ГЕМЦИТАБИН ПЛИВА

活性物質: 吉西他濱
當ATH: L01BC05
CCF: 抗癌藥物. Antimetaʙolit
ICD-10編碼 (證詞): C25, C34, C50, 螺釘 C53, C62, C67
當CSF: 22.02.03
生產廠家: PLIVA s.r.o. (Чешская Республика)

劑型, 成分和包裝

安定為輸液 白.

輔料: 甘露醇, 三水醋酸鈉, хлористоводородная кислота и/или натрия гидроксид (以保持pH水平).

無色玻璃瓶 (1) – 紙板包裝.

安定為輸液 白.

輔料: 甘露醇, 三水醋酸鈉, хлористоводородная кислота и/или натрия гидроксид (以保持pH水平).

無色玻璃瓶 (1) – 紙板包裝.

藥理作用

抗癌藥物. Гемцитабин представляет собой антиметаболит группы аналогов пиримидина. Препарат подавляет синтез ДНК. Проявляет циклоспецифичность, действуя на клетки в фазах S и G1/S. Метаболизируется в клетке под действием нуклеозидкиназ с образованием активных дифосфатных и трифосфатных нуклеозидов. Дифосфатные нуклеозиды ингибируют рибонуклеотидредуктазу, являющуюся единственным ферментом, катализирующим образование дезоксинуклеозидтрифосфатов, необходимых для синтеза ДНК. Трифосфатные нуклеозиды способны встраиваться в цепь ДНК (в меньшей степени РНК), что приводит к прекращению дальнейшего синтеза ДНК и запрограммированному лизису клетки (апоптозу).

Гемцитабин является также сильным радиосенсибилизирующим средством даже в концентрациях более низких, чем цитотоксические.

藥代動力學

分配

V_D в существенной мере зависит от продолжительности инфузий и пола. 血漿蛋白結合率低 – 減 10%.

代謝

Метаболизируется в клетках печени, 腎, крови под действием фермента цитидиндезаминазы поэтапно, до образования неактивного метаболита 2′-дезокси-2’2′-дифторуридина.

扣除

系統間隙, который колеблется примерно от 30 л/ч/м² 至 90 л/ч/м², зависит от возраста и пола (у женщин клиренс на 25% 減, 比男性; с возрастом клиренс гемцитабина уменьшается). Ť_1/2 – 42-94 米. Выводится главным образом почками в виде неактивного метаболита 2′-дезокси-2′,2′-дифторуридина (89%), а также в неизмененном виде (減 10%); 減 1% – 大便.

在特殊臨床情況下的藥代動力學

При сниженной функции почек в организме может накапливаться неактивный метаболит.

證詞

— немелкоклеточный рак легкого;

— рак поджелудочной железы;

— рак мочевого пузыря;

- 乳腺癌;

— местно-распространенный или метастатический рак шейки матки.

Гемцитабин в монотерапии или в комбинации с другими противоопухолевыми средствами также проявляет активность при раке яичников, местно-распространенном мелкоклеточном раке легкого и местно-распространенном рефрактерном раке яичка.

給藥方案

Препарат назначают в/в капельно (中 30 米).

Гемцитабин входит в состав многих химиотерапевтических режимов в связи с чем, при подборе доз и режима введения препарата в каждом индивидуальном случае следует обращаться к специальной литературе.

非小細胞肺癌

В качестве монотерапии рекомендованная доза составляет 1000 毫克/米² 1 每週一次 3 недель с последующим недельным перерывом, 一切 28 天. В комбинации с цисплатином гемцитабин вводится в дозе 1250 毫克/米² 在 1 和 8 дни каждого 21-дневного цикла или в дозе 1000 毫克/米² 在 1, 8 和 15 дни каждого 28-дневного цикла.

胰腺癌

推薦劑量 – 1000 毫克/米² 1 每週一次 7 недель с последующим недельным перерывом. Последующие циклы должны состоять из инфузий, проводимых 1 раз в неделю в течение 3-х недель, с последующим недельным перерывом.

