制定突發出血. 下面，如果病人被降低血小板計數 100 000/毫米³, 引進Integrilina與普通肝素的應停藥並進行必要的補救措施. 就需要輸注血小板的決定應根據臨床判斷, 單獨為每種情況. 如果患者具有血小板減少症的病史已經情況下，當其他腸胃外糖蛋白IIb / IIIa受體受體抑製劑, 應該特別小心觀察.

對於不穩定型心絞痛患者或心肌梗死無Q波稱重 >70kg大丸劑劑量建議 5000 ED, 隨後連續輸液 1000 ü/小時. 為患者體重小於 70 kg大丸劑劑量 60 U /公斤, posleduyushtaya輸液 12 U /公斤/小時. APTT應監測直到該值 50-70 秒, TK. 當APTT的值更 70 秒可能會增加出血的風險.

隨著引進Integrilina可能可逆5倍的增加出血時間, 該指數恢復到基線內 2-6 停止給藥後小時.

在PTCA治療不穩定型心絞痛或心肌梗死無Q波是必要的監測活化凝血時間 (其值必須在 300-350 秒). 如果超過的活化凝血時間的價值 300 秒, 肝素，應停藥並沒有重開，直到至少降低值 300 秒. 在此之前的應用Integrilina找出可能違反凝血酶原時間測定止血推薦, APTT, 血肌酐, 血小板計數, 血紅蛋白, gematokrita. 最後三個指標應該進行連續監測 6 治療開始後小時, 然後至少 1 在整個治療次/日 (或更經常在下降的情況下). 通過減少下面的血小板數 100 000/毫米³ 應重新測試，以消除假性; 肝素應停藥. 在PTCA也有必要定義活化凝血時間.

抗體Intergrilinu的免疫應答/發展中分離的情況下，觀察到的主要任務，而且很少 – 當重新任命的藥物. 有經驗有限續聘Integrilina. 在恢復處理的情況下，預計不會降低Integrilinom治療效果.

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

的Integrilin旨在用於醫院使用. 門診Integrilina案件無數據.

過量

在過量的信息是非常有限的Integrilina. 嚴重違反數據, 涉及一種意外過量時噴射或滴, 並且當累積劑量超過, 沒有.

報導 9 病人, 這在臨床研究PURSUIT接收丸劑和/或輸注劑量, 更多 2 倍比建議更高. 沒有不受控制的出血，沒有患者; 一個病人進行冠狀動脈旁路移植術, 並且觀察僅輕度出血; 沒有病人，觀察顱內出血等.

潛在的，過量可引起出血Integrilina.

治療: 作為依替巴肽具有短T_1/2 和高離地間隙, 藥物的效果，可以快速停止停止.

藥物相互作用

INTEGRILIN是主要和次要出血的風險沒有增加，而使用華法林和雙嘧達莫. 病人, 相關凝血酶原時間 14.5 秒, 接收INTEGRILIN同時與華法林, 沒有表示出血的危險性增加.

有患者Integrilina使用有限的數據, 接受溶栓藥物. 沒有確認的數據, 作證, INTEGRILIN的增加主要和次要出血的風險, 與患者組織纖溶酶原激活相關聯, 正在接受PTCA, 和在急性心肌梗塞. 但, 在臨床研究中，INTEGRILIN急性心肌梗死增加出血的風險鏈激酶任命患者. 在一個研究中 181 急性心肌梗死INTEGRILIN (單次劑量達到 180 毫克/公斤, 接著輸注 – 至 2 微克/公斤/分鐘至 72 沒有) 鏈激酶同時給予 (1.5 MU更多 60 米). 輸液的情況下的最大速率 (1.3 微克/公斤/分鐘，和 2 微克/公斤/分鐘) Integrilina的使用與出血和輸血需求發生率增加相比，單一療法相關的鏈激酶.

與其他藥物的藥代動力學相互作用的專門研究Integrilina沒有. 在臨床研究中，沒有證據Integrilinom和那些在心血管疾病患者的常用藥物之間的藥代動力學相互作用, 如何氨氯地平, 阿替洛爾, atropyn, 卡托普利, tsefazolyn, 地西泮, 地高辛, 地爾硫卓, difengidramin, 依那普利, 芬太尼, 呋塞米, 肝素, lidokain, 賴諾普利, 美托洛爾, 咪達唑崙, 嗎啡, 硝酸鹽, 硝苯地平, 華法林.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

藥物應存放在原包裝在黑暗的地方在2℃至8℃，. 請將本品放在兒童接觸不到的地方. 保質期 – 3 年.