ГОЛДЛАЙН

活性物質: Siʙutramin
當ATH: A08AA10
CCF: 抗肥胖藥物作用於中樞
ICD-10編碼 (證詞): E66
當CSF: 16.02.01
生產廠家: RANBAXY LABORATORIES Ltd. (印度)

製藥 FORM, 組成和包裝

膠囊 硬明膠, 大小№2, с желтым корпусом и голубой крышечкой; 膠囊的內容 – 從白色粉末或類白色.

輔料: 乳糖, 微晶纖維素, 膠體二氧化矽, 硬脂酸鎂.

殼膠囊的組合物: 著色劑日落黃, краситель хинолин желтый, 二氧化鈦, 十二烷基硫酸鈉, 明膠.
的膠囊帽上的組合物: краситель фуксин кислый (丁&C33), 染料亮藍, 二氧化鈦, 十二烷基硫酸鈉, 明膠.

10 個人計算機. – 水泡 (1) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 水泡 (3) – 紙板包裝.

膠囊 硬明膠, 大小№2, 白色機身和藍色帽子; 膠囊的內容 – 從白色粉末或類白色.

輔料: 乳糖, 微晶纖維素, 膠體二氧化矽, 硬脂酸鎂.

殼膠囊的組合物: 二氧化鈦, 十二烷基硫酸鈉, 明膠.
的膠囊帽上的組合物: краситель фуксин кислый (丁&C33), 染料亮藍, 二氧化鈦, 十二烷基硫酸鈉, 明膠.

10 個人計算機. – 水泡 (1) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 水泡 (3) – 紙板包裝.

藥理作用

抗肥胖藥物作用於中樞. 西布曲明是一種前藥，並發揮其在體內的作用，由於代謝產物 (伯胺和仲胺), 抑制單胺的再攝取 (主要是血清素和去甲腎上腺素). Увеличение содержания в синапсах нейротрансмиттеров повышает активность центральных серотониновых 5НТ-рецепторов и адренорецепторов, 這增加飽足感，減少了對食品, 以及增加termoproduktsii. Опосредованноактивируяb₃-adrenoreceptory, 棕色脂肪組織行為西布曲明.

Снижение массы тела сопровождается увеличением концентрации в сыворотке крови ЛПВП и понижением количества триглицеридов, 總膽固醇, ЛПНП и мочевой кислоты.

西布曲明及其代謝產物不影響單胺的釋放, 不能抑制MAO, 它有大量神經遞質受體無親和力, 包括血清素 (5新台幣₁-, 5H T_1一個-, 5H T_1IN-, 5新台幣_2一個-, 5新台幣_2C-), 腎上腺素 (B₁-, B₂-, B₃-, 一個₁-, 一個₂-) , 多巴胺 (丁₁-, 丁₂-), 毒蕈鹼, 組胺 (H₁-), 苯二氮卓和NMDA受體.

藥代動力學

吸收

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ не менее чем на 77%. 在 “第一遍” через печень подвергается биотрансформации под влиянием изофермента цитохрома Р450 3А4 с образованием двух активных метаболитов (單- и дидесметилсибутрамин). 的單劑量給藥後 15 мгÇ_最大 monodesmetilsibutramina是 4 毫微克/毫升 (3.2-4.8 毫微克/毫升), C_最大 didesmetilsibutramina – 6.4 毫微克/毫升 (5.6-7.2 毫微克/毫升). Ť_最大 siʙutramina – 1.2 沒有, Ť_最大 活性代謝產物 – 3-4 沒有. Одновременный прием пищи снижает C_最大 代謝產物 30% 並增加來實現它的時候 3 沒有, 不改變的AUC.

分配

Быстро распределяется по тканям. 蛋白結合 97% (сибутрамин) 和 94% (單- и дидесметилсибутрамин). C_SS 血液中的活性代謝產物內達成 4 治療開始，大約天后 2 次的單次劑量給藥後的血漿水平.

代謝和排泄

Ť_1/2 siʙutramina – 1.1 沒有, monodesmetilsibutramina – 14 沒有, didesmetilsibutramina -16 沒有. 活性代謝物的羥基化和共軛與形成無活性代謝物的, 這主要是腎臟來源.

證詞

- 營養性肥胖與身體質量指數 (BMI) ≥30公斤/米²;

— алиментарное ожирение с ИМТ ≥ 27 千克/米² в сочетании с сахарным диабетом типа 2 或 dislipoproteinemiej.

給藥方案

Голдлайн назначают внутрь 1 時間/天. 劑量單獨設置, 根據耐受性和臨床療效. Рекомендуется начальная доза 10 毫克, при плохой переносимости возможен прием 5 毫克. 膠囊應當採取在早晨, 不嚼，喝大量的液體 (一杯水). 該藥物可以採取空著肚子, 與一餐相結合. Если в течение 4-х недель от начала лечения не достигнуто снижение массы тела на 5% 和更多, то доза увеличивается до 15 毫克/天.