乳腺癌

При прогрессировании заболевания после первой линии терапии, включающей антрациклины или без них (при противопоказании применения антрациклинов), гемцитабин применяется в качестве монотерапии в дозе 1000-1200 毫克/米² 在 1, 8 和 15 дни каждые 28 天. В комбинации с паклитакселом препарат применяется в дозе 1250 毫克/米² 在 1 和 8 дни каждого 21-дневного цикла.

膀胱癌

推薦劑量 – 1250 毫克/米² 在 1, 8 和 15 дни каждые 28 дней при монотерапии или 1000 毫克/米² 在 1, 8 和 15 дни в сочетании с цисплатином, который вводится сразу после введения гемцитабина в дозе 70 毫克/米² 在 1 или во 2 每28天週期的日.

Местно-распространенный или метастатический рак шейки матки

При данном заболевании применяется комбинированная терапия. При последовательной химиолучевой терапии (неоадъювантно) гемцитабин вводится в дозе 1250 毫克/米² 在 1 和 8 дни каждого 21-дневного цикла. Цисплатин вводится после введения гемцитабина в дозе 70 毫克/米² 在 1 день цикла на фоне гипергидратации.

При местно-распространенном раке при одновременной химиолучевой терапии гемцитабин вводится 1 раз в неделю за 1-2 часа до начала лучевой терапии в дозе 125 毫克/米² в сочетании с цисплатином в дозе 40 毫克/米², который вводится сразу же после введения гемцитабина.

В случае развития гематологической токсичности доза Гемцитабина Плива может быть уменьшена, или ее введение отложено в соответствии со следующими рекомендациями: при абсолютном числе нейтрофилов (АЧН) более 1000/мкл и тромбоцитов более 100 000/мкл используют полную рекомендуемую дозу; при АЧН 500-1000/мкл или тромбоцитов 50 000-100 000/мкл дозу снижают до 75% 推薦; если АЧН менее 500/мкл или тромбоцитов менее 50 000/升, введение откладывают. Для выявления негематологической токсичности необходимо проводить регулярное обследование больного и контроль за функцией печени и почек. В зависимости от степени токсичности дозу можно снижать в ходе каждого цикла или с началом нового цикла ступенчато. Решение об отсрочке очередного введения препарата должно основываться на клинической оценке врачом динамики токсичности.

Гемцитабин следует с осторожностью применять у больных с печеночной недостаточностью или с нарушенной функцией почек. Исследований у больных с выраженными нарушениями функции печени и почек 不執行.

在 почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (從KK 30 毫升/分鐘至 80 毫升/分鐘) не отмечено заметного влияния на фармакокинетику гемцитабина.

Изменения режима дозирования у 老年患者 65 歲月 不需要.

Применение гемцитабина у 孩子們 它尚未研究.

輸液製備規則

Для приготовления раствора Гемцитабина Плива следует использовать только 0.9% раствор натрия хлорида без консервантов.

Для растворения Гемцитабина Плива во флакон 200 мг добавляют не менее 5 毫升溶劑, во флакон 1 G – 25 毫升溶劑, после чего флакон встряхивают до полного растворения лиофилизата. Максимальная концентрация гемцитабина не должна превышать 40 毫克/毫升. В растворах с концентрацией гемцитабина более 40 мг/мл возможно неполное растворение.

將製備的溶液, содержащий нужную дозу препарата, перед введением разбавляют достаточным количеством 0.9% раствора натрия хлорида для проведения в/в вливания в течение 30 米. 注射前，確保溶液中沒有懸浮顆粒.

Приготовленный раствор может храниться при комнатной температуре (從 15 至 30 C) 中 24 沒有; раствор не следует хранить в холодильнике, TK. может произойти кристаллизация.

副作用

不良反應, встречавшиеся чаще, чем в единичных случаях, перечислены в соответствии со следующей градацией: 常 (>10%), 常 (>1%,<10%), 有時 (>0.1%, <1%), 很少 (>0.01%, <0.1%), 很少 (<0.01%).

從造血的側: 常 – 白細胞減少症, 中性粒細胞減少, 血小板減少, 貧血; 很少 – 血小板增多.

從消化系統: 常 – 噁心, 嘔吐, 增加肝轉氨酶, 鹼性磷酸酶; 常 – 厭食, 腹瀉, 便秘, 口腔炎, 膽紅素水平升高.

從泌尿系統: 常 – протеинурия и гематурия; 很少 – гемолитико-уремический синдром и/или почечная недостаточность.

皮膚病反應: 常 – 皮疹, 瘙癢, 脫髮.

呼吸系統: 常 – 呼吸困難; 常 – 咳嗽, 鼻炎; 有時 – 支氣管痙攣, 間質性肺炎, 肺水腫; 很少 – 急性呼吸窘迫綜合徵 (при возникновении данных симптомов лечение следует прекратить).

心血管系統: 很少 – 降低血壓, 心肌梗死, 心臟衰竭, 心律失常.

從神經系統: 常 – 頭痛, 睡意, 失眠, 感覺異常.

過敏反應: 很少 – 過敏反應.

其他: 常 – 類似流感的症狀, 外週水腫; 常 – 發燒, 畏寒, 乏力, 背痛, 肌痛; 有時 – 面部腫脹.

禁忌

- 懷孕;

- 哺乳期;

— повышенная чувствительность к гемцитабину или другим компонентам препарата.

FROM 慎重 它應該任命一個藥物，違反了肝臟和/或腎, 抑制骨髓造血 (包括. 並發放療或化療), при одновременно проводимой лучевой терапии, острых инфекционных заболеваниях вирусной, 真菌或細菌來源 (包括. ветряной оспе, 帶狀皰疹).

孕期和哺乳期

該藥禁用於妊娠及哺乳期.

Женщинам и мужчинам во время лечения Гемцитабином Плива и как минимум в течение 6 мес после окончания лечения следует использовать надежные способы контрацепции.

注意事項

Лечение Гемцитабином Плива можно проводить только под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевой химиотерапии.

Перед каждым введением препарата необходимо контролировать количество тромбоцитов, лейкоцитов и нейтрофилов в крови. При признаках угнетения функции костного мозга необходимо приостановить лечение или скорректировать дозу.

Периодически необходимо проводить оценку функции почек и печени.

Увеличение длительности инфузии и частоты инфузий приводит к возрастанию токсичности.

Введение Гемцитабина Плива при метастазах в печени, при гепатите и алкоголизме в анамнезе, а также при циррозе печени увеличивает риск развития печёночной недостаточности.

При возникновении первых признаков гемолитико-уремического синдрома лечение Гемцитабином Плива следует прекратить.

У больных раком легкого или метастазами в легкие повышен риск возникновения побочных эффектов со стороны системы дыхания. При появлении первых признаков пневмонита или появлении инфильтратов в легких лечение Гемцитабином Плива следует прекратить.

Гемцитабин Плива можно начинать вводить после разрешения острых лучевых реакций или не ранее, 比 7 дней после окончания лучевой терапии.

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, 需要高濃度和精神運動速度反應.

過量

症狀: mielosuprescia, 感覺異常, выраженная кожная сыпь.

治療: 無特殊解毒劑. При подозрении на передозировку пациент должен находиться под постоянным врачебным контролем, включающим подсчет формулы крови; при необходимости проводится симптоматическое лечение.

藥物相互作用

Гемцитабин Плива обладает радиосенсибилизирующим действием, поэтому при применении препарата на фоне проведения лучевой терапии можно ожидать усиления лучевых реакций.

Снижает выработку антител и усиливает побочные эффекты при одновременном применении инактивированных или живых вирусных вакцин (интервал между применением лекарственных средств должен быть от 3 至 12 個月).

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

B名單. 藥物應存放在兒童接觸不到的地方達到或超過30℃. 保質期 – 2 年.

Приготовленный раствор следует хранить при температуре не выше 25°С в течение 6 沒有.