Лечение Голдлайном не должно продолжаться более 3 мес у больных, 沒有很好地治療無反應, 即. которым в течение 3 мес лечения не удается достигнуть 5% снижения массы тела от исходного уровня. 治療不應繼續, 如果進一步治療, 達到減肥後, 患者被重新獲得體重 3 kg以上. Длительность лечения не должна превышать 2 年, 為西布曲明的數據對療效和安全性缺乏更長時間.

Лечение Голдлайном должно осуществляться в комплексе с диетой и физическими упражнениями под контролем врача, 在治療肥胖症的實踐經驗.

副作用

最常見的副作用在治療早期出現 (第一 4 一周中的). 其嚴重程度和頻率隨時間減弱.

副作用是, 通常, нетяжелый и обратимый характер и, 取決於對器官和器官系統的影響, 在下面的順序呈現: 常 (>10%), 有時 (1-10%), 很少 (< 1%).

CNS: 常 – 失眠; 有時 – 頭痛, 頭暈, 焦慮, 感覺異常.

心血管系統: 有時 – 心動過速, 心跳, 血壓升高, 血管擴張的症狀 (包括. dermahemia), 痔瘡加重. 出現了溫和上升的血壓在休息上 1-3 毫米汞柱. 文章. 並在適度增加脈衝 3-7 ü/分鐘. 在一些情況下，不排除在血壓和心臟速率更嚴重增加. 臨床血壓和心臟速率顯著變化主要記錄在治療開始 (第一 4-8 週).

從消化系統: 常 – 口乾, потеря аппетита и запор; 有時 – 噁心, 味覺出現變化.

皮膚病反應: 有時 – 排汗增多.

В единичных случаях при лечении сибутрамином описаны следующие нежелательные клинически значимые явления: 痛經, 腫脹, 類似流感的症狀, 皮膚瘙癢, 腰痛, 腹痛, 自相矛盾的食慾增加, 口渴, 鼻炎, 蕭條, 睡意, 情緒不穩, 焦慮, 易怒, 神經緊張, 急性間質性腎炎, 流血的, 紫癜Shenleyn - 熱那亞 (出血進入皮膚), 抽搐, 血小板減少, транзиторное повышение активности печеночных ферментов в крови.

У одного пациента с шизоаффективным расстройством, 在治療之前這大概存在, 治療後發生急性精神病.

反應取消, 如頭痛或食慾增加, 是罕見.

沒有證據, 觀察治療戒斷綜合徵後, 停藥或情緒障礙.

禁忌

- 可用性肥胖的器質性原因 (例如：, gipotireoz);

-嚴重的飲食失調 (神經性厭食症或暴食症);

- 精神疾病;

- 對抽動穢語綜合徵 (廣義抽搐);

— одновременный прием ингибиторов МАО или их использование в течение 2 недель до назначения препарата Голдлайн;

- 使用其他藥物, 作用於中樞神經系統的 (例如：, 抗抑鬱藥, 抗精神病藥);

— применение препаратов, 規定的睡眠障礙, 含色氨酸, 等中央演技減肥藥品;

- 冠心病, 失代償慢性心臟衰竭, 先天性心臟疾病, 外周動脈閉塞性疾病, 心動過速, 心律失常, 腦血管疾病 (行程, 短暫性缺血發作);

- 未控制的高血壓 (BP以上 145/90 毫米汞柱. 藝術。);

- 甲狀腺毒症;

-嚴重侵犯肝臟或腎臟疾病;

- 良性前列腺增生症;

- 嗜鉻細胞瘤;

- Zakrыtougolynaya青光眼;

— установленная фармакологическая, 藥物或酒精依賴;

- 懷孕;

- 哺乳期 (哺乳);

- 取決於 18 以上 65 歲月;

- 成立過敏或西布曲明的藥物的其他組件.

FROM 慎重 應規定以下狀態: аритмия в анамнезе, 慢性循環功能不全, 冠狀動脈疾病 (包括. 歷史), 膽石病, 高血壓 (控制和歷史), 神經系統疾病, 包括智力低下和癲癇發作 (包括. 歷史), нарушение функции печени и/или почек легкой и средней степени тяжести, 電機和口頭抽搐歷史.

孕期和哺乳期

Поскольку до настоящего времени не имеется достаточно убедительного количества исследований в отношении безопасности воздействия сибутрамина на плод, данный препарат не следует применять при беременности.

Не следует принимать Голдлайн во время кормления грудью.

育齡婦女 во время приема препарата Голдлайн должны использовать должны пользоваться контрацептивными средствами.

注意事項

Голдлайн следует применять только в тех случаях, 當所有的非藥物干預措施，以減輕車身重量是無效, если снижение массы тела в течение 3 幾個月共計少 5 公斤.

Лечение препаратом Голдлайн должно осуществляться в рамках комплексной терапии по снижению массы тела под контролем врача, 在治療肥胖症的實踐經驗. Комплексная терапия включает в себя как изменение диеты и образа жизни, 和增加體力活動. 治療的一個重要組成部分是在飲食習慣和生活方式創造了先決條件永久改變, 維持藥物治療停藥後所達到的減肥需要. Пациентам необходимо в рамках терапии препаратом Голдлайн изменить свой жизненный уклад и привычки таким образом, 治療以確保完成後使身體減肥. 患者需要清楚, 不遵守會導致重新體重增加和反复呼籲醫生.

病人, принимающих Голдлайн, необходимо измерять уровень АД и ЧСС. 第一 2 мес лечения эти параметры следует контролировать каждые 2 一周中的, 然後每月. 高血壓患者, 這對降壓治療的血壓高於背景 145/90 毫米汞柱. 藝術。, 這一監測應謹慎進行，並, 如果有必要, 在更短的間隔. 病人, 其血壓兩次重複測量超出水平 145/90 毫米汞柱. 藝術。, лечение препаратом Голдлайн должно быть приостановлено.

應特別注意給予藥物聯合給藥, увеличивающихинтервалQT. К этим препаратам относятся блокаторы гистаминовых H₁-受體 (astemizol, 特非那定), 抗心律失常藥物, увеличивающиеинтервалQT (амиодорон, 奎尼丁, flekainid, 美西律, 普羅帕酮, 索他洛爾), 西沙必利, pimozid, 舍吲哚和三環類抗抑鬱藥. 這也適用于國家, которые способны приводить к увеличению интервала QT, 例如, 低鉀血症和低鎂血症.

Интервал между приемом ингибиторов МАО и препарата Голдлайн должен составлять не менее 2 週.

Хотя не установлена связь между приемом препарата Голдлайн и развитием первичной легочной гипертензии, 然而, 給定的藥物這一組的公知的危險, 定期醫療監測要特別注意的症狀, 為進行性呼吸困難, 胸痛和腿部腫脹.

При пропуске дозы препарата Голдлайн, 不應採取以下酒會的雙倍劑量的這種藥物, рекомендовано продолжать дальнейший прием препарата по предписанной схеме.

Длительность приема Голдлайн не должна превышать 2 歲月.

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

Прием препарата Голдлайн может ограничить способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

過量

Имеются крайне ограниченные данные по передозировке сибутрамина. 過量的具體症狀是未知, 然而, 應考慮到副作用更明顯表現的可能性. Следует известить своего лечащего врача в случае возникновения предполагаемой передозировки.

Наиболее часто встречающиеся следующие 症狀: 心動過速, 血壓升高, 頭痛, 頭暈.

治療: специального лечения и специфических антидотов не существует. Необходимо обеспечить свободное дыхание, 監測心血管系統的狀態, а также при необходимости осуществлять поддерживающую симптоматическую терапию. Своевременное применение активированного угля может уменьшить всасывание сибутрамина в кишечнике. Промывание желудка также уменьшает всасывание препарата. Больным с повышенным АД и тахикардией можно назначить бета-адреноблокаторы. 未安裝強迫利尿或血液透析的效果.

藥物相互作用

微粒氧化抑製劑, 包括. ингибиторы изофермента CYP3А4 (酮康唑, 紅黴素, 環孢素), 與增加心臟速率和臨床微不足道增加QT間隔增加在西布曲明的代謝產物的血漿濃度.

利福平, 大環內酯類抗生素, 苯妥英鈉, 卡馬西平, 苯巴比妥和地塞米松可以加速西布曲明的代謝.

同時使用幾種藥物, 增加血液中的血清素的濃度, 它可以導致嚴重的相互作用.

Серотониновый синдром может развиться в редких случаях при одновременном применении препарата Голдлайн с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (藥物用於治療抑鬱症), 有些藥物用於治療偏頭痛 (舒馬曲坦, digidroergotamin), 阿片類鎮痛藥 (pentazocin, 杜冷丁, 芬太尼) 或鎮咳藥 (右美沙芬).

西布曲明對口服避孕藥的效果沒有任何影響.

毒品, повышающие АД или ЧСС (麻黃素, 苯丙醇胺, 偽麻黃鹼, а так же комбинированные лекарственные средства для лечения простудных заболеваний, содержащие эти лекарственные средства), увеличивают риск повышения АД и ЧСС.

При одновременном приеме сибутрамина и алкоголя не было отмечено усиления негативного действия этанола. Однако алкоголь абсолютно не сочетается с рекомендуемыми при приеме сибутрамина диетическими мероприятиями.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

藥物應儲存在乾燥, 無法進入到下孩子不超過25℃. 保質期 – 2 年.